Avarol
அவ்ரோல் என்பது ஒரு ஹைட்ரோகுயினோன் ஆகும், இது முதன்முதலில் மத்தியதரைக் கடல் கடற்பாசி டைசிடியா அவாரா 1974 அவ்ரோல் ஒரு மறுசீரமைக்கப்பட்ட ட்ரைமேன் எலும்புக்கூட்டை கொண்ட முதல் செஸ்கிடர்பெனாய்டைக் குறிக்கிறது, மேலும் அதன் அமைப்பு நிலையான பகுப்பாய்வு முறைகள், வேதியியல் சீரழிவு மற்றும் பின்னர் ஸ்டீரியோகண்ட்ரோல்டு தொகுப்பு மூலம் நிறுவப்பட்டது. இந்த வளர்சிதை மாற்றத்தின் பரந்த அளவிலான உயிரியல் செயல்பாடுகளால் ஈர்க்கப்பட்ட அவ்ரோல், பல செயற்கை வழித்தோன்றல்களின் வளர்ச்சியையும் அவற்றின் பயன்பாடுகளைப் பற்றிய ஆய்வையும் ஊக்கப்படுத்தியுள்ளது. உயிரியல் செயல்பாடு அவ்ரோல் பரந்த அளவிலான உயிரியல் செயல்பாடுகளை வெளிப்படுத்தியுள்ளது, அவற்றில் பின்வருவன அடங்கும்ஃ கட்டி எதிர்ப்பு, நுண்ணுயிர் எதிர்ப்பு, வைரஸ் எதிர்ப்பு போன்றவை. இன் விட்ரோ மற்றும் விவோ இரண்டிலும் நிரூபிக்கப்பட்ட, 3,5 மைக்ரோ கிராம்/மில்லி செறிவில், முதன்மை மற்றும் மெட்டாஸ்டாடிக் வீரியம் மிக்க கிளியோபிளாஸ்டோமா கட்டி கொண்ட ஒரு நோயாளியிடமிருந்து பெறப்பட்ட செல்களின் 71 சதவீதம் கிளியோபிளாஸ்டோமா புற்றுநோய் உயிரணு வளர்ச்சியில் அவ்ரோல் தடுக்கப்படுகிறது. எலியின் மூளை சினாப்டோசோம்களில் குறைந்த நரம்பியல் நச்சுத்தன்மையைக் காட்டும் போது அவ்ரோல் இரத்த-மூளைத் தடையை ஊடுருவ முடியும் என்று தெரிவிக்கப்பட்டது. பெருங்குடல் எச். டி-29 கட்டி செல்கள் இந்த கரிம கலவையை (ஐசி 50 <7 எம்எம்) நோக்கி உணர்திறன் கொண்டவை. எனவே அவ்ரோல் சாரக்கட்டு பற்றிய கூடுதல் ஆய்வுகள் மனித பெருங்குடல் கட்டியை குறிவைத்து புதிய மருந்து போன்ற மூலக்கூறுகளின் வளர்ச்சிக்கு பங்களிக்கக்கூடும். தடிப்புத் தோல் அழற்சியுடன் தொடர்புடைய தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட நான்கு நோய்க்கிருமி பாக்டீரியாக்களில் அவ்ரோலின் பாக்டீரியா எதிர்ப்பு செயல்பாடு மிதமான செயல்பாட்டை வெளிப்படுத்தியது, அங்கு குறைந்தபட்ச தடுப்பு மற்றும் குறைந்தபட்ச பாக்டீரிசைடல் செறிவுகள் முறையே 0.78-1.56 மற்றும் 3.12-18.75 μg/mL வரை இருந்தன. ஜென்டமைசின் மற்றும் ஆம்பிசிலின் ஆகிய இரண்டு நேர்மறை கட்டுப்பாடுகளுடன் ஒப்பிடுகையில் பேசிலஸ் செரியஸுக்கு எதிராக இது மிகவும் பயனுள்ளதாக இருக்கும் என்று நிரூபிக்கப்பட்டது. இது மனித நோயெதிர்ப்பு குறைபாடு வைரஸின் (எச். ஐ. வி) பல்வேறு செயல்பாடுகளைத் தடுப்பது கண்டறியப்பட்டது. வைரஸின் பெருக்கத்திற்குத் தேவையான வைரஸ் புரோட்டீஸின் தொகுப்புக்கு முக்கியமான குளுட்டமைன் பரிமாற்ற டி. ஆர். என். ஏ தொகுப்பை அவ்ரோல் முழுமையாகத் தடுக்கிறது. இந்த கலவை வைரஸின் தலைகீழ் டிரான்ஸ்கிரிப்டேஸ் மற்றும் சைக்ளோஆக்சிஜனேஸ் மற்றும் 5′-லிபோக்சிஜனேஸ் ஆகியவற்றைத் தடுப்பது உள்ளிட்ட பிற முக்கியமான உயிரியல் இலக்குகளையும் தடுக்கிறது. அவரோலின் சக்திவாய்ந்த செயல்பாடு, குறைந்த நச்சுத்தன்மை மற்றும் இரத்த-மூளைத் தடையை கடக்கும் திறன் ஆகியவை இந்த கலவையை அதன் வைரஸ் தடுப்பு செயல்பாட்டை மேம்படுத்துவதை நோக்கமாகக் கொண்ட கட்டமைப்பு மாற்றங்களுக்கு உகந்த வேட்பாளராக ஆக்குகிறது. உயிரியக்கவியல் டெர்பெனாய்டு ஹைட்ரோகார்பன்கள், அவாரோலின் கட்டமைப்பில் காணப்படுவது போல, ஐசோபீன் அலகுகளை ஐசோபென்டெனைல் பைரோபாஸ்பேட் (ஐ. பி. பி) வடிவில் இணைப்பதன் மூலம் உயிரியக்கவியல் செய்யப்பட்டு பாலினைல் பைரோபாஸ்பேட்டுகளை உருவாக்குகின்றன. இவை பின்னர் டெர்பீன் சின்தேஸ்கள் மூலம் டெர்பீன்களாக மாற்றப்படுகின்றன. இரண்டு ஐ. பி. பி மூலக்கூறுகளை இணைப்பது ஜெரானைல் பைரோபாஸ்பேட்டை (ஜி. பி. பி) தருகிறது, இது அனைத்து மோனோடெர்பீன்களுக்கும் முன்னோடியாகும், மேலும் மற்றொரு ஐசோபிரீன் அலகு சேர்க்கப்படுவதால் ஃபார்னெசில் பைரோபாஸ்பேட்டை (எஃப். பி. பி) தருகிறது, இதிலிருந்து அனைத்து செஸ்கிடர்பீன்களும் பெறப்படுகின்றன. ஃபார்னெசில் பைரோபாஸ்பேட்டின் (எஃப். பி. பி) சுழற்சி எஃப். பி. பியின் தலை நிலையில் ஒரு ஆரம்ப எலக்ட்ரோஃபிலிக் தாக்குதலால் நடைபெறுகிறது, இது ஒரு பைசைக்ளிக் கார்போகேஷனிக் இடைநிலைக்கு வழிவகுக்கும் ஒரு ஒருங்கிணைந்த செயல்முறைக்கு வழிவகுக்கிறது, இதிலிருந்து இறுதி தயாரிப்புகள், ட்ரைமேன் அல்லது 4,9-ஃப்ரைடோட்ரைமேன் கட்டமைப்பு வகைகள் உருவாகின்றன.