以4-氯吡啶盐酸盐为起始原料,与1H-吡唑发生芳香亲核取代得到4-(1H-吡唑-1-基)吡啶盐酸盐,在Rh/C-20A的催化下对4-(1H-吡唑-1-基)吡啶盐酸盐中的吡啶环选择性氢化得到4-(1H-吡唑-1-基)哌啶盐酸盐,最后用碘/过氧化氢(I2/H2O2)对4-(1H-吡唑-1-基)哌啶盐酸盐中的吡唑环4-位选择性碘代合成克卓替尼重要中间体4-(4-碘-1H-吡唑-1-基)哌啶,总收率为67.2％.
克卓替尼 中间体 间变性淋巴瘤激酶抑制剂