Fedratinib
ஃபெட்ராடினிப், இன்ரெபிக் என்ற பிராண்ட் பெயரில் விற்கப்படுகிறது, இது மைலோஃபைப்ரோஸிஸ் உள்ளிட்ட மைலோப்ரோலிஃபெரேட்டிவ் நோய்களுக்கு சிகிச்சையளிக்கப் பயன்படுத்தப்படும் புற்றுநோய் எதிர்ப்பு மருந்தாகும். இது வாய்வழியாக எடுக்கப்படும் ஃபெட்ராடினிப் ஹைட்ரோகுளோரைடு காப்ஸ்யூல்கள் வடிவில் பயன்படுத்தப்படுகிறது. இது ஜானஸ் கைனேஸ் 2 (ஜேஏகே-2) இன் அரை தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட தடுப்பானாகும். இது 16 ஆகஸ்ட் 2019 அன்று எஃப். டி. ஏவால் அங்கீகரிக்கப்பட்டது. மைலோஃபைப்ரோஸிஸ் என்பது இரத்த சோகை, ப்லீனோமெகாலி மற்றும் அரசியலமைப்பு அறிகுறிகளுடன் தொடர்புடைய ஒரு மைலாய்டு புற்றுநோயாகும். மைலோஃபைப்ரோஸிஸ் நோயாளிகள் அடிக்கடி பிறழ்வுகளைக் கொண்டுள்ளனர், அவை ஜேஏகே-ஸ்டேட் சமிக்ஞை பாதையை செயல்படுத்துகின்றன மற்றும் ஃபெட்ராடினிபுக்கு உணர்திறன் கொண்டவை. உயர் அல்லது இடைநிலை-ஆபத்து முதன்மை அல்லது பிந்தைய பாலிசைட்டீமியா வெரா/அத்தியாவசிய த்ரோம்போசைட்டீமியா மைலோஃபைப்ரோஸிஸ் நோயாளிகளுக்கு ஃபெட்ராடினிபின் பாதுகாப்பு மற்றும் செயல்திறன் குறித்து கவனம் செலுத்திய கட்டம் I சோதனை முடிவுகள் 2011 இல் வெளியிடப்பட்டுள்ளன. மருத்துவ பயன்பாடுகள் அமெரிக்காவில், இடைநிலை-2 அல்லது அதிக ஆபத்துள்ள முதன்மை அல்லது இரண்டாம் நிலை (பாலிசைட்டீமியா வெரா அல்லது அத்தியாவசிய த்ரோம்போசைட்டீமியாவைத் தொடர்ந்து) மைலோஃபைப்ரோஸிஸ் உள்ள பெரியவர்களின் சிகிச்சைக்காக ஃபெட்ராடினிப் குறிக்கப்படுகிறது. ஐரோப்பிய ஒன்றியத்தில், ஜானஸ் கைனேஸ் (ஜே. ஏ. கே) இன்ஹிபிட்டர் நைவ் அல்லது ரக்ஸோலிடினிப் மூலம் சிகிச்சையளிக்கப்பட்ட பாலிசைத்தீமியா வெரா அல்லது அத்தியாவசிய த்ரோம்போசைத்தேமியாவைத் தொடர்ந்து, முதன்மை மைலோஃபைப்ரோஸிஸ் உள்ள பெரியவர்களில் நோய் தொடர்பான ப்லீனோமெகாலி அல்லது அறிகுறிகளுக்கான சிகிச்சைக்காக ஃபெட்ராடினிப் குறிக்கப்படுகிறது. மருந்தியல் செயல்முறை ஃபெட்ராடினிப் IC50 = 6 nM உடன் புரத கைனேஸ் JAK-2 இன் போட்டி தடுப்பானாக செயல்படுகிறது; தொடர்புடைய கைனேஸ்கள் FLT3 மற்றும் RET ஆகியவை முறையே IC50 = 25 nM மற்றும் IC50 = 17 nM உடன் உணர்திறன் கொண்டவை. ஜேஏகே3 (ஐசி50 = 169 என்எம்) உள்ளிட்ட பிற டைரோசின் கைனேஸ்களுக்கு எதிராக குறிப்பிடத்தக்க அளவில் குறைவான செயல்பாடு காணப்பட்டது. சிகிச்சையளிக்கப்பட்ட உயிரணுக்களில் இன்ஹிபிட்டர் கீழ்நிலை செல்லுலார் சிக்னலிங்கை (ஜேஏகே-ஸ்டேட்) தடுக்கிறது, இது பெருக்கத்தை அடக்குவதற்கும் அப்போப்டொசிஸை தூண்டுவதற்கும் வழிவகுக்கிறது. வரலாறு ஃபெட்ராடினிப் முதலில் டார்ஜ்ஜெனில் கண்டுபிடிக்கப்பட்டது. 2010 ஆம் ஆண்டில், சனோஃபி-அவென்டிஸ் டார்ஜ்ஜெனை கையகப்படுத்தியது மற்றும் 2013 வரை ஃபெட்ராடினிபின் வளர்ச்சியைத் தொடர்ந்தது. 2016 ஆம் ஆண்டில், இம்பாக்ட் பயோமெடிசின்ஸ் சனோஃபியிடமிருந்து ஃபெட்ராடினிப் உரிமைகளைப் பெற்றது மற்றும் மைலோஃபைப்ரோஸிஸ் மற்றும் பாலிசைட்டீமியா வேரா சிகிச்சைக்காக அதன் வளர்ச்சியைத் தொடர்ந்தது. ஜனவரி 2018 இல், இம்பாக்ட் பயோமெடிசின்ஸ் வாங்கியதன் மூலம் மருந்தின் உரிமைகள் செல்ஜீனுக்கு மாற்றப்பட்டன. ஆகஸ்ட் 2019 இல் அமெரிக்காவில் மருத்துவ பயன்பாட்டிற்காக ஃபெட்ராடினிப் அங்கீகரிக்கப்பட்டது. அமெரிக்க உணவு மற்றும் மருந்து நிர்வாகம் (எஃப். டி. ஏ) ஃபெட்ராடினிப் முன்னுரிமை மதிப்பாய்வு மற்றும் அனாதை மருந்து பெயர்களுக்கான விண்ணப்பத்தை வழங்கியது. செல்ஜீன் கார்ப்பரேஷனின் முற்றிலும் சொந்தமான துணை நிறுவனமான இம்பாக்ட் பயோமெடிசின்ஸ், இன்க். க்கு இன்ரெபிக்கின் ஒப்புதலை எஃப். டி. ஏ வழங்கியது. குறிப்புகள் வெளிப்புற இணைப்புகள் அமினோபிரிமிடின்கள் பிரிஸ்டல் மியர்ஸ் ஸ்க்விப் புற்றுநோய் சிகிச்சைகள் அனாதை மருந்துகள் புரோட்டீன் கைனேஸ் தடுப்பான்கள் சல்போனமைட்ஸ் டெர்ட்-பியூட்டைல் சேர்மங்கள் பைரிமிடின்கள் அனிலின்கள் எத்தனோலமைன்கள் 1-பைரோலிடினைல் சேர்மங்கள்