Epristeride
ایپرسٹرائڈ، جسے ایپولئیٹ اور چوانلیو کے برانڈ ناموں سے فروخت کیا جاتا ہے، ایک ایسی دوا ہے جو چین میں بڑھا ہوا پروسٹیٹ کے علاج میں استعمال ہوتی ہے۔ اسے منہ سے لیا جاتا ہے۔ ایپرسٹرائڈ ایک 5α-ریڈکٹیس انفیکٹر ہے اور جسم کے کچھ حصوں جیسے پروسٹیٹ گلینڈ میں ڈائی ہائیڈروٹسٹسٹیرون (ڈی ایچ ٹی)، ایک اینڈروجن جنسی ہارمون کی پیداوار کو کم کرکے کام کرتا ہے۔ یہ 5α-ریڈکٹیس کی تین میں سے دو شکلوں کو روکتا ہے لیکن نسبتا کم افادیت کا حامل ہے اور خون میں ڈی ایچ ٹی کی سطح کو صرف 25 سے 54 فیصد تک کم کر سکتا ہے۔ 1990 کی دہائی میں ریاستہائے متحدہ اور دیگر ممالک میں بڑھے ہوئے پروسٹیٹ، کھوپڑی کے بالوں کے جھڑنے، اور مہاسوں کے علاج کے لیے ایپرسٹرائڈ زیر ترقی تھا لیکن ان ممالک میں اس کی ترقی مکمل نہیں ہوئی۔ اس کے بجائے، اسے 2000 میں چین میں بڑھا ہوا پروسٹیٹ کے علاج کے لیے تیار اور متعارف کرایا گیا تھا۔ طبی استعمال ایپریسٹرائڈ کا استعمال بینین پروسٹیٹک ہائپرپلسیا (بی پی ایچ) کے علاج میں کیا جاتا ہے، جسے بصورت دیگر بڑھا ہوا پروسٹیٹ کہا جاتا ہے۔ فارماکولوجی فارماکوڈینامکس ایپریسٹرائڈ 5α-ریڈکٹیس کا ایک انتخابی، منتقلی کی حالت، غیر مسابقتی یا غیر مسابقتی، ناقابل واپسی انفیکٹر ہے، اور یہ فائناسٹرائڈ اور ٹوروسٹرائڈ کی طرح انزائم کی ٹائپ II آئسوفارم کے لیے مخصوص ہے لیکن ڈوٹاسٹرائڈ کے برعکس۔ ایپرسٹرائڈ فناسٹرائڈ اور ڈوٹاسٹرائڈ سے متعلق اپنے عمل کے طریقہ کار میں منفرد ہے جس میں یہ 5α-ریڈکٹیس سے ناقابل واپسی طور پر جڑا ہوا ہے اور اس کے نتیجے میں 5α-ریڈکٹیس انزائم، سبسٹریٹ ٹیسٹوسٹیرون، اور کوفیکٹر این اے ڈی پی ایچ کا غیر پیداواری کمپلیکس تشکیل پاتا ہے۔ اس وجہ سے، ٹیسٹوسٹیرون ایک جال میں پھنس جاتا ہے، اور ابتدائی طور پر یہ قیاس کیا گیا تھا کہ فائناسٹرائڈ اور ڈوٹاسٹرائڈ کے ساتھ دیکھے جانے والے ٹیسٹوسٹیرون کی انٹراپروسٹیٹک سطحوں میں باہمی اضافہ ایپرسٹرائڈ کے ساتھ نہیں ہونا چاہئے۔ تاہم، بعد کے طبی اعداد و شمار نے اس مفروضے کی تائید نہیں کی ہے۔ مزید برآں، اس حقیقت کے باوجود کہ ایپریسٹرائڈ 5α-ریڈکٹیس ٹائپ II (0.18-2 nM) کا ایک بہت ہی طاقتور انفیکٹر ہے، یہ 8 دن کی تھراپی کے بعد ڈائی ہائیڈروٹیسٹسٹیرون (DHT) کی گردش کی سطح کو صرف 25 سے 54 فیصد تک کم کرنے کے لیے پایا گیا ہے۔ اس وجہ سے، فائناسٹرائڈ اور ڈوٹاسٹرائڈ جیسے دیگر 5α-ریڈکٹیس انفیکٹرز کے مقابلے میں، ایپرسٹرائڈ کے ساتھ ڈی ایچ ٹی دبانے کی ڈگری مکمل طبی فائدے کے لیے مطلوبہ سے کم ہوتی ہے۔ فارماکوکینٹکس ایپرسٹرائڈ کی زبانی حیاتیاتی دستیابی 93 فیصد ہے۔ اس کی خاتمے کی نصف زندگی 26 گھنٹے ہے۔ کیمسٹری ایپرسٹرائڈ، جسے 17β-(ٹیرٹ-بیوٹیلکارباموئل) اینڈروسٹا-3,5-ڈائین-3-کاربوکسیلک ایسڈ بھی کہا جاتا ہے، ایک مصنوعی اینڈروسٹین سٹیرایڈ ہے۔ 1990 کی دہائی میں اسمتھ کلائن بیچم (اب گلیکسو اسمتھ کلائن) کے ذریعہ بی پی ایچ، اینڈروجینک الوپیشیا (پیٹرن بالوں کا گرنا)، اور مہاسوں کے ولگرس کے علاج کے لیے ایپریسٹرائڈ زیر ترقی تھا اور ریاستہائے متحدہ، برطانیہ اور جاپان میں فیز III کلینیکل ٹرائلز تک پہنچ گیا، لیکن بالآخر ان ممالک میں اسے کبھی فروخت نہیں کیا گیا۔ اس کے بجائے، ایپریسٹرائڈ کو اونو فارماسیوٹیکل نے تیار کیا تھا اور اسے 2000 میں چین میں بی پی ایچ کے علاج کے لیے متعارف کرایا گیا تھا۔ سوسائٹی اور کلچر کے عام نام ایپریسٹرائڈ اس دوا کا عام نام ہے اور اس کا،،، اور۔ برانڈ نام ایپرسٹرائڈ چین میں برانڈ نام آئیپولیٹ اور چوانلو کے تحت فروخت کیا جاتا ہے۔ حوالہ جات بیرونی روابط ایپریسٹرائڈ-ایڈیس انسائٹ 5α-ریڈکٹیس انفیکٹرز اینڈروسٹینس کاربامیٹس کاربوکسلک ایسڈ کنجوگیٹڈ ڈائنز اینونز ٹرٹ-بیوٹیل مرکبات