以四氢呋喃和对氰甲基盐酸苯肼(Ⅹ)为主要原料合成了色胺衍生物N,N-二甲基-2-{5-[(3-氨基-1,2,4-口恶二唑-5-基)甲基]-1-氢-吲哚-3-基}乙胺(Ⅶ).四氢呋喃和氯化氢反应,得到4-氯丁醇(ⅩⅤ),产率为62%;ⅩⅤ用氯铬酸吡啶盐氧化得4-氯丁醛(ⅪⅤ),产率为61%;ⅪⅤ经缩醛化得4-氯丁醛缩甲醇(ⅩⅢ), 产率为56%;ⅩⅢ用二甲胺取代得4-(N,N-二甲胺基)丁醛缩甲醇(Ⅸ),产率为86%;Ⅸ与Ⅹ经环化得N,N-二甲基-2-[5-(氰甲基)-1氢-吲哚-3-基]乙胺(Ⅺ),产率为76%;Ⅺ经酯化得N,N-二甲基-2-[5-(乙酯甲基)-1氢-吲哚-3-基]乙胺(Ⅻ),产率为82%;Ⅻ与羟基硫酸胍缩合得产物(Ⅶ),产率为66%.
N N-二甲基色胺衍生物 周期性偏头痛药 4-氯丁醛