O6-甲基鸟嘌呤-DNA甲基转移酶,在人由MGMT基因(O6-methylguaninc-DNA methyl-transferase gene)编码,位于10q26.MGMT可将烷化剂作用下形成的O6位甲基鸟嘌呤(O6-methylguanine,O6MG)上的甲基转移到自身的活性半胱氨酸残基上,从而有效地修复DNA损伤,但同时自身不可逆地失活,是目前报道的修复DNA烷化损伤的一个十分重要的酶.烷化剂是肿瘤化疗中广泛应用的一类重要药物(如氯乙基亚硝基脲(CENU)、二氯乙基亚硝脲(BCNU,又名卡氮芥)、N-甲基-N'-硝基-N-亚硝基脲(MNNG)等),但同时也是一类肯定的诱变剂和致癌剂.临床上,烷化剂严重的毒副作用及肿瘤细胞对其耐药是化疗失败最常见和最难克服的问题之一.
O6-甲基鸟嘌呤-DNA甲基转移酶 肿瘤/药物疗法 RNA 反义 药物耐受性