1994 年,就在 μ、δ、κ阿片肽受体被克隆不久以后,一些研究团队确定了一种与阿片受体同源性较高的G蛋白偶联受体[1],不过这种 G蛋白偶联受体对阿片类配体的亲和力却很低,因此,这种受体被暂时命名为阿片受体1(ORL1).1 年后,两个研究团队各自确定了阿片受体 1 的配体,它是一种十七肽物质[2],被命名为孤啡肽(NOP).后国际药理学联合会将其纳入阿片肽受体家族的一个子范畴.本文就孤啡肽受体的结构组成、孤啡肽前体及信号转导、孤啡肽受体与N型钙离子通道的相互作用、孤啡肽受体的分布和组织功能等方面进行系统的阐述.