以苦参碱为原料,经Vilsmeier-Haack反应、环加成反应和酰化反应合成了一系列嘧啶并苦参碱衍生物(2,3a～3k),其结构经1H NMR、13C NMR和HR-MS(ESI)表征.采用MTT法测定了化合物2和3a～3k对人宫颈癌(HeLa)和人乳腺癌(MCF-7)瘤株的体外抑制活性.结果表明:2对人宫颈癌(HeLa)细胞的抑制活性最好,IC50值为4.571μmol·L-1,但弱于顺铂(3.652μmol·L-1);3h对人乳腺癌(MCF-7)细胞的抑制活性最好,IC50值为3.650μmol·L-1,与顺铂(3.506μmol·L-1)相当.
Vilsmeier-Haack反应 环加成 酰化 苦参碱 嘧啶 合成 顺铂 抗肿瘤活性