K-Strophanthidin
கே-ஸ்ட்ரோபான்டிடின் என்பது ஸ்ட்ரோபான்டஸ் பேரினத்தின் இனங்களில் காணப்படும் ஒரு கார்டெனோலைடு ஆகும். இது கே-ஸ்ட்ரோஃபாண்டினின் அக்லைகோன் ஆகும், இது ஓவாபைனின் அனலாக் ஆகும். கே-ஸ்ட்ரோஃபாண்டின் ஸ்ட்ரோஃபாந்தஸ் கோம்பே மற்றும் லில்லி கான்வல்லேரியாவின் பழுத்த விதைகளில் காணப்படுகிறது. கே-ஸ்ட்ரோஃபாண்டிடினை பின்வருமாறு வேறுபடுத்தலாம்ஃ கே-ஸ்ட்ரோஃபாண்டின்-α, எச்-ஸ்ட்ரோஃபாண்டின், சைமரின், ஸ்ட்ரோஃபாண்டிடின்-டி-சைமரோசிட் (சிஏஎஸ்ஃ 508-77-0) கே-ஸ்ட்ரோஃபாண்டின்-β, கே-ஸ்ட்ரோஃபாண்டின், ஸ்ட்ரோஃபோசிட், ஸ்ட்ரோஃபாண்டிடின்-குளுக்கோசைமரோசிட் (சிஏஎஸ்ஃ 560-53-2) கே-ஸ்ட்ரோஃபாண்டின்-γ, கே-ஸ்ட்ரோஃபாந்தோசிட், ஸ்ட்ரோஃபாண்டிடின்-டிக்லுகோசைமரோசிட் (சிஏஎஸ்ஃ 33279-57-1) கான்வல்லாடாக்சின் அல்லது ஸ்ட்ரோஃபாண்டிடின்-எல்-ராம்னோசிட் (சி இது குறிப்பாக தசை திசுக்களில் (இதயம்) உள்ள சவ்வு புரதம் Na +/K + ATPase ஐத் தடுக்கிறது, இது Ca2 + அதிக சுமை, டயஸ்டாலிக் செயலிழப்பு, அரித்மியா மற்றும் இறுதியில் இதய செயலிழப்பு மற்றும் மரணத்திற்கு வழிவகுக்கும். பூர்வீக ஆப்பிரிக்க பழங்குடியினர் ஸ்ட்ரோஃபாண்டிடினை மற்ற நச்சுகளுடன் அம்பு விஷமாகப் பயன்படுத்தினர். 1505-கிழக்கு ஆப்பிரிக்காவில் உள்ள மெலிண்டே என்ற இடத்தில் போர்த்துகீசியர்களால் அக்கோகாந்தேரா ஷிம்பெரி என்ற தாவரத்தின் அம்பு விஷம் கண்டுபிடிக்கப்பட்டது. அபோசைனேசி குடும்பத்தைச் சேர்ந்த அக்கோகாந்தேரா ஸ்கிம்பெரி ஒரு சிறிய மரம். 1858-1863 இல், ஸ்காட்டிஷ் மிஷனரியும் ஆராய்ச்சியாளருமான டாக்டர் டேவிட் லிவிங்ஸ்டன், மத்திய ஆப்பிரிக்காவில் சாம்பேசி நதி பயணத்திற்கு தலைமை தாங்கினார். மற்ற அம்பு விஷங்களைத் தவிர, டாக்டர் மெல்லர் 1861 ஆம் ஆண்டின் இறுதியில் மங்கஞ்சா மலைகளில் ஸ்ட்ரோஃபாந்தஸ் கொம்பே (கணிசமான அளவிலான ஏறும் தாவரம்) ஒரு மாதிரியைக் கண்டுபிடித்தார். இந்த தாவரம், விதையின் மாதிரி மற்றும் பிரித்தெடுக்கப்பட்ட அம்பு விஷம் ஆகியவை இங்கிலாந்தில் உள்ள கியூ கார்டன்ஸ் ஹெர்பேரியத்தில் உள்ள சர் டபிள்யூ. ஜே. ஹாக்கருக்கும் ஐரோப்பாவிற்கும் அனுப்பப்பட்டன. ஸ்ட்ரோஃபாந்தஸின் பல இனங்கள் மேற்கு ஆப்பிரிக்காவின் பூர்வீக மக்களால் அம்பு விஷத்தின் ஆதாரங்களாக பயன்படுத்தப்பட்டன, இதில் S.hispidus, S. கொம்பே, S.sarmentosus மற்றும் S. கிராடஸ் ஆகியவை அடங்கும். 1862 ஆம் ஆண்டில், லண்டன் பல்கலைக்கழக கல்லூரியின் உடற்கூறியல் மற்றும் உடலியல் பேராசிரியரான டாக்டர் வில்லியம் ஷார்பி, இந்த சாற்றை இதய விஷம் என்று அங்கீகரித்தார். 