Cefodizime
سیفوڈیزائم ایک تیسری نسل کا سیفالوسپورن اینٹی بائیوٹک ہے جس میں ایروبک گرام مثبت اور گرام منفی بیکٹیریا کے خلاف وسیع پیمانے پر سرگرمی ہوتی ہے۔ طبی لحاظ سے، یہ اوپری اور نچلے سانس کی نالی کے انفیکشن، پیشاب کی نالی کے انفیکشن، اور گونوریا کے خلاف موثر ثابت ہوا ہے۔ سیفوڈیزائم ایک جراثیم کش اینٹی بائیوٹک ہے جو پینسلن بائنڈنگ پروٹین (پی بی پیز) 1 اے/بی، 2، اور 3 کو نشانہ بناتا ہے جس کے نتیجے میں بیکٹیریل سیل کی بالآخر موت ہو جاتی ہے۔ ویوو میں انفیکشن کے تجرباتی ماڈلز سے پتہ چلتا ہے کہ اس دوا سے بیکٹیریل کلیئرنس کم از کم تیسری نسل کے سیفالواسپورن کے مقابلے میں اتنا ہی موثر ہے۔ اس کا منفی اثر دوسری تیسری نسل کے سیفالواسپورنس سے بھی ملتا جلتا ہے، جو بنیادی طور پر معدے یا ڈرمیٹولوجیکل ضمنی اثرات تک محدود ہے۔ یہ فی الحال ریاستہائے متحدہ میں استعمال کے لیے ایف ڈی اے کی طرف سے منظور شدہ نہیں ہے۔ کارکردگی اور حساسیت سیفوڈیزائم نے اعلی طبی افادیت کا مظاہرہ کیا جس کی پیش گوئی اس کے وٹرو تجرباتی نتائج سے کی جا سکتی ہے۔ دوا کی کچھ امیونوموڈولیٹری خصوصیات مخصوص بیکٹیریل پرجاتیوں کے خلاف ویو سرگرمی میں اضافے کا سبب بن سکتی ہیں۔ یہ امیونوموڈولیٹری خصوصیات کچھ فگوسیٹ اور لیمفوسیٹ سیلولر افعال کو متحرک کرتی ہیں جب وہ خراب ہو جاتے ہیں۔ یہ 2004 کے ایک مطالعے میں دکھایا گیا تھا کہ سیفوڈیزائم نے کلبیسیلا نمونیا انفیکشن سے متحرک نیوٹروفلز میں ٹول نما رسیپٹر 4 (ٹی ایل آر-4) کے اظہار میں اضافہ کیا جس نے پھر متحرک خلیوں میں سائٹوکائنز کی پیداوار کو متاثر کیا۔ 1992 کے ایک مطالعے میں سیفوڈیزائم کے لیے وٹرو حساسیت کے مطالعے کیے گئے اور پتہ چلا کہ مستقل حساسیت کے ساتھ گرام منفی بیکٹیریا میں شامل ہیں: اینٹروبیکٹیریا بشمول ای کولی، کے نمونیا، مورگنیلا مورگانی، پروٹیئس میرابیلیس، پی ولگرس، شگیلا سونی، یرسینیہ اینٹروکولٹیکا، سالمونیلا، ہیموفیلس انفلوئنزا، موراکسیلا کیٹارہیلس، نیسیریا گونوری، اور نیسیریا میننگائٹیڈس۔ وٹرو میں حساس گرام مثبت بیکٹیریا میں شامل ہیں: میتھیسلن حساس سٹیفیلوکوکس اوریئس، اور اسٹریپٹوکوکس ایگالیکٹیا، ایس نمونیا اور ایس پائجینز۔ سیفوڈیزائم کو اینٹروبیکٹر ایس پی پی، سیوڈوموناس ایروگینوسا، اور زینتھوموناس مالٹوفیلیا کے خلاف وٹرو میں غیر موثر دکھایا گیا تھا۔ گرام مثبت بیکٹیریا جس کے خلاف یہ غیر فعال تھا اس میں اسٹیفیلوکوکس ایپیڈرمیڈس اور [[میتھیسلن مزاحم اسٹیفیلوکوکس aureus|methicillin-مزاحم سٹریپٹوکوکس اوریئس] شامل ہیں۔ اس آزمائش میں، بیکٹیریا کو حساس سمجھا جاتا تھا اگر 90 فیصد یا اس سے زیادہ تناؤ کو کم از کم 8 ملی گرام/ایل ان وٹرو کے سیفوڈیزائم ارتکاز سے روکا گیا ہو۔ فارماکوکینٹکس انٹرامسکلر سیفوڈیزائم بائیواویلبلٹی 90 ٪ سے 100% تک ہوتی ہے۔ یہ بہت سے بافتوں میں تقسیم ہوتا ہے اور تقریبا 81 فیصد پلازما پروٹین، خاص طور پر البیومین سے منسلک ہوتا ہے۔ دوا انتظامیہ کے تقریبا 2 سے 3 گھنٹے بعد کم از کم روک تھام کے ارتکاز تک پہنچ جاتی ہے، بعد میں اسے کئی گھنٹوں تک برقرار رکھتی ہے۔ جسم سے سیفوڈیزائم کی کلیئرنس بنیادی طور پر گردوں سے ہوتی ہے، جس میں زیادہ تر دوا پہلے 12 گھنٹوں کے اندر بغیر کسی تبدیلی کے خارج ہوتی ہے۔ مزید خاص طور پر، سیفوڈیزائم کو بنیادی طور پر گردے میں گلومیرولر فلٹریشن کے ذریعے صاف کیا جاتا ہے، اس کے علاوہ کچھ ٹیوبلر سراو بھی ہوتا ہے۔ عام گردوں کے افعال والے مریضوں میں، ٹرمینل مرحلے کے خاتمے کی نصف زندگی تقریبا 3.5 گھنٹے ہوتی ہے۔ منفی اثرات سیفوڈیزائم کو عام طور پر منشیات کے ٹرائلز میں اچھی طرح سے برداشت کیا گیا ہے اور اس کے منفی اثرات بنیادی طور پر معدے یا ڈرمیٹولوجیکل ہوتے ہیں۔ طبی آزمائشوں کے دوران 2.4 ٪ مریضوں میں معدے کے منفی اثرات دیکھے گئے اور ان میں شامل تھے: اسہال، متلی، الٹی، اور بلند ٹرانسامینسیس۔ 1. 1 ٪ مریضوں میں الرجک علامات کا مشاہدہ کیا گیا اور ان میں شامل ہیں: ایکسینتھیما، ارٹیکریا، اور پروریٹس۔ مشاہدہ کیے گئے دیگر منفی اثرات میں مقامی سائٹ کے رد عمل، انجکشن کی جگہ پر درد، اور فلیبیٹس شامل ہیں۔ ایڈمنسٹریشن سیفوڈیزائم ایک انٹرامسکلر انجیکشن کے طور پر یا انٹراوینس بولس یا انفیوژن کے طور پر دستیاب ہے اور عام طور پر دن میں 1 یا 2 بار دیا جاتا ہے۔ کلینیکل ٹرائلز میں، سب سے زیادہ استعمال ہونے والی بالغ خوراک 2 گرام سے 4 گرام آئی ایم یا IV فی دن تک ہوتی ہے جو ایک خوراک کے طور پر یا 2 تقسیم شدہ خوراکوں میں دی جاتی ہے۔ حوالہ جات سیفالوسپورن اینٹی بائیوٹکس ایسیٹک ایسڈ تھیازولز کیٹوکسائمز