Budiodarone
புடியோடரோன் (ஏ. டி. ஐ-2042) என்பது ஒரு ஆன்டிஆரிதமிக் முகவர் மற்றும் அமியோடரோனின் வேதியியல் ஒப்புமை ஆகும், இது தற்போது மருத்துவ பரிசோதனைகளில் ஆய்வு செய்யப்படுகிறது. அமியோடரோன் மிகவும் பயனுள்ள வயிற்றுப்போக்கு எதிர்ப்பு மருந்தாகக் கருதப்படுகிறது, ஆனால் கல்லீரல், நுரையீரல் மற்றும் தைராய்டு நச்சுத்தன்மை மற்றும் பல மருந்து தொடர்புகள் உள்ளிட்ட அதன் பாதகமான பக்க விளைவுகள் அதன் பயன்பாட்டை ஊக்கப்படுத்துகின்றன. பென்சோஃபுரான் பகுதியின் நிலை 2 இல் ஒரு செக்-பியூட்டைல் அசிட்டேட் பக்க சங்கிலி இருப்பதால் மட்டுமே புடியோடரோன் அமைப்பில் அமியோடரோனிலிருந்து வேறுபடுகிறது. இந்த பக்க சங்கிலி புடியோடரோன் உடலில் அமியோடரோனை விட குறுகிய அரை ஆயுளைக் கொண்டிருக்க அனுமதிக்கிறது (7 மணி நேரம் மற்றும் 35-68 நாட்கள்) இது ஒத்த எலக்ட்ரோஃபிசியோலாஜிக்கல் செயல்பாட்டைப் பராமரிக்கும் அதே வேளையில் நடவடிக்கை மற்றும் வளர்சிதை மாற்றத்தை விரைவாகத் தொடங்க அனுமதிக்கிறது. புடியோடரோனின் விரைவான வளர்சிதை மாற்றம் அமியோடரோனை விட குறைவான பாதகமான பக்க விளைவுகளை அனுமதிக்கிறது, முக்கியமாக உடலில் நச்சுத்தன்மையின் அளவு குறைவதால். அயனி சேனல் எம்ஆர்என்ஏ மற்றும் புரத வெளிப்பாட்டின் மாற்றங்களால் அரித்மியாஸ் அரித்மியாஸ் உருவாகலாம், இது செயலிழந்த சேனல்கள் மூலம் செயல்பாட்டு சாத்தியமான உற்பத்தியை மாற்றியமைக்கிறது மற்றும் பொருத்தமற்ற மின் மறு நுழைவு (அடுத்த செயல்பாட்டு திறனை முன்கூட்டியே தொடங்க உயிரணுக்குள் மீண்டும் நுழையும் மின் தூண்டுதல்) வாய்ப்பை அதிகரிக்கிறது. மின் மறு நுழைவு அதிகரிப்பு ஏட்ரியல் மையோசைட்டுகளின் ஃபைப்ரிலேஷன் அல்லது கட்டுப்பாடற்ற செயல்பாட்டு சாத்தியமான முரண்பாட்டை ஏற்படுத்துகிறது. அரித்மியாக்கள் வரலாற்று ரீதியாக ஏட்ரியல் அப்லேஷன் அல்லது ஆன்டீரிதமிக் மருந்துகளைப் பயன்படுத்தி மின் மறு நுழைவு மற்றும் எனவே ஃபைப்ரிலேஷனைக் குறைக்க சிகிச்சையளிக்கப்படுகின்றன. அரித்மியா புடியோடரோன் சிகிச்சை ஃபைப்ரிலேஷனைத் தடுக்க ஒரு ஆன்டீரிதமிக் மருந்தாக அதிக நம்பிக்கையைக் கொண்டுள்ளது. பொட்டாசியம், சோடியம் மற்றும் கால்சியம் சேனல்களைத் தடுப்பது பொட்டாசியம் சேனல்களைத் தடுப்பதன் மூலம், புடியோடரோன் அதன் செயல்பாட்டுத் திறனின் ஒளிவிலகல் காலத்தில் மையோசைட்டிலிருந்து பொட்டாசியத்தின் வெளியேற்றத்தைக் குறைக்கிறது, இது ஓய்வெடுக்கும் சவ்வு திறனை அடைய எடுக்கும் நேரத்தை அதிகரிக்கிறது. சோடியம் கால்வாய்களைத் தடுப்பதன் மூலம், புடியோடரோன் அதன் செயல்பாட்டு ஆற்றலின் சிதைவு காலத்தில் மையோசைட்டுகளுக்குள் சோடியம் வரத்து குறைகிறது. கால்சியம் சேனல்களைத் தடுப்பதன் மூலம், புடியோடரோன் மையோசைட்டுகளுக்குள் கால்சியம் ஊடுருவுவதைக் குறைக்கிறது, செல்களுக்குள் கால்சியம் குறைகிறது மற்றும் இதய சுருக்கம் குறைகிறது, இது