1865-1885 1865 ஆம் ஆண்டில், செயின்ட் பீட்டர்ஸ்பர்க்கின் பெலிகன் மற்றும் பிரிட்டிஷ் டாக்டர். ஸ்ட்ரோஃபாந்தஸின் செயல்பாடு ஃபாக்ஸ்க்ளோவ் தாவரமான டிஜிட்டலிஸின் செயல்பாட்டைப் போன்றது என்பதை ஃபேக் மற்றும் ஸ்டீவன்சன் அங்கீகரித்தனர். எடின்பர்க்கில் உள்ள பொருள் மருத்துவம் மற்றும் சிகிச்சைப் பேராசிரியரான தாமஸ் ஆர். ஃப்ரேசர், தவளைகள், பறவைகள் மற்றும் பாலூட்டிகளில் அந்த "கொம்பே அம்பு விஷம்" மூலம் பணியாற்றினார். முதன்மை நடவடிக்கை இதயத்தில் இருப்பதை அவர் கண்டறிந்தார், ஆனால் தன்னார்வ தசைகள் படிப்படியாக பலவீனமடைந்துள்ளன என்று குறிப்பிட்டார். 1885 ஆம் ஆண்டில், ஃப்ரேசர் எஸ். கொம்பேவிலிருந்து ஒரு கிளைகோசைடை தனிமைப்படுத்தியிருந்தார், அதற்கு ஸ்ட்ரோஃபாண்டின் என்று பெயரிட்டார், இதன் விளைவாக அவர் கார்டிஃபில் நடந்த பிரிட்டிஷ் மருத்துவ சங்கத்தின் கூட்டத்தில் முன்வைத்தார். ஸ்ட்ரோஃபாந்தஸின் கேலனிக்கல் தயாரிப்புகள் பொதுவாக இதய நோயாளிகளுக்கு பரிந்துரைக்கப்படுகின்றன. ஜெர்மன் மருந்தியல் நிபுணர் ஓஸ்வால்ட் ஷ்மீடெபெர்க் 1874 ஆம் ஆண்டில் டிஜிட்டலிஸின் குளுக்கோசைடல் தன்மையை தீர்மானித்தார். நைட்ரஜன் இல்லாத கிளைகோசைடுகள் ஈதர் வகை சேர்மங்களாகும், அவை சர்க்கரைகள் மற்றும் ஹைட்ராக்சில் சேர்மங்களிலிருந்து பெறப்படுகின்றன. அக்லைகோன் அல்லது ஜெனின் என்பது சர்க்கரை அல்லாத கிளைகோசைடு ஆகும், அதே நேரத்தில் குளுக்கோசைடு என்பது குளுக்கோஸ் போன்ற சர்க்கரையுடன் கிளைகோசைடு ஆகும். எஸ். கொம்பேயின் விதைகளிலிருந்து வரும் ஸ்ட்ரோஃபாண்டின் ஸ்ட்ரோஃபாண்டின்-கே என்று அழைக்கப்பட்டது, இது எஸ்-ஹிஸ்பிடஸ் ஸ்ட்ரோஃபாண்டின்-எச் விதைகளிலிருந்தும், எஸ். கிராடஸ் விதைகளிலிருந்தும் அல்லது ஏ. ஸ்கிம்பேரியின் மரத்திலிருந்தும் ஸ்ட்ரோஃபாண்டின்-ஜி என்று அழைக்கப்பட்டது. 1900-1960 பேர்லினைச் சேர்ந்த டாக்டர் ஃபீல்சென்ஃபீல்ட், மயக்க மருந்துக்கு முன்பு ஸ்ட்ரோஃபாண்டஸை ப்ரீமெடிக்கண்ட்டாக வழங்கினார். ஹைடெல்பெர்க்கில் உள்ள மருந்தியல் நிபுணர் ஆல்பர்ட் ஃப்ரான்கெல், ஸ்ட்ரோஃபாந்தஸை இதய செயலிழப்பு (ஆரம்பத்தில் அவசரகால நிகழ்வுகள்) சிகிச்சையாகப் பார்த்தார். எனவே ஸ்ட்ரோஃபாண்டின்-கே (காம்பெடின்) வாய்வழி மற்றும் நரம்பு வழியாக பயன்படுத்தப்பட்டது. 1925 ஆம் ஆண்டில், குடலில் இருந்து ஸ்ட்ரோஃபாந்தஸ் உறிஞ்சப்படுவது டிஜிட்டலிஸை விட குறைவாகவே இருந்தது என்பது அங்கீகரிக்கப்பட்டது. இதன் விளைவாக, அதன் வாய்வழி பயன்பாடு குறைந்தது, அதே நேரத்தில் IV பயன்பாடு அதிகரிக்கப்பட்டது. 