Protein kinase inhibitor
புரத கைனேஸ் தடுப்பான் (பி. கே. ஐ) என்பது ஒன்று அல்லது அதற்கு மேற்பட்ட புரத கைனேஸ்களின் செயல்பாட்டைத் தடுக்கும் ஒரு வகை நொதி தடுப்பானாகும். புரத கைனேஸ்கள் என்பவை ஒரு புரதத்துடன் பாஸ்பரிலேட் (ஒரு பாஸ்பேட் அல்லது பி. ஓ. 4, குழுவைச் சேர்ப்பது) மற்றும் அதன் செயல்பாட்டை மாற்றியமைக்கக்கூடிய என்சைம்கள் ஆகும். பாஸ்பேட் குழுக்கள் பொதுவாக புரதத்தில் உள்ள செரின், த்ரியோனின் அல்லது டைரோசின் அமினோ அமிலங்களில் சேர்க்கப்படுகின்றனஃ பெரும்பாலான கைனேஸ்கள் செரின் மற்றும் த்ரியோனின் இரண்டிலும் செயல்படுகின்றன, டைரோசின் கைனேஸ்கள் டைரோசின் மீது செயல்படுகின்றன, மேலும் ஒரு எண் (இரட்டை-குறிப்பிட்ட கைனேஸ்கள்) மூன்றிலும் செயல்படுகின்றன. பாஸ்பரிலேட் ஹிஸ்டிடின் எச்சங்களை உருவாக்கும் ஹிஸ்டிடின் கைனேஸ்கள் உட்பட பிற அமினோ அமிலங்களை பாஸ்பரிலேட் செய்யும் புரத கைனேஸ்களும் உள்ளன. பாஸ்பரிலேஷன் பல உயிரியல் செயல்முறைகளை ஒழுங்குபடுத்துகிறது, மேலும் புரத கைனேஸ் தடுப்பான்கள் ஹைபராக்டிவ் புரத கைனேஸ்கள் (புற்றுநோயில் பிறழ்ந்த அல்லது அதிகப்படியான வெளிப்படும் கைனேஸ்கள் உட்பட) காரணமாக ஏற்படும் நோய்களுக்கு சிகிச்சையளிக்க அல்லது பிற நோய் இயக்கிகளை சமாளிக்க உயிரணு செயல்பாடுகளை மாற்றியமைக்க பயன்படுத்தப்படலாம். டசாடினிப் போன்ற மருத்துவ பயன்பாட்டு கினேஸ் தடுப்பான்கள் பெரும்பாலும் புற்றுநோய் மற்றும் வீக்கத்தின் சிகிச்சையில் பயன்படுத்தப்படுகின்றன. புற்றுநோய்க்கு சிகிச்சையளிப்பதில் பயன்படுத்தப்படும் சில கைனேஸ் தடுப்பான்கள் டைரோசின் கைனேஸ்களின் தடுப்பான்கள் ஆகும். பல்வேறு புற்றுநோய்களில் கைனேஸ் தடுப்பான்களின் செயல்திறன் நோயாளிக்கு நோயாளி மாறுபடும். எடுத்துக்காட்டுகள் புரத கைனேஸ்கள் மற்றும் அவற்றைச் செயல்படுத்தும் ஏற்பிகளை இலக்காகக் கொண்ட பல மருந்துகள் தொடங்கப்பட்டுள்ளன அல்லது வளர்ச்சியில் உள்ளனஃ கிடைக்கக்கூடிய முகவர்களின் ஒப்பீடு குறிப்புஃ AD = ஒப்புதல் தேதி. எம்எஸ் = மைலோஸ்ப்ரஷன். டி = வயிற்றுப்போக்கு. FR = திரவ தக்கவைப்பு. மைலோஸ்பிரஷன், வயிற்றுப்போக்கு மற்றும் திரவ தக்கவைப்பு ஆகியவற்றைப் பொறுத்தவரைஃ + + + என்றால்> 70 சதவீத