Benzoctamine
بینزوکٹامین ایک ایسی دوا ہے جس میں سیڈیٹیو اور اینکائیولائٹک خصوصیات ہوتی ہیں۔ سیبا گیگی کے ذریعہ ٹیسیٹن کے طور پر مارکیٹ کیا گیا، یہ زیادہ تر سیڈیٹیو دوائیوں سے مختلف ہے کیونکہ زیادہ تر کلینیکل ٹرائلز میں یہ ریسپریٹری ڈپریشن پیدا نہیں کرتا، بلکہ دراصل ریسپریٹری سسٹم کو متحرک کرتا ہے۔ نتیجے کے طور پر، جب ڈائیزیپم جیسی بینزوڈیازیپائنز جیسی دیگر سیڈیٹیو اور اینکائیولائٹک دوائیوں کے مقابلے میں، یہ پرسکون کرنے کی ایک محفوظ شکل ہے۔ تاہم، جب دیگر ادویات کے ساتھ مل کر استعمال کیا جاتا ہے جو سانس کے ڈپریشن کا سبب بنتی ہیں، جیسے مورفین، تو یہ سانس کے ڈپریشن میں اضافے کا سبب بن سکتی ہے۔ طبی طور پر، بینزوکٹامین کو بے چین بیرونی مریضوں کے علاج کے طور پر استعمال کیا جاتا ہے تاکہ بچوں میں جارحیت، اینوریسس، خوف، اور معمولی سماجی خرابی کو کنٹرول کیا جا سکے۔ اگرچہ یہ ایک نسبتا نئی اینٹی اینکائیٹی دوا ہے، لیکن اس کی مقبولیت اس کے نتیجے میں بڑھ رہی ہے کہ یہ دیگر ادویات کے ساتھ ان کے ممکنہ طور پر مہلک سانس کے افسردہ ضمنی اثرات کے بغیر موازنہ کرنے کے قابل ہے۔ اس کے اضطراری اثرات زیادہ تر ایک اور اضطراری ڈائیزیپم سے ملتے جلتے ہیں، لیکن ڈائیزیپم کے برعکس، بینزوکٹامین کے ایپینفائن، نورپینفائن پر مخالف اثرات ہوتے ہیں، اور ایسا لگتا ہے کہ سیرٹونن کے کاروبار کو کم کرتا ہے۔ اگرچہ اس کے اثرات کو انجام دینے کے بارے میں بہت کم سمجھا جاتا ہے، لیکن مطالعات سیرٹونن، ایپینفائنائن، اور نورپینفائنائن کو اس کے فارماکولوجیکل اور طرز عمل کے اثرات کی جزوی وجوہات کے طور پر کم کرنے کی طرف اشارہ کرتے ہیں۔ جانوروں کے مطالعے سے پتہ چلتا ہے کہ سیڈیٹیو ہپنوٹک دوائیں جانوروں میں انحصار ظاہر کرتی ہیں، لیکن بینزوکٹامین کو نشہ آور نہیں دکھایا گیا ہے۔ جانوروں کے دیگر مطالعات بھی منشیات کو ایک ممکنہ طریقہ کار کے طور پر بتاتے ہیں جس کے ذریعے ایڈرینجک نظام کے ذریعے بلڈ پریشر کو کم کیا جا سکتا ہے۔ کیمیائی طور پر، بینزوکٹامین کا تعلق مرکبات کی اس کلاس سے ہے جسے ڈبینزوبی سائکلو-آکٹوڈینز کہا جاتا ہے۔ یہ ایک ٹیٹراسائکلک مرکب ہے، جو تین جہتی ترتیب میں چار رنگوں پر مشتمل ہے، اور ساختی طور پر ٹیٹراسائکلک اینٹی ڈپریسنٹ (ٹی سی اے) میپروٹیلین سے بہت قریب سے متعلق ہے، جو صرف ان کی سائیڈ چین کی لمبائی میں مختلف ہے۔ بینزوکٹامین کا بنیادی طبی استعمال اضطراب کے علاج کے لیے ہوتا ہے، اور شواہد اس بات کی طرف اشارہ کرتے ہیں کہ یہ دیگر طبی اضطراب کی دوائیوں، خاص طور پر ڈائیزیپم کی طرح موثر ہے۔ سائیکونیوروسیس کی وجہ سے ہلکی بے چینی کی علامات کے علاج میں، 30 سے 80 ملی گرام بینزوکٹامین کی روزانہ خوراک اتنی ہی موثر دکھائی گئی جتنی کہ 6-20 ملی گرام ڈائیزیپم۔ ایک اور تحقیق میں مریضوں کے ایک گروپ کو دن میں تین بار 10 ملی گرام بینزوکٹامین دیا گیا، جبکہ دوسرے گروپ کو 5 ملی گرام ڈائیزیپم دیا گیا، اور علاج مساوی تھے۔ اگرچہ یہ مطالعات بینزوکٹامین کی زیادہ مقدار کی طرف اشارہ کرتے ہیں کہ وہی فارماکولوجیکل اثرات مرتب کرنے کے لیے اس کی ضرورت ہوتی ہے، لیکن یہ دوا اب بھی مقبول ہے کیونکہ اس میں دیگر نشے کی دوائیوں سے وابستہ عام سانس کا ڈپریشن پیدا کیے بغیر اضطراب کے طور پر کام کرنے کی صلاحیت ہے۔ کچھ مطالعات سے یہ بھی پتہ چلا ہے کہ یہ تنفس کے نظام کو متحرک کرتا ہے۔ بینزوکٹامین اور سوڈیم امیلوباربیٹون ایک مطالعہ میں بینزوکٹامین کا سوڈیم امیلوباربیٹون سے سلیپ پروموٹر کے طور پر موازنہ کرنے کے لیے استعمال کیا گیا، یہ پایا گیا کہ دونوں ادویات کی انتظامیہ کے دوران، مریضوں نے بتایا کہ ان کی نیند کم بے چین تھی، اور غنودگی کم ہو گئی تھی۔ مطالعہ سے مزید پتہ چلتا ہے کہ جب کہ سوڈیم امیلوباربیٹون واپسی کی علامات کا سبب بنا، بینزوکٹامین نے ایسا نہیں کیا۔ یہ بھی پایا گیا کہ بینزوکٹامین نے پلازما کورٹیکوسٹیرائڈ ہارمون کی سطح کو کم کیا۔ اضطراب اور ایڈرینو-کورٹیکوسٹیرائڈ سرگرمی کے درمیان ایک تعلق ہے، جس کی بلند سطح کو عام طور پر تناؤ کی علامت کے طور پر رپورٹ کیا جاتا ہے۔ مطالعہ سے پتہ چلتا ہے کہ بینزوکٹامین، ایک ایسی دوا جس میں اضطراب کو کم کرنے کی اطلاع دی گئی ہے، ممکنہ طور پر اس کی وجہ بننے والے ہارمونز کو بھی کم کرنے میں کامیاب رہی۔ یہ ایک ایسے رجحان کی طرف اشارہ کرتا ہے جو اکثر فارماکولوجی کے اندر دیکھا جاتا ہے جہاں دوسرے استعمال کے لیے استعمال ہونے والی دوائیوں کے اکثر دور رس اور شاذ و نادر ہی سمجھے جانے والے اثرات ہوتے ہیں۔ اضطراب نیوروسیس میں بینزوکٹامین بمقابلہ کلورڈیازیپاکسائڈ بینزوکٹامین میں اضطراب نیوروسیس کا علاج کرتے وقت کلورڈیازیپاکسائڈ کی طرح ہی افادیت پائی گئی ہے۔ جبکہ بینزوکٹامین کو بے چینی والی دوائیوں کی بینزوڈیازیپائن لائن کا متبادل بنایا گیا تھا، اس دوا کے دیگر استعمال دریافت کیے گئے ہیں۔ بینزوکٹامین کی سانس کے افسردگی کا باعث بنے بغیر پرسکون ہونے کی صلاحیت کی وجہ سے، سائنس دان ان مطالعات کے ساتھ آگے بڑھ رہے ہیں جو سانس کی ناکامی کے مریضوں میں اس کے سکون بخش اثرات کی جانچ کرتے ہیں۔ ایک مطالعہ میں جس نے طبی ترتیب میں بینزوکٹامین کا استعمال کیا، محققین نے ظاہر کیا کہ سیڈیشن کے لیے بینزوکٹامین کے استعمال کے نتیجے میں ایک سیکنڈ میں جبری اخراج کے حجم میں یا کاربن ڈائی آکسائیڈ کے جزوی دباؤ پی سی او 2 میں تبدیلیاں نہیں ہوئیں۔ اس سے پچھلے بیانات کی تصدیق ہوئی جس میں دعوی کیا گیا تھا کہ یہ دوا سانس کی ناکامی کا سبب نہیں بنی۔ اس طبی مطالعہ کا بنیادی مقصد ایک اور مطالعہ کے نتائج کی تصدیق کرنا تھا جس سے پتہ چلتا ہے کہ بینزوکٹامین نے کاربن ڈائی آکسائیڈ کے ردعمل کو کم نہیں کیا، بلکہ اس کے بجائے کاربن ڈائی آکسائیڈ کے لیے وینٹیلیٹری ردعمل میں اضافہ کیا۔ عام طور پر سانس کی ناکامی میں مبتلا مریضوں پر سیڈیٹیوز کے استعمال سے وابستہ بہت سے خطرات ہوتے ہیں، جس کی وجہ سے مطلوبہ حالات میں پرسکون ادویات کا انتظام کرنا مشکل ہو گیا ہے۔ یہ معلوم نہیں ہے کہ یہ دوا محفوظ کیوں ہے اور اس کے بینزوڈیازیپائن کزن کیوں نہیں ہیں، لیکن اس رجحان کی ممکنہ وضاحت اس کی ساخت میں اس کی ساخت میں ٹرائی سائیکلک اینٹی ڈپریسنٹس سے مماثلت سے آسکتی ہے، جو سانس کی ناکامی کا سبب نہیں بنتی ہیں۔ اگرچہ مزید تجربہ ضروری ہے، یہ مطالعہ سانس کی ناکامی کے مریضوں میں سیڈیشن کے لیے بینزوکٹامین کے ممکنہ غور کی طرف اشارہ کرتا ہے۔ دیگر استعمال ہائپر ٹینشن ہائی بلڈ پریشر کا ایک ممکنہ علاج پوسٹسیناپٹک سیل سائٹس پر پردیی ویسکولر سیریٹونجک نیوران یا الفا-ایڈرینجک نیوران کو روکنا ہے۔ ایک مطالعہ سے پتہ چلتا ہے کہ بینزوکٹامین، ایک سیرٹونن اور الفا-ایڈرینجک مخالف، سیرٹونن میکانزم کے ذریعے بلڈ پریشر کو کم نہیں کرتا ہے لیکن چوہوں میں الفا-ایڈرینجک ریسیپٹرز کا مقابلہ کرکے بلڈ پریشر کو کم کرتا ہے۔ چوہوں کو 10 ملی گرام بینزوکٹامین دیا گیا اور ان کے بلڈ پریشر میں بوندیں تقریبا 30 ملی میٹر ایچ جی تھیں۔ محققین نے مزید تصدیق کی کہ سیرٹونن کی دشمنی بلڈ پریشر کو کم کرنے کے لیے کافی نہیں تھی جس کے لیے انتہائی منتخب سیرٹونن مخالف 1-(1-نیفتھائل)-پائپرازین کا استعمال کیا گیا، جو چوہوں کے بلڈ پریشر کو کم کرنے کے قابل نہیں تھا۔ یہ مطالعات ابھی تک انسانوں میں دہرائے جانے باقی ہیں۔ ضمنی اثرات عام ضمنی اثرات غنودگی خشک منہ سر درد سرٹونن کے کاروبار سے متعلق مطالعات سے پتہ چلتا ہے کہ بینزوکٹامین سیرٹونن کے کاروبار کی شرح کو کم کرتا ہے۔ سائنس دانوں نے ان نتائج کی تصدیق کی اور تجویز پیش کی کہ عمل کا طریقہ سیرٹونن کے اضافے کو روکنا تھا کیونکہ اس دوا نے اضافی نیورونل مونوامین ٹرانسپورٹرز (ای ایم ٹی) کے سیرٹونن کو ختم کرنے والے عمل کو بھی روک دیا تھا۔ یہ ایک منفی فیڈ بیک میکانزم کے ذریعے سیرٹونن ریسیپٹرز کی بڑھتی ہوئی محرک کا باعث بنے گا، بالآخر سیرٹونن کو کم کر دے گا۔ تاہم، مطالعہ سے پتہ چلتا ہے کہ دیگر مطالعات سے پتہ چلتا ہے کہ ای ایم ٹی کے ساتھ مل کر منشیات جسم کے درجہ حرارت کو کم کرنے کا سبب بنتی ہیں جس کے نتیجے میں حقیقت میں 5 ایچ ٹی کے کاروبار میں کمی واقع ہوتی ہے۔ اس کا مطلب یہ ہے کہ جسم کے درجہ حرارت کے اثرات کو مسترد نہیں کیا جا سکتا۔ فارماکولوجی اس بارے میں زیادہ سمجھ نہیں آتی ہے کہ بینزوکٹامین اپنے اضطراب مخالف اثرات کیسے پیدا کرتا ہے، لیکن چوہوں کے مطالعے سے پتہ چلتا ہے کہ کارروائی کا ممکنہ طریقہ کار کیٹیکولامائنز کے بڑھتے ہوئے کاروبار کے ذریعے ہے۔ سیرٹونن کے علاوہ یہ بھی دکھایا گیا ہے کہ یہ ایپینفنائن، ڈوپامائن، اور نورپینفنائن کے کاروبار کو ان کے رسیپٹرز کا مقابلہ کرکے کم کرتا ہے۔ جب 20-40 mg کی خوراکوں میں اندرونی طور پر دیا جاتا ہے تو افادیت میں کوئی خاص فرق نہیں ہوتا ہے۔ روزانہ تین بار 10 ملی گرام سے زیادہ زبانی خوراک سے منشیات کے اثرات میں اضافہ نہیں ہوتا ہے۔ یہ فرض کرتے ہوئے کہ سیرٹونن پوسٹسیناپٹک دشمنی وہ بنیادی طریقہ کار ہے جس کے ذریعے بینزوکٹامین اپنے اثرات کو انجام دیتا ہے، مطالعات سے پتہ چلتا ہے کہ اس میں سیرٹونن رسیپٹر پر 115 ایم ایم کی نصف زیادہ سے زیادہ روک تھام کی حراستی (آئی سی 50) قدر ہوتی ہے۔ فارماکوکینٹکس بینزوکٹامین کو براہ راست خون میں انجکشن کیا جا سکتا ہے یا گولیوں کے طور پر دیا جا سکتا ہے۔ جب اسے گولیوں کے طور پر دیا جاتا ہے، تو اسے روزانہ تین بار 10 ملی گرام کی خوراک میں دیا جاتا ہے۔ اور جب نس کے ذریعے دی جاتی ہے، تو مریضوں کو 5 ملی گرام/منٹ کی شرح سے دوا دی جاتی ہے جب تک کہ 20-40 ملی گرام دوا انجکشن نہیں کی جاتی ہے۔ بینزوکٹامین کا تجزیہ 3 ایچ ایسیٹیل مشتق اور این-میتھائل میٹابولائٹ کے طور پر کیا جا سکتا ہے جو تابکار تجزیہ کا استعمال کرتے ہوئے ٹوٹ جاتا ہے۔ بینزوکٹامین کی نصف زندگی 2 سے 3 گھنٹے ہوتی ہے، جس میں اندرونی طور پر دیے جانے پر 100% کی حیاتیاتی دستیابی ہوتی ہے اور زبانی طور پر دیے جانے پر تقریبا> 90 ٪ ہوتی ہے۔ پلازما کی چوٹی کے ارتکاز کو حاصل کرنے کا اوسط وقت 1 گھنٹہ ہے اور 70 کلوگرام کے شخص کے لیے تقسیم کا حجم 1-2 ایل/کلوگرام ہے۔ میپروٹیلین حوالہ جات الفا بلاکرز اینکسیولیٹکس سیڈیٹیوز سیرٹونن رسیپٹر مخالف ٹیٹراسائکلک اینٹی ڈپریسنٹس بھی دیکھیں۔