Penetration enhancer
دخول بڑھانے والے (جسے کیمیائی دخول بڑھانے والے، جذب بڑھانے والے یا سورپشن پروموٹر بھی کہا جاتا ہے) کیمیائی مرکبات ہیں جو فعال دواسازی کے اجزاء (اے پی آئی) کے ناقص پارगम्य حیاتیاتی جھلیوں میں یا اس کے ذریعے دخول کو آسان بنا سکتے ہیں۔ ان مرکبات کا استعمال کچھ دواسازی کی فارمولیشن میں ٹرانسڈرمل ڈرگ ڈیلیوری اور ٹرانس میوکوسل ڈرگ ڈیلیوری (مثال کے طور پر، آکولر، ناک، زبانی اور بککل) میں اے پی آئی کے دخول کو بڑھانے کے لیے کیا جاتا ہے۔ وہ عام طور پر حیاتیاتی جھلیوں میں گھس جاتے ہیں اور ان کی رکاوٹ کی خصوصیات کو الٹا کم کر دیتے ہیں۔ ٹرانسڈرمل منشیات کی ترسیل انسانی جلد ایک بہت ہی ناقابل تسخیر جھلی ہے جو جسم کو نقصان دہ مادوں کے داخل ہونے سے بچاتی ہے اور بنیادی اعضاء سے پانی کے نقصان کو روکتی ہے۔ تاہم، یہ منشیات کی انتظامیہ کے لیے ایک جگہ کے طور پر جلد کے استعمال کو سنجیدگی سے محدود کرتا ہے۔ ٹرانسڈرمل منشیات کی فراہمی کو آسان بنانے کے طریقوں میں سے ایک دخول بڑھانے والوں کا استعمال ہے۔ ٹرانسڈرمل دوا کی فراہمی کو آسان بنانے کے لیے ممکنہ دخول بڑھانے والے کے طور پر بہت سے مختلف مرکبات کی کھوج کی گئی ہے۔ ان میں ڈائی میتھائل سلفوکسائڈ، ایزونز (جیسے لوروکاپرم)، پائرولیڈونز (مثال کے طور پر 2-پائرولیڈون)، الکحل (ایتھنول اور ڈیکنول)، گلائکولز (مثال کے طور پر پروپیلین گلائکول)، سرفکٹینٹس، یوریا، مختلف ہائیڈرو کاربن اور ٹیرپینز شامل ہیں۔ جلد کے ذریعے دخول کو بڑھانے کے لیے مختلف ممکنہ جلد کی جگہ اور عمل کے طریقوں کی نشاندہی کی گئی۔ بعض صورتوں میں، دخول بڑھانے والے انٹر سیلولر لپڈ میٹرکس یا کیریٹن ڈومینز کے پیکنگ موٹف میں خلل ڈال سکتے ہیں۔ دوسرے معاملات میں، جلد میں منشیات کے دخول کو آسان بنایا جاتا ہے کیونکہ دخول بڑھانے والا ٹشو کو سیر کرتا ہے اور اے پی آئی کے مالیکیولز کو تحلیل کرنے کے لیے ایک بہتر نظام بن جاتا ہے۔ آنکھ میں منشیات کی ترسیل عام طور پر کئی قدرتی دفاعی میکانزم کی وجہ سے منشیات کی حیاتیاتی دستیابی کی وجہ سے ہوتی ہے، جس میں ناسولاکریمل نکاسی، پلک جھپکنا، اور کارنیا کی ناقص پارگمیتا شامل ہیں۔ منشیات کے مالیکیولز میں کارنیل کی پارگمیتا میں اضافہ آنکھ تک مقامی منشیات کی فراہمی کی کارکردگی کو بہتر بنانے کی حکمت عملیوں میں سے ایک ہے۔ مرکبات کی کئی کلاسوں پر آکولر جھلی کے ذریعے ممکنہ دخول بڑھانے والے کے طور پر تحقیق کی گئی ہے۔ ان میں چیلیٹنگ ایجنٹ، سائکلوڈیکسٹرین، سرفیکٹینٹ، بائل ایسڈ اور سالٹ، اور کراؤن ایتھر شامل ہیں۔ آکولر ڈرگ ڈیلیوری میں دخول بڑھانے والے کے طور پر سیل پینٹریٹنگ پیپٹائڈز اور چیٹوسن کے استعمال کے بارے میں بھی اطلاعات ہیں۔ آکولر فارمولیشن میں سب سے زیادہ استعمال ہونے والے دخول بڑھانے والے بینزالکونیم کلورائڈ اور ایتھائلینیڈیمائن ٹیٹراسیٹیٹ (ای ڈی ٹی اے) ہیں۔ بینزالکونیم کلورائڈ اکثر آنکھوں کے قطروں میں اینٹی مائکروبیل محافظ کے طور پر استعمال ہوتا ہے اور ای ڈی ٹی اے کو چیلیٹنگ ایجنٹ کے طور پر استعمال کیا جاتا ہے۔ ناسل ڈرگ ڈیلیوری سائکلوڈیکسٹرینز، چیٹوسن، کچھ سرفیکٹینٹس، بائل ایسڈ اور سالٹ، سوڈیم ٹورو-24,25-ڈائی ہائیڈرو-فیوسیڈیٹ، اور فاسفولیپیڈز کو انسانوں اور گھوڑوں دونوں کے لیے ناسل ڈرگ ڈیلیوری میں دخول بڑھانے والے کے طور پر رپورٹ کیا گیا۔ چیٹوسن ناک میں منشیات کی ترسیل میں سب سے زیادہ تحقیق شدہ دخول بڑھانے والوں میں سے ایک ہے اور یہ خلیوں کی جھلیوں میں تنگ جنکشن کھول کر منشیات کے دخول کو بڑھاتا ہے۔ زبانی منشیات کی ترسیل دخول بڑھانے والے ناقص پارगम्य، ہائیڈروفیلک منشیات یا میکرو مالیکیولز کے جذب کو بہتر بنانے کے لیے استعمال کیے گئے ہیں۔ پارگمیشن بڑھانے والے جو زبانی منشیات کی نشوونما کے لیے کامیابی سے استعمال کیے گئے ہیں ان میں میڈیم چین فیٹی ایسڈ جیسے کیپرلک ایسڈ یا کیپریٹ، یا اس کے امینو ایسڈ ایسٹر جیسے سالکاپروزیٹ سوڈیم (ایس این اے سی) شامل ہیں۔ مذکورہ بالا پارگمیتا/دخول بڑھانے والوں میں سرفیکٹینٹ جیسی سرگرمی ہوتی ہے جہاں وہ آنتوں کے اپیتھیلیم کو پریشان کرتے ہیں، ٹرانس سیلولر یا پیرا سیلولر جذب کو فروغ دیتے ہیں۔ حوالہ جات فارماکولوجی