BOLD-100
BOLD-100, அல்லது சோடியம் டிரான்ஸ்-[டெட்ராக்ளோரோபிஸ் (1H-இண்டசோல்) ரூத்தேனேட் (III)], மருத்துவ வளர்ச்சியில் ரூத்தேனியம் அடிப்படையிலான புற்றுநோய் எதிர்ப்பு சிகிச்சையாகும். நவம்பர் 2021 நிலவரப்படி, மேம்பட்ட இரைப்பை குடல் புற்றுநோயால் பாதிக்கப்பட்ட நோயாளிகளுக்கு ஃபோல்பாக்ஸ் என்ற கீமோதெரபி விதிமுறையுடன் இணைந்து 1பி கட்ட மருத்துவ பரிசோதனையில் போல்ட்-100 சோதிக்கப்பட்டது. போல்ட்-100 போல்ட் தெரபியூடிக்ஸ் இன்க் நிறுவனத்தால் உருவாக்கப்படுகிறது. BOLD-100 அமைப்பு பூமத்திய ரேகை தளத்தில் இரண்டு டிரான்ஸ் இண்டசோல்கள் மற்றும் நான்கு குளோரைடு ஈந்தணைவிகளுடன் ஒரு எண்முக கட்டமைப்பைக் கொண்டுள்ளது. போல்ட்-100க்கான முதன்மை நேர்மின் அயனி சோடியம் ஆகும். BOLD-100 இன் தூய்மையற்ற விவரக்குறிப்பு சீசியம் BOLD-100 வழித்தோன்றல்களின் சுவடு அளவுகளைக் கொண்டுள்ளது BOLD-100 என்பது சோடியம் டிரான்ஸ்-[டெட்ராக்ளோரோபிஸ் (1H-இண்டசோல்) ரூத்தேனேட் (III)] மற்றும் சீசியம் இடைநிலை உப்பு வடிவமாக உள்ளது. போல்ட்-100 நெருங்கிய தொடர்புடைய ரூத்தேனியம் மூலக்கூறு கேபி1339 (ஐடி-139 அல்லது என்கேபி-1339 என்றும் அழைக்கப்படுகிறது) இருந்து உருவாக்கப்பட்டது, இது சோடியம் டிரான்ஸ்-[டெட்ராக்ளோரோபிஸ் (1 எச்-இண்டசோல்) ரூத்தேனேட் (III)], ஆனால் வெவ்வேறு உற்பத்தி முறைகள் மற்றும் தூய்மை சுயவிவரங்களைக் கொண்டுள்ளது. பெயர்கள் பெரும்பாலும் மாறி மாறி பயன்படுத்தப்படுகின்றன. போல்ட்-100 இன் முன்னோடி மூலக்கூறு கே. பி. 1019 ஆகும், இது இண்டசோல் உப்புக்கு சமமானது. கே. பி. 1019 முன்பு கட்டம் 1 மருத்துவ பரிசோதனைகளில் நுழைந்தது, ஆனால் தண்ணீரில் குறைந்த கரைதிறன் காரணமாக வளர்ச்சி நிறுத்தப்பட்டது, இது கே. பி. 1339 மற்றும் போல்ட்-100 ஆகியவற்றின் வளர்ச்சிக்கு வழிவகுத்தது, அவை தண்ணீரில் எளிதில் கரையக்கூடியவை. கே. பி. 1019 மற்றும் கே. பி. 1339 ஆகியவை வியன்னா பல்கலைக்கழகத்தில் டாக்டர் கெப்லரால் கண்டுபிடிக்கப்பட்டன. BOLD-100 இன் தொகுப்பு தொகுப்பு ஒரு செறிவூட்டப்பட்ட நீரிய HCl கரைசலில் 1H-இண்டசோல் அதிகமாக உள்ள RuCl3 ஐ சிகிச்சையளிப்பதன் மூலம் நிறைவேற்றப்படுகிறது. இதன் விளைவாக வரும் இண்டசோலியம் உப்பு சி. எஸ். சி. எல் உடன் சிகிச்சையளிக்கப்படுகிறது, மேலும் உப்பு பரிமாற்றம் செய்யப்படுகிறது, இது சீசியம் உப்பை இறுதி சோடியம் உப்பாக மாற்றுகிறது. மருந்து தயாரிப்பு பாரன்டெரல் நிர்வாகத்திற்கு ஒரு லியோஃபிலைஸ் செய்யப்பட்ட தூளாக தயாரிக்கப்படுகிறது. செயல்பாட்டு பொறிமுறை போல்ட்-100 பல வழிமுறைகள் மூலம் புற்றுநோய் செல்களைக் கொல்கிறது, இது அப்போப்டொசிஸ் மூலம் செல் மரணத்திற்கு வழிவகுக்கிறது. போல்ட்-100 ஜி. ஆர். பி. 