Bornaprine
போர்னாப்ரைன் (பிராண்ட் பெயர்ஃ சோர்மோட்ரெம்) என்பது ஒரு செயற்கை ஆன்டிகோலினெர்ஜிக் மருந்தாகும், இது முதன்மையாக பார்கின்சன் நோய்க்கு சிகிச்சையளிக்கப் பயன்படுத்தப்படுகிறது. கூடுதலாக, ஹைப்பர்ஹைட்ரோசிஸ் உள்ளிட்ட பிற கோளாறுகளுக்கு சிகிச்சையளிக்க போர்னாப்ரைன் பயன்படுத்தப்படுகிறது. போர்னாப்ரைன் முதன்முதலில் 1960 ஆம் ஆண்டில் ஜெர்மன் விஞ்ஞானி எச் ஹாஸ் என்பவரால் Kr 399 என்ற பெயரில் ஒருங்கிணைக்கப்பட்டது. கோலைனை எதிர்ப்பதில் நிகோடினை விட போர்னாப்ரைன் கணிசமாக அதிக செயல்திறன் கொண்டது என்று கூடுதல் சோதனைகள் வெளிப்படுத்தின. அதன் ஆன்டிகோலினெர்ஜிக் விளைவுகள் காரணமாக, இது பார்கின்சனின் அறிகுறிகளுக்கு உதவும் நோக்கம் கொண்டது. பார்கின்சோனியன் நோயாளிகளுடனான ஆரம்ப மருத்துவ பரிசோதனைகள் (ஜெர்மனியில் முடிக்கப்பட்டது), பார்கின்சனின் பல முக்கிய பக்க விளைவுகளுக்கு சிகிச்சையளிப்பதில் போர்னாப்ரைன் வெற்றிகரமாக இருந்தது என்பதைக் காட்டியது, இதில் அகினேசியா, மொழி, நடுக்கம் மற்றும் உளவியல் அறிகுறிகள் அடங்கும். பார்மகோடைனமிக்ஸ் போர்னாப்ரைன் என்பது ஒரு ஆண்டிமஸ்காரினிக் முகவர் ஆகும், இது தேர்ந்தெடுக்கப்படாத மஸ்கரினிக் அசிடைல்கோலின் ஏற்பிகளான எம் 1 மற்றும் எம் 2 ஐ எதிர்க்கிறது. போர்னாப்ரைன் மிகவும் சக்திவாய்ந்த ஆன்டிகோலினெர்ஜிக் மருந்தாக வகைப்படுத்தப்பட்டுள்ளது, மேலும் மருத்துவ பரிசோதனைகள் பார்கின்சோனியன் நடுக்கத்திற்கு சிகிச்சையளிப்பதில் அதன் செயல்திறனைக் குறிக்கின்றன. போர்னாபிரைன் 7.27 ± 0.21 இன் பிஏ2 மதிப்பைக் கொண்டுள்ளது (ஏற்பிக்கு எதிரியின் தொடர்பு) இது அதிக ஆற்றலைக் குறிக்கிறது. பார்மாகோகைனடிக்ஸ் உறிஞ்சுதல் ஒரு வாய்வழி டோஸுக்குப் பிறகு 1 முதல் 2 மணி நேரத்திற்குள் மனிதர்களின் பிளாஸ்மாவில் போர்னாப்ரைன் வெற்றிகரமாக உறிஞ்சப்படுகிறது. போர்னாப்ரைனின் கூடுதல் வாய்வழி அளவுகள் பிளாஸ்மாவில் சில குவிப்புக்கு வழிவகுத்தன. எலிகள், நாய்கள் மற்றும் மனிதர்களில் சிறுநீர் மற்றும் மலத்தில் ஒற்றை வாய்வழி டோஸ் பார்னாப்ரைன் வெற்றிகரமாக வெளியேற்றப்பட்டது. சிறுநீர் மற்றும் மலத்திற்கு ஐந்து நாட்களில் பின்வரும் சராசரி வெளியேற்றம் விகிதங்களும் பதிவாகியுள்ளனஃ எலி 31 மற்றும் 70 சதவீதம், நாய் 53 மற்றும் 39 சதவீதம், மற்றும் மனிதர்கள் 78 மற்றும் 4 சதவீதம். மனிதர்களில் ஐந்து நாட்களில் வெளியேற்றம் குறிப்பிடத்தக்க வகையில் நீடித்தது