Colesevelam
கொலீசெலம் என்பது வாய்வழியாக நிர்வகிக்கப்படும் ஒரு பித்த அமிலத் தொடர்ச்சி ஆகும். இது ஜெல்டெக்ஸ் பார்மசூட்டிகல்ஸ் நிறுவனத்தால் உருவாக்கப்பட்டது, பின்னர் ஜென்சைம் நிறுவனத்தால் வாங்கப்பட்டது. இது அமெரிக்காவில் டைச்சி சாங்கியோவால் வெல்சோல் என்ற பிராண்ட் பெயரிலும், மற்ற இடங்களில் ஜென்சைம் மூலம் சோலெஸ்டாகல் என்ற பெயரிலும் சந்தைப்படுத்தப்படுகிறது. கனடாவில், இது லோடாலிஸ் என்ற பெயரில் வேலன்ட் நிறுவனத்தால் சந்தைப்படுத்தப்படுகிறது. முதன்மை ஹைபர்லிபிடெமியா நோயாளிகளில் உயர்ந்த குறைந்த அடர்த்தி கொண்ட லிப்போபுரோட்டீன் கொழுப்பை (எல். டி. எல்-சி) மோனோதெரபியாகக் குறைப்பதற்கும், வகை 2 நீரிழிவு நோயால் பாதிக்கப்பட்ட பெரியவர்களில் கிளைசெமிக் கட்டுப்பாட்டை மேம்படுத்துவதற்கும் கொலீசெவெலம் உணவு மற்றும் உடற்பயிற்சிக்கு ஒரு இணைப்பாகக் குறிக்கப்படுகிறது. வகை 2 நீரிழிவு நோயால் பாதிக்கப்பட்ட பெரியவர்களில் கொலீசெவலத்தின் விரிவான பயன்பாடு மருந்து மறுசீரமைப்புக்கு ஒரு எடுத்துக்காட்டு. கொலீசெவலம் என்பது பித்த-அமில சீக்வெஸ்ட்ரண்டுகளில் ஒன்றாகும், இது நியாசின் மற்றும் ஸ்டேடின்களுடன் சேர்ந்து, கொழுப்பைக் குறைக்கும் மூன்று முக்கிய வகையான முகவர்களாக உள்ளன. ஸ்டேடின்கள் முதல் வரிசை முகவர்களாக கருதப்படுகின்றன. இதற்குக் காரணம், இருதய நோய்களைத் தடுக்கும் ஸ்டேடின்களின் திறனை ஆதரிக்கும் பெரிய அளவிலான சான்றுகள், அதே போல் வீக்கம் மற்றும் மலச்சிக்கல் (பைல்-அமில சீக்வெஸ்ட்ரன்ட்ஸ்) மற்றும் ஸ்கின் ஃப்ளஷிங் (நியாசின்) உள்ளிட்ட மற்ற இரண்டு வகைகளின் முக்கிய பக்க விளைவுகளும் ஆகும். இந்த பக்க விளைவுகள் பெரும்பாலும் குறைந்த நோயாளி இணக்கத்திற்கு வழிவகுக்கும். பித்த உப்பு உறிஞ்சுதல் (பித்த அமில வயிற்றுப்போக்கு) காரணமாக ஏற்படும் அறிகுறியுள்ள நாள்பட்ட வயிற்றுப்போக்கில் கொலஸ்டிராமினுக்கு பதிலாக கொலீஸ்வெலம் பயன்படுத்தப்படலாம், இது ஒரு முதன்மை நிலை அல்லது கிரோன் நோய் அல்லது போஸ்ட்கோலெசிஸ்டெக்டமி நோய்க்குறிக்கு இரண்டாம் நிலை. கொலீசெவளம் என்பது ஒரு மாற்றியமைக்கப்பட்ட பாலியாலமைன் ஆகும். இது பாலியாலிலாமைனை எபிக்ளோரோஹைட்ரினுடன் இணைப்பதன் மூலமும், பின்னர் அதை (6-புரோமோஹெக்ஸில்) ட்ரைமெத்திலமோனியம் புரோமைடு மூலம் மாற்றியமைப்பதன் மூலமும் தயாரிக்கப்படுகிறது. புரோமைடு அயனிகள் கழுவப்படும்போது குளோரைடு அயனிகளால் மாற்றப்படுகின்றன. இறுதி விளைபொருளில் தன்னளவில் இல்லாத துணை அலகுகளாகக் காட்டப்படும் பாலிமர் கொலீசெவளத்தின் கூறுகள் பின்வருமாறுஃ என்-ப்ரோப்-2-எனில்டெகன்-1-அமீன்; ட்ரைமெத்தில்-[6-(ப்ரோப்-2-எனிலாமினோ) ஹெக்ஸைல்] அஸானியம்; ப்ரோப்-2-என்-1-அமீன்; 2-(குளோரோமெத்தில்) ஆக்சைரேன்; ஹைட்ரஜன் குளோரைடு; குளோரைடு. கொலீசெவளம் செயல்பாட்டு பொறிமுறை என்பது பித்த அமில சீக்வெஸ்ட்ரண்ட்ஸ் எனப்படும் மருந்துகளின் ஒரு பகுதியாகும். வெல்கோலில் உள்ள செயலில் உள்ள மருந்து மூலப்பொருளான கொலீசெவலம் ஹைட்ரோகுளோரைடு, உறிஞ்சப்படாத, கொழுப்பைக் குறைக்கும் பாலிமர் ஆகும், இது குடலில் பித்த அமிலங்களை