Guanfacine
குவான்ஃபாசின், டெனெக்ஸ் (உடனடி வெளியீடு) மற்றும் இன்டூனிவ் (நீட்டிக்கப்பட்ட வெளியீடு) என்ற பிராண்ட் பெயரில் விற்கப்படுகிறது, இது கவனக்குறைவு ஹைபராக்டிவிட்டி கோளாறு (ஏ. டி. எச். டி) மற்றும் உயர் இரத்த அழுத்தத்திற்கு சிகிச்சையளிக்கப் பயன்படுத்தப்படும் வாய்வழி ஆல்பா-2 ஏ அகோனிஸ்ட் மருந்து ஆகும். குவான்ஃபாசின் ஏ. டி. எச். டி. யின் மோனோதெரபி சிகிச்சைக்கு எஃப். டி. ஏ-அங்கீகரிக்கப்பட்டுள்ளது, அதே போல் தூண்டுதல்கள் போன்ற பிற சிகிச்சைகளின் அதிகரிப்புக்கும் பயன்படுத்தப்படுகிறது. டிக் கோளாறுகள், கவலைக் கோளாறுகள் மற்றும் பி. டி. எஸ். டி ஆகியவற்றிற்கு சிகிச்சையளிக்க குவான்ஃபாசின் ஆஃப்-லேபிளிலும் பயன்படுத்தப்படுகிறது. பொதுவான பக்க விளைவுகளில் தூக்கமின்மை, மலச்சிக்கல் மற்றும் வறண்ட வாய் ஆகியவை அடங்கும். பிற பக்க விளைவுகளில் குறைந்த இரத்த அழுத்தம் மற்றும் சிறுநீர் பிரச்சினைகள் அடங்கும். எஃப். டி. ஏ குவான்ஃபாசினை கர்ப்ப காலத்தில் "வகை பி" என்று வகைப்படுத்தியுள்ளது, அதாவது விலங்கு-இனப்பெருக்க ஆய்வுகள் கர்ப்பம் அல்லது தாய்ப்பால் கொடுக்கும் போது கருவின் ஆபத்து அல்லது பாதகமான விளைவை நிரூபிக்கவில்லை. இது மூளையில் உள்ள α2A ஏற்பிகளைச் செயல்படுத்துவதன் மூலம் செயல்படுவதாகத் தோன்றுகிறது, இதன் மூலம் அனுதாப நரம்பு மண்டலத்தின் செயல்பாடு குறைகிறது. 1986 ஆம் ஆண்டில் அமெரிக்காவில் மருத்துவ பயன்பாட்டிற்காக குவான்ஃபாசின் அங்கீகரிக்கப்பட்டது. இது ஒரு பொதுவான மருந்தாக கிடைக்கிறது. 2020 ஆம் ஆண்டில், இது அமெரிக்காவில் 300 வது மிகவும் பொதுவாக பரிந்துரைக்கப்பட்ட மருந்தாகும், இதில் 1 மில்லியனுக்கும் அதிகமான மருந்துகள் உள்ளன. மருத்துவ பயன்பாடுகள் குவான்ஃபாசின் என்பது கவனம் பற்றாக்குறை ஹைபராக்டிவிட்டி கோளாறுக்கு சிகிச்சையளிக்க தூண்டுதல்களுடன் மோனோதெரபி அல்லது ஆக்மென்டேஷனாக எஃப். டி. ஏ-அங்கீகரிக்கப்பட்டுள்ளது. இது உயர் இரத்த அழுத்தத்திற்கு சிகிச்சையளிக்க எஃப். டி. ஏ அங்கீகரிக்கப்பட்டுள்ளது. குவான்ஃபாசின் ஏ. டி. எச். டி சிகிச்சைக்கு ஆம்பெடமைன்கள் மற்றும் மெத்தில்ஃபெனிடேட் போன்ற தூண்டுதல்களின் ஒருங்கிணைந்த மேம்பாட்டை வழங்க முடியும், மேலும் பல சந்தர்ப்பங்களில் தூண்டுதல் மருந்துகளின் பக்க விளைவு