选用2-胺乙基膦酸双官能团小分子作为配体交换剂，采用氯仿/乙醇/水三元混合溶剂体系下的配体交换修饰方法，解决了疏水纳米晶与亲水配体的有效接触反应问题，实现了上转换纳米晶的水溶性以及表面胺基功能化修饰。通过傅里叶变转换红外光谱和热重分析证实了表面配体分子的替换。透射电子显微镜和激光粒度分析结果显示，所得水溶性纳米晶具有粒径均一，水力直径小和分散稳定的特点。样品的发射光谱结果表明，配体交换过程对纳米晶的发光无明显影响，保持了良好的发光性能。通过荧光共聚焦成像技术实现了胺基修饰上转换发光纳米晶对HeLa细胞的光学成像，证实所得纳米晶适合于潜在的生物学应用。