மற்றும் முழுமையடையவில்லை, இது மனிதர்களுக்கு நீண்ட அரை ஆயுள் மற்றும் பிறப்புப்பிராணியின் வளர்சிதை மாற்ற விகிதத்தைக் குறிக்கிறது. மனிதர்களில், எலிகள் மற்றும் நாய்களில் முறையே 5 மற்றும் 12 மணி நேர அரை ஆயுளுடன் ஒப்பிடும்போது, போர்னாப்ரைன் சுமார் 30 மணி நேர அரை ஆயுளைக் கொண்டுள்ளது. மெட்டாபோலைட்டுகள் போர்னாபிரைன் என்பது எக்ஸோ மற்றும் எண்டோ எஸ்டர்களின் எபிமெரிக் கலவையாகும், மேலும் அதன் முக்கிய வளர்சிதை மாற்றங்கள் அடையாளம் காணப்பட்டு பின்வருவன அடங்கும்ஃ மோனோஹைட்ராக்ஸி-என்-டெஸ்டெல்-சோர்மோட்ரனின் மூன்று ஐசோமர்கள், மோனோஹைட்ராக்ஸி-சோர்மோட்ரனின் மூன்று ஐசோமர்கள் மற்றும் 5-ஹைட்ராக்சில். இந்த வளர்சிதை மாற்றங்கள் ஒவ்வொன்றும் பைசைக்ளிக் வளையத்தில் சி-5 அல்லது சி-6 இல் ஹைட்ராக்சிலேட்டட் செய்யப்பட்டன. ஒவ்வொரு சேர்மங்களின் செயல்பாடும் விரிவாக ஆய்வு செய்யப்பட்டுள்ளது மற்றும் 5-ஹைட்ராக்சில் அடையாளம் காணப்பட்ட பிற வளர்சிதை மாற்றங்களைப் போலல்லாமல் தனிமைப்படுத்தப்பட்ட எலி ஏட்ரியத்தில் சோதிக்கப்படும்போது தாய் சேர்மத்திற்கு ஒத்த ஆன்டிகோலினெர்ஜிக் செயல்பாட்டைக் காட்டியது. ஆஸ்திரியா (அபோட் பார்மசூட்டிகல்ஸ்), ஜெர்மனி (அபோட்), இத்தாலி (தியோஃபார்மா பார்மசூட்டிகல்ஸ்) மற்றும் துருக்கி (அபோட்) ஆகிய நாடுகளில் போர்னாப்ரைன் தற்போது சோர்மோட்ரெம் என்ற பிராண்ட் பெயரில் கிடைக்கிறது. போர்னாபிரைன் பொதுவாக ஒரு மாத்திரை வடிவத்தில் நிர்வகிக்கப்படுகிறது, இருப்பினும் ஒரு சமீபத்திய காப்புரிமை டிரான்ஸ்டெர்மல் திட்டுகளில் போர்னாபிரைன் உட்பட பல ஆன்டிகோலினெர்ஜிக் மருந்துகளின் விளைவை ஆராய்ந்து வருகிறது. இந்த இணைப்புகள் தற்போது பொது சந்தைக்கு கிடைக்கவில்லை. போர்னாப்ரைன் தற்போது அமெரிக்காவில் சந்தையில் இல்லை மற்றும் அதன் மருத்துவ சோதனை நிலை தெரியவில்லை. பார்கின்சன் நோய்க்கு சிகிச்சை பல ஆன்டிகோலினெர்ஜிக் மருந்துகளைப் போலவே, பார்க்கின்சன் நோயின் அறிகுறிகளுக்கு சிகிச்சையளிக்க போர்னாப்ரைன் பயன்படுத்தப்பட்டது. பார்னாப்ரைன் பார்கின்சனுடன் தொடர்புடைய நடுக்கத்திற்கு மிகவும் திறம்பட சிகிச்சையளிக்கிறது, மேலும் பிராடிகினேசியா, ஹைபோகினேசியா மற்றும் தோரணை மற்றும் முகபாவனை ஆகியவற்றிற்கும் உதவுகிறது. ஹைப்பர்ஹைட்ரோசிஸ் ஹைப்பர்ஹைட்ரோசிஸ் முதுகெலும்பில் காயமடைந்த நோயாளிகளின் கடுமையான கட்டத்தில் ஏற்படுகிறது மற்றும் ஹைப்பர்ஹைட்ரோசிஸுக்கு ஒரு பயனுள்ள