Esmirtazapine
ایسمرٹازاپائن (ORG-50,081) ایک ٹیٹراسائکلک اینٹی ڈپریسنٹ دوا ہے جسے آرگنون نے بے خوابی اور رجونورتی سے وابستہ ویسوموٹر علامات (مثال کے طور پر گرم چمک) کے علاج کے لیے تیار کیا تھا۔ ایسمرٹازاپائن میرٹازاپائن کا (S)-(+)-اینانٹیومر ہے اور اس میں اسی طرح کی مجموعی فارماکولوجی موجود ہے، جس میں H1 اور 5-HT2 ریسیپٹرز پر الٹا ایگونسٹ ایکشن اور α2-ایڈرینجک ریسیپٹرز پر مخالف ایکشن شامل ہیں۔ خاص طور پر، ایسمیرٹازاپائن کی نصف زندگی تقریبا 10 گھنٹے کم ہوتی ہے، اس کے مقابلے میں آر-میرٹازاپائن اور ریسمک مرکب، جس کی نصف زندگی 18-40 گھنٹے ہوتی ہے۔ مرک نے بے خوابی کے علاج کے لیے کم خوراک (3-4.5 ملی گرام) ایسمیرٹازاپائن پر کئی مطالعات کیے ہیں۔ یہ بے خوابی کے علاج کے لیے پرکشش ہے کیونکہ یہ ایک طاقتور H1-انفیکٹر اور 5-HT2A مخالف ہے۔ کم خوراک والی میرٹازاپائن کے برعکس، نصف زندگی (10 گھنٹے) اتنی کم ہے کہ اگلے دن کی سیڈیشن قابل انتظام ہو سکتی ہے، تاہم، سی وائی پی 2 ڈی 6 پولیمورفزم والے لوگوں کے لیے، جو آبادی کا ایک بڑا حصہ ہیں، نصف زندگی کافی زیادہ ہونے کی توقع ہے۔ مرک کے محققین نے دعوی کیا کہ اگلے دن سیڈیشن کے واقعات ان کے ایک مطالعے میں کوئی مسئلہ نہیں تھے، لیکن اس دعوے کو چیلنج کیا گیا ہے (15 فیصد مریضوں نے پلیسبو گروپ میں دن کی نیند بمقابلہ 3.5 فیصد کی شکایت کی)۔ مارچ 2010 میں، مرک نے "اسٹریٹجک وجوہات کی بنا پر" گرم چمک اور بے خوابی کے لیے ایسمیرٹازاپائن کے لیے اپنے اندرونی طبی ترقیاتی پروگرام کو ختم کر دیا۔ یہ بھی دیکھیں Cidoxepin حوالہ جات بیرونی روابط الفا-2 بلاکرز اینانٹیوپر منشیات H1 رسیپٹر مخالف شیرنگ-پلو برانڈز مرک اینڈ کمپنی برانڈز نوراڈرینجک اور مخصوص سیرٹونجک اینٹی ڈپریسنٹس سیرٹونن رسیپٹر مخالف ٹیٹراسائکلک اینٹی ڈپریسنٹس