Epristeride
ஐபுலியெட் மற்றும் சுவான்லியு என்ற பிராண்ட் பெயர்களில் விற்கப்படும் எப்ரிஸ்டரைடு, சீனாவில் விரிவாக்கப்பட்ட புரோஸ்டேட் சிகிச்சையில் பயன்படுத்தப்படும் ஒரு மருந்து ஆகும். இது வாய் மூலம் எடுக்கப்படுகிறது. எப்ரிஸ்டரைடு ஒரு 5α-ரிடக்டேஸ் இன்ஹிபிட்டர் மற்றும் புரோஸ்டேட் சுரப்பி போன்ற உடலின் சில பகுதிகளில் ஆண்ட்ரோஜன் செக்ஸ் ஹார்மோனான டைஹைட்ரோடெஸ்டோஸ்டிரோன் (டி. எச். டி) உற்பத்தியைக் குறைப்பதன் மூலம் செயல்படுகிறது. இது 5α-ரிடக்டேஸின் மூன்று வடிவங்களில் இரண்டைத் தடுக்கிறது, ஆனால் ஒப்பீட்டளவில் குறைந்த செயல்திறன் கொண்டது மற்றும் இரத்தத்தில் DHT அளவை சுமார் 25 முதல் 54 சதவீதம் வரை மட்டுமே குறைக்க முடியும். 1990 களில் அமெரிக்கா மற்றும் பிற நாடுகளில் விரிவாக்கப்பட்ட புரோஸ்டேட், உச்சந்தலையில் முடி உதிர்தல் மற்றும் முகப்பரு சிகிச்சைக்காக எப்ரிஸ்டரைடு வளர்ச்சியில் இருந்தது, ஆனால் இந்த நாடுகளில் வளர்ச்சியை முடிக்கவில்லை. அதற்கு பதிலாக, இது 2000 ஆம் ஆண்டில் சீனாவில் விரிவாக்கப்பட்ட புரோஸ்டேட் சிகிச்சைக்காக உருவாக்கப்பட்டு அறிமுகப்படுத்தப்பட்டது. மருத்துவ பயன்பாடுகள் எப்ரிஸ்டரைடு தீங்கற்ற புரோஸ்டாடிக் ஹைப்பர்பிளாசியாவின் (பிபிஹெச்) சிகிச்சையில் பயன்படுத்தப்படுகிறது, இல்லையெனில் விரிவாக்கப்பட்ட புரோஸ்டேட் என்று அழைக்கப்படுகிறது. மருந்தியல் மருந்தக இயக்கவியல் எப்ரிஸ்டரைடு என்பது 5α-ரிடக்டேஸின் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட, மாற்றம்-நிலை, போட்டியிடாத அல்லது போட்டியிடாத, மீளமுடியாத தடுப்பானாகும், மேலும் இது ஃபினாஸ்டரைடு மற்றும் டுரோஸ்டரைடைப் போலவே நொதியின் வகை II ஐசோஃபார்முக்கு குறிப்பிட்டது, ஆனால் டூட்டாஸ்டரைடு போலல்லாமல். எப்ரிஸ்டரைடு ஃபினாஸ்டரைடு மற்றும் டுடாஸ்டரைடுடன் தொடர்புடைய அதன் செயல்பாட்டு பொறிமுறையில் தனித்துவமானது, இது 5α-ரிடக்டேஸுடன் மீளமுடியாத வகையில் பிணைக்கப்பட்டு, 5α-ரிடக்டேஸ் நொதி, அடி மூலக்கூறு டெஸ்டோஸ்டிரோன் மற்றும் கோஃபாக்டர் NADPH ஆகியவற்றின் பயனற்ற சிக்கலை உருவாக்குகிறது. இந்த காரணத்திற்காக, டெஸ்டோஸ்டிரோன் ஒரு வலையில் சிக்கியுள்ளது, மேலும் ஃபினாஸ்டரைடு மற்றும் டுடாஸ்டரைடுடன் காணப்படும் டெஸ்டோஸ்டிரோனின் உட்புற