Alcaftadine
الکافٹاڈائن کا استعمال الرجک کنجکٹوائٹس کی وجہ سے ہونے والی آنکھوں کی جلن کو روکنے کے لیے کیا جاتا ہے۔ یہ H1 ہسٹامائن رسیپٹر مخالف ہے۔ اسے یو ایس فوڈ اینڈ ڈرگ ایڈمنسٹریشن (ایف ڈی اے) نے جولائی 2010 میں تجارتی نام لاسٹاکافٹ کے تحت منظور کیا تھا۔ فارماکولوجی الکافٹاڈائن تین ہسٹامائن ریسیپٹرز (1، 2 اور 4) میں ایک مخالف ہے۔ الکافٹاڈائن کا بنیادی اشارہ الرجک کنجکٹوائٹس کی روک تھام کے لیے ہے۔ ان تینوں ریسیپٹرز کو روک کر، الکافٹاڈائن کو الرجین کے اثرات کو نمایاں طور پر کم کرنے کے لیے دکھایا گیا ہے۔ ہسٹامائن ریسیپٹرز پر یہ اثر الرجین کی نمائش کے بعد کھجلی، ایوسینوفیل کی بھرتی اور لالی کی کم شرح ظاہر کرتا ہے۔ ایسا لگتا ہے کہ الکافٹاڈائن کا اثر اولوپاٹاڈائن 0.1 ٪ کے مقابلے میں ایوسینوفیل خلیوں کی مقدار کو نمایاں طور پر کم کرتا ہے۔ جب جانوروں کے نمونوں کو الکافٹاڈائن کی جانچ کے لیے استعمال کیا جاتا تھا، تو الکافٹاڈائن 0.25% پلیسبو کے مقابلے میں ای-کیڈرین کے اظہار کو کم کرنے کے لیے بہتر نتائج دکھاتا نظر آتا تھا۔ ای-کیڈرین میں کمی کا مطلب ہے جنکشن میں کمی جو الرجک کنجکٹوائٹس کے بڑھنے کا باعث بنے گی۔ کلینیکل مطابقت جب الکافٹاڈائن کا پلیسبو اور اولوپاٹاڈائن کے خلاف تجربہ کیا گیا تو، صرف الکافٹاڈائن 0.25% کو انتظامیہ کے 7 اور 15 منٹ بعد کنجکٹوال لالی کے اسکور میں طبی لحاظ سے نمایاں کمی دکھائی گئی۔ جب کلینیکل گروپوں کا پلیسبو سے موازنہ کیا جاتا ہے، تو تینوں الکافٹاڈین گروپوں (0.05، 0.1 اور 0.25%) کے ساتھ علاج میں پلیسبو کے مقابلے میں ثانوی اختتامی نکات (ڈھکن کی سوجن، کنجکٹوال لالی، آنکھوں کی کھجلی/پھاڑنا) میں کمی ظاہر ہوئی۔ منفی اثرات مطالعات میں اولوپیٹاڈائن کی تاثیر کا الکافٹاڈائن سے موازنہ کرتے ہوئے، منفی اثرات کی خوراک کے ردعمل میں اضافہ نہیں ہوا کیونکہ الکافٹاڈائن کی خوراکیں 0.05% سے 0.25% تک 0.1 ٪ تک بڑھ جاتی ہیں۔ الکافٹاڈین کی انتظامیہ کا سب سے عام دیکھا جانے والا ضمنی اثر انتظامیہ کی جگہ پر جلن یا ڈنک لگنا تھا۔ فارماکوکینٹکس الکافٹاڈائن کو عام طور پر آئی ڈراپ کے طور پر دیا جاتا ہے جو اس کے اثرات کو نظامی اثرات کے مقابلے میں علاقائی رکھتا ہے۔ الکافٹاڈائن کا اہم میٹابولائٹ ایک کاربوکسلک ایسڈ میٹابولائٹ ہے جس کے کم سے کم نظامی اثرات ہوتے ہیں۔ اس کے مرکزی فعال میٹابولائٹ کا زیادہ سے زیادہ ارتکاز 15 منٹ کے ٹی میکس پر 0.06 این جی/ملی لیٹر ہے۔ الکافٹاڈین کا کم سے کم جذب، کم سے کم نظامی جمع ہونے کا باعث بنتا ہے۔ الکافٹاڈین کے بڑے میٹابولائٹ کی نصف زندگی آکولر ایڈمنسٹریشن کے دو گھنٹے بعد ہوتی ہے۔ میٹابولائٹ کے علاوہ، باقی الکافٹاڈین بغیر کسی تبدیلی کے خارج ہوتا ہے۔ چونکہ الکافٹاڈین ایک چھوٹی سی حراستی میں اور ایک مقامی جگہ (آنکھ) پر دی جاتی ہے، ایسا لگتا ہے کہ اس کے نظاماتی اثرات کم سے کم ہوتے ہیں۔ ایلرگن کمپنی سے الکافٹاڈائن کی فروخت جولائی 2010 میں شروع ہوئی۔ فروخت کے آغاز کے بعد سے، الکافٹاڈین نسخوں میں کم از کم مارچ 2012 تک اضافہ ہوا ہے۔ جولائی 2010 کی مدت سے مارچ 2012 تک، مجموعی فروخت 139,000 نسخوں تک پہنچ گئی ہے۔ ان 139,000 نسخوں میں سے 104,000 منفرد مریض ہیں۔ مارچ 2012 میں، الکافٹاڈائن نے ایلسٹاٹ کی فروخت کو پیچھے چھوڑ دیا اور یہ رجحان جاری رہ سکتا ہے کیونکہ تجویز کنندگان الکافٹاڈائن کا فائدہ دیکھتے ہیں اور اسے تجویز کرنے میں زیادہ آرام دہ ہو جاتے ہیں۔ یہ بھی دیکھیں Ketotifen حوالہ جات بیرونی روابط H1 رسیپٹر مخالف ماسٹ سیل اسٹیبلائزر AbbVie برانڈز Ophthalmology منشیات