SYM-2081
SYM-2081 என்பது கைனேட் ஏற்பிக்கு மிகவும் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட அகோனிஸ்ட் ஆகும். இந்த சக்திவாய்ந்த அகோனிஸ்ட் முறையே AMPA மற்றும் NMDA ஏற்பிகளை விட கைனேட் ஏற்பிகளுக்கு கிட்டத்தட்ட 3,000 மடங்கு மற்றும் 200 மடங்கு தேர்ந்தெடுக்கும் தன்மையைக் கொண்டுள்ளது. அதன் ஆற்றல் மற்றும் தேர்ந்தெடுக்கும் தன்மையைக் கருத்தில் கொண்டு, மத்திய நரம்பு மண்டலத்தில் கைனேட் ஏற்பிகளின் பங்கைப் படிப்பதற்கு இது ஒரு பயனுள்ள ஈந்தணைவியாகும். நொதி தொகுப்பு மூலம் டயஸ்டீரியோமெரிக் கலவை மூலம் SYM-2081 தொகுப்பு தயாரிக்கப்படலாம், ஆனால் இந்த எதிர்வினையின் மகசூல் குறைவாக உள்ளது. எஸ். ஒய். எம்-2081 ஐ பல கிராம் அளவில் (எஸ்)-1-டி-பியூட்டோகார்பனைல்-5-டி-பியூட்டில்டிஃபீனைல்ஸில்சிலியோக்சைமெத்தில்பைரோலிடின்-2-ஒன் உடன் தொடங்கி,-78 டிகிரி செல்சியஸில் டெட்ராஹைட்ரோஃபுரானில் (டி. எச். எஃப்) உள்ள லித்தியம் பிஸ் (ட்ரைமெத்தில்சிலைல்) அமைடிற்கு சமமான ஒன்றுடன் சிகிச்சையளிப்பதன் மூலம் உற்பத்தி செய்யலாம். இதன் விளைவாக வந்த தயாரிப்பு அதிகப்படியான அயோடோமீத்தேனுடன் கலக்கப்பட்டது, இது 4-மெத்திலேட்டட் தயாரிப்புகளையும் சில எதிர்வினையாற்றப்படாத தொடக்க பொருட்களையும் வழங்கியது. டிரான்ஸ் தயாரிப்பு நெடுவரிசை குரோமடோகிராஃபி மூலம் சுத்திகரிக்கப்பட்டது. அடுத்து, தயாரிப்பு ஹெக்சேன்களால் படிகமாக்கப்பட்டது. டெட்ராபியூட்டிலாமோனியம் ஃவுளூரைடு அதன் முதன்மை ஆல்கஹால் டெர்ட்-பியூட்டில்டிஃபீனைல்சிலைல் (டி. பி. டி. பி. எஸ்) பாதுகாப்புக் குழுவைத் தேர்ந்தெடுத்து அகற்ற பயன்படுத்தப்பட்டது. ஆல்கஹால் ஆக்சிஜனேற்றுவதற்கு ஷார்ப்லெஸ் செயல்முறை பயன்படுத்தப்பட்டது. இந்த இடைநிலை நீரிய டி. எச். எஃப் இல் லித்தியம் ஹைட்ராக்சைடுடன் நீராற்பகுக்கப்பட்டது. இறுதியாக, இந்த கலவை டைகுளோரோமீத்தேனில் உள்ள ட்ரைஃப்ளோரோஅசிடிக் அமிலத்துடன் (டி. எஃப். ஏ) சிகிச்சையளிக்கப்பட்டு (2 எஸ், 4 ஆர்)-4-மெத்தில்குளுட்டமிக் அமிலத்தை உற்பத்தி செய்தது. SYM-2081 இல் மெத்தில் குழுவைக் கொண்டிருப்பது அதன் ஆற்றலுக்கு அவசியம் என்று சில ஆராய்ச்சிகள் சுட்டிக்காட்டியுள்ளன. SYM-2081 அதன் (2R, 4R) ஐசோமரை விட 20 மடங்கு அதிக சக்திவாய்ந்ததாகவும், அதன் (2S, 4S) ஐசோமரை விட 1000 மடங்கு அதிக சக்திவாய்ந்ததாகவும் இருந்தது. குறிப்புகள் அமினோ அமில வழித்தோன்றல்கள் டைகார்பாக்சிலிக் அமிலங்கள்