BMS-564,929
பிஎம்எஸ்-564,929 என்பது ஒரு புலனாய்வு தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட ஆண்ட்ரோஜன் ஏற்பி மாடுலேட்டர் (எஸ்ஏஆர்எம்) ஆகும், இது ஆண்களில் ஆண்ட்ரோஜன் அளவுகளில் வயது தொடர்பான சரிவின் அறிகுறிகளுக்கு சிகிச்சையளிப்பதற்காக பிரிஸ்டல்-மையர்ஸ் ஸ்க்விப்பால் உருவாக்கப்படுகிறது ("ஆண்ட்ரோபாஸ்"). இந்த அறிகுறிகளில் மனச்சோர்வு, தசை வெகுஜன இழப்பு மற்றும் வலிமை, லிபிடோ மற்றும் ஆஸ்டியோபோரோசிஸ் குறைப்பு ஆகியவை அடங்கும். வெளிப்புற டெஸ்டோஸ்டிரோன் கொண்ட சிகிச்சை இந்த அறிகுறிகளை எதிர்ப்பதில் பயனுள்ளதாக இருக்கும், ஆனால் இது பலவிதமான பக்க விளைவுகளுடன் தொடர்புடையது, இதில் மிகவும் தீவிரமானது புரோஸ்டேட் சுரப்பியின் விரிவாக்கம் ஆகும், இது தீங்கற்ற புரோஸ்டாடிக் ஹைபர்டிராபி மற்றும் புரோஸ்டேட் புற்றுநோய்க்கு கூட வழிவகுக்கும். இதன் பொருள் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட ஆண்ட்ரோஜன் ஏற்பி மாடுலேட்டர்களுக்கான மருத்துவத் தேவை உள்ளது, அவை தசை மற்றும் எலும்பு போன்ற சில திசுக்களில் உட்சேர்க்கைக்குரிய விளைவுகளை உருவாக்குகின்றன, ஆனால் புரோஸ்டேட்டில் ஆண்ட்ரோஜன் ஏற்பிகளைத் தூண்டுவதில்லை. பிஎம்எஸ்-564,929 என்பது தற்போது ஆரம்பகால மனித மருத்துவ பரிசோதனைகளில் உள்ள ஒரு சேர்மமாகும், இது ஆண்ட்ரோஜன் ஏற்பிகளுக்கான வாய்வழி சுறுசுறுப்பான, சக்திவாய்ந்த மற்றும் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட அகோனிஸ்டாகும் (கி 2.1nM, புரோஸ்டேட் மீது தசை திசுக்களுக்கு 20x செயல்பாட்டு தேர்வு) மற்றும் காஸ்ட்ரேட்டட் எலிகள் பற்றிய ஆய்வுகளில் இது காலப்போக்கில் தசை வெகுஜனத்தில் குறைவதை எதிர்ப்பதாகக் காட்டப்பட்டது, மேலும் அதிக அளவுகளில் கூட தசை வெகுஜனத்தை அதிகரித்தது, புரோஸ்டேட் திசுவை கணிசமாக பாதிக்காமல். இருப்பினும் இது லியூட்டினைசிங் ஹார்மோன் அளவை பெருமளவில் குறைக்கிறது, இது டெஸ்டோஸ்டிரோனை விட 33x அதிக அடக்குமுறை கலவையாகும், இது மனித மருத்துவ பயன்பாட்டில் ஒரு பிரச்சினையாக இருக்கலாம். தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட ஆண்ட்ரோஜன் ஏற்பி மாடுலேட்டர்கள் விளையாட்டு வீரர்களால் பயிற்சிக்கு உதவுவதற்கும், உடல் சகிப்புத்தன்மை மற்றும் உடற்தகுதியை அதிகரிக்கவும் பயன்படுத்தப்படலாம், இது உட்சேர்க்கைக்குரிய ஸ்டெராய்டுகளைப் போன்ற விளைவுகளை உருவாக்கக்கூடும், ஆனால் கணிசமாக குறைவான பக்க விளைவுகளுடன். இந்த காரணத்திற்காக, இந்த வகுப்பில் இருந்து எந்த மருந்துகளும் இன்னும் மருத்துவ பயன்பாட்டில் இல்லாவிட்டாலும், ஜனவரி 2008 முதல் உலக ஊக்கமருந்து எதிர்ப்பு நிறுவனத்தால் எஸ்ஏஆர்எம்கள் ஏற்கனவே தடை செய்யப்பட்டுள்ளன, மேலும் அறியப்பட்ட அனைத்து எஸ்ஏஆர்எம்களுக்கும் இரத்த பரிசோதனைகள் தற்போது உருவாக்கப்பட்டு வருகின்றன. குறிப்புகள் வெளிப்புற இணைப்புகள் எலிகள் ஆண்ட்ரோஜன் ஏற்பி லிகாண்ட் பிணைப்பு கள வளாகத்தின் படிக அமைப்பு புரோட்டீன் தரவு வங்கியில் பிஎம்எஸ்-564929 உடன் இரண்டாம் நிலை ஆல்கஹால்கள் பிரிஸ்டல் மையர்ஸ் ஸ்க்விப் குளோரோபென்சென்ஸ் இமைடஸ் லாக்டாம்ஸ் நைட்ரைல்ஸ் பைரோலோமிடசோல்கள் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட ஆண்ட்ரோஜன் ஏற்பி மாடுலேட்டர்கள் யூரியாஸ்