1910 மற்றும் 1935 க்கு இடையில், ஃப்ரான்கெல் பல்லாயிரக்கணக்கான IV ஸ்ட்ரோஃபாண்டின் ஊசிகளை சிக்கல்கள் இல்லாமல் புகாரளித்தார். புரூனோ கிஷ் (நியூயார்க் நகரம்) ஓவாபைன் (ஸ்ட்ரோஃபாண்டின்-ஜி) ஒரு நேர்மறையான அயனோட்ரோபிக் செயல்பாட்டைக் கொண்டுள்ளது மற்றும் டிஜிட்டலிஸை விட வேகமாக தொடங்குகிறது என்று குறிப்பிட்டார். இதய தூண்டுதலின் பயன்பாடு அதிர்ச்சியின் முன்னிலையில் மாரடைப்பு மனச்சோர்வைத் தணிக்கக்கூடும் என்பதையும் அவர் கண்டுபிடித்தார் (அதிர்ச்சியுடன் கூடிய மனிதர்களுக்கு முதல் சிகிச்சை 1950 இல் இருந்தது). 1955 ஆம் ஆண்டு பிரிட்டனில் மயக்க மருந்துக்கு ஓவாபைன் பயன்படுத்தப்படுகிறது. ஆனால் 1960 ஆம் ஆண்டில், கேடகோலமைன்கள் போன்ற அனுதாப மருந்துகள் அதிர்ச்சியை நிர்வகிக்க பயன்படுத்தப்பட்டன, இதனால் ஸ்ட்ரோஃபாண்டின் பயன்பாடு குறைந்தது. உற்பத்தி கே-ஸ்ட்ரோஃபாண்டிடின் ஸ்ட்ரோஃபாண்டினை ஆப்பிரிக்க தாவர மூலங்களிலிருந்து (அம்பு விஷங்கள்) அகோகாந்தேரா ஸ்கிம்பேரியிலிருந்து (அப்போசைனேசியின் குடும்பம்) தனிமைப்படுத்தலாம். எஸ். கொம்பேயின் விதைகளில் ஸ்ட்ரோஃபாண்டின்-கே காணப்படுகிறது. உயர் செயல்திறன் கொண்ட திரவ நிறமாற்றவியலைப் (எச். பி. எல். சி) பயன்படுத்தி கே-ஸ்ட்ரோஃபாண்டினை தனிமைப்படுத்தலாம், அதைத் தொடர்ந்து ஆர். பி-சி-18 நெடுவரிசையைப் பயன்படுத்தி எலக்ட்ரோஸ்பிரே அயனியாக்கம் மாஸ்-ஸ்பெக்ட்ரோமெட்ரி (ஈ. எஸ். ஐ-எம். எஸ்) மூலம் கண்டறியலாம். விவரங்களுக்கு பார்க்கவும் [17]. [5] [15] மனித உடலில் உள்ள வளர்சிதை மாற்றம் கே-ஸ்ட்ரோபான்டிடின் வாய்வழி உட்கொள்வதன் மூலம் அல்லது நரம்பு வழியாக உடலுக்குள் நுழையலாம். இந்த இரண்டு சாத்தியக்கூறுகளுக்கும் இடையில் சிறுநீர் வெளியேற்றத்தில் குறிப்பிடத்தக்க வேறுபாடு உள்ளது. வாய்வழியாக உட்கொள்ளும் போது கே-ஸ்ட்ரோஃபாந்திடினின் அரை ஆயுள் 23.3 மணி நேரம் ஆகும், அதே நேரத்தில் நரம்பு ஊசி போட்ட பிறகு அரை ஆயுள் 13.4 மணி நேரம் மட்டுமே. 24 மணி நேரத்திற்குப் பிறகு ஏற்கனவே அந்த கலவையில் 80 சதவீதம் உடலில் இருந்து வெளியேற்றப்படுகிறது. பெரும்பாலான பொருள் ஒரு இணைக்கப்பட்ட வளர்சிதை மாற்றங்களாக வெளியேற்றப்படுகிறது, ஒரு சிறிய அளவு மட்டுமே மாறாமல் வெளியேற்றப்படுகிறது. கே-ஸ்ட்ரோபான்டிடினுக்கு மூன்று வளர்சிதை மாற்ற வழிகள் உள்ளன. முதலாவது சைமரின் (கே-ஸ்ட்ரோஃபாண்டிடின்-ஆல்பா) சைமரோஸ் எச்சத்தின் பிளவு, இது கே-ஸ்ட்ரோஃபாண்டிடினுக்கு வழிவகுக்கிறது. இரண்டாவதாக, சைமரின் அல்லது