பிணைத்து, அவற்றின் மறு உறிஞ்சுதலைத் தடுக்கிறது. பித்த அமிலக் குளம் குறைந்து வருவதால், கல்லீரல் நொதி, கொழுப்பு 7-α-ஹைட்ராக்சிலேஸ், கட்டுப்படுத்தப்படுகிறது, இது கொழுப்பை பித்த அமிலங்களாக மாற்றுவதை அதிகரிக்கிறது. இது கல்லீரல் உயிரணுக்களில் கொழுப்புக்கான தேவையை அதிகரிக்கிறது, இதன் விளைவாக இரத்தக் கொழுப்பு உயிரியக்கவியல் நொதியான எச்எம்ஜி-கோஏ ரிடக்டேஸின் டிரான்ஸ்கிரிப்ஷன் மற்றும் செயல்பாட்டை அதிகரிப்பதன் இரட்டை விளைவு ஏற்படுகிறது, மேலும் கல்லீரல் எல்டிஎல் ஏற்பிகளின் எண்ணிக்கையை அதிகரிக்கிறது. இந்த ஈடுசெய்யும் விளைவுகள் இரத்தத்திலிருந்து எல். டி. எல்-சி அகற்றப்படுவதை அதிகரிக்கின்றன, இதன் விளைவாக சீரம் எல். டி. எல்-சி அளவு குறைகிறது. சீரம் டி. ஜி அளவுகள் அதிகரிக்கலாம் அல்லது மாறாமல் இருக்கலாம். வகை 2 நீரிழிவு நோயாளிகளுக்கு இரத்த சர்க்கரையைக் கட்டுப்படுத்த கொலீசெவளம் எவ்வாறு செயல்படுகிறது என்பது இன்னும் தெரியவில்லை. இருப்பினும், இந்த மருந்து செரிமானப் பாதைக்குள் செயல்படுகிறது என்பது தெளிவாகிறது, ஏனெனில் இது உடலின் மற்ற பகுதிகளில் உறிஞ்சப்படுவதில்லை. கொலஸ்ட்ரால் கொலஸ்ட்ரால் மொத்த மற்றும் எல். டி. எல் கொலஸ்ட்ரால் அளவைக் குறைக்கும் என்பதால் (எச். டி. எல் அளவை உயர்த்துவதோடு), அதை எடுத்துக்கொள்வது எதிர்காலத்தில் சில உடல்நலப் பிரச்சினைகளை உருவாக்கும் அபாயத்தைக் குறைக்கலாம். முந்தைய மருத்துவ ஆராய்ச்சி ஆய்வுகள் தினசரி 3,800 மி. கி. முதல் 4,500 மி. கி. வரை கொலீசெவலம் உட்கொள்ளும் நபர்களால் பின்வருவனவற்றை செய்ய முடிந்தது என்பதைக் குறிக்கின்றனஃ எல்டிஎல் கொழுப்பை 15 முதல் 18 சதவீதம் வரை குறைக்க முடியும். மொத்த கொலஸ்ட்ராலை 7 முதல் 10 சதவீதம் வரை குறைக்கவும். எச். டி. எல். கொலஸ்ட்ராலை 3 சதவீதம் அதிகரிக்கவும். எச்எம்ஜி-கோஏ ரிடக்டேஸ் இன்ஹிபிட்டருடன் (பொதுவாக ஸ்டேடின் என்று அழைக்கப்படும்) கொலீசெவலம் கலப்பது கொலஸ்ட்ரால் அளவை மேலும் குறைக்கும். பக்க விளைவுகள் சுமார் 1,400 நோயாளிகளை உள்ளடக்கிய கட்டுப்படுத்தப்பட்ட மருத்துவ ஆய்வுகளில், கொலீசெவலம் மூலம் சிகிச்சையளிக்கப்பட்ட நோயாளிகளில் பின்வரும் பாதகமான எதிர்வினைகள் பதிவாகியுள்ளன. மிகவும் பொதுவான (1/10), பொதுவான (1/100,51/10), அசாதாரணமான (1/1000,51/10 0), அரிதான (1/10.000,51/10 00) மற்றும் வேறுபாடு மிகவும் அரிதாக (51/10.000), தனிப்பட்ட நிகழ்வுகள் உட்படஃ ஆய்வுகள் பொதுவானவைஃ சீரம் ட்ரைகிளிசரைடு அதிகரித்தது; அசாதாரணமானதுஃ சீரம் டிரான்ஸ்மினேஸ் நரம்பு மண்டலக் கோளாறுகளை அதிகரிக்கிறது. மருந்துப்போலி குழுவுடன் ஒப்பிடும்போது, கோலெஸ்டாகல் பெற்ற நோயாளிகளில் அதிக சதவீதத்தில் மலச்சிக்கல் மற்றும் டிஸ்பெப்ஸியா மட்டுமே ஏற்படுவதாகக் காட்டப்பட்டது. பக்க விளைவுகள் பொதுவாக லேசான அல்லது மிதமான தீவிரத்தில் இருந்தன. ஸ்டேடின்களுடன் இணைந்து கொலீசெவலம் பயன்படுத்துவதில், எதிர்பாராத அடிக்கடி பக்க விளைவுகள் எதுவும் ஏற்படவில்லை. குறிப்புகள் வெளிப்புற இணைப்புகள் ஹெபடாலஜி பைல் அமிலம் சீக்வெஸ்ட்ரன்ட்ஸ் டைச்சி சாங்கியோ