Adrenergic antagonist
ایڈرینجک مخالف ایک ایسی دوا ہے جو ایڈرینجک ریسیپٹرز کے کام کو روکتی ہے۔ پانچ ایڈرینجک ریسیپٹرز ہوتے ہیں، جو دو گروپوں میں تقسیم ہوتے ہیں۔ ریسیپٹرز کا پہلا گروپ بیٹا (β) ایڈرینجک ریسیپٹرز ہیں۔ β1، β2، اور β3 رسیپٹر ہیں۔ دوسرے گروپ میں الفا (α) ایڈرینوریسیپٹرس ہوتے ہیں۔ صرف α1 اور α2 رسیپٹر ہوتے ہیں۔ ایڈرینجک ریسیپٹرس دل، گردے، پھیپھڑوں اور معدے کے راستے کے قریب واقع ہوتے ہیں۔ α-ایڈرینو ریسیپٹرز بھی ہوتے ہیں جو ویسکولر ہموار پٹھوں پر واقع ہوتے ہیں۔ مخالف آگونسٹوں کے اشاروں کو کم یا بلاک کرتے ہیں۔ وہ دوائیں ہو سکتی ہیں، جو علاج کی وجوہات کی بناء پر جسم میں شامل کی جاتی ہیں، یا اینڈوجینس لگینڈس۔ α-adrenergic مخالفین کے β-adrenergic مخالفین سے مختلف اثرات ہوتے ہیں۔ فارماکولوجی ایڈرینجک لگینڈز اینڈوجینس پروٹین ہوتے ہیں جو مخصوص قلبی اثرات کو تبدیل کرتے ہیں اور پیدا کرتے ہیں۔ ایڈرینجک مخالف قدرتی قلبی اثر کو الٹ دیتے ہیں، جس کی بنیاد ایڈرینوریسیپٹر کی قسم کو بلاک کرنے پر ہوتی ہے۔ مثال کے طور پر، اگر α1-ایڈرینجک رسیپٹر کی قدرتی سرگرمی ویسوکونسٹریکشن کا باعث بنتی ہے، تو ایک α1-ایڈرینجک مخالف کے نتیجے میں ویسوڈیلیشن ہوگا۔ کچھ ایڈرینجک مخالف، زیادہ تر β مخالف، معدے کی نالی سے غیر فعال طور پر پھیل جاتے ہیں۔ وہاں سے، وہ پلازما میں البیومین اور α1 ایسڈ گلائکوپروٹین سے جڑے ہوتے ہیں، جس سے جسم میں وسیع پھیلاؤ ہوتا ہے۔ وہاں سے، لیپوفیلک مخالف جگر میں میٹابولائز ہوتے ہیں اور پیشاب کے ساتھ ختم ہو جاتے ہیں جبکہ ہائیڈروفیلک کو بغیر کسی تبدیلی کے ختم کر دیا جاتا ہے۔ عمل کے طریقہ کار مخالف کی تین مختلف قسمیں ہیں۔ مسابقتی اگرچہ صرف چند α-adrenergic مخالف مسابقتی ہیں، تمام β-adrenergic مخالف مسابقتی مخالف ہیں۔ مسابقتی مخالف ایک قسم کے بدلنے والے مخالف ہوتے ہیں۔ ایک مسابقتی مخالف خود کو رسیپٹر کی اسی بائنڈنگ سائٹ سے منسلک کرے گا جس سے ایگونسٹ پابند ہوگا۔ اگرچہ یہ ایکٹیویٹر کے علاقے میں ہے، مخالف رسیپٹر کو چالو نہیں کرے گا۔ اس قسم کا بائنڈنگ ریورسیبل ہے کیونکہ ایگونسٹ کے ارتکاز میں اضافہ مخالف کے ارتکاز کو پیچھے چھوڑ دے گا، جس کے نتیجے میں رسیپٹر ایکٹیویشن ہوگا۔ ایڈرینجک مسابقتی مخالف دیگر دو قسم کے مخالفین کے مقابلے میں کم دیرپا ہوتے ہیں۔ اگرچہ الفا اور بیٹا ریسیپٹرز کے مخالف عام طور پر مختلف مرکبات ہوتے ہیں، لیکن حالیہ منشیات کی ترقی ہوئی ہے جو دونوں قسم کے ایڈرینوریسیپٹرز کو متاثر کرتی ہے۔ مسابقتی ایڈرینجک مخالفین کی دو مثالیں پروپرنولول اور فینٹولامین ہیں۔ فینٹولامین ایک مسابقتی اور غیر انتخابی α-ایڈرینوریسیپٹر مخالف ہے۔ پروپرنولول ایک β-ایڈرینوریسیپٹر مخالف ہے۔ غیر مسابقتی اگرچہ مسابقتی مخالف ریسیپٹر کے ایگونسٹ یا لگینڈ بائنڈنگ سائٹ سے الٹا پابند ہوتے ہیں، لیکن غیر مسابقتی مخالف یا تو لگینڈ سائٹ یا دیگر سائٹ سے منسلک ہو سکتے ہیں جسے ایلوسٹرک سائٹ کہا جاتا ہے۔ رسیپٹر کا ایگونسٹ اس کے ایلوسٹرک بائنڈنگ سائٹ سے پابند نہیں ہوتا ہے۔ غیر مسابقتی مخالف کا پابند ہونا ناقابل واپسی ہے۔ اگر غیر مسابقتی مخالف ایلوسٹیرک سائٹ سے جڑا ہوا ہے اور ایک ایگونسٹ لگینڈ سائٹ سے جڑا ہوا ہے، تو رسیپٹر غیر فعال رہے گا۔ ایڈرینجک غیر مسابقتی مخالف کی ایک مثال فینوکسی بینزامین ہے۔ یہ دوا ایک غیر انتخابی α-adrenergic مخالف ہے، جس کا مطلب ہے کہ یہ دونوں الفا رسیپٹرز سے جڑی ہوئی ہے۔ غیر مسابقتی اگر کوئی ایڈرینجک غیر مسابقتی مخالف تھے تو بہت کم تھے۔ ایک غیر مسابقتی مخالف دیگر دو قسم کے مخالفین سے قدرے مختلف ہوتا ہے۔ غیر مسابقتی مخالف کا عمل رسیپٹر کی پیشگی سرگرمی پر منحصر ہوتا ہے۔ اس کا مطلب یہ ہے کہ ایگونسٹ کے رسیپٹر سے جڑے رہنے کے بعد ہی مخالف رسیپٹر کے کام کو روک سکتا ہے۔ مثال کے طور پر الفا بلاکرز فینٹولامین فینوکسی بینزامین تامسولوسن بیٹا بلاکرز پروپرنولول نیبییولول ایٹینولول آکسپرینولول میٹوپروولول تیمولول پنڈولولول نادولول پنڈولولول ایسمولولول ایسبوٹولول سوٹلول ٹیلنولول بیٹاکسولول مخلوط ایکشن لیبیٹالول کارویڈیلول بڑے اثرات ایڈرینجک مخالفین کے ایڈرینجک نظام میں رسیپٹرز پر روک تھام یا مخالف اثرات ہوتے ہیں۔ ایڈرینجک نظام لڑائی یا پرواز کے ردعمل کو تبدیل کرتا ہے۔ چونکہ یہ ردعمل، جسے زیادہ تر بلڈ پریشر میں اضافے کے طور پر دیکھا جاتا ہے، اینڈوجینس ایڈرینجک لگینڈس کی رہائی سے پیدا ہوتا ہے، اس لیے ایڈرینجک مخالف کی انتظامیہ کے نتیجے میں بلڈ پریشر میں کمی واقع ہوتی ہے، جو دل کی شرح اور ویسکولچر ٹون دونوں کے ذریعے کنٹرول ہوتا ہے۔ ایڈرینجک مخالف کی انتظامیہ جو خاص طور پر بیٹا ریسیپٹرز کو نشانہ بناتی ہے، اس کے نتیجے میں کارڈیک آؤٹ پٹ کو سست یا کم کرکے بلڈ پریشر میں کمی واقع ہوتی ہے۔ طبی استعمال ایڈرینجک مخالف زیادہ تر قلبی بیماری کے لیے استعمال ہوتے ہیں۔ ایڈرینجک مخالف بلڈ پریشر کو کم کرنے اور ہائی بلڈ پریشر کو دور کرنے کے لیے بڑے پیمانے پر استعمال ہوتے ہیں۔ یہ مخالف مایوکارڈیل انفکشن کی وجہ سے ہونے والے درد کو دور کرنے کے لیے ثابت ہوئے ہیں، اور انفکشن کا سائز بھی، جو دل کی دھڑکن سے متعلق ہے۔ ایڈرینجک مخالف کے لیے کچھ غیر قلبی استعمال ہوتے ہیں۔ الفا-ایڈرینجک مخالف کو پیشاب کی پتھری، درد اور گھبراہٹ کی خرابی، انخلا، اور اینستھیزیا کے علاج کے لیے بھی استعمال کیا جاتا ہے۔ حدود اگرچہ یہ ایڈرینجک مخالف قلبی بیماری، خاص طور پر ہائی بلڈ پریشر کے علاج کے لیے استعمال ہوتے ہیں، لیکن وہ کیو ٹی وقفے کو طول دے کر نقصان دہ قلبی واقعات کو جنم دے سکتے ہیں۔ کچھ ایڈرینجک مخالفین میں پلیسبو منشیات کے مقابلے میں فالج کو کم کرنے کی صلاحیت کم ہوتی ہے۔ ضمنی اثرات اور زہریلا اگرچہ ایڈرینجک مخالف برسوں سے استعمال کیے جا رہے ہیں، اس قسم کی دوائی کے استعمال میں متعدد مسائل ہیں۔ زیادہ استعمال ہونے پر، ایڈرینجک مخالف بریڈی کارڈیا، ہائپوٹینشن، ہائپرگلیسیمیا اور یہاں تک کہ ہائپوڈینامک شاک کا باعث بن سکتے ہیں۔ اس کی وجہ یہ ہے کہ ایگونسٹس کے ذریعہ ایڈرینجک محرک کے نتیجے میں عام کیلشیم چینل ریگولیشن ہوتا ہے۔ اگر ان ایڈرینجک ریسیپٹرز کو اکثر بلاک کیا جاتا ہے، تو کیلشیم چینل کی روک تھام میں زیادتی ہوگی، جو ان میں سے زیادہ تر مسائل کا سبب بنتی ہے۔ ایڈرینجک ریسیپٹر الفا بلاکر بیٹا بلاکر ایڈرینجک منشیات کی فہرست پروپرنولول ہمدردی اعصابی نظام حوالہ جات بیرونی روابط اینٹی ہائپرٹینسی ایجنٹ پیراسیمپاتھومیمیٹکس