制备了叶酸修饰硬脂酸接枝白芨(FA-BSPs-SA)的共聚物,通过氢核磁光谱(1 H NMR)、 紫外-可见分光光度法(UV)及红外光谱法(IR)对其进行结构表征.以乳化-溶剂挥发法制备了载多西他赛胶束并对其进行表征,并采用噻唑蓝(MTT)法测定了共聚物及其载药胶束的细胞毒性.结果证实硬脂酸和叶酸均已接枝在白芨多糖上.疏水性药物多西他赛可被包嵌于FA-BSPs-SA的胶束内.叶酸取代度增加,胶束粒径减小,载药量与包封率均增加.载药胶束体外释药具有pH依赖性(pH=5.0～7.4).共聚物FA-BSPs-SA和BSPs-SA浓度为40μg/mL时,细胞存活率均在80％以上.与多西他赛溶液相比,相同药物浓度的FA-BSPs-SA和BSPs-SA载药胶束抗肿瘤效果更佳,且载药FA-BSPs-SA胶束对有叶酸受体表达的肿瘤细胞的抑制作用较载药BSPs-SA胶束更强.FA-BSPs-SA共聚物有望作为难溶性抗肿瘤药物的纳米载体材料.
叶酸 硬脂酸 白芨 胶束 自组装 抗肿瘤药物