Clemastine
کلیماسٹین، جسے میکلاسٹین بھی کہا جاتا ہے، پہلی نسل کا ایچ 1 ہسٹامائن مخالف (اینٹی ہسٹامائن) ہے جس میں اینٹی کولینجک خصوصیات (خشک کرنے) اور سیڈیٹیو ضمنی اثرات ہوتے ہیں۔ پہلی نسل کی تمام اینٹی ہسٹامائنز کی طرح، یہ بھی سکون بخش ہے۔ 1960 میں پیٹنٹ شدہ، یہ 1967 میں طبی استعمال میں آیا۔ طبی استعمال کلیماسٹائن کا استعمال گھاس بخار اور الرجی کی علامات کو دور کرنے کے لیے کیا جاتا ہے، بشمول چھینکنا ؛ ناک بہنا ؛ اور سرخ، کھجلی، آنکھیں پھاڑنا۔ نسخے کی طاقت کلیمسٹائن کا استعمال چھتوں کی کھجلی اور سوجن کو دور کرنے کے لیے بھی کیا جاتا ہے۔ سی این ایس ڈپریشن سے لے کر محرک تک کے مضر اثرات زیادہ مقدار کی علامات متضاد ہیں۔ بچوں میں محرک سب سے زیادہ عام ہے، اور اس کے بعد عام طور پر جوش و خروش، ہالوکینیشن، اٹیکسیا، ہم آہنگی کا نقصان، پٹھوں میں جھلکنا، ایتھیٹوسس، ہائپرتھرمیا، سائانوسس، آتشزدگی، تھرتھر اور ہائپر ریفلیکسیا ہوتے ہیں۔ اس کے بعد پوسٹٹیکل ڈپریشن اور قلبی/سانس کی گرفت ہو سکتی ہے۔ زیادہ مقدار کی دیگر عام علامات میں خشک منہ، فکسڈ ڈلاٹیڈ پپلس، چہرے کا فلشنگ، اور پائریکسیا شامل ہیں۔ بالغوں میں، زیادہ مقدار عام طور پر سی این ایس ڈپریشن کا باعث بنتی ہے، جو غنودگی سے لے کر کوما تک ہوتی ہے۔ اینٹی کولینجک ادویات کا مسلسل اور/یا مجموعی استعمال، بشمول پہلی نسل کے اینٹی ہسٹامائنز، بوڑھے لوگوں میں علمی زوال اور ڈیمینشیا کے زیادہ خطرے سے وابستہ ہے۔ فارماکولوجی کلیماسٹائن ایک اینٹی ہسٹامائن ہے جس میں اینٹی کولینجک اور سیڈیٹیو اثرات ہوتے ہیں۔ اینٹی ہسٹامائن مسابقتی طور پر ہسٹامائن رسیپٹر سائٹس سے منسلک ہوتے ہیں، اس طرح نیورو ٹرانسمیٹر کے اثرات کو کم کرتے ہیں۔ ہسٹامائن کے اثرات (جن کا مقابلہ اینٹی ہسٹامائنز کے ذریعے کیا جاتا ہے) میں شامل ہیں: کیپلیری پارگمیتا میں اضافہ کیپلیری ڈلاٹیشن ایڈیما میں اضافہ (یعنی، سوجن) پروریٹس (کھجلی) معدے/سانس کے ہموار پٹھوں کی سکڑنا کلیماسٹائن ہسٹامائن کے ویسوکونسٹریکٹر اور ویسوڈیلٹر اثرات دونوں کو روکتا ہے۔ خوراک پر منحصر ہے، یہ دوا متضاد اثرات پیدا کر سکتی ہے، بشمول سی این ایس محرک یا افسردگی۔ زیادہ تر اینٹی ہسٹامائنز کسی نہ کسی قسم کی اینٹی کولینجک سرگرمی کا مظاہرہ کرتی ہیں۔ اینٹی ہسٹامائنز H1-رسیپٹر سائٹس کو مسابقتی طور پر پابند کرکے کام کرتی ہیں، اس طرح اینڈوجینس ہسٹامائن کے پابند ہونے کو روکتی ہیں۔ اینٹی ہسٹامائنز کیمیائی طور پر ہسٹامائن کی معمول کی رہائی کو غیر فعال یا روک نہیں کرتی ہیں۔ کلیماسٹین ایف آئی اے ایس ایم اے (ایسڈ سپینگومیلینیز کا فنکشنل انفیکٹر) کے طور پر بھی کام کرتا ہے۔ کلیماسٹائن معدے کی نالی سے تیزی سے جذب ہوتا ہے اور پلازما کی چوٹی کی مقدار 2 سے 4 گھنٹوں میں حاصل ہو جاتی ہے۔ خیال کیا جاتا ہے کہ اینٹی ہسٹامائنز کو جگر میں میٹابولائز کیا جاتا ہے، زیادہ تر مونو-/ ڈائی میتھیلیشن اور گلوکورونائڈ کنجگیشن کے ذریعے۔ یہ سائٹوکروم P450 CYP2D6 کا ایک روک تھام ہے اور اس آئزوزیم کے ذریعہ میٹابولائز ہونے والی دیگر دوائیوں میں مداخلت کر سکتا ہے۔ عمل کا طریقہ کار کلیماسٹائن ایک انتخابی ہسٹامائن ایچ 1 مخالف ہے۔ یہ ہسٹامائن ایچ 1 رسیپٹر سے جڑا رہتا ہے، اس طرح اینڈوجینس ہسٹامائن کے عمل کو روکتا ہے، جس سے ہسٹامائن کی وجہ سے ہونے والی منفی علامات میں عارضی راحت ملتی ہے۔ سوسائٹی اینڈ کلچر کلیماسٹائن ایک او ٹی سی دوا ہے، اور یہ دنیا بھر میں بہت سے ناموں اور خوراک کی شکلوں میں دستیاب ہے۔ سب سے عام برانڈ نام تاویگل ہے۔ حوالہ جات کلیماسٹائن پر این آئی ایچ میڈ لائن پلس کی لسٹنگ فارماکوکینٹکس اور کلیماسٹائن اور فینیلپروپینولامین کی حیاتیاتی دستیابی واحد جزو اور امتزاج فارمولیشن کلوروارینز سی وائی پی 2 ڈی 6 انفیینیل میتھانول ایتھرز ایچ 1 رسیپٹر مخالف مسکرینک مخالف پیرولائڈائنز