Roxindole
ராக்ஸிண்டோல் (ஈ. எம். டி-49,980) ஒரு டோபமினெர்ஜிக் மற்றும் செரோடோனெர்ஜிக் மருந்து ஆகும், இது முதலில் ஸ்கிசோஃப்ரினியாவின் சிகிச்சைக்காக மெர்க் கேஜிஏஏ ஆல் உருவாக்கப்பட்டது. மருத்துவ பரிசோதனைகளில் அதன் மனநோய் எதிர்ப்பு செயல்திறன் மிதமானதாக மட்டுமே இருந்தது, ஆனால் எதிர்பாராத விதமாக இது சக்திவாய்ந்த மற்றும் விரைவான மனச்சோர்வு எதிர்ப்பு மற்றும் கவலை விளைவுகளை உருவாக்குவது கண்டறியப்பட்டது. இதன் விளைவாக, மனச்சோர்வுக்கு சிகிச்சையளிப்பதற்காக ராக்ஸிண்டோல் மேலும் ஆராய்ச்சி செய்யப்பட்டது. இது பார்கின்சன் நோய் மற்றும் புரோலாக்டினோமாவுக்கான சிகிச்சையாகவும் ஆராயப்பட்டுள்ளது. ரோக்ஸிண்டோல் பின்வரும் ஏற்பிகளில் ஒரு அகோனிஸ்ட்டாக செயல்படுகிறதுஃ டி 2 ஏற்பி (பி கே ஐ = 8.55) டி 3 ஏற்பி (பி கே ஐ = 8.93) டி 4 ஏற்பி (பி கே ஐ = 8.23) 5-எச் டி 1 ஏ ஏற்பி (பி கே ஐ = 9.42) டி 2 இல் மற்றும் டி 3 ஏற்பிகள் ரோக்ஸிண்டோல் தன்னியக்க ஏற்பிகளில் முன்னுரிமை செயல்களுடன் ஒரு பகுதி அகோனிஸ்ட் மற்றும் ஒரு 'தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட' தன்னியக்க ஏற்பி அகோனிஸ்ட் என்று கூறப்படுகிறது, எனவே அதன் பயன்பாட்டை ஒரு மனநோய் எதிர்ப்பு மருந்தாக நியாயப்படுத்துகிறது. செரோடோனின் 1பி மற்றும் 1டி ஏற்பிகளில் பலவீனமான செயல்பாடு காணப்படுகிறது. இது ஒரு செரோடோனின் ரீஅப்டேக் இன்ஹிபிட்டர் (IC50 = 1.4 nM) மற்றும் 5-HT2A ஏற்பி எதிரியாகவும் செயல்படுவதாக தெரிவிக்கப்பட்டுள்ளது. குறிப்புகள் இண்டோல்ஸ் டெட்ராஹைட்ரோபிரிடின்ஸ் ஃபெனால்ஸ் மெர்க் பிராண்டுகள்