Ambrisentan
அம்ப்ரிஸெண்டன் (அமெரிக்க வர்த்தகப் பெயர் லெட்டைரிஸ்; ஐரோப்பிய ஒன்றியம். வணிகப் பெயர் வோலிபிரிஸ்; எம்எஸ்என் ஆய்வகங்களால் இந்திய வர்த்தகப் பெயர் புல்மோனெக்ஸ்ட்) என்பது நுரையீரல் உயர் இரத்த அழுத்தத்தின் சிகிச்சையில் பயன்படுத்த குறிக்கப்படும் ஒரு மருந்து ஆகும். பெப்டைட் எண்டோதெலின் இரத்த நாளங்களில் தசைகளை சுருக்கி, இரத்த அழுத்தத்தை அதிகரிக்கிறது. அந்த தசைகளை தளர்த்தும் அம்ப்ரிஸெண்டன், ஒரு எண்டோதெலின் ஏற்பி எதிரியாகும், மேலும் இது ஏ எண்டோதெலின் ஏற்பி (ஈ. டி. ஏ) வகைக்கு தேர்ந்தெடுக்கப்படுகிறது. இரண்டு இரட்டை குருட்டு, பல மைய சோதனைகளில் (ஏஆர்ஐஇஎஸ்-1 மற்றும் ஏஆர்ஐஇஎஸ்-2) மருந்துப்போலியுடன் ஒப்பிடும்போது அம்ப்ரிஸெண்டன் கணிசமாக உடற்பயிற்சி திறனை (6 நிமிட நடை தூரம்) மேம்படுத்தியது. கருவின் மீது டெராடோஜெனிக் விளைவுகளுக்கான சாத்தியக்கூறு காரணமாக, அனைத்து எண்டோதெலின் ஏற்பி எதிரிகளைப் போலவே, கர்ப்பிணிப் பெண்களுக்கும், கர்ப்பமாக இருக்க முயற்சிப்பவர்களுக்கும் அம்ப்ரிஸெண்டன் முரணாக உள்ளது. அம்ப்ரிஸென்டனில் உள்ள நோயாளிகள் அம்ப்ரிஸென்டன் (லெட்டைரிஸ்) ஆர். இ. எம். எஸ் திட்டத்தில் சேர வேண்டும். அமெரிக்க உணவு மற்றும் மருந்து நிர்வாகம் (எஃப். டி. ஏ) மற்றும் ஐரோப்பிய மருந்துகள் நிறுவனம் (ஈ. எம். ஏ) ஆகியவற்றால் அம்ப்ரிஸெண்டன் அங்கீகரிக்கப்பட்டது, மேலும் நுரையீரல் உயர் இரத்த அழுத்தத்திற்கு சிகிச்சையளிப்பதற்காக ஒரு அனாதை மருந்தை நியமித்தது. இரண்டாம் அல்லது மூன்றாம் வகுப்பு அறிகுறிகளைக் கொண்ட நோயாளிகளுக்கு நுரையீரல் தமனி உயர் இரத்த அழுத்தம் (டபிள்யூ. எச். ஓ குரூப் 1) சிகிச்சைக்கு மருத்துவ பயன்பாடுகள் அம்ப்ரிஸெண்டன் பரிந்துரைக்கப்படுகிறது, உடற்பயிற்சி திறனை மேம்படுத்துவதற்கும் மருத்துவ மோசமடைவதை தாமதப்படுத்துவதற்கும். செயல்பாட்டு பொறிமுறை அம்ப்ரிஸெண்டன் என்பது நுரையீரல் தமனி உயர் இரத்த அழுத்தம் உள்ள நோயாளிகளுக்கு அதிக அளவில் காணப்படும் எண்டோதெலின் என்ற எண்டோஜெனஸ் ஹார்மோனைத் தடுக்கும் ஒரு மருந்து ஆகும். எண்டோதெலின் ஈ. டி. ஏ மற்றும் ஈ. டி. பி ஆகிய இரண்டு ஏற்பிகளுடன் பிணைக்கிறது. ஈ. டி. ஏ கப்பல்களில் உயிரணு வளர்ச்சி மற்றும் வாஸ்கோன்ஸ்ட்ரிக்ஷனுக்கு பொறுப்பாகும், அதே நேரத்தில் ஈ. டி. பி வாஸ்கோடிலேஷன், எண்டோதெலின் 1 கிளியரன்ஸ் மற்றும் உயிரணுக்களின் ஆன்டிப்ரோலிஃபரேஷன் ஆகியவற்றில் பங்கு வகிக்கிறது. பிறப்பு குறைபாடுகள் எண்டோதெலின் ஏற்பி செயல்படுத்தல் வலுவான நுரையீரல் வாஸ்கோன்ஸ்ட்ரிக்ஷன் மற்றும் இதயத்தில் நேர்மறையான இனோட்ரோபிக் விளைவை மத்தியஸ்தம் செய்கிறது. கருவின் இருதய நுரையீரல் அமைப்பின் வளர்ச்சிக்கு இந்த உடலியல் விளைவுகள் இன்றியமையாதவை. இது தவிர, நரம்பியல் முகடு செல் இடம்பெயர்வு, வளர்ச்சி மற்றும் வேறுபாடு ஆகியவற்றில் எண்டோதெலின் ஏற்பிகள் பங்கு வகிப்பதாக அறியப்படுகிறது. எனவே, அம்ப்ரிஸெண்டன் போன்ற எண்டோதெலின் ஏற்பி எதிரிகள் டெராடோஜெனிக் என்று அறியப்படுகிறார்கள். அம்ப்ரிஸெண்டனை உட்கொள்ளும் போது ஒரு பெண் கர்ப்பமாகிவிட்டால், கல்லீரல் சேதம் மற்றும் பிறப்பு குறைபாடுகள் ஏற்படுவதற்கான அதிக ஆபத்து உள்ளது. அமெரிக்காவில், அதை பரிந்துரைக்கும் மருத்துவர்களும், அதை எடுக்கும் நோயாளிகளும், அந்த அபாயங்களைப் பற்றி அறிய LETAIRIS கல்வி மற்றும் அணுகல் திட்டம் (LEAP) என்ற சிறப்புத் திட்டத்தில் சேர வேண்டும். அம்ப்ரிஸெண்டன் சிறப்பு மருந்தகங்கள் மூலம் மட்டுமே கிடைக்கிறது. மிதமான அல்லது கடுமையான கல்லீரல் குறைபாடு உள்ள நோயாளிகளுக்கு கல்லீரல் குறைபாடு அம்ப்ரிஸெண்டன் பரிந்துரைக்கப்படவில்லை. நோயாளிகளுக்கான கல்லீரல் அமினோட்ரான்ஸ்ஃபெரேஸ் என்சைம்கள் ஐந்து மடங்குக்கு மேல் அதிகரித்தாலோ அல்லது உயரங்கள் இரு மடங்கிற்கு மேல் இருந்தால் மற்றும் பிலிரூபின் மாற்றங்களுடன் இருந்தால் மருந்தையும் நிறுத்த வேண்டும். வெளியீடுகள் குறிப்புகள் வெளிப்புற இணைப்புகள் எண்டோதெலின் ஏற்பி எதிரிகள் டைஃபீனைல்மெத்தனால் ஈதர்ஸ் கிலியட் அறிவியல் அனாதை மருந்துகள் பிரிமிடின்ஸ் அசிட்டிக் அமிலங்கள்