Lofentanil
لوفینٹینیل یا لوفینٹینیل سب سے زیادہ طاقتور اوپیائڈ درد کش ادویات میں سے ایک ہے اور یہ فینٹینیل کا ایک ینالاگ ہے، جسے 1960 میں تیار کیا گیا تھا۔ یہ انتہائی طاقتور اوپیائڈ کارفینٹینیل (4-کاربومیتھوکسیفینٹینیل) سے ملتا جلتا ہے، صرف قدرے زیادہ طاقتور ہے۔ لوفینٹینیل کو 3-میتھائل کارفینٹینیل، یا 3-میتھائل-4-کاربومیتھاکسیفینٹینیل کے طور پر بیان کیا جا سکتا ہے۔ جبکہ 3-میتھائل فینٹینیل خود فینٹینیل سے کافی زیادہ طاقتور ہے، لوفینٹینیل کارفینٹینیل سے صرف قدرے مضبوط ہے۔ اس سے پتہ چلتا ہے کہ پائپرائڈائن رنگ کی 3 اور 4 دونوں پوزیشنوں پر متبادل سٹیرک رکاوٹ متعارف کراتا ہے جو μ-اوپییوڈ وابستگی کو مزید بڑھنے سے روکتا ہے۔ دیگر 3-متبادل فینٹینیل مشتقات جیسے اوہمیفینٹینیل کی طرح، لوفینٹینیل کا سٹیریو آئسومیرزم بہت اہم ہے، جس میں کچھ سٹیریو آئسومرز دوسروں کے مقابلے میں بہت زیادہ طاقتور ہیں۔ لوفینٹینیل اثرات میں کارفینٹینیل سے بہت ملتا جلتا ہے، لیکن اس کی عمل کی مدت طویل ہے۔ یہ اسے زیادہ تر عملی ایپلی کیشنز کے لیے غیر موزوں بنا دیتا ہے، کارفینٹینیل بڑے جانوروں کو پرسکون کرنے کے لیے ترجیحی ایجنٹ ہے، اور مختصر اداکاری والے مشتقات جیسے کہ سوفینٹینیل یا ریمیفینٹینیل کو انسانی جراحی کے طریقہ کار میں طبی استعمال کے لیے ترجیح دی جاتی ہے۔ لوفینٹینیل کی طویل مدت اور اعلی لیپوفلیسیٹی کو بعض قسم کے درد کش ادویات کے لیے ایک فائدہ کے طور پر تجویز کیا گیا ہے، لیکن موجودہ وقت میں لوفینٹینیل کے لیے بنیادی اطلاق اوپییوڈ ریسیپٹرز میں تحقیق ہے۔ لوفینٹینیل اینالاگس کے مضر اثرات خود فینٹینیل سے ملتے جلتے ہیں، جن میں کھجلی، متلی اور ممکنہ طور پر سنگین سانس کا ڈپریشن شامل ہے، جو جان لیوا ہو سکتا ہے۔ 2000 کی دہائی کے اوائل میں ایسٹونیا میں استعمال میں حالیہ بحالی شروع ہونے کے بعد سے فینٹینیل اینالاگس نے پورے یورپ اور سابق سوویت جمہوریہ میں سیکڑوں افراد کو ہلاک کیا ہے، اور نئے مشتقات ظاہر ہوتے رہتے ہیں۔ لوفینٹینیل کے مضر اثرات اس کے مبینہ طور پر طویل مدت کے عمل کو دیکھتے ہوئے خاص طور پر پریشانی کا باعث بن سکتے ہیں۔ ایک اور ضمنی اثر جو فینٹینیل اور اس کے مشتقات کی خصوصیت ہے، ان کا تیزی سے رواداری کو فروغ دینے کا رجحان ہے، جس کی وجہ ان کی اعلی بائنڈنگ وابستگی ہے جو دائمی طور پر فعال افیون رسیپٹرز کی تیزی سے داخلی کاری کو متحرک کرتی ہے۔ یہ لوفینٹینیل کے ساتھ ایک خاص مسئلہ ہونے کی توقع کی جا سکتی ہے کیونکہ یہ نہ صرف سیریز کی سب سے زیادہ طاقتور دوائیوں میں سے ایک ہے، بلکہ زیادہ تر دوسرے فینٹینیل اینالاگس کے مقابلے میں بھی طویل عرصے تک کام کر رہی ہے، جس کا مطلب ہے کہ رسیپٹر کی زیادہ سرگرمی سے پیدا ہونے والی رواداری کی نشوونما تیز ہو سکتی ہے۔ ایم یو-اوپیائڈ رسیپٹر پر عمل کرنے کے علاوہ، لوفینٹینیل کو κ-اوپیائڈ رسیپٹر (کی = 8.2 این ایم ؛ ای سی 50 = 153 این ایم ؛ ایمیکس = 100%) کے مکمل ایگونسٹ کے طور پر بھی کام کرنے کے لیے پایا گیا ہے۔ اوپییوڈ پوٹینسی کا موازنہ بھی دیکھیں حوالہ جات مصنوعی اوپییوڈز پائپرائڈائنز کاربوکسیلیٹ ایسٹرز انیلائنز پروپیونامائڈز میو-اوپییوڈ ریسیپٹر ایگونسٹ جانسن فارماسیوٹیکا کپا-اوپییوڈ ریسیپٹر ایگونسٹ فینٹینیل