纯化猪脑苯甲二氮(卓)结合性抑制物(DBI)并研究它在镇痛方面的生物学功能. 猪脑提取液经Sephadex G-50 分子筛层析、SP-Sepharose Fast Flow阳离子交换柱层析、SourceTM30S FPLC和RP-HPLC分离得到DBI,纯度达93.5%.经测定其相对分子质量(Mr)为9 808.3,pI为7.2.氨基酸组成及其序列检测结果表明,该蛋白由86 个氨基酸组成,与猪肠DBI的序列相同,而且N端都是乙酰化封闭的.镇痛活性实验在SD雄性大鼠上进行,测量其对伤害性热和机械刺激反应的潜伏期作为指标.将DBI注射到大鼠的侧脑室和脊髓蛛网膜下腔内,都产生明确的镇痛作用,在吗啡耐受的大鼠侧脑室注射DBI仍有镇痛作用.无论在脊髓或脑水平,DBI对吗啡的抗伤害作用均无明显影响.结果提示,中枢神经系统内,DBI在一定剂量内有明确的镇痛作用,对吗啡耐受的大鼠DBI仍有镇痛作用.
苯甲二氮(卓)结合性抑制物(DBI) 侧脑室注射 脊髓蛛网膜下腔注射 后爪缩爪反应潜伏期