Etoricoxib
ஆர்காக்ஸியா என்ற வர்த்தகப் பெயரில் விற்கப்படும் எடோரிகாக்ஸிப், மெர்க்கால் உருவாக்கப்பட்ட மற்றும் வணிகமயமாக்கப்பட்ட ஒரு தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட COX-2 தடுப்பானாகும். 2007 ஆம் ஆண்டு நிலவரப்படி உலகெங்கிலும் உள்ள 63 நாடுகளில் இது அங்கீகரிக்கப்பட்டுள்ளது, அமெரிக்காவைத் தவிர, உணவு மற்றும் மருந்து நிர்வாகம் மெர்க்கிற்கு ஒரு அங்கீகரிக்க முடியாத கடிதத்தை அனுப்பியது மற்றும் கூடுதல் தரவை வழங்க வேண்டும். இது 1996 இல் காப்புரிமை பெற்றது மற்றும் 2002 இல் மருத்துவ பயன்பாட்டிற்கு அங்கீகரிக்கப்பட்டது. மருத்துவ பயன்பாடுகள் எடோரிகாக்ஸிப் "கீல்வாதம் (ஓ. ஏ.), முடக்கு வாதம் (ஆர். ஏ.), அன்கிலோசிங் ஸ்பாண்டிலைடிஸ் மற்றும் கடுமையான கீல்வாதம் தொடர்பான வீக்கத்தின் வலி மற்றும் அறிகுறிகளின் அறிகுறி நிவாரணம்" ஆகியவற்றிற்கு குறிக்கப்படுகிறது. செயல்திறன் ஒரு கோக்ரேன் மதிப்பாய்வு பெரியவர்களில் கடுமையான அறுவை சிகிச்சைக்குப் பிந்தைய வலியைக் குறைப்பதில் ஒற்றை-டோஸ் எடோரிகாக்ஸிப்பின் நன்மைகளை மதிப்பீடு செய்தது. ஒற்றை-டோஸ் வாய்வழி எடோரிகாக்ஸிப் மருந்துப்போலியை விட அறுவை சிகிச்சைக்குப் பிறகு நான்கு மடங்கு அதிக வலி நிவாரணத்தை வழங்குகிறது, சமமான அளவிலான பாதகமான நிகழ்வுகளுடன். 120 மி. கி. அளவில் கொடுக்கப்படும் எடோரிகாக்ஸிப் பொதுவாகப் பயன்படுத்தப்படும் பிற வலி நிவாரணி மருந்துகளை விடச் சிறந்ததாகவோ அல்லது பயனுள்ளதாகவோ இருக்கும். மற்ற அனைத்து NSAIDகளைப் போலவே, COX-2 தடுப்பான்களும் அவற்றின் பாதகமான விளைவுகளின் பங்கைக் கொண்டுள்ளன. நிலையான மருந்து வெடிப்பு மற்றும் பொதுமைப்படுத்தப்பட்ட எரிதீமா, கடுமையான பொதுமைப்படுத்தப்பட்ட எக்ஸாந்தேமெட்டஸ் புஸ்டுலோசிஸ் (ஏ. ஜி. இ. பி), எரிதீமா மல்டிஃபார்ம் போன்ற வெடிப்பு மற்றும் போதைப்பொருள் தூண்டப்பட்ட ப்ரீடிபியல் எரிதீமா ஆகியவை வழக்கமான தீங்கற்றவை தவிர, சில கடுமையான பக்க விளைவுகள் பதிவாகியுள்ளன. செயல்பாட்டின் வழிமுறை மற்ற தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட COX-2 தடுப்பானைப் ("காக்ஸிப்") போலவே, எடோரிகாக்ஸிப் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட சைக்ளோஆக்சிஜனேஸ் (COX-2) நொதியின் ஐசோஃபார்ம் 2 ஐத் தடுக்கிறது. இது சிஓஎக்ஸ்-1 ஐ விட சிஓஎக்ஸ்-2 தடுப்புக்கு சுமார் 106 மடங்கு தேர்ந்தெடுக்கும் தன்மையைக் கொண்டுள்ளது. இது அராக்கிடோனிக் அமிலத்திலிருந்து புரோஸ்டாக்லாண்டின்களின் (பி. ஜி. க்கள்) உற்பத்தியைக் குறைக்கிறது. பிஜிகளால் மேற்கொள்ளப்படும் பல்வேறு செயல்பாடுகளில், அழற்சி அடுக்கில் அவற்றின் பங்கு முன்னிலைப்படுத்தப்பட வேண்டும். தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட COX-2 தடுப்பான்கள் பாரம்பரிய ஸ்டெராய்டல் அல்லாத அழற்சி எதிர்ப்பு மருந்துகளுடன் (NSAID) ஒப்பிடும்போது COX-1 இல் குறைவான செயல்பாட்டைக் காட்டுகின்றன. வெவ்வேறு காக்ஸிப்களுடன் நிகழ்த்தப்பட்ட பல பெரிய மருத்துவ பரிசோதனைகளில் நிரூபிக்கப்பட்டபடி, இந்த