Amitifadine
அமிட்டிஃபாடின் (வளர்ச்சிக் குறியீடு பெயர்கள் டிஓவி-21,947, ஈபி-1010) என்பது ஒரு செரோடோனின்-நோர்பைன்ஃப்ரின்-டோபமைன் ரீஅப்டேக் இன்ஹிபிட்டர் (எஸ்என்டிஆர்ஐ) அல்லது டிரிபிள் ரீஅப்டேக் இன்ஹிபிட்டர் (டிஆர்ஐ) என்று அழைக்கப்படுகிறது, இது யூதிமிக்ஸ் பயோசைன்ஸால் உருவாக்கப்பட்டது அல்லது உருவாக்கப்பட்டது இது பெரிய மனச்சோர்வுக் கோளாறு சிகிச்சைக்காக வளர்ச்சியில் இருந்தது, ஆனால் மே 2013 இல், மருந்து IIb/IIIa மருத்துவ பரிசோதனையில் மருந்துப்போலிக்கு சிறந்த செயல்திறனைக் காட்டத் தவறிவிட்டது என்று தெரிவிக்கப்பட்டது. மருந்து குறைவாக உட்கொள்ளப்பட்டதால் இது ஏற்பட்டிருக்கலாம் என்று பரிந்துரைக்கப்பட்டது. செப்டம்பர் 2017 இல், பெரிய மனச்சோர்வு கோளாறுக்கு சிகிச்சையளிப்பதற்கான அமிட்டிஃபாடின் வளர்ச்சி இறுதியாக அதிகாரப்பூர்வமாக நிறுத்தப்பட்டது. செப்டம்பர் 2017 நிலவரப்படி, இது குடிப்பழக்கம் மற்றும் புகைபிடிப்பதைத் திரும்பப் பெறுவதற்கான சிகிச்சையின் வளர்ச்சியில் இருப்பதாக இன்னும் பட்டியலிடப்பட்டுள்ளது. SERT, NET மற்றும் அமிட்டிஃபாடினின் DAT க்கான மருந்தியல் கி மதிப்புகள் 99 nM, 262 nM மற்றும் 212 nM ஆகும். செரோடோனின், நோர்பைன்பிரைன் மற்றும் டோபமைன் உறிஞ்சுதலுக்கான ஐசி50 மதிப்புகள் முறையே 12,23 மற்றும் 96 என்எம் ஆகும், அமிட்டிஃபாடின் எலிகளில் கட்டாய நீச்சல் சோதனையில் அசைவற்ற தன்மையின் காலத்தை 5 மி. கி/கிலோ வாய்வழி குறைந்தபட்ச பயனுள்ள டோஸ் (எம்இடி) உடன் குறைக்கிறது. இந்த மனச்சோர்வு எதிர்ப்பு போன்ற விளைவு 20 மி. கி/கிலோ வரை அளவுகளில் மோட்டார் செயல்பாட்டில் குறிப்பிடத்தக்க அதிகரிப்பு இல்லாத நிலையில் வெளிப்படுகிறது. அமிட்டிஃபாடின் 5 மி. கி/கிலோ வாய்வழி எம். இ. டி உடன் வால் சஸ்பென்ஷன் சோதனையில் அசைவற்ற நிலையில் ஒரு டோஸ்-சார்ந்த குறைப்பை உருவாக்குகிறது. மைக்ரோடையாலிசிஸ் ஆய்வுகளில், அமிட்டிஃபாடின் மூளை பகுதிகளில் செரோடோனின், நோர்பைன்ஃப்ரின் மற்றும் டோபமைன் ஆகியவற்றின் செல்களுக்கு வெளியே உள்ள அளவை அதிகரித்தது மற்றும் எலிகளில் ஹைபராக்டிவிட்டி தூண்டவில்லை. ஒரு சிறிய மருத்துவ பரிசோதனையின் முடிவுகள் அமிட்டிஃபாடின் புள்ளியியல் ரீதியாக குறிப்பிடத்தக்க மனச்சோர்வு எதிர்ப்பு விளைவுகளைக் கொண்டிருப்பதாகவும், நன்கு பொறுத்துக்கொள்ளப்பட்டதாகவும் சுட்டிக்காட்டியது. வேதியியல் அமிட்டிஃபாடின் என்பது டிஓவி-216,303 இன் (+)-எனாண்டியோமர் மற்றும் அதன் (-)-எனாண்டியோமர் டிஓவி-102,677 ஆகும். அமைப்பில் அமிட்டிஃபாடின் பைசிஃபாடின் மற்றும் செண்டனாஃபாடினுடன் மிகவும் ஒத்திருக்கிறது. ஜி. எஸ். கே 598809 என்று அழைக்கப்படும் ஒரு தனி அமைப்பிலிருந்து "இரு செயல்பாட்டு மூலக்கூறு" என்று அழைக்கப்படுபவை தொடர்புடைய கட்டமைப்பைக் கொண்டுள்ளன. குறிப்புகள் வெளிப்புற இணைப்புகள் அமிட்டிஃபாடின் யூதைமிக்ஸ் உயிரியல் அறிவியல் கைவிடப்பட்ட மருந்துகள் மனச்சோர்வு எதிர்ப்பு குளோரோஅரென்ஸ் சோதனை மருந்துகள் செரோடோனின்-நோர்பைன்ஃப்ரின்-டோபமைன் மறுபயன்பாட்டு தடுப்பான்கள்