合成了一系列N9位芳基取代嘌呤-8-酮类衍生物,利用核磁共振氢谱(1 H NMR)、 核磁共振碳谱(13 C NMR)和高分辨质谱(HRMS)进行了结构确证.采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法测定了目标化合物的体外抗肿瘤细胞增殖活性.结果表明,嘌呤酮环的C2位及N9位的取代对活性有较大影响,C2位引入对位由含氮六元环取代的苯胺,N9位引入对三氟甲基苯均有利于提高抗肿瘤活性.化合物12c对人白血病细胞(K562)、人前列腺癌细胞(PC-3)、人乳腺癌细胞(MDA-MB-231)及人结肠癌细胞(HCT116)的抑制效果明显优于阳性对照药R-Roscovitine.
嘌呤衍生物 合成 抗肿瘤活性