Amikacin
امیکاسن ایک اینٹی بائیوٹک دوا ہے جو متعدد بیکٹیریل انفیکشن کے لیے استعمال ہوتی ہے۔ اس میں جوڑوں کے انفیکشن، پیٹ کے اندر انفیکشن، مینینجائٹس، نمونیا، سیپسس، اور پیشاب کی نالی کے انفیکشن شامل ہیں۔ یہ ملٹی ڈرگ مزاحم تپ دق کے علاج کے لیے بھی استعمال ہوتا ہے۔ اسے IV کا استعمال کرتے ہوئے رگ میں یا پٹھوں میں انجکشن کے ذریعے استعمال کیا جاتا ہے۔ امیکاسن، دیگر امینوگلیکوسائڈ اینٹی بائیوٹکس کی طرح، سماعت کے نقصان، توازن کے مسائل اور گردے کے مسائل کا سبب بن سکتا ہے۔ دیگر ضمنی اثرات میں فالج شامل ہے، جس کے نتیجے میں سانس لینے میں ناکامی ہوتی ہے۔ اگر حمل کے دوران استعمال کیا جائے تو یہ بچے میں مستقل بہرا پن کا سبب بن سکتا ہے۔ امیکاسن بیکٹیریا کے 30S رائبوسومل ذیلی یونٹ کے کام کو روک کر کام کرتا ہے، جس سے یہ پروٹین تیار کرنے سے قاصر ہوتا ہے۔ امیکاسن کو 1971 میں پیٹنٹ کرایا گیا تھا، اور 1976 میں تجارتی استعمال میں آیا۔ یہ عالمی ادارہ صحت کی ضروری ادویات کی فہرست میں شامل ہے۔ یہ کانامائسن سے ماخوذ ہے۔ طبی استعمال امیکاسن اکثر ملٹی ڈرگ مزاحم، ایروبک گرام منفی بیکٹیریا، خاص طور پر سیوڈوموناس، ایسینیٹوبیکٹر، اینٹروبیکٹر، ای کولی، پروٹیئس، کلیبیلا، اور سیرٹیا کے ساتھ شدید انفیکشن کے علاج کے لیے استعمال ہوتا ہے۔ واحد گرام مثبت بیکٹیریا جو امیکاسن کو مضبوطی سے متاثر کرتا ہے وہ ہیں سٹیفیلوکوکس اور نوکارڈیا۔ امیکاسن کا استعمال غیر ٹیوبرکولر مائیکوبیکٹیریل انفیکشن اور تپ دق (اگر حساس تناؤ کی وجہ سے ہوتا ہے) کے علاج کے لیے بھی کیا جا سکتا ہے جب پہلی لائن کی دوائیں انفیکشن پر قابو پانے میں ناکام ہو جاتی ہیں۔ یہ اکیلے شاذ و نادر ہی استعمال ہوتا ہے۔ یہ اکثر درج ذیل حالات میں استعمال ہوتا ہے: برونکیکٹاسس ہڈی اور جوڑوں کے انفیکشن گرینولوسیٹوپینیا، جب ٹکارسیلن کے ساتھ ملایا جاتا ہے، کینسر والے لوگوں میں پیٹ کے اندر اندرونی انفیکشن (جیسے پیریٹونائٹس) دیگر ادویات جیسے کلینڈامائسن، میٹرونیڈازول، پائپرسلن/ٹیزوبیکٹم، یا ایمپیسلن/سلبیکٹم میننگائٹس کے ساتھ مل کر: ای کولی کے ذریعہ مینینجائٹس کے لیے، سیوڈوموناس کی وجہ سے ہونے والے مینینجائٹس کے لیے امیپینم کے ساتھ مل کر، ایسینیٹوب کی وجہ سے ہونے والے مینینجائٹس کے لیے میروپینم کے ساتھ مل کر، امیپینم کے ساتھ مل کر۔ یہ مائیکوبیکٹیریم ایویم، ایم۔ ابسیسس، ایم۔ چیلونی، اور ایم۔ فورٹوئٹم کے انفیکشن کے لیے بھی استعمال ہوتا ہے۔ روڈوکوکس ایکوی، جو تپ دق کے سانس کی نالی کے انفیکشن سے مشابہت رکھنے والے انفیکشن کا سبب بنتا ہے، بشمول ہسپتال سے حاصل کردہ نمونیا سیپسس کے لیے بیٹا-لیکٹمز یا کارباپینم کے ساتھ ملحقہ کے طور پر، بشمول نوزائیدہ بچوں میں، بیٹا-لیکٹمز یا کارباپینم جلد اور سیونر سائٹ کے انفیکشن کے ساتھ ملحقہ کے طور پر پیشاب کی نالی کے انفیکشن جو کم زہریلی دوائیوں کے خلاف مزاحم بیکٹیریا کی وجہ سے ہوتے ہیں (اکثر اینٹروبیکٹیریاسی یا پی ایروگینوسا کے ذریعے) امیکاسن کو نیوٹروپینیا اور بخار والے لوگوں کے لیے تجرباتی تھراپی کے لیے بیٹا-لیکٹم اینٹی بائیوٹک کے ساتھ جوڑا جا سکتا ہے۔ دستیاب فارم ریاستہائے متحدہ اور یورپی یونین میں مائیکوبیکٹیریم ایویم کمپلیکس (ایم اے سی) کے علاج کے لیے ایک لیپوسوم ان ہیلیشن معطلی بھی دستیاب اور منظور شدہ ہے۔ امیکاسن لیپوسوم ان ہیلیشن سسپنشن اینٹی بیکٹیریل اور اینٹی فنگل ڈرگس (ایل پی اے ڈی پاتھ وے) کے لیے امریکی محدود آبادی کے راستے کے تحت منظور شدہ پہلی دوا ہے۔ تیز تر منظوری کے راستے کے تحت بھی اس کی منظوری دی گئی۔ یو ایس فوڈ اینڈ ڈرگ ایڈمنسٹریشن (ایف ڈی اے) نے امیکاسن لیپوسوم ان ہیلیشن معطلی فاسٹ ٹریک، بریک تھراپی، ترجیحی جائزہ، اور اہل متعدی بیماری کی مصنوعات (کیو آئی ڈی پی) کے عہدے کے لیے درخواست منظور کی۔ ایف ڈی اے نے انسمڈ انکارپوریٹڈ کو اریکیس کی منظوری دے دی۔ امیکاسن لیپوسوم ان ہیلیشن معطلی کی حفاظت اور افادیت، ایک نیبلائزر کے ذریعے لیا جانے والا سانس لینے والا علاج، ایک بے ترتیب، کنٹرول شدہ کلینیکل ٹرائل میں دکھایا گیا جہاں مریضوں کو دو علاج کے گروپوں میں سے ایک میں تفویض کیا گیا۔ مریضوں کے ایک گروپ کو امیکاسن لیپوسوم ان ہیلیشن سسپنشن کے علاوہ بیک گراؤنڈ ملٹی ڈرگ اینٹی بیکٹیریل ریجیمین ملا، جبکہ دوسرے علاج گروپ کو اکیلے بیک گراؤنڈ ملٹی ڈرگ اینٹی بیکٹیریل ریجیمین ملا۔ علاج کے چھٹے مہینے تک، امیکاسن لیپوسوم ان ہیلیشن معطلی کے ساتھ علاج کیے جانے والے 29 فیصد مریضوں میں لگاتار تین مہینوں تک ان کے تھوک کلچر میں مائیکوبیکٹیریا کی نشوونما نہیں ہوئی تھی جبکہ 9 فیصد مریضوں کے مقابلے میں جن کا امیکاسن لیپوسوم ان ہیلیشن معطلی کے ساتھ علاج نہیں کیا گیا تھا۔ خاص آبادی والے امیکاسن کو بزرگوں میں چھوٹی مقدار میں استعمال کیا جانا چاہیے، جن میں اکثر گردے کی تقریب میں عمر سے متعلق کمی ہوتی ہے، اور وہ بچے جن کے گردے ابھی تک مکمل طور پر تیار نہیں ہوئے ہیں۔ اسے ریاستہائے متحدہ اور آسٹریلیا دونوں میں حمل کی زمرہ ڈی سمجھا جاتا ہے، یعنی ان میں جنین کو نقصان پہنچانے کا امکان ہوتا ہے۔ امیکاسن کا تقریبا 16 فیصد نال کو عبور کرتا ہے ؛ جبکہ ماں میں امیکاسن کی نصف زندگی 2 گھنٹے ہوتی ہے، یہ جنین میں 3.7 گھنٹے ہوتی ہے۔ ایک حاملہ عورت جو ایک اور امینوگلایکوسائڈ کے ساتھ امیکاسن لیتی ہے اس کے بچے میں پیدائشی بہرا پن پیدا ہونے کا امکان ہوتا ہے۔ اگرچہ یہ نال کو عبور کرنے کے لیے جانا جاتا ہے، امیکاسن صرف جزوی طور پر ماں کے دودھ میں خفیہ ہوتا ہے۔ عام طور پر، بچوں میں امیکاسن سے گریز کرنا چاہیے۔ بچوں میں بیرونی سیلولر سیال کے زیادہ ارتکاز کی وجہ سے تقسیم کا حجم بھی زیادہ ہوتا ہے، جہاں امینوگلیکوسائڈز رہتے ہیں۔ بزرگوں کے نظام میں امیکاسن زیادہ دیر تک رہتا ہے ؛ جب کہ 20 سالہ میں امیکاسن کی اوسط کلیئرنس 6 ایل/گھنٹہ ہے، یہ 80 سالہ میں 3 ایل/گھنٹہ ہے۔ سسٹک فائبروسس والے لوگوں میں کلیئرنس اور بھی زیادہ ہوتی ہے۔ عضلاتی عوارض جیسے میستھینیا گریوس یا پارکنسنز کی بیماری والے لوگوں میں، نیورومسکلر جنکشن پر امیکاسن کا مفلوج اثر پٹھوں کی کمزوری کو خراب کر سکتا ہے۔ امیکاسن کے مضر اثرات دوسرے امینوگلیکوسائڈز سے ملتے جلتے ہیں۔ گردے کو نقصان اور اوٹوٹوکسائٹی (جو سماعت کے نقصان کا باعث بن سکتی ہے) سب سے اہم اثرات ہیں، جو 1-10% صارفین میں پائے جاتے ہیں۔ خیال کیا جاتا ہے کہ نیفرو-اور اوٹوٹوکسائٹی گردوں اور اندرونی کان میں امینوگلیکوسائڈز کے جمع ہونے کے رجحان کی وجہ سے ہے۔ اگر زیادہ خوراک پر یا تجویز کردہ سے زیادہ وقت تک استعمال کیا جائے تو امیکاسن نیوروٹوکسائٹی کا سبب بن سکتا ہے۔ نیوروٹوکسائٹی کے نتیجے میں ہونے والے اثرات میں چکر آنا، بے ہوشی، جلد کی جھنجھناہٹ (پیریستھیزیا)، پٹھوں میں جھلکنا، اور دورے شامل ہیں۔ آٹھویں کرینیل اعصاب پر اس کا زہریلا اثر اوٹوٹوکسائٹی کا سبب بنتا ہے، جس کے نتیجے میں توازن کا نقصان ہوتا ہے اور زیادہ عام طور پر سماعت کا نقصان ہوتا ہے۔ کوکلیہ کو پہنچنے والا نقصان، جو بالوں کے خلیوں کے جبری اپوپٹوسس کی وجہ سے ہوتا ہے، اعلی تعدد سماعت کے نقصان کا باعث بنتا ہے اور کسی بھی طبی سماعت کے نقصان کا پتہ لگانے سے پہلے ہوتا ہے۔ زیادہ تر ممکنہ طور پر ضرورت سے زیادہ آکسیڈیٹیو فری ریڈیکلز پیدا کرنے سے کان کی رگوں کو نقصان پہنچتا ہے۔ یہ خوراک پر منحصر طریقے کے بجائے وقت پر منحصر طریقے سے ایسا کرتا ہے، جس کا مطلب ہے کہ استعمال کی مدت کو کم کرکے خطرے کو کم کیا جا سکتا ہے۔ امیکاسن قریب ترین گردوں کی نلیوں پر عمل کرکے نیفروٹوکسائٹی (گردوں کو نقصان) کا سبب بنتا ہے۔ یہ آسانی سے ایک کیشن میں آئنائز ہو جاتا ہے اور رسیپٹر-میڈیٹڈ پنوسیٹوسس کے حصے کے طور پر پراکسیمل نلکے کے ایپیٹیلیل خلیوں کے آئنک سائٹس سے جڑا رہتا ہے۔ گردوں کے پرانتستا میں امیکاسن کا ارتکاز پلازما میں امیکاسن سے دس گنا زیادہ ہو جاتا ہے۔ اس کے بعد یہ زیادہ تر ممکنہ طور پر لائسوسومز میں فاسفولیپیڈز کے میٹابولزم میں مداخلت کرتا ہے، جس کی وجہ سے لائٹک انزائمز سائٹوپلازم میں رس جاتے ہیں۔ نیفروٹوکسائٹی کے نتیجے میں سیرم کریٹائنائن، خون میں یوریا نائٹروجن، سرخ خون کے خلیات، اور سفید خون کے خلیات کے ساتھ ساتھ البیومینوریا (پیشاب میں البیومین کی پیداوار میں اضافہ)، گلائکوسوریا (پیشاب میں گلوکوز کا اخراج)، پیشاب کی مخصوص کشش ثقل میں کمی، اور اولیگوریا (پیشاب کی مجموعی پیداوار میں کمی) میں اضافہ ہوتا ہے۔ یہ پیشاب کی کاسٹ ظاہر ہونے کا سبب بھی بن سکتا ہے۔ گردوں کے ٹیوبلر فنکشن میں ہونے والی تبدیلیاں جسم میں الیکٹرولائٹ کی سطح اور ایسڈ بیس کے توازن کو بھی تبدیل کرتی ہیں، جو ہائپوکلیمیا اور ایسڈوسس یا الکالوسس کا باعث بن سکتی ہیں۔ نیفروٹوکسائٹی ان لوگوں میں زیادہ عام ہے جو پہلے سے موجود ہائپوکلیمیا، ہائپوکلسیمیا، ہائپوماگنیسیمیا، تیزابیت، کم گلوومیرولر فلٹریشن کی شرح، ذیابیطس میلیٹس، پانی کی کمی، بخار، اور سیپسس کے ساتھ ساتھ اینٹیپروسٹگینڈن لینے والوں میں بھی زیادہ عام ہے۔ اینٹی بائیوٹک کورس مکمل ہونے کے بعد زہریلا پن عام طور پر واپس آ جاتا ہے، اور کم بار بار خوراک (جیسے ہر 8 گھنٹے میں ایک بار کے بجائے ہر 24 گھنٹے میں ایک بار) سے مکمل طور پر بچا جا سکتا ہے۔ امیکاسن نیورومسکلر ناکہ بندی (بشمول شدید پٹھوں کا فالج) اور سانس کا فالج (بشمول اپنیا) کا سبب بن سکتا ہے۔ نایاب ضمنی اثرات (1 فیصد سے بھی کم صارفین میں پائے جانے والے) میں الرجک رد عمل، جلد کے دانے، بخار، سر درد، لرزش، متلی اور الٹی، ایوسینوفیلیا، گٹھیا، خون کی کمی، ہائپوٹینشن، اور ہائپوماگنیسیمیا شامل ہیں۔ انٹراوائٹریس انجیکشن میں (جہاں امیکاسن کو آنکھ میں انجکشن کیا جاتا ہے)، میکولر انفکشن مستقل بینائی کے نقصان کا سبب بن سکتا ہے۔ امیکاسن لیپوسوم ان ہیلیشن معطلی تجویز کردہ معلومات میں سانس کی حالتوں کے بڑھتے ہوئے خطرے کے بارے میں ایک باکسڈ انتباہ شامل ہے جس میں ہائپرسنسیٹیویٹی نیومونائٹس (سوجن والے پھیپھڑے)، برونکوسپاسم (ہوا کے راستے کو سخت کرنا)، پھیپھڑوں کی بنیادی بیماری میں اضافہ اور ہیموپٹیسس (خون کا تھوکنا) شامل ہیں جو کچھ معاملات میں اسپتال میں داخل ہونے کا باعث بنے ہیں۔ امیکاسن لیپوسوم ان ہیلیشن معطلی لینے والے مریضوں میں دیگر عام ضمنی اثرات ڈائیسفونیا (بولنے میں دشواری)، کھانسی، اوٹوٹوکسائٹی (سماعت کو نقصان پہنچانا)، اوپری ہوا کی نالی میں جلن، مسکولوسکیٹل درد، تھکاوٹ، اسہال اور متلی ہیں۔ ان لوگوں میں جو کسی بھی امینوگلیکوسائڈ کے لیے حساس ہیں امیکاسن سے گریز کیا جانا چاہیے، کیونکہ وہ کراس الرجینک ہیں (یعنی، ایک امینوگلیکوسائڈ سے الرجی بھی دوسرے امینوگلیکوسائڈز کو زیادہ حساسیت فراہم کرتی ہے)۔ اس سے ان لوگوں میں بھی گریز کیا جانا چاہیے جو سلفایٹ کے لیے حساس ہیں (دمہ کے مریضوں میں زیادہ دیکھا جاتا ہے)، کیونکہ زیادہ تر امیکاسن عام طور پر سوڈیم میٹابائسلفائٹ کے ساتھ آتا ہے، جو الرجک رد عمل کا سبب بن سکتا ہے۔ عام طور پر، امیکاسن کو کسی دوسری دوا کے ساتھ یا اس سے پہلے/بعد میں استعمال نہیں کیا جانا چاہیے جو نیوروٹوکسائٹی، اوٹوٹوکسائٹی، یا نیفروٹوکسائٹی کا سبب بن سکتی ہے۔ اس طرح کی دوائیوں میں دیگر امینوگلیکوسائڈز شامل ہیں ؛ اینٹی وائرل ایسائکلوویر ؛ اینٹی فنگل ایمفوٹیریسن بی ؛ اینٹی بائیوٹکس بیسیٹریسن، کیپریومیسن، کولسٹین، پولیمیکسن بی، اور وینکومیسن ؛ اور سسپلٹن، جو کیموتھراپی میں استعمال ہوتا ہے۔ امیکاسن کو نیورومسکلر بلاکنگ ایجنٹوں کے ساتھ استعمال نہیں کیا جانا چاہیے، کیونکہ وہ پٹھوں کی کمزوری اور فالج کو بڑھا سکتے ہیں۔ تعاملات امیکاسن کو دوسرے بیٹا-لیکٹمز کے ذریعے غیر فعال کیا جا سکتا ہے، حالانکہ دوسرے امینوگلیکوسائڈز کی طرح اس حد تک نہیں، اور اب بھی اکثر بعض بیکٹیریا، اور کارباپینمز کے خلاف اضافی اثر پیدا کرنے کے لیے پینسلن (بیٹا-لیکٹم کی ایک قسم) کے ساتھ استعمال کیا جاتا ہے، جو کچھ گرام مثبت بیکٹیریا کے خلاف ہم آہنگی کا اثر ڈال سکتے ہیں۔ بیٹا لیکٹمز کا ایک اور گروپ، سیفالواسپورنس، امینوگلیکوسائڈ کی نیفروٹوکسائٹی کو بڑھانے کے ساتھ ساتھ بے ترتیب طور پر کریٹائنائن کی سطح کو بلند کر سکتا ہے۔ اینٹی بائیوٹکس کلورامفینکول، کلینڈامائسن، اور ٹیٹراسائکلائن کو فارماکولوجیکل دشمنی کے ذریعے عام طور پر امینوگلیکوسائڈز کو غیر فعال کرنے کے لیے جانا جاتا ہے۔ امیکاسن کا اثر اس وقت بڑھتا ہے جب بوٹولینم ٹاکسن، اینستھیٹکس، نیورومسکلر بلاکنگ ایجنٹس، یا خون کی بڑی مقدار سے حاصل ہونے والی دوائیوں کے ساتھ استعمال کیا جاتا ہے جس میں اینٹی کوگولنٹ کے طور پر سائٹریٹ ہوتا ہے۔ طاقتور ڈائیورٹکس نہ صرف خود اوٹوٹوکسائٹی کا سبب بنتے ہیں، بلکہ وہ سیرم اور ٹشو میں امیکاسن کے ارتکاز کو بھی بڑھا سکتے ہیں، جس سے اوٹوٹوکسائٹی کا امکان اور بھی زیادہ ہو جاتا ہے۔ Quinidine جسم میں امیکاسن کی سطح کو بھی بڑھاتا ہے۔ این ایس اے آئی ڈی انڈومیتھاسن قبل از وقت نوزائیدہ بچوں میں سیرم امینوگلیکوسائڈ کی سطح کو بڑھا سکتا ہے۔ موازنہ کے ذرائع جیسے آئیوورسل امیکاسن کی وجہ سے نیفروٹوکسائٹی اور اوٹوکسائٹی کو بڑھاتا ہے۔ امیکاسن کچھ ویکسینوں کے اثر کو کم کر سکتا ہے، جیسے کہ زندہ بی سی جی ویکسین (تپ دق کے لیے استعمال ہونے والی)، ہیضے کی ویکسین، اور زندہ ٹائیفائیڈ ویکسین فارماکولوجیکل مخالف کے طور پر کام کر کے۔ فارماکولوجی میکانزم آف ایکشن امیکاسن ناقابل واپسی طور پر 16 ایس آر آر این اے اور پروکیریوٹک رائبوسوم کی 30 ایس ذیلی اکائی کے آر این اے بائنڈنگ ایس 12 پروٹین سے جڑا رہتا ہے اور رائبوسوم کی شکل کو تبدیل کرکے پروٹین کی ترکیب کو روکتا ہے تاکہ وہ ایم آر این اے کوڈن کو صحیح طریقے سے نہ پڑھ سکے۔ یہ اس خطے میں بھی مداخلت کرتا ہے جو ٹی آر این اے اینٹی کوڈن کی ہلتی ہوئی بنیاد کے ساتھ تعامل کرتا ہے۔ یہ ارتکاز پر منحصر انداز میں کام کرتا ہے، اور الکلین ماحول میں بہتر عمل رکھتا ہے۔ عام خوراکوں پر، امیکاسن حساس بیکٹیریا 24-48 گھنٹوں کے اندر جواب دیتے ہیں۔ مزاحمت امیکاسن تمام اینٹی بائیوٹک کو غیر فعال کرنے والے انزائموں کے حملوں سے بچتا ہے جو بیکٹیریا میں اینٹی بائیوٹک مزاحمت کے ذمہ دار ہیں، سوائے امینو ایکٹیل ٹرانسفرس اور نیوکلیوٹائڈیل ٹرانسفرس کے۔ یہ این-1 سے منسلک ایل-ہائیڈروکسیامینو بیوٹرول امیڈ (ایل-ایچ اے بی اے) کے حصے کے ذریعے پورا کیا جاتا ہے (کانامائسن سے موازنہ کریں، جس میں صرف ایک ہائیڈروجن ہوتا ہے)، جو رسائی کو روکتا ہے اور امینوگلیکوسائڈ کو غیر فعال کرنے والے انزائموں کی وابستگی کو کم کرتا ہے۔ امیکاسن صرف ایک جگہ پر ختم ہوتا ہے جہاں یہ انزائم حملہ کر سکتے ہیں، جبکہ جینٹامائسن اور ٹوبرامائسن میں چھ ہوتے ہیں۔ وہ بیکٹیریا جو سٹریپٹومیسن اور کیپریومیسن کے خلاف مزاحم ہوتے ہیں اب بھی امیکاسن کے لیے حساس ہوتے ہیں۔ وہ بیکٹیریا جو کانامائسن کے خلاف مزاحم ہوتے ہیں ان میں امیکاسن کے لیے مختلف حساسیت ہوتی ہے۔ امیکاسن کے خلاف مزاحمت کانامائسن اور کیپریومیسن کے خلاف بھی مزاحمت فراہم کرتی ہے۔ تپ دق کا سبب بننے والے ایجنٹ مائیکوبیکٹیریم میں امیکاسن اور کانامائسن کے خلاف مزاحمت، آر آر ایس جین میں تغیر کی وجہ سے ہے، جو 16 ایس آر آر این اے کے لیے کوڈ کرتا ہے۔ اس طرح کی تغیرات بیکٹیریا کے رائبوسوم سے امیکاسن کے بائنڈنگ تعلق کو کم کرتی ہیں۔ امینوگلیکوسائڈ ایسیٹیل ٹرانسفرس (اے اے سی) اور امینوگلیکوسائڈ اڈینیل ٹرانسفرس (اے اے ڈی) کی تغیرات بھی مزاحمت فراہم کرتی ہیں: سیوڈوموناس ایروگینوسا میں مزاحمت اے اے سی (6 ')-IV کی وجہ سے ہوتی ہے، جو کانامائسن، جینٹامائسن، اور ٹوبرامائسن کے خلاف بھی مزاحمت فراہم کرتی ہے، اور اسٹیفیلوکوکس اوریئس اور ایس ایپیڈرمیڈس میں مزاحمت اے اے ڈی (4'، 4) کی وجہ سے ہوتی ہے، جو کانامائسن، ٹوبرامائسن، اور اپرمائسن کے خلاف بھی مزاحمت فراہم کرتی ہے۔ ایس اوریئس کے کچھ تناؤ امیکاسن کو فاسفوریلیٹ کرکے بھی غیر فعال کر سکتے ہیں۔ فارماکوکینٹکس امیکاسن زبانی طور پر جذب نہیں ہوتا ہے اور اس لیے اسے والدین کے ذریعے دیا جانا چاہیے۔ یہ 0.5-2 گھنٹوں میں سیرم کی چوٹی کے ارتکاز تک پہنچ جاتا ہے جب انٹرامسکلر طور پر دیا جاتا ہے۔ امیکاسن کا 11 فیصد سے بھی کم دراصل پلازما پروٹین سے جڑا ہوتا ہے۔ یہ دل، گال بلیڈر، پھیپھڑوں اور ہڈیوں کے ساتھ ساتھ پت، تھوک، انٹرسٹیشیل سیال، پھیپھڑوں کے سیال، اور سینووئل سیالوں میں تقسیم ہوتا ہے۔ یہ عام طور پر دماغی ریڑھ کی ہڈی کے سیال میں کم ارتکاز پر پایا جاتا ہے، سوائے اس کے کہ جب انٹرا وینٹریکلر طور پر دیا جائے۔ نوزائیدہ بچوں میں، امیکاسن عام طور پر ریڑھ کی ہڈی کے سیال میں پلازما کی سطح کے 10-20% پر پایا جاتا ہے، لیکن یہ مقدار مینینجائٹس کے معاملات میں 50 فیصد تک پہنچ جاتی ہے۔ یہ آسانی سے خون کے دماغ کی رکاوٹ کو عبور نہیں کرتا یا آنکھوں کے ٹشو میں داخل نہیں ہوتا ہے۔ جبکہ امیکاسن کی نصف زندگی عام طور پر دو گھنٹے ہوتی ہے، یہ ان لوگوں میں 50 گھنٹے ہوتی ہے جن میں آخری مرحلے کی گردوں کی بیماری ہوتی ہے۔ ایک انٹرامسکلر یا انٹراوینس خوراک سے امیکاسن کی اکثریت (95 ٪) گلوومیرولر فلٹریشن کے ذریعے اور 24 گھنٹوں کے اندر پیشاب میں بغیر کسی تبدیلی کے خارج ہوتی ہے۔ وہ عوامل جو امیکاسن کو پیشاب کے ذریعے خارج کرنے کا سبب بنتے ہیں ان میں اس کا نسبتا کم سالماتی وزن، پانی میں زیادہ گھلنشیلتا، اور غیر میٹابولائزڈ حالت شامل ہیں۔ کیمسٹری امیکاسن کانامائسن اے سے ماخوذ ہے: ویٹرنری استعمال جبکہ امیکاسن صرف کتوں میں استعمال اور گھوڑوں میں انٹرایوٹرین انفیکشن کے لیے ایف ڈی اے سے منظور شدہ ہے، یہ ویٹرنری میڈیسن میں استعمال ہونے والے سب سے عام امینوگلیکوسائڈز میں سے ایک ہے، اور کتوں، بلیوں، گنی خنزیروں، چنچیلس، ہیمسٹرز، چوہوں، پریری کتوں، مویشیوں، پرندوں، سانپوں، کچھووں اور کچھووں، مگرمچھ، بیلفروگس اور مچھلیوں میں استعمال ہوتا رہا ہے۔ یہ اکثر سانپوں میں سانس کے انفیکشن، کچھووں میں بیکٹیریل شیل کی بیماری، اور مکاؤ میں سینوسائٹس کے لیے استعمال ہوتا ہے۔ یہ عام طور پر خرگوش اور خرگوش میں مضر ہے (حالانکہ یہ اب بھی استعمال ہوتا رہا ہے) کیونکہ یہ آنتوں کے مائکرو فلورا کے توازن کو نقصان پہنچاتا ہے۔ کتوں اور بلیوں میں، امیکاسن عام طور پر کان کے انفیکشن اور کارنیل السر کے لیے ایک ٹپیکل اینٹی بائیوٹک کے طور پر استعمال ہوتا ہے، خاص طور پر وہ جو سیوڈوموناس ایروگینوسا کی وجہ سے ہوتے ہیں۔ دوا دینے سے پہلے اکثر کانوں کو صاف کیا جاتا ہے، کیونکہ مواد اور سیلولر ملبہ امیکاسن کی سرگرمی کو کم کرتے ہیں۔ امیکاسن آنکھ کو اس وقت دیا جاتا ہے جب اسے آنکھوں کے مرطوب یا محلول کے طور پر تیار کیا جاتا ہے، یا جب سب کنجکٹولی طور پر انجکشن کیا جاتا ہے۔ آنکھ میں امیکاسن سیفازولین کے ساتھ ہو سکتا ہے۔ اس کے استعمال کے باوجود وہاں امیکاسن (اور تمام امینوگلیکوسائڈز) انٹراوکولر ڈھانچوں کے لیے زہریلے ہوتے ہیں۔ گھوڑوں میں، امیکاسن کو ایف ڈی اے سے منظور شدہ ہے جب وہ حساس بیکٹیریا کی وجہ سے ہوتا ہے تو بچہ دانی کے انفیکشن (جیسے اینڈومیٹریوسس اور پیومیٹرا) کے لیے۔ یہ آنکھوں کے لیے مقامی ادویات اور آرتھروسکوپک لاویج میں بھی استعمال ہوتا ہے۔ جب سیفالوسپورن کے ساتھ ملایا جاتا ہے، تو یہ سٹیفیلوکوکس کی وجہ سے ہونے والے ذیلی جلد کے انفیکشن کے علاج کے لیے استعمال ہوتا ہے۔ اعضاء یا جوڑوں میں انفیکشن کے لیے، یہ اکثر سیفالوسپورن کے ساتھ اعضاء پرفیوژن کے ذریعے براہ راست اعضاء میں دیا جاتا ہے یا جوڑوں میں انجکشن کیا جاتا ہے۔ انفیکشن کو روکنے کے لیے ایمیکاسن کو جوڑوں میں اینٹی آرتھرائٹک دوائی ایڈکوان کے ساتھ بھی انجکشن کیا جاتا ہے۔ جانوروں میں ضمنی اثرات میں نیفروٹوکسائٹی، اوٹوٹوکسائٹی، اور آئی ایم انجکشن سائٹس پر الرجک رد عمل شامل ہیں۔ بلیاں اوٹوٹوکسائٹی کی وجہ سے ہونے والے ویسٹبلر نقصان کے لیے زیادہ حساس ہوتی ہیں۔ کم بار بار ہونے والے ضمنی اثرات میں نیورومسکلر ناکہ بندی، چہرے کی ایڈیما، اور پردیی نیوروپتی شامل ہیں۔ زیادہ تر جانوروں میں نصف زندگی ایک سے دو گھنٹے ہوتی ہے۔ امیکاسن کی زیادہ مقدار کے علاج کے لیے گردے کے ڈائلیسس یا پیریٹونیل ڈائلیسس کی ضرورت ہوتی ہے، جو امیکاسن، اور/یا پینسلن کے سیرم کے ارتکاز کو کم کرتا ہے، جن میں سے کچھ امیکاسن کے ساتھ کمپلیکس تشکیل دے سکتے ہیں جو اسے غیر فعال کر دیتے ہیں۔ حوالہ جات بیرونی روابط امینوگلیکوسائڈ اینٹی بائیوٹکس اینٹی ٹیوبرکلوسس ڈرگس بریک تھرو تھراپی بٹیرامائڈز ورلڈ ہیلتھ آرگنائزیشن ضروری دوائیں ویکیپیڈیا میڈیسن مضامین یتیم دوائیوں کا ترجمہ کرنے کے لیے تیار