SB-271046
எஸ். பி-271046 என்பது அறிவியல் ஆராய்ச்சியில் பயன்படுத்தப்படும் ஒரு மருந்து ஆகும். இது கண்டுபிடிக்கப்பட்ட முதல் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட 5-HT6 ஏற்பி எதிரிகளில் ஒன்றாகும், மேலும் குளோன் செய்யப்பட்ட 5-HT6 ஏற்பிகளை ஒரு இலக்காகப் பயன்படுத்தி ஸ்மித்க்லைன் பீச்சம் காம்பவுண்ட் வங்கியின் உயர்-செயல்திறன் திரையிடல் மூலம் கண்டறியப்பட்டது, ஒரு ஆரம்ப முன்னணி கலவை SB-271046 ஆக உருவாக்கப்பட்டது ஒரு கட்டமைப்பு-செயல்பாட்டு உறவு (எஸ்ஏஆர்) ஆய்வு மூலம். எஸ். பி-271046 விட்ரோவில் சக்திவாய்ந்ததாகவும் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்டதாகவும் கண்டறியப்பட்டது மற்றும் விவோவில் நல்ல வாய்வழி உயிர் கிடைக்கும் தன்மையைக் கொண்டிருந்தது, ஆனால் இரத்த-மூளைத் தடையின் குறுக்கே மோசமான ஊடுருவல் இருந்தது, எனவே மேலும் எஸ். ஏ. ஆர் வேலை பின்னர் நடத்தப்பட்டது, இது எஸ். பி-357,134 மற்றும் எஸ். பி-399,885 போன்ற மேம்பட்ட 5-எச். டி 6 எதிரிகளுக்கு வழிவகுத்தது. எஸ். பி-271046 தூண்டுதல் அமினோ அமில நரம்பியக்கடத்திகள் குளுட்டமேட் மற்றும் அஸ்பார்டேட், அதே போல் டோபமைன் மற்றும் நோர்ட்ரினலின் ஆகியவற்றின் அளவை எலிகளின் முன் புறணி மற்றும் ஹிப்போகாம்பஸில் அதிகரிப்பது கண்டறியப்பட்டது, மேலும் 5-எச். டி 6 எதிரிகள் பல்வேறு விலங்கு ஆய்வுகளில் நூட்ரோபிக் விளைவுகளை உருவாக்குவதாக காட்டப்பட்டுள்ளது. இந்த மருந்துகளின் பரிந்துரைக்கப்பட்ட பயன்பாடுகளில் ஸ்கிசோஃப்ரினியா மற்றும் பிற மனநல கோளாறுகளுக்கு சிகிச்சையளிப்பது அடங்கும். குறிப்புகள் 5-HT6 எதிரிகள் N-(2-மெத்தாக்ஸிஃபீனைல்) பைப்பர்ஜைன்கள் சல்போனமைட்ஸ் பென்சோதியோஃபீன்ஸ் குளோரோஅரென்ஸ் புறத் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட மருந்துகள் 1-பைப்பராசினைல் சேர்மங்கள்