采用Biginelli嘧啶酮缩合反应,以4-氟苯甲醛、异丁酰乙酸甲脂和硫脲为原料,在质子酸存在下经缩合、甲基化、氧化、亲核取代、还原和氧化反应,合成了降血脂药物瑞舒伐他汀(Rosuvastatin)的中间体嘧啶醛化合物(Ⅶ),总收率为32.5%,与Hirai K所申请的专利(US5 260 440,1993)的方法相比,不仅缩短了反应步骤,而且收率提高了14.5%.化合物的结构经1HNMR,IR和MS进行了确证.
Biginelli缩合 瑞舒伐他汀 嘧啶醛