目的研究高效、简单的自动化合成脑内老年斑沉积显像剂2-(1-{6-[2-18F-乙基](甲基)氨}-2-萘-乙叉)丙二腈(18F-FDDNP)的方法及其小鼠生物学分布.方法采用化学过程控制单元(CPCU)控制整个过程,18F-在乙腈溶液中与前体2-(1-{6-[2-p-甲苯磺酰氧乙基](甲基)氨}-2-萘-乙叉)丙二腈直接反应生成18F-FDDNP,混合物装柱,产品被C-18柱吸附,用水冲洗柱,用少量乙醇淋出,加水稀释.NH小鼠给药后不同时间处死,分别取不同器官称重并测放射性计数.结果18F-FDDNP放化产率为35.7%(不校正),合成时间为20min,无需HPLC分离,放化纯＞95%.注射18F-FDDNP后,放射性主要分布在肝内,脑摄取较高,但清除较慢.结论自动化合成18F-FDDNP速度快,效率高.
FDDNP 化学合成 自动化 药代动力学 小鼠 阿尔茨海默病