Darexaban
Darexaban (YM150) என்பது அஸ்டெல்லாஸ் பார்மாவால் உருவாக்கப்பட்ட காரணி Xa இன் நேரடி தடுப்பானாகும். இது ஒரு பெரிய எலும்பியல் அறுவை சிகிச்சைக்குப் பிறகு சிரை த்ரோம்போஎம்போலிசம், ஏட்ரியல் ஃபைப்ரிலேஷன் நோயாளிகளுக்கு பக்கவாதம் மற்றும் கடுமையான கரோனரி சிண்ட்ரோம் உள்ள இஸ்கெமிக் நிகழ்வுகள் ஆகியவற்றைத் தடுக்க ஒரு ஆன்டிகோயாகுலண்ட் மற்றும் ஆன்டித்ரம்போடிக் ஆக செயல்படும் ஒரு சோதனை மருந்தாகும். இது ஆண் வடிவில் பயன்படுத்தப்படுகிறது. Darexaban இன் வளர்ச்சி செப்டம்பர் 2011 இல் நிறுத்தப்பட்டது. ஏட்ரியல் ஃபைப்ரிலேஷன் என்பது ஒரு அசாதாரண இதய தாளமாகும், இது இதய வெளியீடு மற்றும் மூளைக்கு இரத்த ஓட்டம் குறைவதற்கு காரணமாகிறது. இது இதயத்தின் ஏட்ரியல் அறைகளில் இரத்தக் கட்டிகள் உருவாவதை ஊக்குவிக்கிறது. ஏட்ரியல் ஃபைப்ரிலேஷன் என்பது இரத்த உறைதல் வளர்ச்சியின் அதிகரித்த ஆபத்து காரணமாக எம்பாலிக் ஸ்ட்ரோக்கின் அதிக ஆபத்துடன் தொடர்புடையது. டாரெக்ஸாபன் போன்ற வாய்வழி ஆன்டிகோயாகுலன்ட் மருந்துகள் இரத்தக் கட்டிகள் உருவாவதைத் தடுப்பதன் மூலம் ஏட்ரியல் ஃபைப்ரிலேஷன் நோயாளிகளுக்கு பக்கவாதம் ஏற்படுவதையும் தீவிரத்தையும் குறைக்கின்றன. முரண்பாடுகள் RUBY-1 கட்டம் II சோதனை முடிவுகள் கடுமையான கரோனரி சிண்ட்ரோம் (ACS) நோயாளிகளுக்கு பயன்படுத்தப்படும் நிலையான இரட்டை ஆன்டிபிளேட்லெட் சிகிச்சையுடன் இணைந்து டாரெக்ஸாபனின் வாய்வழி நிர்வாகம் இரத்தப்போக்கு விகிதங்களில் இரண்டு முதல் நான்கு மடங்கு அதிகரிப்பை ஏற்படுத்தியது மற்றும் ACS இல் எந்த விளைவையும் ஏற்படுத்தவில்லை என்பதைக் காட்டுகிறது. அபாயகரமான இரத்தப்போக்கு அல்லது மூளைக்குள்ளான இரத்தப்போக்கு வழக்குகள் எதுவும் இல்லை என்றாலும், இந்த ஆய்வின் முடிவுகள் ஏ. சி. எஸ்ஸுக்குப் பிறகு மீண்டும் மீண்டும் ஏற்படும் இஸ்கெமிக் நிகழ்வுகளைத் தடுப்பதற்காக இரட்டை ஆன்டிபிளேட்லெட் சிகிச்சையின் தரத்திற்கு வாய்வழி ஆன்டிகோயாகுலண்டை சேர்க்கும் கருத்தை கேள்விக்குள்ளாக்குகின்றன. Darexaban இன் வளர்ச்சி செப்டம்பர் 2011 இல் நிறுத்தப்பட்டது. மருந்தியல் செயல்பாட்டு பொறிமுறை காரணி எக்ஸ்ஏ (எஃப்எக்ஸ்ஏ) என்பது ஒரு அத்தியாவசிய இரத்த உறைதல் காரணியாகும், இது