Biphalin
بپھالن ایک ڈائمرک اینکفالن اینڈوجینس پیپٹائڈ (ٹائر-ڈی-الا-گلی-فی-این ایچ) 2 ہے جو اینکفالن سے حاصل ہونے والے دو ٹیٹراپیپٹائڈز پر مشتمل ہے، جو ہائیڈرازائڈ پل کے ذریعے 'دم سے دم' سے جڑا ہوا ہے۔ دو الگ الگ فارماکوفورز کی موجودگی بیفالن کو دونوں μ اور δ اوپیائڈ ریسیپٹرز (تقریبا 1-5 nM کے ساتھ دونوں μ اور δ ریسیپٹرز کے لیے) کے لیے ایک اعلی وابستگی فراہم کرتی ہے، اس لیے اس میں درد کش سرگرمی ہوتی ہے۔ بپھالن کافی حد تک اینٹی نوسیسیپٹو پروفائل پیش کرتا ہے۔ در حقیقت، جب چوہوں میں انٹرا سیریبروونٹریکلر طور پر دیا جاتا ہے، تو بائی فیلین الٹرا پوٹینٹ الکلائڈ ایگونسٹ، ایٹورفائن سے تقریبا 7 گنا زیادہ اور مورفین سے 7000 گنا زیادہ طاقت ظاہر کرتا ہے۔ انٹرا پیریٹونیل ایڈمنسٹریشن کے بعد بائی فیلین اور مورفین کو مساوی پایا گیا۔ اس مرکب کی طرف سے دکھائی جانے والی غیر معمولی ویو طاقت کو کم ضمنی اثرات کے ساتھ جوڑا جاتا ہے، خاص طور پر، دائمی استعمال میں کوئی انحصار پیدا نہیں ہوتا ہے۔ ان وجوہات کی بنا پر اسٹرکچر ایکٹیویٹی ریلیشن شپ (ایس اے آر) کے بارے میں مزید معلومات حاصل کرنے کے لیے کئی کوششیں کی گئی ہیں۔ نتائج واضح طور پر اس بات کی نشاندہی کرتے ہیں کہ، کم از کم μ رسیپٹر بائنڈنگ کے لیے، دو فارماکوفورز کی موجودگی ضروری نہیں ہے۔ ٹائر 1 درد کش سرگرمی کے لیے ناگزیر ہے، جبکہ 4 اور 4 کی پوزیشن پر فی کو غیر ایرومیٹک کے ساتھ تبدیل کرتا ہے، لیکن لیپوفیلک امینو ایسڈ بائنڈنگ کی خصوصیات کو بہت زیادہ تبدیل نہیں کرتا ہے اور عام طور پر 4,4 کی پوزیشنوں کو بائیفالن اینالاگس کو ڈیزائن کرنے کے لیے اہم پایا جاتا ہے جس میں بڑھتی ہوئی طاقت اور ترمیم شدہ μ/δ سلیکٹیویٹی ہوتی ہے۔ ہائیڈرازائڈ لنکر سرگرمی یا بائنڈنگ کے لیے بنیادی نہیں ہے، اور اسے آسانی سے مختلف تشکیلی طور پر محدود سائکلوالیفیٹک ڈائمین لنکرز کے ذریعے تبدیل کیا جا سکتا ہے۔ حوالہ جات اینالجکس پیپٹائڈز اوپیائڈز ڈائمرز (کیمسٹری)