以自制或试剂级羧酸、酰氯为原料,通过酰氯化、胺基化反应,设计合成了15个含香兰素胺的酰胺结构的辣椒碱类似物.其结构经IR,MS,1H NMR表征,并用X射线单晶衍射测定了化合物W5和W11的晶体结构.对所合成的化合物进行了体外抗肿瘤活性测试(MTT法),结果表明,该类化合物具有一定程度的抗肿瘤活性.化合物W1在100 μg/mL时,对人宫颈癌细胞(HELA)、人肝癌细胞(SMMC-7721)、 人口腔表皮癌细胞(KB)和人卵巢癌细胞(HO-8901)的抑制率均达到90%以上.当化合物W13浓度为100 μg/mL时,对KB和HO-8901的抑制率分别达到89.62%和90.36%.初步构效关系分析表明,化合物中含香兰素胺的酰胺结构片段为一活性基团.
辣椒碱类似物 香兰素胺 抗肿瘤活性 构效关系