சுயவிவரத்தைக் கட்டுப்படுத்தவும் உதவும். டிக் கோளாறுகள், கவலைக் கோளாறுகள் மற்றும் பி. டி. எஸ். டி ஆகியவற்றிற்கு சிகிச்சையளிக்க குவான்ஃபாசின் ஆஃப்-லேபிளிலும் பயன்படுத்தப்படுகிறது. பொதுவான கவலைக் கோளாறு மற்றும் அதிர்ச்சிக்குப் பிந்தைய மன அழுத்தக் கோளாறு அறிகுறிகள் போன்ற பதட்டத்தின் சிகிச்சைக்காக குவான்ஃபாசின் ஒரு ஆஃப்-லேபிள் பயன்பாடு ஆகும். குவான்ஃபாசின் மற்றும் பிற α2A அகோனிஸ்டுகள் ஆன்சியோலிடிக் போன்ற செயலைக் கொண்டுள்ளனர், இதன் மூலம் அமிக்டாலாவின் உணர்ச்சி ரீதியான பதில்களைக் குறைக்கிறது, மேலும் உணர்ச்சி, செயல் மற்றும் சிந்தனையின் முன்முனை கார்டிகல் ஒழுங்குமுறையை வலுப்படுத்துகிறது. இந்த செயல்கள் மன அழுத்தத்தால் தூண்டப்பட்ட கேடகோலமைன் வெளியீட்டைத் தடுப்பதிலிருந்தும், முன்முனை புறணி உள்ள முக்கிய, பிந்தைய சினாப்டிக் செயல்களிலிருந்தும் எழுகின்றன. அதன் நீண்ட அரை ஆயுள் காரணமாக, இது PTSD நோயாளிகளுக்கு கனவுகளால் குறுக்கிடப்பட்ட தூக்கத்தை மேம்படுத்துவதாகவும் காணப்படுகிறது. இந்த செயல்கள் அனைத்தும் ஹைபராசலின் நிவாரணம், நினைவகத்தை மீண்டும் அனுபவிப்பது மற்றும் பி. டி. எஸ். டி உடன் தொடர்புடைய மனக்கிளர்ச்சி ஆகியவற்றிற்கு பங்களிக்கின்றன. காயம் அல்லது துஷ்பிரயோகம் செய்யப்பட்ட குழந்தைகளுக்கு சிகிச்சையளிப்பதில் குவான்ஃபாசின் குறிப்பாக உதவியாக இருப்பதாகத் தெரிகிறது. குவான்ஃபாசினின் பக்க விளைவுகள் டோஸ் சார்ந்தவை. மிகவும் பொதுவான (> 10 சதவீதம் நிகழ்வு) பாதகமான விளைவுகளில் தூக்கம், சோர்வு, தலைவலி மற்றும் வயிற்று வலி ஆகியவை அடங்கும். பொதுவான (1-10% நிகழ்வு) பாதகமான விளைவுகளில் பசியின்மை, குமட்டல், வறண்ட வாய், சிறுநீர் அடங்காமை மற்றும் தடிப்புகள் ஆகியவை அடங்கும். CYP3A4 மற்றும் CYP3A5 நொதிகளால் குவான்ஃபாசின் கிடைப்பது குறிப்பிடத்தக்க வகையில் பாதிக்கப்படுகிறது. அந்த நொதிகளைத் தடுக்கும் அல்லது தூண்டும் மருந்துகள் புழக்கத்தில் உள்ள குவான்ஃபாசின் அளவை மாற்றுகின்றன, இதனால் அதன் செயல்திறன் மற்றும் பாதகமான விளைவுகளின் விகிதம் மாறுகிறது. இதயத்தில் அதன் தாக்கம் காரணமாக, இது மற்ற கார்டியோஆக்டிவ் மருந்துகளுடன் எச்சரிக்கையுடன் பயன்படுத்தப்பட வேண்டும். மயக்க மருந்துகளுடன் பயன்படுத்தப்படும்போது இதே போன்ற