Mecamylamine
மெகாமிலமைன் (ஐ. என். என், பி. ஏ. என்; அல்லது மெகாமிலமைன் ஹைட்ரோகுளோரைடு (யு. எஸ். ஏ. என்); பிராண்ட் பெயர்கள் இன்வெர்சின், வெகாமில்) என்பது 1950 களில் உயர் இரத்த அழுத்த எதிர்ப்பு மருந்தாக அறிமுகப்படுத்தப்பட்ட நிகோடினிக் அசிடைல்கோலின் ஏற்பிகளின் (என். ஏ. சி. எச். ஆர்) தேர்ந்தெடுக்கப்படாத, போட்டியிடாத எதிரியாகும். அமெரிக்காவில், இது 2009 ஆம் ஆண்டில் சந்தையிலிருந்து தானாக முன்வந்து திரும்பப் பெறப்பட்டது, ஆனால் 2013 ஆம் ஆண்டில் வெகாமில் என்ற பெயரில் சந்தைக்கு கொண்டு வரப்பட்டது, இறுதியில் டூரிங் பார்மசூட்டிகல்ஸ் நிறுவனத்தால் சந்தைப்படுத்தப்பட்டது. வேதியியல் ரீதியாக, மெகாமிலமைன் ஒரு இரண்டாம் நிலை அலிபாடிக் அமைன் ஆகும், இது 11.2 மருந்தியல் மற்றும் மருத்துவ பயன்பாடுகளின் பி. கே. ஏ. எச் உடன் மெகாமிலமைன் தன்னியக்க டிஸ்ரெஃப்ளெக்ஸியா மற்றும் உயர் இரத்த அழுத்தத்திற்கு சிகிச்சையளிப்பதில் வாய்வழி செயலில் உள்ள கேங்லியோனிக் பிளாக்கராகப் பயன்படுத்தப்படுகிறது, ஆனால், பெரும்பாலான கேங்லியோனிக் பிளாக்கர்களைப் போலவே, இது இப்போது ஒரு ஆராய்ச்சி கருவியாகப் பயன்படுத்தப்படுகிறது. புகையிலை புகைப்பதை நிறுத்த மக்களுக்கு உதவுவதற்காக மெகாமிலமைன் சில நேரங்களில் போதை எதிர்ப்பு மருந்தாகவும் பயன்படுத்தப்படுகிறது, மேலும் இப்போது இரத்த அழுத்தத்தைக் குறைப்பதை விட இந்த பயன்பாட்டிற்கு இது பரவலாகப் பயன்படுத்தப்படுகிறது. இந்த விளைவு மூளையில் உள்ள α3β4 நிகோடினிக் ஏற்பிகளைத் தடுப்பதன் காரணமாக இருக்கலாம் என்று கருதப்படுகிறது. வழக்கமாக பயன்படுத்தப்படும் முகவர்களின் தொடர் தோல்வியடைந்தபோது டூரெட் நோய்க்குறியீட்டில் உள்ள சிக்கல்களிலிருந்து நீடித்த நிவாரணத்தைக் கொண்டுவருவதாகவும் தெரிவிக்கப்பட்டுள்ளது. பெரிய மனச்சோர்வு உள்ள இந்திய நோயாளிகளில் சமீபத்திய இரட்டை குருட்டு, மருந்துப்போலி கட்டுப்படுத்தப்பட்ட இரண்டாம் கட்ட சோதனையில், (எஸ்)-மெகாமிலமைன் (டிசி-5214) ஒரு பெருக்க சிகிச்சையாக செயல்திறனைக் கொண்டிருப்பதாகத் தோன்றியது. முதன்மை மருந்தியல் நரம்பியல் நிகோடினிக் ஏற்பிகளுக்கு முரணாக இருக்கும் சேர்மங்கள் மனச்சோர்வு எதிர்ப்பு பண்புகளைக் கொண்டிருக்கும் என்பதைக் காட்டும் முதல் கணிசமான சான்றாகும். டிசி-5214 தற்போது மருத்துவ வளர்ச்சியின் மூன்றாம் கட்டத்தில் ஒரு