Tandospirone
ٹنڈوسپیرون، جو برانڈ نام سیڈیئل کے تحت فروخت ہوتا ہے، جاپان اور چین میں استعمال ہونے والی ایک بے چینی اور اینٹی ڈپریسنٹ دوا ہے، جہاں اسے ڈینیپون سومیٹومو فارما کے ذریعے فروخت کیا جاتا ہے۔ یہ دواؤں کے ایزاپیرون طبقے کا ایک رکن ہے اور اس کا دوسرے ایزاپیرون جیسے بسپیرون اور جیپیرون سے گہرا تعلق ہے۔ ٹینڈوسپیرون کو 1996 میں جاپان میں اور 2004 میں چین میں طبی استعمال کے لیے متعارف کرایا گیا تھا۔ طبی استعمال اضطراب اور افسردگی ٹینڈوسپیرون کو عام طور پر اضطراب اور افسردہ عوارض کے علاج کے طور پر استعمال کیا جاتا ہے، جیسے کہ بالترتیب عمومی اضطراب کی خرابی اور ڈسٹھیمیا۔ دونوں علامات کے لیے عام طور پر علاج کے اثرات دیکھنے میں چند ہفتے لگتے ہیں، حالانکہ زیادہ مقدار میں زیادہ تیزی سے اضطراری ردعمل دیکھے گئے ہیں۔ اسے بروکسزم کے علاج کے طور پر بھی کامیابی سے استعمال کیا گیا ہے۔ ڈپریشن کے لیے آگمینٹیشن ٹینڈوسپیرون کو ایک موثر اضافہ کے طور پر استعمال کیا جا سکتا ہے، خاص طور پر جب فلوکسٹین یا کلومیپرمائن کے ساتھ مل کر۔ شیزوفرینک افراد میں علمی علامات کے لیے ملحقہ علاج کے طور پر ٹینڈوسپیرون کے دیگر استعمال کی کامیابی سے کوشش کی گئی ہے۔ ضمنی اثرات عام منفی اثرات میں شامل ہیں: چکر آنا غنودگی سر درد معدے کی خرابی خشک منہ واضح میموری فنکشن پر منفی اثر متلی نامعلوم تعدد کے ساتھ منفی اثرات میں شامل ہیں: ہائپوٹینشن (کم بلڈ پریشر) ڈیسفوریا ٹیچی کارڈیا میلیز سائیکوموٹر کی خرابی یہ خیال نہیں کیا جاتا ہے کہ یہ نشہ آور ہے لیکن اچانک بند ہونے کے بعد ہلکے انخلا کے اثرات (مثال کے طور پر انوریکسیا) پیدا کرنے کے لیے جانا جاتا ہے۔ فارماکولوجی فارماکوڈینامکس ٹینڈوسپیرون ایک طاقتور اور انتخابی 5-ایچ ٹی 1 اے رسیپٹر جزوی ایگونسٹ کے طور پر کام کرتا ہے، جس میں 27 ± 5 این ایم کی کی وابستگی کی قیمت اور تقریبا 55 سے 85 ٪ اندرونی سرگرمی ہوتی ہے۔ اس کا 5-ایچ ٹی 2 اے (1,300 ± 200)، 5-ایچ ٹی 2 سی (2,600 ± 60)، α1-ایڈرینجک (1,600 ± 80)، α2-ایڈرینجک (1,900 ± 400)، ڈی 1 (41,000 ± 10,000)، اور ڈی 2 (1,700 ± 300) رسیپٹرز کے لیے نسبتا کمزور تعلق ہے، اور یہ 5-ایچ ٹی 1 بی، 5-ایچ ٹی 1 ڈی، β-ایڈرینجک، اور مسکرینک ایکٹیلکولین ریسیپٹرز، سیرٹونن ٹرانسپورٹر، اور جی اے بی اے اے ریسیپٹر کی بینزوڈیازیپائن ایلوسٹرک سائٹ (جن میں سے سبھی> 100,000 ہیں) پر بنیادی طور پر غیر فعال ہے۔ ٹینڈوسپیرون کے فعال میٹابولائٹ 1-(2-پیریمیڈینائل) پائپرازین (1-پی پی) کے ذریعے α2-ایڈرینجک رسیپٹر میں کم لیکن اہم مخالف سرگرمی کا ثبوت موجود ہے۔ کیمسٹری کی ترکیب نورکسیمائڈ [6319-06-8] کے پیش خیمہ کا ٹیگلوٹیمائڈ اور ٹرپامائڈ اور لوراسائڈون بنانے کے لیے بھی دوہرا استعمال ہے۔ سی آئی ایس-5-نوربورنین-ایکسو-2,3-ڈائکاربکسیلک اینہائڈرائڈ [129-64-6] (1) کی اتپریرک ہائیڈروجنائزیشن نوربورنین-2 ایکسو، 3 ایکسو-ڈائکاربکسیلک ایسڈ-اینہائڈرائڈ [14166-28-0] (2) دیتی ہے۔ آبی امونیا کے ساتھ تعامل ایکزو-2,3-نوربورنانیڈیکاربسیمائڈ [14805-29-9] (3) کی طرف لے جاتا ہے۔ 1, 4-ڈبروموبوٹین [110-52-1] (4) کے ساتھ الکیلیشن CID: 10661911 (5) دیتا ہے۔ بقیہ ہیلوجن کی 2-(1-پائپرازینائل) پیریمیڈائن [20980-22-7] (6) کے ساتھ الکیلیشن نے ٹنڈوسپیرون (7) کی ترکیب کو مکمل کیا۔ ٹینڈوسپیرون کو جاپان میں 1996 میں اضطراب کی خرابی کے علاج کے لیے متعارف کرایا گیا تھا۔ اس کے بعد اسے 2004 میں چین میں بھی متعارف کرایا گیا۔ سوسائٹی اور ثقافت کا نام ٹنڈوسپیرون میٹینوپیرون کے نام سے بھی جانا جاتا ہے اور ترقیاتی کوڈ نام ایس ایم-3997 کے نام سے۔ اسے جاپان میں برانڈ نام سیڈیئل کے تحت فروخت کیا جاتا ہے۔ حوالہ جات 5-HT1A ایگونسٹس الفا-2 بلاکرز امینوپیریمائڈائنز اینٹی ڈپریسنٹس اینکسیولیٹکس آزاپیرونز سائکلوپینٹینز امیڈس پائپرازین