在溶剂(亚临界水)-反溶剂(去离子水)体系下,利用溶剂反溶剂沉淀耦合冷冻干燥法,对芹菜素原料药进行了纳米化及改性,制备出了超细芹菜素颗粒及其水相分散体.系统地探究了反溶剂温度、亚临界水温度、反应压力、表面活性剂种类与浓度对造粒过程产生的影响,并通过扫描电子显微镜(SEM)、红外吸收光谱(FTIR)、X射线衍射(XRD)、质谱分析(MS)等手段对原料药和产物进行了对比分析.结果表明,当反溶剂温度为0℃,亚临界水温度为160℃、反应压力为5 MPa、表面活性剂γ-环糊精的质量分数为5％时,可得到粒径在20～30 nm范围内,分布均匀,稳定程度较高且具有较低结晶度的纳米颗粒.本文报道的芹菜素纳米颗粒制备方法,全程无有机溶剂参与,易于生物医用推广,为基于芹菜素的口服药物设计与开发提供了参考.
芹菜素 亚临界水 反溶剂 造粒 绿色制备 纳米颗粒