使用马脾铁蛋白包封降血压活性肽AHLL,通过紫外、荧光和圆二光谱研究AHLL荷载对HSF结构的影响.在此基础上,研究铁蛋白包封对AHLL稳定性以及体外胃肠道消化过程中血管紧张素转化酶(ACE)抑制活性的影响作用,并开展复合纳米颗粒(HSF-AHLL)的细胞转运试验.结果表明,AHLL载运显著降低了HSF的α-螺旋结构和β-转角结构,而β-折叠结构含量和无规卷曲含量增加,另外,包埋后HSF四重轴通道上的色氨酸微环境被改变.HSF-AHLL的热稳定性、pH稳定性和紫外稳定性明显高于游离AHLL.在模拟胃消化过程中,结合态与游离态AHLL的ACE抑制活性在胃液中下降明显,而在肠液中变化不明显.HSF-AHLL在Caco-2细胞上的转运试验具有一定方向性.吸收(AP→BL)大于外排(BL→AP),HSF-AHLL在Caco-2细胞单层膜上以细胞旁路转运为主,内吞抑制剂和肽载体抑制剂对HSF-AHLL的转运没有明显影响,而脱氧胆酸钠能打开细胞间通路促进其转运;HSF-AHLL的转运与多药耐药蛋白抑制剂形成竞争性抑制,HSF-AHLL的转运对温度具有一定的依赖性,属于能量依赖型转运.
马脾脱铁铁蛋白,血管紧张素转化酶抑制肽 纳米粒 Caco-2细胞模型 转运