对氟马西尼的合成工艺进行研究.以2-氨基-5-氟苯甲酸为起始原料,经过缩合、闭环等一系列步骤得到关键桥环中间体6-氟靛红酸酐(3)和7-氟-3,4二氢4.甲基-2H-1,4苯并二氮杂卓-2,5(1H)-二酮(4),通过3步反应得到氟马西尼.结果:大范围改进现有氟马西尼的制备工艺,工艺总收率为21.6％,纯度大于99.9％.结论:该工艺操作简便,稳定性好,收率高,适用于工业化生产.
氟马西尼 工艺改进 合成路线