Amitifadine
امیٹیفاڈائن (ترقیاتی کوڈ نام ڈی او وی-21,947، ای بی-1010) ایک سیرٹونن-نورپینفائن-ڈوپامین ری اپٹیک انفیکٹر (ایس این ڈی آر آئی) یا نام نہاد ٹرپل ری اپٹیک انفیکٹر (ٹی آر آئی) ہے جو یوتھمکس بائیو سائنس کے ذریعہ تیار کیا گیا ہے یا تیار کیا جا رہا تھا۔ یہ بڑے افسردہ عارضے کے علاج کے لیے ترقی کے تحت تھا، لیکن مئی 2013 میں، یہ اطلاع دی گئی تھی کہ یہ دوا فیز IIb/IIIa کلینیکل ٹرائل میں پلیسبو سے بہتر افادیت ظاہر کرنے میں ناکام رہی۔ یہ تجویز کیا گیا تھا کہ یہ دوا کی کم خوراک کی وجہ سے ہو سکتا ہے۔ ستمبر 2017 میں، بڑے افسردہ عارضے کے علاج کے لیے امیٹیفاڈین کی نشوونما بالآخر باضابطہ طور پر بند کر دی گئی۔ ستمبر 2017 تک، یہ اب بھی شراب نوشی اور تمباکو نوشی سے دستبرداری کے علاج کے لیے زیر ترقی کے طور پر درج ہے۔ امیٹیفاڈین کے ایس ای آر ٹی، این ای ٹی، اور ڈی اے ٹی کے لیے فارماکولوجی کی اقدار 99 این ایم، 262 این ایم، اور 214 این ایم ہیں۔ سیرٹونن، نورپینفنائن اور ڈوپامائن کے استعمال کے لیے IC50 اقدار بالترتیب 12، 23 اور 96 nM ہیں، امیٹیفاڈین 5 ملی گرام/کلوگرام کی زبانی کم از کم موثر خوراک (MED) کے ساتھ چوہوں میں جبری تیراکی کے ٹیسٹ میں عدم استحکام کی مدت کو کم کرتا ہے۔ یہ اینٹی ڈپریسنٹ جیسا اثر 20 ملی گرام/کلوگرام تک کی خوراکوں پر موٹر سرگرمی میں نمایاں اضافے کی عدم موجودگی میں ظاہر ہوتا ہے۔ امیٹیفاڈائن 5 ملی گرام/کلوگرام کے زبانی ایم ای ڈی کے ساتھ دم معطلی ٹیسٹ میں عدم حرکت میں خوراک پر منحصر کمی بھی پیدا کرتا ہے۔ مائکرو ڈائیلیسس کے مطالعے میں، امیٹیفاڈائن نے دماغ کے علاقوں میں سیرٹونن، نورپینفنائن اور ڈوپامائن کی ایکسٹرا سیلولر سطحوں میں اضافہ کیا اور چوہوں میں ہائپر ایکٹیویٹی کو جنم نہیں دیا۔ ایک چھوٹے سے کلینیکل ٹرائل کے نتائج سے پتہ چلتا ہے کہ امیٹیفاڈین کے اعدادوشمار کے لحاظ سے اہم اینٹی ڈپریسنٹ اثرات تھے اور اسے اچھی طرح سے برداشت کیا گیا تھا۔ کیمسٹری امیٹیفاڈین ڈی او وی-216,303 کا (+)-اینانٹیومر ہے، اور اس کا (-)-اینانٹیومر ڈی او وی-102,677 ہے۔ امیٹیفاڈائن ساخت میں بائیسیفاڈائن اور سینٹانافاڈائن سے بہت ملتا جلتا ہے۔ جی ایس کے 598809 نامی ایک علیحدہ تنظیم سے ایک نام نہاد "بائی فنکشنل مالیکیول" کی متعلقہ ساخت ہے۔ حوالہ جات بیرونی روابط امیٹیفاڈین یوتھیمکس بائیو سائنس ترک شدہ دوائیں اینٹی ڈپریسنٹس کلوروارینز تجرباتی دوائیں سیرٹونن-نورپینفائنائن-ڈوپامائن ری اپٹیک انفیکٹرز