Gabaculine
گیباکولین ایک قدرتی طور پر پائے جانے والا نیوروٹاکسن ہے جسے سب سے پہلے بیکٹیریا سٹریپٹومیسیس ٹویاکینسیس سے الگ کیا جاتا ہے، جو ایک طاقتور اور ناقابل واپسی جی اے بی اے ٹرانسامینز انفیکٹر کے طور پر کام کرتا ہے، اور جی اے بی اے ری اپٹیک انفیکٹر بھی ہے۔ گیباکولین کو 3-امینو-2,3-ڈائی ہائیڈروبینزوک ایسڈ ہائیڈروکلورائڈ اور 5-امینو سائکلوہیکسا-1,3 ڈائنائل کاربوکسیلک ایسڈ کے نام سے بھی جانا جاتا ہے۔ گیباکولین نے دماغ میں جی اے بی اے کی سطح میں اضافہ کیا اور چوہوں میں بے چینی پر اثر ڈالا۔ میکانزم آف ایکشن گیباکولین میں جی اے بی اے اور ڈائی ہائیڈروبینزین رنگ کے ساتھ موازنہ کرنے والی ساخت شامل ہے۔ یہ موازنہ GABA ڈھانچہ ٹرانسمیشن کے پہلے مراحل کے دوران GABA کی جگہ لینے کے قابل ہونے کے لیے استعمال کیا جاتا ہے، جس میں ٹرانسالڈیمینیشن اور 1,3-پروٹوٹروفک شفٹ شامل ہیں۔ اس کے بعد، ڈائی ہائیڈروبینزین رنگ سے ایک پروٹون ایک انزیمیٹک بیس کے ذریعے خلاصہ کیا جاتا ہے، جس کی وجہ سے رنگ خوشبودار ہو جاتا ہے۔ خوشبودار رنگ کی خوشبودار استحکام کی توانائی ہی اس رد عمل کو ناقابل واپسی بناتی ہے، اس طرح کمپلیکس مزید رد عمل ظاہر نہیں کرتا ہے۔ پری کلینیکل اسٹڈیز دماغ میں GABA کی سطح پر گیباکولین کے اثرات کا تعین کرنے کے لیے جانوروں کے مطالعے 1970 کی دہائی کے آس پاس بہت زیادہ کیے گئے تھے۔ ان ویوو مطالعات میں زیادہ تر چوہوں کا استعمال شامل تھا جو اس دوا کے اندرونی انتظام سے گزرے تھے۔ ان مطالعات میں سے ہر ایک نے یہ نتیجہ اخذ کیا کہ گیباکولین میں وقت کے لحاظ سے ان چوہوں کے دماغ میں جی اے بی اے کی سطح کو بڑھانے کی بڑی صلاحیت ہے۔ GABA کی سطح کے اثرات کا تعین کرنے کے ساتھ ساتھ، چوہوں میں آتشزدگی کو روکنے کے لیے گیباکولین کی صلاحیت کی تحقیقات کے لیے ویو مطالعہ کیے گئے۔ نتائج سے پتہ چلتا ہے کہ گیباکولین نے کیموکونولسنٹس یا الیکٹرو شاک کی زیادہ مقدار سے پیدا ہونے والے دوروں کے خلاف واضح اینٹیکونولسنٹ اثر فراہم کیا۔ جانوروں کے چوہوں کے نمونوں کا استعمال کرتے ہوئے اس مرکب کی زہریلا پن کی بھی تحقیقات کی گئی۔ اس مطالعے سے پتہ چلتا ہے کہ اینٹیکونولسنٹ خوراکوں میں، گیباکولین انتہائی طاقتور اور زہریلا ہوتا ہے جب دوسرے جی اے بی اے ٹرانسامینز انفیکٹرز کے مقابلے میں، 35 ملی گرام/کلوگرام اور 86 ملی گرام/کلوگرام کے ای ڈی 50 کے ساتھ۔ اس ممکنہ مہلک اثر کی وجہ سے، گیباکولین بطور دوا استعمال کرنے کے لیے بہت زیادہ زہریلا ثابت ہوا تاہم، اسے اب بھی تجرباتی مرگی کے مطالعے میں جی اے بی اے کی سطح کو تبدیل کرنے کے لیے ایک مرکب کے طور پر استعمال کیا جا سکتا ہے۔ ریگولیشن گیباکولین کو ایف ڈی اے نے بطور دوا ساز ادارہ منظور نہیں کیا ہے ؛ تاہم، اسے صرف تحقیقی مقاصد کے لیے کیمیائی مرکب کے طور پر استعمال کیا جا سکتا ہے۔ او ایس ایچ اے 29 سی ایف آر 1910.1200 کے مطابق اس مرکب کو خطرناک مادہ نہیں سمجھا جاتا ہے۔ حوالہ جات امینو ایسڈ گاما-امینو ایسڈ نیوروٹاکسن GABA ٹرانسامینز انفیکٹر GABA ری اپٹیک انفیکٹر GABA ینالاگس