以萘普生(NPX)为前体,分别与芳基钌(Ru)、 锇(Os)及铱(Ir)二聚体反应制备了3个单核配合物[Ru(η6-p-cymene)(NPX-bpy)Cl]Cl(1),[Os(η6-p-cymene)(NPX-bpy)Cl]Cl(2)和[Ir(η5-Cp?)·(NPX-bpy)Cl]Cl(3).利用元素分析、电喷雾质谱和核磁共振波谱对3个配合物的组成和结构进行了表征,并研究了其细胞毒性.结果表明,3个配合物对几种肿瘤细胞株均无毒性(IC50>100μmol/L),仅配合物1对NB-4细胞有中等程度的毒性(IC50=45.2μmol/L),且毒性大于配合物2和3,这可能与配合物1在细胞核内具有更高的富集量有关.此外,3个配合物均可有效抑制COX-2的表达,保留了萘普生的抗炎性质,实现了金属配合物抗癌及抗炎的多功能化应用.
芳基金属 抗癌药物 抗炎 环氧合酶