கவலை பொருத்தமானது. மருந்தியல் குவான்ஃபாசின் என்பது α2A அட்ரினெர்ஜிக் ஏற்பியின் மிகவும் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட அகோனிஸ்ட் ஆகும், மற்ற ஏற்பிகளுக்கு குறைந்த தொடர்பு உள்ளது. இருப்பினும் இது ஒரு சக்திவாய்ந்த 5-HT2B ஏற்பி அகோனிஸ்ட்டாகவும் இருக்கலாம், இது வால்வுலோபதியுடன் தொடர்புடையதாக இருக்கலாம், இருப்பினும் அனைத்து 5-HT2B அகோனிஸ்டுகளும் இந்த விளைவைக் கொண்டிருக்கவில்லை. மத்திய நரம்பு மண்டலத்திற்குள் α2A அட்ரினோசெப்டர்களை செயல்படுத்துவதன் மூலம் குவான்ஃபாசின் செயல்பாட்டு பொறிமுறை செயல்படுகிறது. இது குறைக்கப்பட்ட புற அனுதாப வெளியேற்றத்திற்கு வழிவகுக்கிறது, இதனால் புற அனுதாப தொனியில் குறைகிறது, இது சிஸ்டாலிக் மற்றும் டயஸ்டாலிக் இரத்த அழுத்தம் இரண்டையும் குறைக்கிறது. ஏ. டி. எச். டி. யில், குவான்ஃபாசின் முன்முனை புறணி மூலம் கவனம் மற்றும் நடத்தையின் ஒழுங்குமுறையை வலுப்படுத்துவதன் மூலம் செயல்படுகிறது. முன்முனை கார்டிகல் செயல்பாடுகளில் இந்த மேம்பட்ட விளைவுகள் டென்ட்ரிடிக் முதுகெலும்பு மீது பிந்தைய சினாப்டிக் α2A அட்ரினோசெப்டர்களின் மருந்து தூண்டுதல் காரணமாக இருக்கலாம் என்று நம்பப்படுகிறது. எச். சி. என் மற்றும் கே. சி. என். கியூ சேனல்களின் சிஏஎம்பி-மத்தியஸ்த திறப்பு தடுக்கப்படுகிறது, இது முன்முனை கார்டிகல் சினாப்டிக் இணைப்பு மற்றும் நரம்பியல் துப்பாக்கிச் சூட்டை மேம்படுத்துகிறது. முன்முனை கோளாறுகளுக்கு சிகிச்சையளிக்க குவான்ஃபாசின் பயன்பாடு யேல் பல்கலைக்கழகத்தின் ஆர்ன்ஸ்டன் ஆய்வகத்தால் உருவாக்கப்பட்டது. ஃபார்மாகோகைனடிக்ஸ் குவான்ஃபாசின் 80 சதவீதம் வாய்வழி உயிர் கிடைக்கும் தன்மையைக் கொண்டுள்ளது. முதல்-பாஸ் வளர்சிதை மாற்றத்திற்கு தெளிவான சான்றுகள் எதுவும் இல்லை. நீக்குதல் அரை ஆயுள் 17 மணி நேரம் ஆகும், முக்கிய நீக்குதல் பாதை சிறுநீரகமாகும். முக்கிய வளர்சிதை மாற்றம் 3-ஹைட்ராக்ஸி-வழித்தோன்றலாகும், மிதமான உயிரியக்க மாற்றத்தின் சான்றுகளுடன், முக்கிய இடைநிலை ஒரு எபாக்சைடு ஆகும். குறைபாடுள்ள சிறுநீரக செயல்பாட்டால் நீக்குதல் பாதிக்கப்படுவதில்லை. எனவே, கல்லீரலின் வளர்சிதை மாற்றம் என்பது பலவீனமான சிறுநீரக செயல்பாடு உள்ளவர்களுக்கு அனுமானமாகும், இது ஆர்த்தோஸ்டாடிக் ஹைபோடென்ஷன் மற்றும் மயக்கத்தின் அறியப்பட்ட பக்க விளைவுகளின் அதிகரித்த அதிர்வெண்ணால் ஆதரிக்கப்படுகிறது. 