Lofentanil
லோஃபெண்டானில் அல்லது லோஃபெண்டானில் மிகவும் சக்திவாய்ந்த ஓபியாய்டு வலி நிவாரணி மருந்துகளில் ஒன்றாகும், மேலும் இது 1960 இல் உருவாக்கப்பட்ட ஃபெண்டானிலின் ஒப்புமை ஆகும். இது மிகவும் சக்திவாய்ந்த ஓபியாய்டு கார்பெண்டனைல் (4-கார்போமெத்தாக்ஸிஃபெண்டனைல்) உடன் மிகவும் ஒத்திருக்கிறது, இது சற்று அதிக சக்திவாய்ந்ததாகும். லோஃபெண்டனைலை 3-மெத்தில்கார்பெண்டனைல் அல்லது 3-மெத்தில்-4-கார்போமெத்தாக்ஸிஃபெண்டனைல் என்று விவரிக்கலாம். 3-மெத்தில்ஃபெண்டானைல் ஃபெண்டானைலை விட கணிசமாக அதிக சக்திவாய்ந்ததாக இருக்கும்போது, லோஃபெண்டானைல் கார்பெண்டானைலை விட சற்றே வலுவானது. இது பைபரிடின் வளையத்தின் 3 மற்றும் 4 நிலைகளில் மாற்றீடு ஸ்டெரிக் தடையை அறிமுகப்படுத்துகிறது என்பதைக் குறிக்கிறது, இது மைக்ரோ-ஓபியாய்டு தொடர்பு மேலும் அதிகரிப்பதைத் தடுக்கிறது. ஓமெஃபெண்டானைல் போன்ற பிற 3-மாற்றப்பட்ட ஃபெண்டானைல் வழித்தோன்றல்களைப் போலவே, லோஃபெண்டானைலின் ஸ்டீரியோஐசோமெரிஸமும் மிகவும் முக்கியமானது, சில ஸ்டீரியோஐசோமர்கள் மற்றவர்களை விட மிகவும் சக்திவாய்ந்தவை. லோஃபெண்டானில் விளைவுகளில் கார்பெண்டானிலுடன் மிகவும் ஒத்திருக்கிறது, ஆனால் நீண்ட கால செயல்பாட்டைக் கொண்டுள்ளது. இது பெரும்பாலான நடைமுறை பயன்பாடுகளுக்கு பொருந்தாது, பெரிய விலங்குகளை அமைதிப்படுத்த கார்பெண்டனைல் விருப்பமான முகவராக இருப்பதால், மனித அறுவை சிகிச்சைகளில் மருத்துவ பயன்பாட்டிற்கு சுஃபெண்டனைல் அல்லது ரெமிஃபெண்டனைல் போன்ற குறுகிய-செயல்பாட்டு வழித்தோன்றல்கள் விரும்பப்படுகின்றன. லோஃபெண்டானிலின் நீண்ட கால மற்றும் அதிக லிபோஃபிலிசிட்டி சில வகையான வலி நிவாரணிகளுக்கு ஒரு நன்மையாக பரிந்துரைக்கப்படுகிறது, ஆனால் தற்போது லோஃபெண்டானிலுக்கான முக்கிய பயன்பாடு ஓபியாய்டு ஏற்பிகள் பற்றிய ஆராய்ச்சியாகும். லோஃபெண்டானைல் அனலாக்ஸின் பக்க விளைவுகள் ஃபெண்டானைலின் பக்க விளைவுகளைப் போலவே உள்ளன, இதில் அரிப்பு, குமட்டல் மற்றும் கடுமையான சுவாசக் கோளாறு ஆகியவை அடங்கும், அவை உயிருக்கு ஆபத்தானவை. 2000 களின் முற்பகுதியில் எஸ்டோனியாவில் பயன்பாட்டில் மிக சமீபத்திய மறுமலர்ச்சி தொடங்கியதிலிருந்து ஐரோப்பா மற்றும் முன்னாள் சோவியத் குடியரசுகள் முழுவதும் ஃபெண்டானில் ஒப்புமைகள் நூற்றுக்கணக்கான மக்களைக் கொன்றுள்ளன, மேலும் புதுமையான வழித்தோன்றல்கள் தொடர்ந்து தோன்றுகின்றன. லோஃபென்டானிலின் பக்க விளைவுகள் அதன் நீண்ட கால செயல்பாட்டைக் கருத்தில் கொண்டு குறிப்பாக சிக்கலானதாக இருக்கலாம். ஃபெண்டானைல் மற்றும் அதன் வழித்தோன்றல்களின் சிறப்பியல்பான மற்றொரு பக்க விளைவு, அவற்றின் அதிக பிணைப்பு தொடர்பு காரணமாக விரைவாக சகிப்புத்தன்மையைத் தூண்டும் போக்கு ஆகும், இது நீண்ட காலமாக செயல்படுத்தப்பட்ட ஓபியேட் ஏற்பிகளின் விரைவான உள்மயமாக்கலைத் தூண்டுகிறது. இது லோஃபென்டானிலுடன் ஒரு குறிப்பிட்ட பிரச்சினையாக இருக்கும் என்று எதிர்பார்க்கப்படலாம், ஏனெனில் இது தொடரின் மிகவும் சக்திவாய்ந்த மருந்துகளில் ஒன்றாகும், ஆனால் மற்ற ஃபெண்டானைல் ஒப்புமைகளை விட நீண்ட நேரம் செயல்படுகிறது, அதாவது ஏற்பி அதிகப்படியான செயல்பாட்டால் தூண்டப்படும் சகிப்புத்தன்மையின் வளர்ச்சி விரைவாக இருக்கலாம். மியூ-ஓபியாய்டு ஏற்பியில் செயல்படுவதோடு மட்டுமல்லாமல், லோஃபென்டானில் κ-ஓபியாய்டு ஏற்பியின் முழு அகோனிஸ்ட்டாகவும் செயல்படுவது கண்டறியப்பட்டுள்ளது (கீ = 8.2 என்எம்; ஈசி50 = 153 என்எம்; ஈமாக்ஸ் = 100%). ஓபியாய்டு ஆற்றல் ஒப்பீடு குறிப்புகள் செயற்கை ஓபியாய்டுகள் பைபரிடின்ஸ் கார்பாக்சிலேட் எஸ்டர்கள் அனிலின்ஸ் புரோபியோனமைட்ஸ் மு-ஓபியாய்டு ஏற்பி அகோனிஸ்டுகள் ஜான்சன் பார்மாசியூடிகா கப்பா-ஓபியாய்டு ஏற்பி அகோனிஸ்டுகள் ஃபெண்டானில்