Erythrohydrobupropion
Erythrohydrobupropion (ترقیاتی کوڈ نام BW 287، BW 17U) ایک متبادل ایمفیٹامین مشتق ہے-خاص طور پر ایک β-ہائیڈروکسی ایمفیٹامین-اور اینٹی ڈپریسنٹ منشیات بوپروپین (ویلبوٹرین) کا ایک معمولی فعال میٹابولائٹ ہے۔ بوپروپین ایک نورپینفائن-ڈوپامین ری اپٹیک انفیکٹر اور نیکوٹینک ایسیٹیلکولین ریسیپٹر منفی ایلوسٹیرک ماڈیولٹر ہے، جس میں اس کے میٹابولائٹس اس کی سرگرمیوں میں کافی حد تک حصہ ڈالتے ہیں۔ Erythrohydrobupropion دو آئسومرز، (1R، 2S)-erythrohydrobupropion اور (1S، 2R)-erythrohydrobupropion کے طور پر موجود ہے۔ بیوپروپین کے دیگر میٹابولائٹس میں ہائیڈروکسی بیوپروپین اور تھریو ہائیڈروبوپروپین شامل ہیں۔ erythrohydrobupropion کے فارماکولوجیکل اعمال کے بارے میں معلومات کم ہیں۔ کسی بھی صورت میں، یہ بپروپین کی طرح فارماکولوجیکل طور پر تقریبا 20 فیصد اور ڈپریشن کے ماؤس ماڈلز میں بپروپین کی طرح 20 سے 50 فیصد کی حد میں طاقتور ہے۔ یہ بیوپروپین تھراپی کے دوران بیوپروپین کی طرح اسی طرح کے ارتکاز پر گردش کرتا ہے۔ اس کے برعکس، دو دیگر میٹابولائٹس، ہائیڈروکسی بیوپروپین اور تھریو ہائیڈرو بیوپروپین، بیوپروپین سے زیادہ ارتکاز پر گردش کرتے ہیں۔ Erythrohydrobupropion بنیادی طور پر 11β-ہائڈروکسسٹیرائڈ ڈی ہائیڈروجنیز-1 اور معمولی حد تک الڈو-کیٹو ریڈکٹیسز کے ذریعے کیٹون گروپ کی کمی کے ذریعے بپروپین سے تشکیل پاتا ہے۔ یہ کاربونیل ریڈکٹیس کے ذریعے بپروپین سے بھی تشکیل پایا جا سکتا ہے۔ کمپاؤنڈ کو سائٹوکروم P450 انزائمز CYP2B6 اور CYP2C19 کے ذریعے erythro-4 '-ہائڈروکسی-ہائیڈروبوپروپین میں اور مختلف گلوکورونوسیل ٹرانسفرس انزائمز کے ذریعے گلوکورونائڈ کنجوگیٹس میں میٹابولائز کیا جاتا ہے۔ erythrohydrobupropion کے خاتمے کی نصف زندگی تقریبا 33 گھنٹے ہے۔ بڑی عمر کے لوگوں میں اس کی نصف زندگی زیادہ ہو سکتی ہے۔ بوپروپین تھراپی کے دوران بے خوابی کا تعلق erythrohydrobupropion کے ارتکاز سے رہا ہے۔ چوہوں میں erythrohydrobupropion کی انتظامیہ bupropion اور دیگر میٹابولائٹس کی طرح کافی زیادہ مقدار میں دورے پیدا کرتی ہے۔ اریتھرو ہائیڈرو بوپروپین ایک سی وائی پی 2 ڈی 6 انفیکٹر ہے اور بوپروپین تھراپی کے دوران سی وائی پی 2 ڈی 6 کی روک تھام کا تقریبا 9 ٪ حصہ ہے، جس میں ہائیڈروکسی بوپروپین 65 ٪ اور تھریو ہائیڈرو بوپروپین 21 ٪ کا حصہ ہے۔ حوالہ جات اینٹی ڈپریسنٹس کلوروبینزینز کنولسنٹس ہیومن ڈرگ میٹابولائٹس فینیتھیلامائنز متبادل ایمفیٹامائنز ٹرٹ-بیوٹیل مرکبات