1986 ஆம் ஆண்டில், டெனெக்ஸ் (Drugs@FDA) என்ற பிராண்ட் பெயரில் உயர் இரத்த அழுத்தத்திற்கு சிகிச்சையளிப்பதற்காக குவான்ஃபாசின் எஃப். டி. ஏவால் அங்கீகரிக்கப்பட்டது. 2010 ஆம் ஆண்டில், 6-17 வயதுடையவர்களுக்கு கவனம் பற்றாக்குறை ஹைபராக்டிவிட்டி கோளாறு சிகிச்சைக்காக குவான்ஃபாசின் எஃப். டி. ஏவால் அங்கீகரிக்கப்பட்டது. இது 2015 ஆம் ஆண்டில் இன்டூனிவ் என்ற பெயரில் ஐரோப்பிய மருந்துகள் நிறுவனத்தால் ஏ. டி. எச். டி. க்கு அங்கீகரிக்கப்பட்டது. இது 2018 ஆம் ஆண்டில் ஏ. டி. எச். டி சிகிச்சைக்காக ஆஸ்திரேலிய மருந்து நன்மைகள் திட்டத்தில் சேர்க்கப்பட்டது. பிராண்ட் பெயர்களில் டெனெக்ஸ், அஃப்கென், எஸ்டுலிக் மற்றும் இன்டூனிவ் (ஒரு நீட்டிக்கப்பட்ட வெளியீட்டு சூத்திரம்) ஆகியவை அடங்கும். பிந்தைய மனஉளைச்சல் கோளாறுக்கான (பி. டி. எஸ். டி) சிகிச்சையாக குவான்ஃபாசின் ஆராய்ச்சி ஆய்வு செய்யப்பட்டுள்ளது. பெரியவர்களில் செயல்திறன் பற்றிய சான்றுகள் குறைவாகவே உள்ளன, ஆனால் ஒரு ஆய்வில் கொமொர்பிட் ஏ. டி. எச். டி உள்ள குழந்தைகளில் நேர்மறையான முடிவுகளைக் கண்டறிந்துள்ளது. எஸ். எஸ். ஆர். ஐ. களுக்கு பதிலளிக்காத வயது வந்த பி. டி. எஸ். டி நோயாளிகளுக்கும் இது பயனுள்ளதாக இருக்கும். டூரெட்டுக்கு சிகிச்சையளிக்க குவான்ஃபாசின் பயன்படுத்திய ஆய்வுகளின் முடிவுகள் கலவையானவை. ஓபியாய்டுகள், எத்தனால் மற்றும் நிகோடினுக்கான திரும்பப் பெறுதல் சிகிச்சைக்காக குவான்ஃபாசின் ஆய்வு செய்யப்பட்டுள்ளது. வெளியேற முயற்சிக்கும் புகைப்பிடிப்பவர்களில் நிகோடினின் மன அழுத்தத்தைத் தூண்டும் ஆசையைக் குறைக்க குவான்ஃபாசின் உதவுவதாகக் காட்டப்பட்டுள்ளது, இது முன்முனை புறணி மத்தியஸ்த சுய கட்டுப்பாட்டை வலுப்படுத்துவதை உள்ளடக்கியிருக்கலாம். குறிப்புகள் வெளிப்புற இணைப்புகள் 5-HT2B அகோனிஸ்டுகள் அசிட்டமைட்ஸ் அசில்குவானிடைன்ஸ் ஆல்பா-2 அட்ரினெர்ஜிக் ஏற்பி அகோனிஸ்டுகள் உயர் இரத்த அழுத்தம் எதிர்ப்பு முகவர்கள் கவனம் பற்றாக்குறை ஹைபராக்டிவிட்டி கோளாறு மேலாண்மை குளோரோஅரென்ஸ் டகேடா மருந்து நிறுவனம் பிராண்டுகள் விக்கிப்பீடியா மருந்து கட்டுரைகள் மொழிபெயர்க்க தயாராக உள்ளன