குறைக்கப்பட்ட செயல்பாடு இரைப்பை குடல் பக்க விளைவுகள் குறைவதற்கு காரணமாகும். கார்டியோவாஸ்குலர் பாதுகாப்பு மற்றும் இரைப்பை குடல் மற்றும் இருதயத்தில் எடோரிகாக்ஸிப்பின் பாதுகாப்பு கவலைகள் மூன்று மருத்துவ பரிசோதனைகளைக் கொண்ட மெடல் திட்டத்தில் மதிப்பீடு செய்யப்பட்டனஃ மெடல் (பன்னாட்டு எடோரிகாக்ஸிப் வெர்சஸ் டிக்லோஃபெனாக் ஆர்த்ரிடிஸ் நீண்ட கால ஆய்வு), EDGE (எடோரிகாக்ஸிப் வெர்சஸ் டிக்லோஃபெனாக் சோடியம் இரைப்பை குடல் சகிப்புத்தன்மை மற்றும் செயல்திறன்) மற்றும் EDGE II. இந்த சோதனைகளின் தொகுக்கப்பட்ட பகுப்பாய்வு, இரத்தக் கொதிப்பு நிகழ்வுகள் உட்பட இரத்தக் கொதிப்பு நிகழ்வுகளின் அதே விகிதங்களைக் கொண்டுள்ளது என்பதைக் காட்டுகிறது (இரத்தக் கொதிப்பு நிகழ்வுகளுடன் 100 நோயாளிகளுக்கு 1.24 நிகழ்வுகள், இரத்தக் கொதிப்புடன் 1,000 நோயாளிகளுக்கு 1.24 நிகழ்வுகள்), தமனி இரத்தக் கொதிப்பு நிகழ்வுகள் (இரத்தக் கொதிப்புடன் 100 நோயாளிகளுக்கு 1.5 நிகழ்வுகள், இரத்தக் கொதிப்புடன் 100 நோயாளிகளுக்கு 1.1 நிகழ்வுகள்) மற்றும் மாரடைப்பு, பக்கவாதம் மற்றும் வாஸ்குலர் காரணத்தால் ஏற்படும் இறப்பு அபாயங்கள் (இரத்தக் கொதிப்புடன் 100 நோயாளிகளுக்கு 0.84 நிகழ்வுகள், இரத்தக் கொதிப்புடன் 100 நோயாளிகளுக்கு 0.87 நிகழ்வுகள்). மேல் இரைப்பை குடல் நிகழ்வுகளின் விகிதங்கள் (புண், இரத்தப்போக்கு, துளையிடுதல் மற்றும் தடை) எடோரிகாக்ஸிப் குழுவிற்கு ஆதரவாக உள்ளன (எடோரிகாக்ஸிப் கொண்ட 100 நோயாளிகளுக்கு 0.7 நிகழ்வுகள் மற்றும் டைக்ளோஃபெனாக் கொண்ட 100 நோயாளிகளுக்கு 0.97 நிகழ்வுகள்), ஆனால் சிக்கலான மேல் இரைப்பை குடல் நிகழ்வுகளின் விகிதங்கள் இரண்டு குழுக்களுக்கு இடையில் ஒத்திருக்கின்றன. ரோஃபெகாக்ஸிப்பின் VIGOR சோதனையைப் போலவே, மெடல் திட்டமும் விமர்சிக்கப்பட்டது, இந்த முறை மெர்க் ஒப்பீட்டு குழுவைத் தேர்ந்தெடுத்ததால். எஃப். டி. ஏ ஆர்த்ரிடிஸ் ஆலோசனைக் குழுவின் முன் ஒரு சாட்சியத்தில், சிட்னி எம். வோல்ஃப், VIGOR சோதனையைப் போலல்லாமல், செயலில் உள்ள ஒப்பீட்டாளர் நாப்ராக்சன், மெடல் திட்டத்தில் மூன்று சோதனைகள் டைக்ளோஃபெனாக்கை செயலில் உள்ள ஒப்பீட்டாளராகப் பயன்படுத்தின என்று சுட்டிக்காட்டினார். தேர்ந்தெடுக்கப்படாத சிஓஎக்ஸ் தடுப்பான எடோரிகாக்சிபுடன் ஈடோரிகாக்சிப் ஒப்பிடும்போது, எடோரிகாக்ஸிப் இதய நிகழ்வுகளின் அபாயங்களை கணிசமாக அதிகரிக்கிறது, இது "ரோஃபெகாக்ஸிப்/நாப்ராக்சன் ஒப்பீட்டைப் போன்றது", ஆனால் எடோரிகாக்சிப் டைக்ளோஃபெனாக் உடன் ஒப்பிடும்போது, இது சிஓஎக்ஸ்-2 ஐ அதிக முன்னுரிமை அளிக்கிறது மற்றும் மருந்துப்போலியை விட மோசமான சிவி பாதுகாப்பு சுயவிவரத்தைக் கொண்டுள்ளது, வேறுபாடு புள்ளிவிவர ரீதியாக குறிப்பிடத்தக்கதாக இல்லை. இதய செயலிழப்பு மற்றும் உயர் இரத்த அழுத்தம் போன்ற பிற இதய நிகழ்வுகளின் அதிகரிப்பையும் அவர் குறிப்பிட்டார். குறிப்புகள் COX-2 தடுப்பான்கள் ஸ்டெராய்டல் அல்லாத அழற்சி எதிர்ப்பு மருந்துகள் பைரிடின்ஸ் மெர்க் & கோ பிராண்டுகள் குளோரோபிரைடின்ஸ்