为制备[18 F]Florbetapir、18 F-SPy5、18 F-SPm2和18 F-SPm5,以[18 F]Florbetapir放化合成过程为代表,对甲苯磺酰氧基(OTs)为离去基团,通过亲和取代反应进行18 F标记,考察前体化合物溶液的浓度、反应时间、反应温度对标记率的影响,确定优化条件,在此条件下对其他苯乙烯基氮杂环化合物进行18 F标记,脱除叔丁氧羰基(Boc)保护,放化合成[18 F]Florbetapir、18 F-SPy5、18 F-SPm2和18 F-SPm5,产物均经C18柱分离和半制备HPLC纯化,并进行质量检验,考察基本理化性质、放化纯度、化学纯度和比活度.结果表明,18 F标记优化条件为前体溶液浓度1 g/L,反应温度120℃,反应时间10 min,该条件下制备得到[18 F]Florbetapir、18 F-SPy5、18 F-SPm2和18 F-SPm5制剂溶液,均无色澄清透明,pH为7～8,放化纯度均>99％,化学纯度均>98％,比活度均为1.09×107～5.11×107 MBq/g.表明亲和取代反应是18 F标记的有效方法,在选择的条件下能够制备[18 F]Florbetapir、18 F-SPy5、18 F-SPm2和18 F-SPm5,产物的各项质量指标满足实验研究需要,相关放化合成工艺稳定可靠.
阿尔兹海默病(AD) 正电子发射断层显像(PET) β淀粉样蛋白(Aβ) 18F 苯乙烯基氮杂环化合物