Artemether
آرٹیمیتھر ملیریا کے علاج کے لیے استعمال ہونے والی ایک دوا ہے۔ انجیکشن کے قابل شکل خاص طور پر کوئین کے بجائے شدید ملیریا کے لیے استعمال ہوتی ہے۔ بالغوں میں، یہ آرٹیسونیٹ کی طرح مؤثر نہیں ہو سکتا ہے۔ یہ پٹھوں میں انجکشن کے ذریعے دیا جاتا ہے۔ یہ لیم فینٹرین کے ساتھ مل کر منہ سے بھی دستیاب ہے، جسے آرٹیمیتھر/لیم فینٹرین کہا جاتا ہے۔ آرٹیمیتھر نسبتا کم ضمنی اثرات کا سبب بنتا ہے۔ بے قاعدہ دل کی دھڑکن شاذ و نادر ہی ہو سکتی ہے۔ اگرچہ اس بات کے شواہد موجود ہیں کہ حمل کے دوران استعمال جانوروں میں نقصان دہ ہو سکتا ہے، لیکن انسانوں میں تشویش کا کوئی ثبوت نہیں ہے۔ لہذا عالمی ادارہ صحت (ڈبلیو ایچ او) حمل کے دوران اس کے استعمال کی سفارش کرتا ہے۔ یہ ادویات کی آرٹیمیسینن کلاس میں ہے۔ آرٹیمیتھر کا مطالعہ کم از کم 1981 سے کیا گیا ہے، اور یہ 1987 سے طبی استعمال میں ہے۔ یہ عالمی ادارہ صحت کی ضروری ادویات کی فہرست میں شامل ہے۔ طبی استعمال آرٹیمیتھر پی۔ فالسیپیرم (اور کلوروکین مزاحم پی۔ فالسیپیرم) یا کلوروکین مزاحم پی۔ ویویکس پرجیویوں کی وجہ سے ہونے والے غیر پیچیدہ ملیریا کے لیے ایک ملیریا مخالف دوا ہے۔ آرٹیمیتھر کو شدید ملیریا کے علاج کے لیے بھی استعمال کیا جا سکتا ہے۔ عالمی ادارہ صحت (ڈبلیو ایچ او) آرٹیمیسینن پر مبنی امتزاج تھراپی کے ساتھ غیر پیچیدہ پی۔ فالسیپیرم کے علاج کی سفارش کرتا ہے۔ لومی فینٹرین کے ساتھ مل کر، اس کے بعد پی ویویکس یا پی اوویل ملیریا پرجیویوں کے دوبارہ ہونے سے بچنے اور مکمل علاج فراہم کرنے کے لیے 14 دن کا پرائماکوئن کا طریقہ کار اختیار کیا جا سکتا ہے۔ آرٹیمیتھر کو شسٹوسومیاسس کے ٹریماٹوڈ انفیکشن کے علاج اور روک تھام میں بھی استعمال کیا جا سکتا ہے جب اسے پرازیکوینٹل کے ساتھ مل کر استعمال کیا جائے۔ آرٹیمیتھر کو جانوروں کے مطالعے کی بنیاد پر ایف ڈی اے کے ذریعہ زمرہ سی کی درجہ بندی کی گئی ہے جہاں آرٹیمیسینن مشتقات نے جنین کے نقصان اور خرابی کے ساتھ تعلق ظاہر کیا ہے۔ تاہم، کچھ مطالعات نقصان کا ثبوت نہیں دکھاتے ہیں۔ ضمنی اثرات ممکنہ ضمنی اثرات میں دل کے اثرات جیسے بریڈی کارڈیا اور کیو ٹی وقفہ طول شامل ہیں۔ اس کے علاوہ، جانوروں کے مطالعے میں ممکنہ مرکزی اعصابی نظام کی زہریلا پن دکھایا گیا ہے۔ جب امتزاج پروڈکٹ کو لوپیناویر/ریٹوناویر کے ساتھ استعمال کیا گیا تو منشیات کے تعاملات پلازما آرٹیمیتھر کی سطح کم پائی گئی۔ ایفاویرینز یا نیویراپائن کے ساتھ بیک وقت استعمال سے وابستہ منشیات کی نمائش میں بھی کمی واقع ہوئی ہے۔ آرٹیمیتھر/لومی فینٹرین کا استعمال سی وائی پی 3 اے 4 کو روکنے والی دوائیوں کے ساتھ نہیں کیا جانا چاہیے۔ ہارمونل مانع حمل تب اتنے موثر نہیں ہو سکتے جب انہیں آرٹیمیتھر/لومی فینٹرین کے ساتھ استعمال کیا جائے۔ فارماکولوجی میکانزم آف ایکشن آرٹیمیتھر ایک آرٹیمیسینن مشتق ہے اور آرٹیمیسینن کے لیے عمل کا طریقہ کار ہے۔ آرٹیمیتھر تیزابیت پرجیوی فوڈ ویکیوول میں فیریپروٹوفورفین IX (ہیمی) یا فیرس آئنوں کے ساتھ تعامل کرتا ہے، اور سائٹوٹوکسک ریڈیکل پرجاتیوں کو پیدا کرتا ہے۔ پیرو آکسائیڈ پر مشتمل منشیات کے عمل کے قبول شدہ طریقے میں ہیمی (ہیموگلوبن کے انحطاط کی ضمنی پیداوار) کے ساتھ اس کا تعامل شامل ہوتا ہے، جو ہیموگلوبن کے پروٹیولیسس سے حاصل ہوتا ہے۔ اس تعامل کے نتیجے میں زہریلی آکسیجن اور کاربن مرکوز ریڈیکلز کی تشکیل ہوتی ہے۔ مجوزہ میکانزم میں سے ایک یہ ہے کہ اینٹی آکسیڈینٹ اور میٹابولک انزائموں کو روکنے کے ذریعے، آرٹیمیسینن مشتقات خلیے پر آکسیڈیٹیو اور میٹابولک دباؤ ڈالتے ہیں۔ متاثر ہونے والے کچھ راستے گلوٹاتھیون اور گلوکوز میٹابولزم سے متعلق ہو سکتے ہیں۔ نتیجے کے طور پر، زخم اور پرجیوی کی نشوونما میں کمی کا نتیجہ ہو سکتا ہے۔ عمل کا ایک اور ممکنہ طریقہ کار یہ بتاتا ہے کہ آرٹیمیسینن دوائیں پی ایف اے ٹی پی 6 کو روک کر اپنے سائڈل ایکشن کا استعمال کرتی ہیں۔ چونکہ پی ایف اے ٹی پی 6 سیلولر کیلشیم کے ارتکاز کو منظم کرنے والا ایک انزائم ہے، اس کی خرابی انٹرا سیلولر کیلشیم کے جمع ہونے کا باعث بنے گی، جو بدلے میں سیل کی موت کا سبب بنتی ہے۔ فارماکوکینٹکس آرٹیمیتھر کے جذب کو کھانے کے ساتھ 2 سے 3 گنا بہتر بنایا جاتا ہے۔ یہ پروٹین (95.4%) سے بہت زیادہ جڑا ہوا ہے۔ آرٹیمیتھر کی سب سے زیادہ تعداد انتظامیہ کے 2 گھنٹے بعد دیکھی جاتی ہے۔ آرٹیمیتھر کو انسانی جسم میں فعال میٹابولائٹ، ڈائیڈرو آرٹیمیسینن میں میٹابولائز کیا جاتا ہے، بنیادی طور پر جگر کے انزائم CYP3A4/5 کے ذریعے۔ بنیادی دوا اور فعال میٹابولائٹ دونوں کو تقریبا 2 گھنٹے کی نصف زندگی کے ساتھ ختم کر دیا جاتا ہے۔ کیمسٹری آرٹیمیتھر آرٹیمیسینن کا ایک میتھائل ایتھر مشتق ہے، جو ایک پیرو آکسائیڈ پر مشتمل لییکٹون ہے جو اینٹی ملیریل پلانٹ آرٹیمیشیا اینوا سے الگ ہوتا ہے۔ اسے ڈائی ہائیڈرو آرٹیمیسینن میتھائل ایتھر کے نام سے بھی جانا جاتا ہے، لیکن اس کا صحیح کیمیائی نام (+)-(3-الفا، 5 اے-بیٹا، 6-بیٹا، 8 اے-بیٹا، 9-الفا، 12-بیٹا، 12 اے آر)-ڈیکاہائڈرو-10-میتھوکسی-3,6,9-ٹرائمیتھائل-3,12-ایپوکسی-12 ایچ-پیرانو (4,3-جے)-1,2-بینزوڈیوسیپین ہے۔ یہ ایک نسبتا لیپوفیلک اور غیر مستحکم دوا ہے، جو پلازموڈیم حیاتیات کے جھلی نقل و حمل کے نظام کو متاثر کرنے کے علاوہ رد عمل سے آزاد ریڈیکلز بنا کر کام کرتی ہے۔ حوالہ جات اینٹی ملیریل ایجنٹ نامیاتی پیرو آکسائڈز سیسکوئٹرپینز ٹرائی آکسینس چینی دریافتیں عالمی ادارہ صحت کی ضروری دوائیں ویکیپیڈیا میڈیسن کے مضامین 4 رنگوں والے ہیٹروسائکلک مرکبات میتھوکسی مرکبات کا ترجمہ کرنے کے لیے تیار ہیں