Brasofensine
براسوفینسین (این ایس-2214، بی ایم ایس-204756) ایک فینائلٹروپین ڈوپامائن ری اپٹیک انفیکٹر ہے جسے برسٹل-مائرز اسکبب اور ناکارہ کمپنی نیورو سرچ نے پارکنسنز اور الزائمر کی بیماریوں کے علاج کے لیے تیار کیا تھا۔ 1996 میں، براسوفینسین ریاستہائے متحدہ میں پہلے مرحلے کے ٹرائلز اور ڈنمارک میں دوسرے مرحلے کے ٹرائلز میں داخل ہوا۔ 1996 سے 1999 تک، برسٹل-مائرز اسکبب (بی ایم ایس) نیورو سرچ کے ساتھ تعاون سے باہر نکلنے سے پہلے ترقی اور جانچ میں شامل تھا۔ 2001 میں، اس کی ترقی کو بند کرنے کی تصدیق ہوئی۔ فارماکولوجی پارکنسنز کی بیماری کے جانوروں کے نمونوں میں، براسوفینائن لوکوموٹر سرگرمی کو متحرک کرنے اور اکینیشیا کو تبدیل کرنے میں موثر تھی۔ انسانوں میں فیز II ٹرائلز 1996 میں کیے گئے تھے اور براسوفینسین کو 4 ملی گرام کی خوراک پر موثر اور اچھی طرح سے برداشت کیا گیا تھا۔ تاہم، 2α-میتھائلوکسائم گروپ کے ویوو سیس-اینٹی آئسومیرائزیشن کی اطلاع کے بعد نشوونما روک دی گئی تھی۔ پارکیسن کی بیماری میں، علامات اس وقت تک ظاہر ہونا شروع نہیں ہوتی ہیں جب تک کہ ڈوپامینجک نیوران میں 80 فیصد کمی نہ ہو جائے، خاص طور پر دماغ کے سبسٹینٹیا نگرا علاقے میں۔ میٹابولزم اور تقسیم براسوفینسین خاص طور پر مستحکم نہیں ہے اور آسانی سے میٹابولائز کیا جاتا ہے۔ اس کا مطالعہ انسانوں میں 2-50 mg سے لے کر خوراکوں میں کیا گیا۔ چونکہ چوہوں میں میٹابولزم انسانوں کے مقابلے میں بہت زیادہ ہے، اس لیے ان کے پیشاب (اور پاخانہ) میں پائے جانے والے میٹابولائٹس کی مقدار بھی انسانوں کے مقابلے میں بہت زیادہ تھی، جو زیادہ مقدار میں مصنوعات کو خارج کرتے ہیں۔ 14C کا استعمال کرتے ہوئے ریڈیو لیبلنگ کے مطالعے میں، 14C کا زیادہ تر (~90%) انسانوں کے پیشاب میں پایا گیا، جبکہ چوہوں کے لیے 14C کا 80 فیصد ان کے پاخانہ میں تھا۔ براسوفینسین کی آئسومیرائزیشن میں ٹروپین رنگ کی 2 پوزیشن پر ایپیمیرائزیشن شامل نہیں تھی، بلکہ اس میں ایمین کی ای/زیڈ-آئسومیرائزیشن شامل تھی (یعنی۔ "میتھائل-الڈوکسائم")۔ یہ خیال کیا جاتا تھا کہ یہ عمل ویو میں ہوتا ہے، حالانکہ اس امکان کو مسترد نہیں کیا جا سکتا کہ کچھ آئسومیرائزیشن بھی انجیکشن سے پہلے ہوتی ہے۔ (زیڈ) آئسومر کو بی ایم ایس-205912 کا نام دیا گیا ہے۔ امائن کی تشکیل ایک بدلنے والا عمل ہے، اور زو اور دیگر کے مطالعے میں، جی سی-ایم ایس کے ذریعے کسی بھی ایلڈیہائیڈ کو بازیافت/پتہ نہیں چلا۔ اس کے بجائے، بریک ڈاؤن مصنوعات این-ڈیمیتھیلیٹڈ میٹابولائٹس تھیں۔ حوالہ جات سیرٹونن-نورپینفنائن-ڈوپامائن ری اپٹیک انفیکٹرز محرک سمپاتھومیمیمیٹک امینز ٹروپینز الڈوکسائمز ترک شدہ دوائیں