Lobaplatin
லோபாபிளாட்டின் என்பது சிறிய செல் நுரையீரல் புற்றுநோய், அறுவைசிகிச்சை செய்ய முடியாத மெட்டாஸ்டாடிக் மார்பக புற்றுநோய் மற்றும் நாள்பட்ட மைலோஜெனஸ் லுகேமியா ஆகியவற்றின் சிகிச்சைக்காக சீனாவில் பிரத்தியேகமாக அங்கீகரிக்கப்பட்ட பிளாட்டினம் அடிப்படையிலான ஆன்டினோபிளாஸ்டிக் மெட்டலோட்ரக் ஆகும். இந்த மருந்து சிஸ்ப்ளாடினின் மூன்றாம் தலைமுறை அனலாக் ஆகும், இது உலகளவில் அங்கீகரிக்கப்பட்ட மற்றும் பரவலாகப் பயன்படுத்தப்படும் பிளாட்டினம் அடிப்படையிலான புற்றுநோய் எதிர்ப்பு மருந்து ஆகும். லோபாபிளாட்டின் பற்றிய மருந்தியல் இயக்கவியல் ஆய்வுகள் சிஸ்ப்ளாட்டின் மற்றும் கார்போபிளாடினை விட அதிக புற்றுநோய் எதிர்ப்பு செயல்பாடு மற்றும் குறைந்த நச்சுத்தன்மையைக் கண்டறிந்தன, மேலும் சிஸ்ப்ளாட்டின்-எதிர்ப்பு புற்றுநோய் உயிரணுக்களுக்கு எதிரான செயல்பாட்டைக் காட்டின. இருப்பினும், லோபாபிளாட்டின் செயல்திறனுக்கான வரையறுக்கப்பட்ட சான்றுகள் காரணமாக உலகளாவிய ஒப்புதல் கட்டுப்படுத்தப்பட்டுள்ளது. கட்டமைப்பு லோபாபிளாட்டின் (1,2-டையாமினோ-மெத்தில்-சைக்ளோபியூட்டேன்-பிளாட்டினம் (II) லாக்டேட்) அமைப்பு ஒரு பிளாட்டினம் (II) உலோக மையத்தைக் கொண்டுள்ளது, இது ஒரு பைடெண்டேட் அமீன் லிகாண்ட் (1,2-பிஸ் (அமினோமெத்தில்) சைக்ளோபியூட்டேன்) மற்றும் ஒரு லாக்டிக் அமிலம் வெளியேறும் குழுவுடன் ஒருங்கிணைக்கப்படுகிறது. லோபபிளாட்டின் போலஸ் ஊசி அல்லது உட்செலுத்துதல் மூலம் நரம்பு வழியாக நிர்வகிக்கப்படுகிறது மற்றும் இரண்டு டயஸ்டீரியோஐசோமர்கள், ஆர், ஆர், எஸ்-மற்றும் எஸ், எஸ், எஸ்-கட்டமைப்புகளின் தோராயமான 50/50 கலவையால் ஆனது. செயல்பாட்டின் வழிமுறை லோபாபிளாடினுக்கான ஆன்டினோபிளாஸ்டிக் செயல்பாட்டின் வழிமுறை மிகவும் விரிவாக ஆய்வு செய்யப்படவில்லை. தற்போதைய இயந்திரவியல் ஆய்வுகளின் முடிவுகள் லோபாபிளாட்டின் என்பது டிஎன்ஏ குறுக்கு இணைக்கும் ஆன்டினோபிளாஸ்டிக் முகவர் என்றும், மற்ற பிளாட்டின் மெட்டலோட்ரக்குகளுக்கு (அதாவது சிஸ்ப்ளாட்டின் மற்றும் ஆக்சாலிப்லாட்டின்) ஒத்த பிளாட்டினம்-தூண்டப்பட்ட சைட்டோடாக்ஸிசிட்டி பொறிமுறையைக் கொண்டுள்ளது என்றும் கூறுகின்றன. லோபாபிளாட்டின் ஒரு சார்பு மருந்தாக செயல்படுகிறது, இது டி. என். ஏவுடன் தொடர்பு கொள்ளக்கூடிய ஒரு செயலில் உள்ள வடிவத்தை உருவாக்கும் உடலில் நீராற்பகுப்பு செய்யப்படுகிறது. குறிப்பாக, லோபாபிளாட்டின் நீராற்பகுப்பு செய்யப்படும்போது, லாக்டேட் லிகாண்ட் புரோட்டோனேற்றப்பட்டு லாக்டிக் அமிலமாக பிரிந்து, டிஎன்ஏ தளங்களின் என்-நன்கொடையாளர்களுடன் ஒருங்கிணைந்து டிஎன்ஏ தொகுப்பைத் தடுக்கும் ஒரு சார்ஜ் செய்யப்பட்ட மற்றும் அதிக எதிர்வினை பிளாட்டினம் வளாகத்தை உருவாக்குகிறது. அதன் எதிர்வினை (செயலில்) வடிவத்தில், பிளாட்டினம் உலோக மையம் இரண்டு அருகிலுள்ள குவானைன்-குவானைன் (ஜி. ஜி) அல்லது இரண்டு குவானைன்-அடினைன் (ஜி. ஏ) தளங்களுடன் இடை மற்றும் உள்-ஸ்ட்ராண்ட் குறுக்கு இணைப்புகள் மூலம் டிஎன்ஏ-இணைப்புகளை உருவாக்க முடியும், இது அப்போப்டொசிஸைத் தூண்டுகிறது மற்றும் உயிரணு வளர்ச்சியைத் தடுக்கிறது. அப்போப்டொசிஸ் மற்றும் செல் பெருக்கத்துடன் தொடர்புடைய சி-மைக் மரபணுவின் வெளிப்பாட்டை லோபாபிளாட்டின் பாதிக்கிறது என்று நிரூபிக்கப்பட்டுள்ளது. நச்சுத்தன்மை மற்றும் பக்க விளைவுகள் பிளாட்டினம் அடிப்படையிலான மருந்துகளின் நச்சுத்தன்மை வெளியேறும் குழு (கள்) எவ்வளவு எளிதில் நீராற்பகுக்கப்படுகின்றன என்பதைப் பொறுத்தது, எளிதில் பிரிந்து செல்லும் குழுக்கள் எளிதில் பிரிந்து செல்லாத மிகவும் நிலையான வெளியேறும் குழுக்களை விட கணிசமாக அதிக நச்சுத்தன்மை கொண்டவை. லாக்டிக் அமிலம் வெளியேறும் குழுவின் நல்ல நிலைத்தன்மை காரணமாக, லோபபிளாட்டின் மிகவும் நிலையானது மற்றும் எனவே முதல் மற்றும் இரண்டாவது தலைமுறை பிளாட்டினம் அடிப்படையிலான மருந்துகளை விட குறைவான நச்சுத்தன்மை கொண்டது. லோபாபிளாட்டின் நச்சுத்தன்மை பல மருத்துவ பரிசோதனைகளில் பொதுவானது, 3 முதல் 4 வாரங்களுக்கு 60 மி. கி/மீ 2 (உடல் மேற்பரப்பு பகுதி) அதிகபட்சமாக பொறுத்துக்கொள்ளக்கூடிய டோஸ் மற்றும் டோஸ்-கட்டுப்படுத்தும் நச்சுத்தன்மை த்ரோம்போசைட்டோபீனியா ஆகும். பொதுவான பக்க விளைவுகளில் அக்ரானுலோசைட்டோசிஸ், த்ரோம்போசைட்டோபீனியா, இரத்த சோகை, லுகோபீனியா, குமட்டல் மற்றும் வாந்தி ஆகியவை அடங்கும். 1990 ஆம் ஆண்டில் ஜெர்மனியில் உள்ள ஏஎஸ்டிஏ பார்மாவால் டி-19466 என்ற ஆராய்ச்சி பெயரில் லோபாபிளாட்டின் முதன்முதலில் ஒருங்கிணைக்கப்பட்டு உருவாக்கப்பட்டது. ஏஎஸ்டிஏ பார்மாவால் லோபாபிளாட்டின் வளர்ச்சி நிறுத்தப்பட்டது ஜென்டாரிஸ் ஏஜி (ஏடெர்னா ஆய்வகங்கள்) மூலம் மருந்தின் மேலும் வளர்ச்சிக்கு வழிவகுக்கிறது. 2003 ஆம் ஆண்டில், சீனாவில் லோபபிளாட்டின் உற்பத்தி மற்றும் சந்தைப்படுத்தலுக்காக ஹைனன் தியான்வாங் இன்டர்நேஷனல் பார்மசூட்டிக்கல் நிறுவனத்துடன் ஜென்டாரிஸ் ஏஜி ஒரு ஒப்பந்தத்தில் கையெழுத்திட்டது. சீன உணவு மற்றும் மருந்து நிர்வாகத்தின் கூற்றுப்படி, 2010 ஆம் ஆண்டில், சீனாவில் மருத்துவ பயன்பாட்டிற்காக லோபபிளாட்டின் அங்கீகரிக்கப்பட்டது. குறிப்புகள் விக்கிப்பீடியா மாணவர் திட்டம் பிளாட்டினம் அடிப்படையிலான ஆன்டினோபிளாஸ்டிக் முகவர்கள்