78 ஐத் தடுக்கிறது மற்றும் வெளிப்படுத்தப்பட்ட புரத பதிலை (யு. பி. ஆர்) மாற்றுகிறது, அதே நேரத்தில் எதிர்வினை ஆக்ஸிஜன் இனங்களையும் (ஆர். ஓ. எஸ்) தூண்டுகிறது, இது டிஎன்ஏ சேதத்திற்கு வழிவகுக்கிறது. போல்ட்-100 சைட்டோடாக்ஸிக் கீமோதெரபிகள் மற்றும் இலக்கு முகவர்களுடன் இணைந்து புற்றுநோய் உயிரணு இறப்பை மேம்படுத்த முடியும். BOLD-100 பெருங்குடல் புற்றுநோய் ஆர்கனாய்டுகளில் நோயெதிர்ப்பு உயிரணு மரணத்தையும் ஏற்படுத்துகிறது. மருத்துவ வளர்ச்சி போல்ட்-100, கே. பி. 1339 இன் முன்னோடி மூலக்கூறு மேம்பட்ட புற்றுநோய்களால் பெரிதும் முன்கூட்டியே சிகிச்சையளிக்கப்பட்ட நோயாளிகளில் கட்டம் 1 மோனோதெரபி மருத்துவ பரிசோதனையில் சோதிக்கப்பட்டது. இந்த டோஸ் விரிவாக்க ஆய்வில், கே. பி. 1339 20 மி. கி/மீ 2 முதல் 780 மி. கி/மீ 2 வரையிலான அளவுகளுடன் 46 நோயாளிகளுக்கு வழங்கப்பட்டது. 20 சதவீதத்திற்கும் அதிகமான நோயாளிகளில் குமட்டல், சோர்வு, வாந்தி, இரத்த சோகை மற்றும் நீரிழப்பு ஆகியவற்றில் சிகிச்சை-வெளிப்படும் பாதகமான நிகழ்வுகளுடன் கே. பி. 1339 நன்கு பொறுத்துக்கொள்ளப்பட்டது. இந்த பாதகமான நிகழ்வுகள் முக்கியமாக தரம் 2 அல்லது அதற்குக் குறைவாக இருந்தன. 38 செயல்திறன்-மதிப்புமிக்க நோயாளிகளில், ஒன்பது நோயாளிகள் நிலையான நோயை அடைந்தனர் மற்றும் 1 நோயாளிக்கு நீடித்த பகுதி பதில் இருந்தது. 625 mg/m2 பரிந்துரைக்கப்பட்ட கட்டம் 2 டோஸ் என தீர்மானிக்கப்பட்டது. இரைப்பை, கணையம், பெருங்குடல் மற்றும் பித்தநீர் குழாய் புற்றுநோய் உள்ளிட்ட இரைப்பை குடல் புற்றுநோய்களுக்கு சிகிச்சையளிப்பதற்காக போல்ட்-100 ஒரு கட்டம் 1பி மருத்துவ பரிசோதனையில் கீமோதெரபி ரெஜிமென் ஃபோல்பாக்ஸ் (5-ஃப்ளோரௌராஸில், லுக்கோவோரின் மற்றும் ஆக்ஸலிப்லாட்டின்) உடன் இணைந்து சோதிக்கப்படுகிறது. இந்த சோதனையில் ஒரு டோஸ் விரிவாக்க கட்டம் அடங்கும், அதைத் தொடர்ந்து ஒரு கூட்டு விரிவாக்கம் மற்றும் 80 நோயாளிகளைச் சேர்க்கும் என்று எதிர்பார்க்கப்படுகிறது. குறிப்புகள் சோதனை புற்றுநோய் மருந்துகள் ரூத்தேனியம் காம்ப்ளக்ஸ் இண்டசோல்ஸ் குளோரைடுகள் ரூத்தேனியம் (IV) சேர்மங்கள்