நோயாளிகள் மருத்துவ ரீதியாக குறிப்பிடத்தக்க மைலோஸ்பிரஷனை வெளிப்படுத்துகிறார்கள். + + என்றால் 30-70% நோயாளிகள் குறிப்பிடத்தக்க மைலோசுப்ரேஷனை வெளிப்படுத்துகிறார்கள். + என்றால் 10-30% நோயாளிகள் குறிப்பிடத்தக்க மைலோசுப்ரேஷனை வெளிப்படுத்துகிறார்கள். - அதாவது 0-10% நோயாளிகள் இந்த பக்க விளைவை வெளிப்படுத்துகிறார்கள். பொதுவான குறிப்புகள் வார்ப்புருக்கள் கொடுக்கப்பட்டுள்ளன, அவை வாசகரை அந்தந்த மருந்து தரவுத்தளத்திற்கு குறிப்பிடுகின்றன. மேலும் காண்க டைரோசின் கைனேஸ் இன்ஹிபிட்டர் குறிப்புகள் வெளிப்புற இணைப்புகள் அயலா-அகுலெரா, சி. சி.; வலேரோ, டி.; லோரென்ட்-மாசியாஸ், ஏ.; பெய்லாச், டி. ஜே.; க்ரோக், எஸ்.; யுன்சிட்டி-ப்ரோசெட்டா, ஏ. சிறிய மூலக்கூறு கினேஸ் தடுப்பு மருந்துகள் (1995-2021): மருத்துவ குறியீடு, மருந்தியல் மற்றும் தொகுப்பு. ஜே. மெட். கெம். 2021 ஆம் ஆண்டு. பிகேஐடிபிஃ இயற்பியல் வேதியியல் பண்புகள் மற்றும் கட்டமைப்புகள், புரத கைனேஸ் இலக்குகள், சிகிச்சை அறிகுறிகள், முதல் ஒப்புதலின் ஆண்டு மற்றும் வர்த்தக பெயர்கள் * அட்வுட், மிஸ்டி எம்; ஃபேப்ரோ, டோரியானோ; சோகோலோவ், அலெக்ஸாண்டர் வி; நாப், ஸ்டீபன்;, ஷியோட், ஹெல்கி பி ஆகியவற்றில் பொதுவான தடுப்பான்களுக்கான ஐசி 50 மதிப்புகள் கொண்ட மருத்துவ பரிசோதனைகளில் கைனேஸ் தடுப்பான்களின் தேடக்கூடிய தரவுத்தளம். (2021) கைனேஸ் மருந்து கண்டுபிடிப்பின் போக்குகள்ஃ இலக்குகள், அறிகுறிகள் மற்றும் தடுப்பு வடிவமைப்பு. நாட் ரெவ் மருந்து டிஸ்கொவ். டோய்ஃ 10.1038/s41573-021-00252-y. பிஎம்ஐடி 34354255 அமெரிக்க எஃப். டி. ஏ-அங்கீகரிக்கப்பட்ட சிறிய மூலக்கூறு புரத கைனேஸ் தடுப்பான்களின் பட்டியல், அவற்றின் புரத கைனேஸ் இலக்குகள், சிகிச்சை அறிகுறிகள் மற்றும் எஃப். டி. ஏ லேபிளுக்கான இணைப்புகள் ஆகியவை ப்ளூ ரிட்ஜ் இன்ஸ்டிடியூட் ஃபார் மெடிக்கல் ரிசர்ச் வலைத்தளத்தில் வழங்கப்பட்டுள்ளன. ரோஸ்கோஸ்கி, ஆர். ஜூனியர் (2021) எஃப். டி. ஏ-அங்கீகரிக்கப்பட்ட சிறிய மூலக்கூறு புரத கைனேஸ் தடுப்பான்களின் பண்புகள்ஃ ஒரு 2021 புதுப்பிப்பு. Pharmacol Res.165:105463. செய்ய வேண்டியவைஃ 10.1016/j.phrs.2021.105463. பிஎம்ஐடி 33513356