Oxymetazoline
آکسیمیٹازولین، جو دوسروں کے درمیان برانڈ نام افرین کے تحت فروخت ہوتی ہے، ایک ٹپیکل ڈیکونجسٹینٹ اور ویسوکونسٹریکٹر دوا ہے۔ یہ ناک کی جکڑن اور ناک سے خون بہنے کے علاج کے لیے ناک کے سپرے کے طور پر، معمولی جلن کی وجہ سے آنکھوں کی لالی کے علاج کے لیے آنکھوں کے قطروں کے طور پر، اور (ریاستہائے متحدہ میں) بالغوں میں روزاسیا کی وجہ سے چہرے کی مسلسل لالی کے علاج کے لیے نسخے کی ٹپیکل کریم کے طور پر دستیاب ہے۔ اس کے اثرات منٹوں میں شروع ہو جاتے ہیں اور چھ گھنٹے تک جاری رہتے ہیں۔ تین دن سے زیادہ عرصے تک انٹرا ناسل کا استعمال بھیڑ کو بار بار یا خراب کرنے کا سبب بن سکتا ہے، جس کے نتیجے میں جسمانی انحصار ہو سکتا ہے۔ آکسیمیٹازولین امیڈازول کا مشتق ہے۔ یہ 1961 میں وولف گینگ فروہسٹورفر اور ہیلموٹ مولر-کالگن کے ذریعہ ای مرک ڈرمسٹڈٹ میں xylometazoline سے تیار کیا گیا تھا۔ ایک براہ راست ہمدرد، آکسیمیٹازولین، خاص طور پر، α1 ایڈرینجک ریسیپٹرز اور α2 ایڈرینجک ریسیپٹرز کو جوڑتا اور چالو کرتا ہے۔ ایک مطالعہ نے اسے مندرجہ ذیل ترتیب میں درجہ بندی کیا: α (2A)> α (1A) ≤α (2B)> α (1D) ≤α (2C)>> α (1B)، لیکن اس پر عالمی سطح پر اتفاق نہیں ہے۔ بائنڈنگ افینیٹی/سلیکٹیویٹی کے حوالے سے ان وٹرو اسٹڈیز کی (نسبتا بڑی) تعداد میں بہت کم مستقل مزاجی ہے۔ طبی استعمال آکسیمیٹازولین ناک کے سپرے میں آکسیمیٹازولین ہائڈروکلورائڈ کی شکل میں ایک ٹاپکل ڈیکونجسٹینٹ کے طور پر کاؤنٹر پر دستیاب ہے۔ ریاستہائے متحدہ میں، آکسیمیٹازولین 1 ٪ کریم کو فوڈ اینڈ ڈرگ ایڈمنسٹریشن نے بالغوں میں رساسیا سے وابستہ چہرے کے مستقل اریتھیما (لالی) کے مقامی علاج کے لیے منظور کیا ہے۔ اس کی ویسوکونسٹریکٹنگ خصوصیات کی وجہ سے، آکسیمیٹازولین کا استعمال ناک سے خون بہنے اور معمولی جلن کی وجہ سے آنکھوں کی لالی کے علاج کے لیے بھی کیا جاتا ہے (جسے ویزائن ایل آر کے نام سے فروخت کیا جاتا ہے۔ آنکھوں کے قطرے کی شکل میں)۔ جولائی 2020 میں، آکسیمیٹازولین کو ایف ڈی اے کی طرف سے حاصل شدہ ٹپکتی ہوئی پلک کے علاج کے لیے منظوری ملی۔ ضمنی اثرات ری باؤنڈ کنجشن ری باؤنڈ کنجشن، یا رائنائٹس میڈیکیمینٹوسا ہو سکتے ہیں۔ رائنائٹس میڈیکیمینٹوسا کی پیتھولوجی کے 2006 کے جائزے میں یہ نتیجہ اخذ کیا گیا ہے کہ تین دن سے زیادہ آکسیمیٹازولین کے استعمال کے نتیجے میں رائنائٹس میڈیکیمینٹوسا ہو سکتا ہے اور اس کے استعمال کو تین دن تک محدود کرنے کی سفارش کی گئی ہے۔ تھیراپیوٹک گڈز ایڈمنسٹریشن کو جمع کرانے میں، نووارٹس کے ایک نمائندے نے یہ نتیجہ اخذ کیا، "جواز شواہد پر مبنی نہیں تھا"۔ شواہد کے موجودہ وسیع ذخیرے کا حوالہ دیتے ہوئے اور پانچ سے دس دن تک کے تجویز کردہ ادوار کی ایک رینج کو نوٹ کرتے ہوئے، نووارٹس نے طبی مشاورت کے بغیر خود دوا کے لیے اس کے استعمال کے لیے قائم کردہ پانچ دن کی مدت کی سفارش کی کیونکہ یہ عام زکام کی عام مدت کے ساتھ موافق ہے۔ حمل میں استعمال فوڈ اینڈ ڈرگ ایڈمنسٹریشن آکسیمیٹازولین کو زمرہ سی میں رکھتی ہے، جس سے جنین کو لاحق خطرے کو مسترد نہیں کیا جا سکتا۔ اگرچہ یہ دکھایا گیا ہے کہ ایک خوراک ماں یا جنین کی گردش کو نمایاں طور پر تبدیل نہیں کرتی ہے، لیکن اس موضوع کا اتنا وسیع مطالعہ نہیں کیا گیا ہے کہ قابل اعتماد نتائج اخذ کیے جا سکیں۔ ضرورت سے زیادہ خوراک اگر غلطی سے لی جاتی ہے تو غیر جذب شدہ ادویات کو ہٹانے کے معیاری طریقوں پر غور کیا جانا چاہیے۔ آکسیمیٹازولین کے لیے کوئی مخصوص تدارک نہیں ہے، حالانکہ اس کے فارماکولوجیکل اثرات کو فینٹولامین جیسے ایڈرینجک مخالف کے ذریعے تبدیل کیا جا سکتا ہے۔ ممکنہ طور پر جان لیوا حد سے زیادہ خوراک (جیسے ہائی بلڈ پریشر کا بحران) کی صورت میں، بینزوڈیازیپائنز کو دوروں اور آتشزدگی کے امکانات کو کم کرنے کے ساتھ ساتھ اضطراب کو کم کرنے اور بلڈ پریشر کو کم کرنے کے لیے سمجھا جانا چاہیے۔ بچوں میں، آکسیمیٹازولین مرکزی α2 رسیپٹرز اور امیڈازولین ریسیپٹرز کی محرک کی وجہ سے گہرے مرکزی اعصابی نظام کا ڈپریشن پیدا کر سکتا ہے، بالکل کلونائڈائن کی طرح۔ فارماکولوجی فارماکوڈینامکس آکسیمیٹازولین ایک ہمدرد ہے جو منتخب طور پر α1 اور جزوی طور پر، α2 ایڈرینجک ریسیپٹرز کو اذیت دیتا ہے۔ چونکہ ویسکولر بیڈز وسیع پیمانے پر α1 ریسیپٹرز کا اظہار کرتے ہیں، آکسیمیٹازولین کی کارروائی کے نتیجے میں ویسوکونسٹریکشن ہوتا ہے۔ اس کے علاوہ، منشیات کے مقامی استعمال کے نتیجے میں اینڈوتھیلیل پوسٹسیناپٹک α2 ریسیپٹرز پر اس کی کارروائی کی وجہ سے ویسوکونسٹریکشن بھی ہوتا ہے۔ اس کے برعکس، α2 ایگونسٹس کا نظامی اطلاق، پریسیناپٹک α2 ریسیپٹرز کے ذریعے ہمدرد ٹون کی مرکزی ثالثی کی روک تھام کی وجہ سے ویسوڈیلیشن کا سبب بنتا ہے۔ نالیوں کے ویسو کنسٹرکشن کے نتیجے میں ناک کی بھیڑ کو دو طریقوں سے راحت ملتی ہے: پہلا، یہ ہوا کے راستے کے لومین کے قطر کو بڑھاتا ہے ؛ دوسرا، یہ پوسٹ کیپلری وینیولز سے سیال کے اخراج کو کم کرتا ہے۔ یہ ناک کے ہوا کے راستے کی مزاحمت (این اے آر) کو 35.7% تک کم کر سکتا ہے اور ناک کے میوکوسل خون کے بہاؤ کو 50 فیصد تک کم کر سکتا ہے۔ فارماکوکینٹکس چونکہ امیڈازولائنز ہمدرد ایجنٹ ہیں، اس لیے ان کے بنیادی اثرات α ایڈرینجک ریسیپٹرز پر ظاہر ہوتے ہیں، اگر β ایڈرینجک ریسیپٹرز پر کوئی اثر پڑتا ہے تو بہت کم۔ دیگر امیڈازولائنز کی طرح آکسیمیٹازولین بھی منہ سے آسانی سے جذب ہو جاتا ہے۔ منظم طریقے سے جذب شدہ آکسیمیٹازولین ہائڈروکلورائڈ سے α رسیپٹرز پر اثرات ایک خوراک کے بعد 7 گھنٹے تک برقرار رہ سکتے ہیں۔ انسانوں میں خاتمے کی نصف زندگی 5 سے 8 گھنٹے ہے۔ یہ گردوں (30 ٪) اور پاخانہ (10 ٪) دونوں میں بغیر کسی تبدیلی کے خارج ہوتا ہے۔ آکسیمیٹازولین برانڈ افرین پہلی بار 1966 میں نسخے کی دوائی کے طور پر فروخت کیا گیا تھا۔ نسخے کی دوا کے طور پر کافی ابتدائی کامیابی حاصل کرنے کے بعد، یہ 1975 میں ایک انسداد دوا کے طور پر دستیاب ہو گئی۔ شیرنگ پلو نے 1986 تک بھاری اشتہارات میں حصہ نہیں لیا۔ معاشرے اور ثقافت کے برانڈ ناموں میں افرین، ڈریستان، ڈریکسین، ڈریکسورل، ناسوین، ناسیوئن، نیزریل، نوسٹریلا، لاجسین، وکس سائنکس، ویزائن ایل آر، سوڈافڈ او ایم، اوٹریوین آکسی، سینو فرن، اپنک، اور میوسینکس سینس میکس شامل ہیں۔ حوالہ جات بیرونی روابط الفا-1 ایڈرینجک ریسیپٹر ایگونسٹ الفا-2 ایڈرینجک ریسیپٹر ایگونسٹ بایر برانڈز امیڈازولائنز مرک اینڈ کمپنی برانڈز فینولز شیرنگ-پلو برانڈز ٹیرٹ-بیوٹیل مرکبات ٹاپکل ڈیکونجسٹینٹس واسوکونسٹریکٹرز نووارٹس برانڈز