Threohydrobupropion
تھریو ہائیڈروبوپروپین (ترقیاتی کوڈ نام BW 494، BW A494U) ایک متبادل ایمفیٹامین مشتق ہے-خاص طور پر ایک β-ہائیڈروکسی ایمفیٹامین-اور اینٹی ڈپریسنٹ ڈرگ بوپروپین (ویلبوٹرین) کا ایک بڑا فعال میٹابولائٹ ہے۔ بوپروپین ایک نورپینفائن-ڈوپامین ری اپٹیک انفیکٹر اور نیکوٹینک ایسیٹیلکولین ریسیپٹر منفی ایلوسٹیرک ماڈیولٹر ہے، جس میں اس کے میٹابولائٹس اس کی سرگرمیوں میں کافی حد تک حصہ ڈالتے ہیں۔ تھریو ہائیڈرو بوپروپین دو آئسومرز کے طور پر موجود ہے، (1R، 2R)-تھریو ہائیڈرو بوپروپین اور (1S، 2S)-تھریو ہائیڈرو بوپروپین۔ بیوپروپین کے دیگر میٹابولائٹس میں ہائیڈروکسی بیوپروپین اور erythrohydrobupropion شامل ہیں۔ تھریو ہائیڈرو بوپروپین کے فارماکولوجیکل اعمال کے بارے میں معلومات کم ہیں۔ کسی بھی صورت میں، یہ بپروپین کی طرح فارماکولوجیکل طور پر تقریبا 20 فیصد اور ڈپریشن کے ماؤس ماڈلز میں بپروپین کی طرح 20 سے 50 فیصد کی حد میں طاقتور ہے۔ مزید برآں، تھریو ہائیڈرو بوپروپین کے بارے میں بتایا گیا ہے کہ وہ بالترتیب 16 ایم یو ایم، 47 ایم یو ایم، اور 67 ایم یو ایم کی چوہے یا کی اقدار کے ساتھ نورپینفائن، ڈوپامائن، اور سیرٹونن کے دوبارہ لینے کو کمزور طریقے سے روکتا ہے۔ ان اقدار کا موازنہ چوہے کی اقدار سے بالترتیب 1,400nM، 570nM، اور 19,000nM کے بپروپین کے ساتھ کیا جا سکتا ہے۔ مونوامین ری اپٹیک کی روک تھام کے علاوہ، تھریو ہائیڈروبوپروپین کو α3β4 نیکوٹینک ایکٹیلچولین ریسیپٹرز کو روکنے کے لیے بھی بتایا گیا ہے، جس کی IC50 قیمت 14μM ہے۔ تھریو ہائیڈرو بوپروپین بوپروپین تھراپی کے دوران بوپروپین سے زیادہ ارتکاز پر گردش کرتا ہے، اسی طرح ہائیڈروکسی بوپروپین کی طرح لیکن اریتھرو ہائیڈرو بوپروپین کے برعکس-جو بوپروپین کی طرح ارتکاز پر گردش کرتا ہے۔ تھریو ہائیڈرو بوپروپین کا پلازما پروٹین بائنڈنگ 42 فیصد ہے۔ تھریو ہائیڈرو بوپروپین 11β-ہائیڈروکسسٹیرائڈ ڈی ہائیڈروجنیز-1 اور الڈو-کیٹو ریڈکٹیسز کے ذریعے کیٹون گروپ کی کمی کے ذریعے بوپروپین سے تشکیل پاتا ہے۔ یہ کاربونیل ریڈکٹیس کے ذریعے بپروپین سے بھی تشکیل پایا جا سکتا ہے۔ کمپاؤنڈ کو سائٹوکروم P450 انزائمز CYP2B6 اور CYP2C19 کے ذریعے تھریو-4 '-ہائیڈروکسی-ہائیڈروبوپروپین میں اور مختلف گلوکورونوسیل ٹرانسفرس انزائمز کے ذریعے گلوکورونائڈ کنجوگیٹس میں میٹابولائز کیا جاتا ہے۔ اس کے خاتمے کی نصف زندگی تقریبا 37 گھنٹے ہے۔ بوپروپین تھراپی کے دوران خشک منہ تھریو ہائیڈروبوپروپین کے ارتکاز سے وابستہ رہا ہے۔ چوہوں میں تھریو ہائیڈرو بوپروپین کی انتظامیہ بوپروپین اور دیگر میٹابولائٹس کی طرح کافی زیادہ مقدار میں دورے پیدا کرتی ہے۔ تھریو ہائیڈرو بوپروپین ایک سی وائی پی 2 ڈی 6 انفیکٹر ہے اور بوپروپین تھراپی کے دوران سی وائی پی 2 ڈی 6 کی روک تھام کا تقریبا 21 فیصد حصہ ہے، جس میں ہائیڈروکسی بوپروپین کا حصہ 65 فیصد اور اریتھرو ہائیڈرو بوپروپین کا حصہ 9 فیصد ہے۔ حوالہ جات اینٹی ڈپریسنٹس کلوروبینزینز کنولسنٹس انسانی منشیات کے میٹابولائٹس نیکوٹینک مخالف فینائلتھانولامائنز سیرٹونن-نورپینفائنائن-ڈوپامین ری اپٹیک انفیکٹرز متبادل ایمفیٹامائنز ٹرٹ-بیوٹیل مرکبات ثانوی امینز ثانوی الکحل