கே-ஸ்ட்ரோஃபாந்திடினின் சி19 ஆல்டிஹைட் குழுவின் குறைப்பு ஏற்படலாம். இதன் விளைவாக சைமரோல் மற்றும் கே-ஸ்ட்ரோபான்டிடோல் உருவாகிறது. மூன்றாவது முக்கியமான பாதை சைமரின் மற்றும் அதன் வளர்சிதை மாற்றங்களை குளுகுரோனேட் மற்றும் சல்பேட்டுடன் சர்க்கரை எச்சத்தில் அல்லது மரபணுவின் சி 3 உடன் இணைப்பதாகும். இது சிறுநீர் வெளியேற்றத்தின் முக்கிய வழியாகும். நிர்வாகத்தின் முறையைக் கருத்தில் கொண்டு வளர்சிதை மாற்ற வழிகள் வேறுபடுவதில்லை (வாய்வழியாக அல்லது நரம்புக்குள்) எனவே அரை ஆயுள் ஏன் இவ்வளவு வேறுபடுகிறது என்பது இன்னும் தெளிவாகத் தெரியவில்லை. மருத்துவ பயன்பாடு மற்றும் விளைவுகள் சைமரின் (அல்லது கே-ஸ்ட்ரோபான்டிடின்) என்பது ஒரு இதய கிளைகோசைடு ஆகும், இது Na +/K +-ATPase இன் தடுப்பானாக செயல்படுகிறது. இந்த தடுப்பு இதய தசைகள் மீது ஒரு இனோட்ரோபிக் விளைவைக் கொண்டுள்ளது, அவற்றின் சக்தியை தோராயமாக 100% அதிகரிக்கிறது. அந்த புரதத்தைத் தடுப்பது அதன் முக்கிய விளைவுக்கு வழிவகுக்கிறது, இது [Na +] i இன் அதிகரிப்பு. இது Na + சாய்வால் இயக்கப்படும் Na +/Ca2 +-பரிமாற்றியின் வழியாக Ca2 + இன் வருகைக்கு வழிவகுக்கிறது. அந்த வரத்து இதய தசைகளின் சார்கோபிளாஸ்மாடிக் ரெட்டிகுலமை Ca2 + ஐ எடுத்து வெளியிட தூண்டுகிறது. இது குறிப்பிடப்பட்ட இனோட்ரோபிக் விளைவுக்கு வழிவகுக்கிறது. இது கொடுக்கப்பட்ட டோஸுக்கு இடையே மட்டுமே நிகழ்கிறது, இது 0.01 μmol/L மற்றும் 0.50 μmol/L க்கு இடையில் உள்ளது. குறைந்தபட்ச டோஸுக்கு கீழே குறிப்பிடத்தக்க விளைவு இல்லை. அதிகபட்ச டோஸுக்கு மேல் Ca2 +-ஓவர்லோடு, டயஸ்டாலிக் செயலிழப்பு மற்றும் அரித்மியா போன்ற நச்சு விளைவுகள் ஏற்படுகின்றன. இதயத்தில் உள்ள சோடியம் பம்பை ஒழுங்குபடுத்தும் பாஸ்போலேமேன் எனப்படும் புரதத்தின் செயல்பாட்டு பொறிமுறையால் நச்சு விளைவு பாதிக்கப்படுகிறது. இந்த புரதத்தின் செயல்திறனைப் பொறுத்து நச்சு விளைவுகள் முறையே மிகவும் கடுமையானதாக இருக்கலாம் அல்லது விரைவாக நிகழலாம் அல்லது குறைக்கப்படலாம். ஸ்ட்ரோஃபாந்திடினின் இனோட்ரோபிக் மற்றும் நச்சு விளைவு ஏற்கனவே தோல்வியுற்ற மனித மாரடைப்பில் சோதிக்கப்படுகிறது, அங்கு சரியாக டோஸ் செய்தால் தோல்வியுற்ற இதயத்தை வலுப்படுத்த சிகிச்சையைப் பயன்படுத்தலாம். மேலும் காண்க Ouabain Digoxin Myocardial infarction நச்சுத்தன்மை நச்சுத்தன்மை நீக்குதல் தசை சுருக்கம் கார்டியாக் கிளைகோசைடுகள் குறிப்புகள் மேலும் வாசிப்பு கார்டெனோலைடுகள் டையோல்ஸ் ஆல்டிஹைடுகள் ட்ரையோல்ஸ்