F-15063
F-15,063 ஒரு வாய்வழி செயலில் உள்ள மனநோய் எதிர்ப்பு, மற்றும் D2/D3 ஏற்பிகளில் ஒரு எதிரி, D4 ஏற்பியில் பகுதி அகோனிஸ்ட் மற்றும் 5-HT1A ஏற்பிகளில் அகோனிஸ்ட் ஆகும். இது க்ளோசாபைன், அரிபிப்ரசோல் மற்றும் ஜிப்ரசிடோன் போன்ற பிற மனநோய் எதிர்ப்பு மருந்துகளை விட 5-HT1A ஏற்பிகளில் அதிக செயல்திறனைக் கொண்டுள்ளது. இந்த அதிக செயல்திறன் மேம்பட்ட மனநோய் எதிர்ப்பு பண்புகளுக்கு வழிவகுக்கும், ஏனெனில் 5-HT1A இணைப்பு இல்லாத மனநோய் எதிர்ப்பு மருந்துகள் எக்ஸ்ட்ராபிரமைடல் அறிகுறிகளின் அதிக ஆபத்துடன் தொடர்புடையவை, மேலும் ஸ்கிசோஃப்ரினியாவின் எதிர்மறை அறிகுறிகளுக்கு எதிரான செயல்பாட்டின் பற்றாக்குறை. சில மூளை பகுதிகளில் உடனடி-ஆரம்ப மரபணுவின் (ஐ. இ. ஜி) வெளிப்பாடு மனநோய் எதிர்ப்பு செயல்பாட்டின் குறிப்பான்களைக் குறிக்கக்கூடும் என்பதால், முன்முனை புறணி மற்றும் ஸ்ட்ரைட்டத்தில் உடனடி-ஆரம்ப மரபணு எம்ஆர்என்ஏவின் வெளிப்பாடு அளவிடப்பட்டது. எஃப்-15,063 உடனான சிகிச்சையின் விளைவாக முன்முனை புறணிக்குள் சி-ஃபோஸ் மற்றும் ஃபோஸ்பி எம்ஆர்என்ஏ வெளிப்பாடு தூண்டப்பட்டது. ஸ்ட்ரைட்டத்தில், எஃப்-15,063 சிகிச்சையின் விளைவாக ஆய்வு செய்யப்பட்ட அனைத்து ஐ. இ. ஜிகளும் (சி-ஃபோஸ், ஃபோஸ்பி, ஜிஃப்268, சி-ஜுன், ஜுன்பி, நார் 1, நூர் 77, ஆர்க்) தூண்டப்பட்டன. எஃப்-15,063 பல விலங்கு மாதிரிகளில் சோதிக்கப்பட்டது, இது நடத்தை சுயவிவரத்தை தீர்மானிக்க உதவும் மனநோய் எதிர்ப்பு செயல்பாட்டைக் கணிக்கிறது. எஃப்-15,063 இன் நிர்வாகம் ஆம்பெடமைன் மற்றும் கெட்டமைன் தூண்டப்பட்ட ஹைபர்லோகோமோஷனைத் தடுத்தது, ஆனால் அடிப்படை, தன்னிச்சையான லோகோமோட்டர் செயல்பாட்டை பாதிக்கவில்லை. கூடுதலாக, எஃப்-15,063 கேட்டலெப்சியை உற்பத்தி செய்யவில்லை, இது ஹாலோபெரிடோல் போன்ற பிற மனநோய் எதிர்ப்பு மருந்துகளின் பக்க விளைவு ஆகும். கேட்டலெப்சியின் இந்த தடுப்பு 5-HT1A ஏற்பி மத்தியஸ்தம் செய்யப்படுகிறது, 5-HT1A எதிரியான WAY-100635 மறுசீரமைக்கப்பட்ட கேட்டலெப்சியுடன் முன்கூட்டிய சிகிச்சையாக உள்ளது. வினையூக்கியின் அளவு நாள்பட்ட அளவுடன் அதிகரிக்கவில்லை, மேலும் மருத்துவ ரீதியாக பொருத்தமான அளவுகளில் செரோடோனின் நோய்க்குறிக்கு எந்த ஆதாரமும் இல்லை. எஃப்-15,063 இன் பிளாஸ்மா அளவுகள் வாய்வழி நிர்வாகத்திற்குப் பிறகு ஏழு மடங்கு 4 மணி நேரமும், 8 மணி நேரத்திற்குப் பிறகு 25 மடங்கும் குறைந்தன. இது இருந்தபோதிலும், 4 மணி நேரத்தில் மத்திய டி 2 ஆக்கிரமிப்பின் உயர் (65 சதவீதம்) நிலை இன்னும் இருந்தது, மேலும் இது இந்த நேரத்தில் அதன் முழு மனநோய் எதிர்ப்பு திறனைத் தக்க வைத்துக் கொண்டது. 8 மணி நேரத்திற்குப் பிறகும், எஃப்-15,063 இன்னும் சில மைய டி 2 ஆக்கிரமிப்பை நிரூபித்தது, மேலும் சில மனநோய் எதிர்ப்பு செயல்பாட்டைத் தக்க வைத்துக் கொண்டது. குறிப்புகள் மனநோய் எதிர்ப்பு மருந்துகள்