கூடுதல் சிகிச்சையாகவும், பெரிய மனச்சோர்வுக்கான மோனோதெரபி சிகிச்சையாக இரண்டாம் கட்டத்திலும் உள்ளது. மூன்றாம் கட்ட சோதனைகளிலிருந்து அறிவிக்கப்பட்ட முதல் முடிவுகள், டிசி-5214 முதன்மை இலக்கை அடையத் தவறிவிட்டது என்பதையும், இரண்டாம் கட்ட சோதனையில் ஊக்கமளித்த விளைவுகளை சோதனை பிரதிபலிக்கவில்லை என்பதையும் காட்டியது. வளர்ச்சிக்கு டார்கசெப்ட் மற்றும் அஸ்ட்ராஜெனெகா நிதியளிக்கிறது. மருந்துப்போலியுடன் ஒப்பிடும்போது எட்டு வார சிகிச்சைக்குப் பிறகு மாண்ட்கோமெரி-ஆஸ்பெர்க் மனச்சோர்வு மதிப்பீட்டு அளவுகோலில் ஏற்பட்ட மாற்றங்களால் அளவிடப்பட்ட நோயாளிகளுக்கு இது அர்த்தமுள்ள, பயனுள்ள முடிவுகளை வழங்கவில்லை. (ஆர்)-(−)-எனாண்டியோமரை விட (எஸ்)-(+)-மெகாமிலமைன் α4β2 மற்றும் α3β4 ஏற்பிகளிலிருந்து மிகவும் மெதுவாக பிரிகிறது. மெக்காமிலமைன் மற்றும் அதன் ஒப்புமைகள் பற்றிய ஒரு பெரிய எஸ். ஏ. ஆர் ஆய்வு 1962 இல் மெர்க்கைச் சேர்ந்த ஒரு குழுவால் தெரிவிக்கப்பட்டது. மற்றொரு, மிக சமீபத்திய எஸ். ஏ. ஆர் ஆய்வு சுச்சோக்கி மற்றும் பலர் மேற்கொண்டனர். மெக்காமிலமைனின் மருந்தியல் பற்றிய விரிவான ஆய்வு 2001 இல் வெளியிடப்பட்டது. நச்சியல் எலிகளில் உள்ள எச். சி. எல் உப்புக்குஃ 21 மி. கி/கிலோ (அதாவது. ); 37 மி. கி/கிலோ (அதாவது. ); 96 மி. கி/கிலோ (பி. ஓ.). 1950 களில் மெக்காமிலமைன் மெர்க் & கோ நிறுவனத்தால் சந்தைக்கு கொண்டு வரப்பட்டது; 1996 இல் மெர்க் சொத்தை லேடன் பயோசைன்ஸுக்கு விற்றார். 2002 ஆம் ஆண்டில், டார்கசெப்ட் அதை லேட்டனிடமிருந்து வாங்கியது, சிஎன்எஸ் நிபந்தனைகளுக்கு அதை மறுபயன்படுத்தும் நோக்கத்துடன். 2009 ஆம் ஆண்டில் பாதுகாப்பு அல்லது செயல்திறன் தொடர்பான காரணங்களுக்காக டார்கசெப்ட் தானாக முன்வந்து மெகாமிலமைனை சந்தையில் இருந்து விலக்கிக் கொண்டது. மான்செஸ்டர் பார்மசூட்டிகல்ஸ் 2013 ஆம் ஆண்டில் மருந்தை மீண்டும் சந்தைக்கு கொண்டு வந்தது. 2014 ஆம் ஆண்டில் மான்செஸ்டரை ரெட்ரோஃபின் கையகப்படுத்தியது, மார்ட்டின் ஷ்க்ரேலி ரெட்ரோஃபினில் இருந்து வெளியேற்றப்பட்ட பிறகு, 2014 ஆம் ஆண்டில் அவரது புதிய நிறுவனமான டூரிங் பார்மாசூட்டிகல்ஸ், ரெட்ரோஃபினிடமிருந்து மெகாமிலமைனின் உரிமைகளைப் பெற்றது. மேலும் காண்க புப்ரோபியன் ஸ்கோபோலமைன் குறிப்புகள் அமீன்ஸ் நிகோடினிக் எதிரிகள் திரும்பப் பெறப்பட்ட மருந்துகள் பைசைக்ளிக் சேர்மங்கள்