அரித்மியாக்களைத் தடுப்பதில் நன்மை பயக்கும், ஆனால் வென்ட்ரிகுலர் சுருக்கத்திற்கு தீங்கு விளைவிக்கும். ஏட்ரியல் மையோசைட் ரிஃப்ரக்டரி காலத்தின் அதிகரிப்பு செயல் திறனின் ரிஃப்ரக்டரி மற்றும் டிபோலரைசேஷன் காலங்களை நீடிக்கச் செய்வதன் மூலம், மின் மறு நுழைவு ஏற்படும் வாய்ப்பு குறைகிறது. அவரது இடைவெளிகளின் தூண்டுதல்-முதல்-ஏட்ரியம் மற்றும் ஏட்ரியம்-முதல்-கட்டு அதிகரித்தல் ஏட்ரியம் மற்றும்/அல்லது ஏட்ரியம் தூண்டுதலுக்கு இடையிலான நேர இடைவெளியை அதிகரித்து அதன் செயல்பாட்டு சாத்தியமான கடத்தல் மையோசைட் சுருக்கத்தின் விகிதத்தை குறைக்கிறது, இதனால் இதய துடிப்பு குறைகிறது. அதிகரித்த எம். ஏ. பி. டி 90 மற்றும் க்யூ. டி-இடைவெளிகள் செயல்பாட்டு சாத்தியமான கடத்தலில் எம். ஏ. பி. டி 90 இன் நேர இடைவெளியை அதிகரிப்பது (மோனோஃபாசிக் செயல்பாட்டு சாத்தியமான காலத்தின் பதில் 90 சதவீதம் மறு துருவமுனைப்பில்), மையோசைட் சுருக்கத்தின் விகிதத்தை குறைக்கிறது, இதனால் இதய துடிப்பு குறைகிறது. இதய துடிப்பு விகிதத்தில் அளவு சார்ந்த குறைப்பு ஏ இதய துடிப்பு குறைவது ஏட்ரியல் ஃபைப்ரிலேஷன் அபாயத்தைக் குறைக்கிறது. மருத்துவ பரிசோதனைகள் புடியோடரோனின் ஆரம்ப சோதனைகள் 200-800 mg ஏலத்தில் இருந்து ஒரு டார்ட்ரேட் உப்பாக மருந்தை வாய்வழியாக வழங்கியுள்ளன. 400-600 mg ஏல அளவுகள் ஏட்ரியல் ஃபைப்ரிலேஷன் சுமையின் மிக உயர்ந்த குறைப்புடன் (முறையே <ID1 மற்றும் 75 சதவீதம்) தொடர்புடையவை என்று சான்றுகள் காட்டுகின்றன, அதே நேரத்தில் அமியோடரோனுடன் பொதுவான பாதகமான பக்க விளைவுகளிலிருந்து விடுபட்டுள்ளன. ஏட்ரியல் ஃபைப்ரிலேஷன் சுமையைக் குறைப்பதைத் தவிர, ஏட்ரியல் ஃபைப்ரிலேஷன் அத்தியாயங்களின் எண்ணிக்கையிலும் ஏட்ரியல் ஃபைப்ரிலேஷன் அத்தியாயங்களின் கால அளவிலும் இதேபோன்ற டோஸ்-சார்ந்த குறைப்புகள் நிரூபிக்கப்பட்டுள்ளன. ஏட்ரியல் ஃபைப்ரிலேஷன் அடிப்படை அளவீடுகள் கழுவப்பட்ட காலங்களில் எட்டப்படாததால், மருந்து நிறுத்தப்பட்ட சில நாட்களுக்குப் பிறகு நீண்டகால புடியோடரோன் இதய விளைவு ஏற்படுவதற்கான ஆதாரங்களும் உள்ளன. ஒரு காலத்தில் ஃபைப்ரிலேஷனை ஆற்றக்கூடிய செயலிழக்கும் அயனி சேனல்களை மேம்படுத்துவதற்கு ஏட்ரியல் மறு மாதிரியை புடியோடரோன் ஊக்குவிக்கக்கூடும் என்று இது அறிவுறுத்துகிறது. நீண்ட கால புடியோடரோனின் விளைவுகள் குறித்த எதிர்கால பயன்பாட்டுத் தரவு இன்னும் கிடைக்கவில்லை. தற்போதைய மருத்துவ பரிசோதனைகளின் நிறைவு, நாள்பட்ட புடியோடரோன் பயன்பாட்டை ஒரு பயனுள்ள மற்றும் பாதுகாப்பான வயிற்றுப்போக்கு எதிர்ப்பு மருந்தாக அதன் பயன்பாட்டை உறுதிப்படுத்தவோ அல்லது மறுக்கவோ ஆராயும். மேலும் காண்கஃ அமியோடரோன் பென்ஸ்ப்ரோமரோன் பென்சியோடரோன் செலிவரோன் ட்ரோனெடரோன் குறிப்புகள் டயரில்கெட்டோன்கள் அயோடோரேன்ஸ் டைத்திலமினோ சேர்மங்கள் கார்பாக்சிலேட் எஸ்டர்கள் எத்தனோலமைன்கள்