நிலை அளவுகளில் பரஸ்பர அதிகரிப்பு எப்ரிஸ்டரைடுடன் நடக்கக்கூடாது என்று ஆரம்பத்தில் ஊகிக்கப்பட்டது. இருப்பினும், அடுத்தடுத்த மருத்துவத் தரவுகள் இந்த கருதுகோளை ஆதரிக்கவில்லை. மேலும், எப்ரிஸ்டரைடு 5α-ரிடக்டேஸ் வகை II (0.18-2 nM) இன் மிகவும் சக்திவாய்ந்த தடுப்பானாக இருந்தாலும், 8 நாட்கள் சிகிச்சையைத் தொடர்ந்து டைஹைட்ரோடெஸ்டோஸ்டிரோன் (DHT) சுழற்சி அளவை 25 முதல் 54 சதவீதம் வரை மட்டுமே குறைப்பதாக கண்டறியப்பட்டுள்ளது. இந்த காரணத்திற்காக, ஃபினாஸ்டரைடு மற்றும் டுடாஸ்டரைடு போன்ற பிற 5α-ரிடக்டேஸ் தடுப்பான்களுடன் ஒப்பிடுகையில், எப்ரிஸ்டரைடுடன் DHT அடக்குதலின் அளவு முழு மருத்துவ நன்மைக்கு விரும்பத்தக்கதை விட குறைவாக உள்ளது. மருந்தக இயக்கவியல் எப்ரிஸ்டரைடின் வாய்வழி உயிர் கிடைக்கும் தன்மை 93 சதவீதம் ஆகும். இது 26 மணிநேர அரை ஆயுளைக் கொண்டுள்ளது. வேதியியல் எப்ரிஸ்டரைடு, 17β-(டெர்ட்-பியூட்டில்கார்பாமாயில்) ஆண்ட்ரோஸ்டா-3,5-டைன்-3-கார்பாக்சிலிக் அமிலம் என்றும் அழைக்கப்படுகிறது, இது ஒரு செயற்கை ஆண்ட்ரோஸ்டேன் ஸ்டீராய்டு ஆகும். 1990 களில் ஸ்மித்க்லைன் பீச்சம் (இப்போது கிளாக்ஸோஸ்மித்க்லைன்) என்பவரால் பிபிஹெச், ஆண்ட்ரோஜெனிக் அலோபீசியா (முறை முடி உதிர்தல்) மற்றும் முகப்பரு வல்காரிஸ் சிகிச்சைக்காக எப்ரிஸ்டரைடு உருவாக்கப்பட்டு, அமெரிக்கா, யுனைடெட் கிங்டம் மற்றும் ஜப்பானில் மூன்றாம் கட்ட மருத்துவ பரிசோதனைகளை எட்டியது, ஆனால் இறுதியில் இந்த நாடுகளில் ஒருபோதும் சந்தைப்படுத்தப்படவில்லை. அதற்கு பதிலாக, ஓனோ மருந்தகத்தால் எப்ரிஸ்டரைடு உருவாக்கப்பட்டது மற்றும் 2000 ஆம் ஆண்டில் சீனாவில் பிபிஹெச் சிகிச்சைக்காக அறிமுகப்படுத்தப்பட்டது. சமூகம் மற்றும் கலாச்சாரம் பொதுவான பெயர்கள் எப்ரிஸ்டரைடு என்பது மருந்தின் பொதுவான பெயர் மற்றும் அதன்,,, மற்றும். பிராண்ட் பெயர்கள் எப்ரிஸ்டரைட் சீனாவில் ஐபுலியெட் மற்றும் சுவான்லியு என்ற பிராண்ட் பெயர்களில் சந்தைப்படுத்தப்படுகிறது. குறிப்புகள் வெளிப்புற இணைப்புகள் எப்ரிஸ்டரைடு-அடிஸ்இன்சைட் 5α-ரிடக்டேஸ் இன்ஹிபிட்டர்கள் ஆண்ட்ரோஸ்டான்கள் கார்பமேட்டுகள் கார்பாக்சிலிக் அமிலங்கள் இணைந்த டைன்கள் எனோன்கள் டெர்ட்-பியூட்டைல் சேர்மங்கள்