乳腺癌是全世界女性发病率最高的癌症,患者中人表皮生长因子受体-2(HER2)的过表达与预后不良相关.HER2阳性乳腺癌首选曲妥珠单抗靶向治疗,曲妥珠单抗与化疗同步或序贯给药可以显著提高生存率.小于30％的HER2阳性乳腺癌患者对一线曲妥珠单抗治疗有效果,且大部分有效果患者最终会对曲妥珠单抗产生耐药性.HER2的高表达可能预测曲妥珠单抗的疗效,所以靶向治疗的成功取决于对HER2表达的准确评估.目前常规用穿刺活检获取病理组织评估HER2状态,但穿刺活检有创,不适于反复操作.此外肿瘤组织具有异质性,活检不一定能反映远处转移灶的HER2状态.与活检不同,使用靶向HER2探针的正电子发射断层扫描显像(PET)能无创、实时地评估全身HER2状态,有助于医师选择有效疗法并提供替代治疗方案.靶向HER2的抗体和小分子已用不同的放射性核素标记,用于临床前及临床PET显像研究.本文主要介绍靶向乳腺癌HER2 PET显像临床研究的最新进展,有助于医师了解分子影像在乳腺癌HER2诊疗研究中的临床结果,推进HER2 PET技术的临床转化.