உறைதல் அடுக்கைத் தொடங்குவதற்கு காரணமாகும். எஃப்எக்ஸ்ஏ புரோத்ரோம்பினை அதன் செயலில் உள்ள த்ரோம்பின் வடிவத்திற்கு பிளவுபடுத்துகிறது, இது பின்னர் கரையக்கூடிய ஃபைப்ரினோஜனை கரையாத ஃபைப்ரினாக மாற்றுவதற்கும் பிளேட்லெட்டுகளை செயல்படுத்துவதற்கும் செயல்படுகிறது. ஃபைப்ரின் கண்ணி மூலம் பிளேட்லெட் திரட்டலை உறுதிப்படுத்துவது இறுதியில் உறைதல் உருவாவதற்கு வழிவகுக்கிறது. டாரெக்ஸாபன் மற்றும் டாரெக்ஸாபன் குளுகுரோனைடு ஆகியவை தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட மற்றும் போட்டித்தன்மையுடன் எஃப். எக்ஸ். ஏவைத் தடுக்கின்றன, இரத்தக் கட்டிகள் (த்ரோம்பஸ்) உருவாகும் இடங்களில் புரோத்ரோம்பின் செயல்பாட்டை அடக்குகின்றன. இது ஒரு டோஸ் சார்ந்த முறையில் இரத்த உறைதல் உருவாக்கம் குறைவதற்கு வழிவகுக்கிறது. இரத்த உறைதல் உருவாவதைக் குறைப்பது இரத்த ஓட்டத் தடைகளைக் குறைக்கும், இதனால் மாரடைப்பு, நிலையற்ற ஆஞ்சினா, சிரை இரத்த உறைவு மற்றும் இஸ்கெமிக் பக்கவாதம் ஏற்படும் அபாயத்தைக் குறைக்கும். ஃபார்மாகோகைனெட்டிக்ஸ் டாரெக்ஸாபன் விரைவாக உறிஞ்சப்பட்டு, கல்லீரலில் அதன் செயலில் உள்ள வளர்சிதை மாற்றமான டாரெக்ஸாபன் குளுகுரோனைடு (ஒய்எம்-222714) க்கு குளுகுரோனைடேஷன் வழியாக முதல் பாஸ் வளர்சிதை மாற்றத்தின் போது விரிவாக வளர்சிதை மாற்றமடைகிறது. டாரெக்ஸாபனின் வளர்சிதை மாற்றம் சிறுகுடலிலும் நிகழ்கிறது, ஆனால் மிகக் குறைந்த அளவிற்கு. டாரெக்ஸாபனின் குளுகுரோனைடேஷன் விரைவாக நிகழ்கிறது, இதனால் டாரெக்ஸாபனின் அரை ஆயுள் குறுகியதாக இருக்கும். இருப்பினும், இதன் விளைவாக வரும் டாரெக்ஸாபன் குளுகுரோனைடு வளர்சிதை மாற்றம் தோராயமாக 14-18 மணிநேர நீண்ட அரை ஆயுளைக் கொண்டுள்ளது, இது இரத்தத்தில் அதன் அதிகபட்ச அளவை 1-1.5 டோஸுக்குப் பிந்தைய மணிநேரத்தை அடைகிறது. இதன் விளைவாக, டாரெக்ஸாபன் குளுகுரோனைடு ஆன்டித்ராம்போடிக் விளைவுகளின் முக்கிய தீர்மானகராக உள்ளது. டாரெக்ஸாபன் உணவுடன் குறைந்தபட்ச தொடர்புகளைக் காட்டுகிறது மற்றும் சிறுநீரகங்கள் (சிறுநீர்) மற்றும் மலம் வழியாக வெளியேற்றப்படுகிறது. குறிப்புகள் டைரக்ட் சா இன்ஹிபிட்டர்ஸ் பென்சமைட்ஸ் டயசெபேன்ஸ் ஃபெனோல்ஸ் அஸ்டெல்லாஸ் பார்மா