Osemozotan
اوسیموزوٹان (ایم کے سی-242) ایک انتخابی 5-ایچ ٹی 1 اے رسیپٹر ایگونسٹ ہے جس میں کچھ فعال انتخاب ہے، جو پریسیناپٹک میں مکمل ایگونسٹ اور پوسٹسیناپٹک 5-ایچ ٹی 1 اے رسیپٹرز میں جزوی ایگونسٹ کے طور پر کام کرتا ہے۔ 5-ایچ ٹی 1 اے رسیپٹر محرک مختلف نیورو ٹرانسمیٹرز کی رہائی کو متاثر کرتا ہے جن میں سیرٹونن، ڈوپامائن، نورپینفنائن، اور ایسیٹیلچولین شامل ہیں۔ 5-ایچ ٹی 1 اے رسیپٹر روک تھام والے جی پروٹین جوڑے والے رسیپٹر ہیں۔ اوسموزوٹان میں جانوروں کے مطالعے میں اینٹی ڈپریسنٹ، اینکائیولیٹک، اینٹی آبسیشنل، سیرینک، اور اینالجک اثرات ہوتے ہیں، اور یہ دماغ میں ڈوپامائن اور سیرٹونن کی رہائی کو تبدیل کرنے میں 5-ایچ ٹی 1 اے ریسیپٹرز کے کردار کی تحقیقات کے لیے استعمال ہوتا ہے، اور کوکین اور میتھامفیٹامین جیسے غلط استعمال شدہ محرکات کی لت میں ان کی شمولیت۔ فارماکوڈینامکس اوسیموزوٹان کا ہدف 5-ایچ ٹی 1 اے ریسیپٹرز ہے۔ یہ مالیکیول زیادہ تر دوسرے 5-ایچ ٹی، ڈوپامائن، یا ایڈرینجک ریسیپٹرز کے مقابلے میں 5-ایچ ٹی 1 اے ریسیپٹرز سے تقریبا 1000 گنا زیادہ وابستگی کے ساتھ جڑے ہوتے ہیں۔ 5-HT1A رسیپٹرز پر اوسیموزوٹن کی بار بار نمائش کے ساتھ، رسیپٹرز کی تعداد میں کوئی تبدیلی نہیں دکھائی دیتی ہے، جو عام طور پر دواسازی کے ایگونسٹس کے ساتھ نہیں دیکھی جاتی ہے۔ فارماکوکینٹکس فارماکوکینٹک ڈیٹا چوہوں اور چوہوں میں کیے گئے جانوروں کے مطالعے سے جمع کیا گیا تھا۔ سی میکس اوسیموزوٹان کے زبانی انجیکشن کے 15 منٹ بعد حاصل کیا گیا تھا، منحنی خطوط کے نیچے کا رقبہ 2,943 این جی ایکس ایچ آر/ایم ایل تھا اور نصف زندگی 1.3 گھنٹے تھی۔ فارماکوکینٹک جانچ اوسیموزوٹان کے طویل کام کرنے والے فارماکولوجیکل اثرات اور بڑھتی ہوئی طاقت کی وضاحت کرنے میں مدد کرنے میں کامیاب رہی ہے۔ اوسیمزوٹان میں ایزاپیرونز کے مقابلے میں فارماکولوجیکل اثرات کی مدت میں اضافہ دکھایا گیا تھا اور اس کے فارماکولوجیکل اثرات پیدا کرنے کے لیے کافی کم خوراک کی ضرورت ہوتی ہے۔ یہ ان آبادیوں کے لیے پرکشش ہو سکتا ہے جنہیں یہ دوا اس لیے لینی پڑے گی کہ انہیں دن بھر اتنی کثرت سے دوا نہیں لینی پڑے گی۔ ان مطالعات میں اس کے استعمال کے اشارے کے لیے ضروری خوراک کی مقدار میں فرق پایا گیا۔ اوسیموزوٹان کو 1-(2-پیریمیڈینائل)-پائپرازین میں میٹابولائزڈ نہیں پایا گیا ہے، جو ایک عام میٹابولائٹ ہے جو ایزاپیرون کلاس کی دوائیوں کے ساتھ پایا جاتا ہے۔ 1-(2-پیریمیڈینیل)-پائپرازین کا تعلق 5-ایچ ٹی 1 اے کے علاوہ دوسرے ریسیپٹرز سے ہے، جس سے اس کی خاصیت کم ہوتی ہے اور ناپسندیدہ اثرات کا خطرہ بڑھ جاتا ہے۔ چونکہ اوسیموزوٹان اس میٹابولائٹ کا اظہار نہیں کرتا ہے، اس لیے اس میں دیگر اضطراری ادویات کے مقابلے میں 5-ایچ ٹی 1 اے کی زیادہ خاصیت ہوتی ہے۔ استعمال جیسا کہ اوپر ذکر کیا گیا ہے، درد، جارحانہ رویے، اضطراب، افسردگی، جنونی-لازمی عارضہ، اور میتھامفیٹامین اور کوکین کے ساتھ منشیات پر انحصار کے علاج کے لیے اس کے استعمال کی تحقیقات کی جا رہی ہیں۔ درد یہ تجویز کیا گیا ہے کہ اوسیموزوٹن کو 5-ایچ ٹی 1 اے ریسیپٹرز کی سرگرمی کی وجہ سے ایک درد کش ایجنٹ کے طور پر استعمال کیا جائے جو ریڑھ کی ہڈی کے اندر ہائپوالجیزیا کا سبب بنتا ہے اور مکینیکل ایلوڈینیا کو کم کرتا ہے۔ جارحانہ طرز عمل اوسیموزوٹان کو چوہوں میں لڑائی کے واقعات کی تعداد کو کم کرنے کے لیے پایا گیا جیسا کہ بسپرون، ڈیازپم، اور ٹنڈوسپیرون لیکن فائدہ مند اثرات پیدا کرنے کے لیے کم فارماکولوجیکل خوراک کی ضرورت ہوتی ہے۔ اوسیموزوٹان نے خوراک پر منحصر جارحانہ اثرات دکھائے اور چوہوں کے اندر موٹر کوآرڈینیشن کو کم کرنے کے لیے نہیں دکھایا گیا۔ اضطراب اور ڈپریشن 5-ایچ ٹی 1 اے ریسیپٹرز جب متحرک ہوتے ہیں تو انزیولیٹک اور اینٹی ڈپریسنٹ فارماکولوجک اثرات ظاہر ہوتے ہیں۔ جنونی-مجرمانہ عارضہ (او سی ڈی) جنونی-مجرمانہ مریضوں کے دماغ کے اندر 5-ایچ ٹی کی سطح میں اضافہ پایا گیا ہے۔ 5-ایچ ٹی 1 اے ایگونسٹ کے طور پر اوسیموزوٹن کے استعمال سے دماغ کے اندر سیرٹونجک سرگرمی میں کمی آئے گی، جس کی وجہ سے ممکنہ اینٹی آبسیشنل فارماکولوجیکل ایکشن ہوگا۔ او سی ڈی کی جانچ کے لیے استعمال ہونے والے جانوروں کے چوہے کے ماڈل کو سنگ مرمر کے دفن کرنے کے ٹیسٹ کے نام سے جانا جاتا ہے جس میں ایک مخصوص وقت کے اندر دفن سنگ مرمر کی مقدار ریکارڈ کی جاتی ہے۔ چوہوں نے اوسیمزوٹان کے ساتھ اور اس کے بغیر سنگ مرمر کی تدفین کا تجربہ کیا۔ اوسیموزوٹان انتظامیہ کے ساتھ، دفن سنگ مرمر کی تعداد میں کمی واقع ہوئی اور موٹر کوآرڈینیشن میں بظاہر بہت کم یا کوئی نقصان نہیں ہوا۔ یہ ٹیسٹ کے نتائج اس نظریہ کی تائید کرتے ہیں کہ اوسیموزوٹان او سی ڈی کے علاج میں مفید ثابت ہوسکتا ہے۔ منشیات پر انحصار یہ نوٹ کیا گیا ہے کہ کوکین کی حساسیت 5-ایچ ٹی 1 اے رسیپٹر کے عمل سے پیدا ہو سکتی ہے۔ اگرچہ میتھامفیٹامین کے ساتھ 5-ایچ ٹی ریسیپٹرز کا کردار ابھی تک یقینی نہیں ہے، لیکن اوسموزوٹن کے استعمال سے بار بار میتھامفیٹامین کی نمائش والے مریضوں میں 5-ایچ ٹی کی سطح میں کمی پائی گئی۔ یہ کوکین اور میتھامفیٹامین کے ساتھ منشیات پر انحصار کے علاج کا امکان ہو سکتا ہے۔ ذہنی بیماری کا پھیلاؤ بتاتا ہے کہ تقریبا 18 ٪ امریکی بالغ کسی نہ کسی قسم کی اضطراب کی خرابی کا شکار ہیں اور ریاستہائے متحدہ میں 5 میں سے 1 بالغ اپنے رویے کو کنٹرول کرنے یا بہتر بنانے میں مدد کے لیے کسی نہ کسی قسم کی دوائی پر ہیں۔ ذہنی بیماریوں کے لیے نسخے کی دوائیوں کے استعمال کا پھیلاؤ گزشتہ چند سالوں میں نمایاں طور پر بڑھ گیا ہے، جس میں نوجوان بالغوں اور مردوں میں تعداد میں اضافہ ہوا ہے۔ ذہنی بیماریوں سے نمٹنے کے لیے سالانہ تقریبا 60 ارب ڈالر خرچ کیے جاتے ہیں۔ یہ بھی دیکھیں کہ پکلوزوٹان روبلزوٹان ساریزوٹان حوالہ جات بینزوڈیوسولز فینول ایتھرز کرومینز