வாய்வழி சிகிச்சை இன்னும் முழுமையடையவில்லை. மெடுல்லரி புண்கள் உள்ள நோயாளிகளுடன் செய்யப்பட்ட சமீபத்திய ஆய்வில், குறைந்த பக்க விளைவுகள் உள்ள நோயாளிகளுக்கு வியர்வையின் அளவைக் குறைப்பதில் போர்னாப்ரைன் மிகவும் பயனுள்ளதாக இருக்கும் என்று கண்டறியப்பட்டது. ஐரோப்பாவில் ஹைப்பர்ஹைட்ரோசிஸ் சிகிச்சைக்காக போர்னாப்ரைன் இப்போது பொதுவாக பரிந்துரைக்கப்படுகிறது. தூக்கம் ஆரோக்கியமான மனிதர்களுக்கு நிர்வகிக்கப்படும்போது, போர்னாப்ரைன் REM தூக்கத்தின் அளவை அடக்கியது, இது M1 மற்றும் M2 ஏற்பிகள் தூக்க அதிகரிப்பு மற்றும் REM தாமதம் ஆகியவற்றில் ஈடுபட்டுள்ளன என்பதைக் குறிக்கிறது. போர்னாப்ரைன் எதிர்காலத்தில் தூக்க உதவியாகப் பயன்படுத்தப்படலாம் என்றும் இது அறிவுறுத்துகிறது. பக்க விளைவுகள் போர்னாப்ரைன் ஒரு சக்திவாய்ந்த ஆன்டிகோலினெர்ஜிக் மருந்து என்பதால், இது உலர்ந்த வாய் மற்றும் மலச்சிக்கல் உள்ளிட்ட பிற ஆன்டிகோலினெர்ஜிக் மருந்துகளுக்கு ஒத்த பக்க விளைவு சுயவிவரத்தைக் கொண்டுள்ளது. கூடுதலாக, இரண்டாம் நிலை பார்கின்சோனிசம் உள்ள நோயாளிகளுக்கு போர்னாப்ரைன் வழங்கப்பட்டபோது, சில நோயாளிகள் நிலையற்ற குழப்பத்தைப் புகாரளித்தனர். கொறித்துண்ணிகள் மீது நடத்தப்பட்ட நச்சுத்தன்மை எல். டி. 50 சோதனைகள் 26 மி. கி/கிலோ நரம்பு வழியாகவும், 112 மி. கி/கிலோ சருமத்தின் கீழ் நிர்வகிக்கப்படும் அளவு போர்னாபிரைன் நச்சுத்தன்மை கொண்டதாகவும் தெரியவந்தது. சருமத்தின் கீழ் பயன்பாடு அட்டாக்ஸியா, ஸ்பாஸ்டிக் பக்கவாதம் மற்றும் வலிப்பு ஆகியவற்றிற்கு வழிவகுத்தது. அட்ரோபிக் அமிலம் [492-38-6] (2-ஃபீனைல் அக்ரிலிக் அமிலம்) (1) மற்றும் சைக்ளோபென்டாடீன் (2) ஆகியவற்றுக்கு இடையிலான டைல்ஸ்-ஆல்டர் எதிர்வினை CID: 139890006 (3) ஐ அளிக்கிறது. ரேனி-நிக்கல் மீது வினையூக்கி ஹைட்ரஜனேற்றம் 2-ஃபீனைல்பைசைக்ளோ [2.2.1] ஹெப்டேன்-2-கார்பாக்சிலிக் அமிலத்தை [93963-31-6] (5) தருகிறது. அமிலத்தை அமில குளோரைடாக மாற்றுவதும், 3-டைத்திலாமைனோப்ரோபனால் [622-93-5] (4) உடன் எஸ்டெரிஃபிகேஷன் செய்வதும் போர்னாபிரைன் (6) இன் தொகுப்பை நிறைவு செய்தது. என். பி. ஒரு சிறிய அளவு ஹைட்ரோகுயினோன் ஒரு பாலிமரைசேஷன் தடுப்பானின் நோக்கத்திற்கு உதவுகிறது. மேலும் காண்கஃ பைசைக்ளோஃபெனமைன் [3570-06-7] குறிப்புகள் ஆண்டிபர்கின்சோனியன் முகவர்கள் மஸ்கரினிக் எதிரிகள் கார்பாக்சிலேட் எஸ்டர்கள் டயைதிலாமினோ சேர்மங்கள்