Metkefamide
میٹکفیمائڈ (آئی این این ؛ ایل وائی-127,623)، یا میٹکفیمڈ ایسیٹیٹ (یو ایس اے این)، لیکن اکثر صرف میٹکفیمڈ کے طور پر جانا جاتا ہے، ایک مصنوعی اوپیائڈ پینٹاپیپٹائڈ ہے اور امینو ایسڈ کی ترتیب ٹائر-ڈی-الا-گلی-فی-(این-می)-میٹ-این ایچ 2 کے ساتھ [میٹ] اینکفالن سے ماخوذ ہے۔ یہ تقریبا مساوی وابستگی کے ساتھ δ-اور μ-اوپیئڈ رسیپٹرز کے ایک طاقتور ایگونسٹ کے طور پر برتاؤ کرتا ہے، اور اسی طرح κ3-اوپیئڈ رسیپٹر کے لیے اعلی وابستگی کے ساتھ ساتھ ذیلی قسم کی انتخاب بھی رکھتا ہے۔ اس کی پیپٹائڈک نوعیت کے باوجود، نظامی انتظامیہ پر، میٹکفیمائڈ تیزی سے خون کے دماغ کی رکاوٹ میں گھس جاتا ہے اور مرکزی اعصابی نظام میں منتشر ہو جاتا ہے جہاں یہ طاقتور، مرکزی ثالثی والے درد کش اثرات پیدا کرتا ہے، جن میں سے دونوں پر سرگرمی پر منحصر دکھایا گیا ہے۔ اس کے علاوہ، این-اور سی-ٹرمینلز میں ترمیم کی وجہ سے، میٹکفیمائڈ بہت سے دوسرے اوپییوڈ پیپٹائڈز کے مقابلے میں پروٹولائٹک انحطاط کے خلاف انتہائی مستحکم ہے۔ مثال کے طور پر، جب کہ اس کے پیرنٹ پیپٹائڈ، [میٹ] اینکفالن کی ان ویو نصف زندگی محض سیکنڈ کی ہوتی ہے، میٹکفیمائڈ کی نصف زندگی تقریبا 60 منٹ کی ہوتی ہے، اور انٹرامسکلر ایڈمنسٹریشن پر، درد سے نجات فراہم کرنے کے لیے دکھایا گیا ہے جو گھنٹوں تک رہتا ہے۔ ممکنہ طور پر اس کی δ-اوپیائڈ سرگرمی کی وجہ سے، کلینیکل ٹرائلز میں پایا گیا ہے کہ میٹکفیمائڈ میں بہت سے ناپسندیدہ ضمنی اثرات پیدا کرنے کا رجحان کم ہوتا ہے جو عام طور پر روایتی اوپیائڈز جیسے تنفس ڈپریشن، رواداری، اور جسمانی انحصار سے وابستہ ہوتے ہیں۔ تاہم، یہ کچھ اضافی ضمنی اثرات کا سبب بنتا ہوا دکھایا گیا ہے جو معیاری اوپیائڈ اینالجکس کے لیے غیر معمولی سمجھے جاتے ہیں جیسے کہ اعضاء میں بھاری پن کا احساس اور ناک کی بھیڑ-حالانکہ ان کو خاص طور پر پریشان کن نہیں سمجھا گیا تھا-اور یہ بھی دکھایا گیا ہے کہ جانوروں میں ضبطی کی حد کو بڑھاتا ہے۔ کسی بھی صورت میں، پہلے مرحلے کے طبی مطالعات کے بعد طبی ترقی کو مزید آگے نہیں بڑھایا گیا اور میٹکفیمائڈ کبھی بھی دواسازی کے بازار تک نہیں پہنچا۔ یہ بھی دیکھیں [Met] Enkephalin Frackefamide حوالہ جات تجزیاتی اوپییوڈ پیپٹائڈز