GABAA receptor
{{DISPLAYTITLE:GABAA receptor}}

GABAA receptor (GABAAR) je jonotropni receptor i ligandom kontrolisani jonski kanal. Njegov endogeni ligand je γ-aminobuterna kiselina (GABA), jedan od glavnih inhibitornih neurotransmitera u centralnom nervnom sistemu. Nakon aktivacije, GABAA receptor selektivno propušta Cl− kroz svoju poru, što dovodi do hiperpolarizacije neurona. To ima inhibitorno dejstvo na neurotransmisiju usled umanjenih šansi za pojavu uspešnog akcionog potencijala. Potencijal preokreta GABAA-posredovanog IPSP u normalnom rastvoru je −70 mV, za razliku od GABAB IPSP.

Aktivno mesto GABAA receptora je mesto vezivanja GABA i nekoliko lekova kao što su muscimol, gaboksadol, i bikuculin. Ovaj protein takođe sadrži brojna alosterna mesta vezivanja koja indirektno modulišu aktivnost receptora. Ta alosterna mesta su meta niza drugih lekova, uključujući benzodiazepine, nebenzodiazepine, barbiturate, etanol, neuroaktivne steroide, inhalacione anestetike, i picrotoksin, između ostalih.

GABAA receptori su prisutni u svim organizmima koji imaju nervni sistem. U manjoj meri ovi receptori se mogu naći u tkivima koja nisu neuronska. Usled njihove široke rasprostranjenosti u nervnom sistemu sisara oni imaju važnu ulogu u praktično svim funkcijama mozga.

Reference

Spoljašnje veze 
 
 
 
 Uusi-Oukari M, Korpi ER (2010). Regulation of GABAA Receptor Subunit Expression by Pharmacological Agents. Pharmacological Reviews, pp. 97–135. .

Трансмембрански рецептори
Јонски канали