对盐酸地匹福林合成工艺进行研究,并对其进行纯度检测和结构确证。以邻苯二酚为主要起始原料,与氯乙酰氯发生傅克酰化反应得到3,4-二羟基-2'-氯苯乙酮,经特戊酰氯酯化得到4-(2-氯乙酰基)-1,2-二特戊酸苯酯,与N-甲基苄胺亲核取代得到1-(3,4-二特戊酰氧苯基)-2-(N-苄基甲基氨基)-1-酮,再经羰基还原、氢化脱苄、重结晶制得盐酸地匹福林。改进后的路线总收率为43.4%,显著提高了原工艺收率(23.6%),HPLC纯度达到98.98%,并通过 MS、IR、1 H-NMR、13 C-NMR进行了结构确证。
肾上腺素受体激动剂 盐酸地匹福林 工艺改进