首先利用含有三嗪的芳香酰肼(3)构筑了1,3,4-(口恶)二唑衍生物(5),然后将化合物5与含有1,3,4-噻二唑的衍生物(6)拼合合成了18个目标分子.利用红外光谱(IR)、 核磁共振波谱(NMR)和高分辨质谱(HRMS)等技术对其结构进行了表征.考察了目标分子对细胞分裂周期25磷酸酯酶B(Cdc25B)和蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B(PTP1B)的抑制活性.结果表明,有8个目标分子的抑制活性优于其阳性对照物,有望成为潜在的Cdc25B抑制剂;有12个目标分子的抑制活性优于其对照物,有望成为潜在的PTP1B抑制剂.
1 3 4-(口恶)二唑 均三嗪 4-噻二唑 细胞分裂周期25磷酸酯酶B 蛋白酪氨酸磷酸酯酶1B