以去氢骆驼蓬碱为原料,经过脱甲基、烷基化等步骤,合成了一系列双-β-咔啉衍生物.目标化合物均经核磁共振谱( NMR)和质谱( MS)进行结构确证.以顺铂为阳性对照药,采用四甲基偶氮唑盐( MTT)法考察了目标化合物体外抗肿瘤(Bel-7402,786-0, BGC-823, A375,769-P和MCF7等6株细胞)活性.结果表明,化合物4g和4o与阳性对照药相比具有良好的抗肿瘤活性,其半抑制浓度( IC50)值均小于10μmol/L.初步构效关系研究表明,当桥链亚甲基数目为8~10,β-咔啉环上9-丁基或9-异丁基取代时,化合物的抗肿瘤活性较强.