开发了一种新的汇聚式的AZD4547的合成路线,以3,5-二甲氧基苯甲醛为原料,经6步反应合成中间体5-(3,5-二甲氧基苯乙基)-1H-吡唑-3-胺,收率52.3％;以4-氟苯甲酸乙酯和(2R,6S)-2,6-二甲基哌嗪为原料,经两步反应合成了另一中间体4-((3S,5R)-3,5-二甲基哌嗪基-1-基)苯甲酸,收率62％;二者反应制备得到AZD4547,收率73％.得出结论:AZD4547经9步反应制得,总收率23.7％,纯度99.1％(HPLC).目标产物及中间体结构经1 H-NMR和LC-MS确证.
AZD4547 新路线 合成工艺