SYM-2081
SYM-2081 کینیٹ رسیپٹر کے لیے ایک انتہائی انتخابی ایگونسٹ ہے۔ اس طاقتور ایگونسٹ میں بالترتیب اے ایم پی اے اور این ایم ڈی اے ریسیپٹرز پر کینیٹ ریسیپٹرز کے لیے تقریبا 3,000 گنا اور 200 گنا انتخابی صلاحیت ہے۔ اس کی طاقت اور انتخاب کو دیکھتے ہوئے، یہ مرکزی اعصابی نظام میں کینیٹ ریسیپٹرز کے کردار کا مطالعہ کرنے کے لیے ایک مفید لگینڈ ہے۔ ترکیب SYM-2081 کو انزیمیٹک ترکیب کے ذریعے ڈائیسٹریومیرک مرکب کے ذریعے تیار کیا جا سکتا ہے، لیکن اس رد عمل کی پیداوار کم ہے۔ ایس وائی ایم-2081 کو ملٹی گرام پیمانے پر (ایس)-1-ٹی-بیوٹاکسی کاربونیل-5-ٹی-بیوٹیلڈفینائلسیلی آکسیمیتھائل پائرولائڈائن-2-ون سے شروع کر کے اور اسے-78 ڈگری سیلسیس پر ٹیٹرا ہائیڈروفوران (ٹی ایچ ایف) میں لتیم بیس (ٹرائمیتھائلسیل) امیڈ کے مساوی کے ساتھ ٹریٹ کر کے تیار کیا جا سکتا ہے۔ نتیجے میں پیدا ہونے والی مصنوعات کو اضافی آیوڈومیتھین کے ساتھ ملایا گیا جس سے 4-میتھیلیٹیڈ مصنوعات اور کچھ غیر فعال ابتدائی مواد حاصل ہوا۔ ٹرانس پروڈکٹ کو کالم کرومیٹوگرافی کے ذریعے صاف کیا گیا تھا۔ اس کے بعد، مصنوعات کو ہیکسینس کے ذریعے کرسٹلائز کیا گیا۔ ٹیٹرا بیوٹی لیمونیم فلورائڈ کو اس کی بنیادی الکحل کے لیے استعمال کیا گیا تھا تاکہ ٹیرٹ-بیوٹی ڈیلفینیلیسیل (ٹی بی ڈی پی ایس) حفاظتی گروپ کو منتخب طور پر ہٹایا جا سکے۔ الکحل کو آکسائڈائز کرنے کے لیے شارپ لیس طریقہ کار استعمال کیا گیا۔ اس انٹرمیڈیٹ کو آبی ٹی ایچ ایف میں لتیم ہائیڈروکسائڈ کے ساتھ ہائیڈرولائز کیا گیا تھا۔ آخر میں، مرکب کو (2S، 4R)-4-میتھائلگلوٹامک ایسڈ پیدا کرنے کے لیے ڈائکلورومیتھین میں ٹرائیفلوورواسیٹک ایسڈ (TFA) کے ساتھ علاج کیا گیا۔ تحقیق کچھ تحقیق نے اشارہ کیا ہے کہ ایس وائی ایم-2081 میں میتھائل گروپ کا ہونا اس کی طاقت کے لیے ضروری ہے۔ SYM-2081 اس کے (2R، 4R) آئسومر سے 20 گنا زیادہ طاقتور اور اس کے (2S، 4S) آئسومر سے 1000 گنا زیادہ طاقتور تھا۔ حوالہ جات امینو ایسڈ مشتق ڈائکاربکسیلک ایسڈ