合成了26个4-氟苯基取代的1,5-苯并硫氮杂?类化合物2a~2z,其结构经核磁共振波谱、红外光谱和高分辨质谱确证.采用抑菌圈法测试了其对白色念珠菌和新生隐球菌的抑菌活性,结果表明,4-(2,3-二氟苯基)/(2,5-二氟苯基)/(3,4-二氟苯基)-2,3-二氢-1,5-苯并[b]硫氮杂?(2a~2f)对新生隐球菌有较强的抑制作用,但杂2a~2z对白色念珠菌均无活性.进一步考察了高活性杂?2a~2f对新生隐球菌的最小抑菌浓度( MIC, MIC80)和最小杀菌浓度( MFC),发现其MIC和MFC远低于对照药氟康唑.在此基础上,对杂?2a ~2f 进行了初步构效关系研究, 并合成了4 个系列21 个杂衍生物3a ~3f, 4a ~4f, 5a ~5f 和6a ~6c.通过考察其对新生隐球菌的抑菌效果, 证明了杂?2a ~2f 分子中的硫原子、碳氮双键结构单元以及2 位的甲氧/ 乙氧羰基是该类化合物抑真菌的必需基团.
1 5-苯并硫氮杂 抑真菌活性 构效关系