Oxymetazoline
ऑक्सीमेटाज़ोलिन, जो दूसरों के बीच ब्रांड नाम एफ्रिन के तहत बेचा जाता है, एक सामयिक भीड़भाड़ कम करने वाली और वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर दवा है। यह नाक बंद होने और नाक से खून बहने के इलाज के लिए नाक के स्प्रे के रूप में, मामूली जलन के कारण आंखों की लालिमा के इलाज के लिए आंखों की बूंदों के रूप में, और (संयुक्त राज्य अमेरिका में) वयस्कों में रोसैसिया के कारण चेहरे की लगातार लालिमा के इलाज के लिए एक पर्ची सामयिक क्रीम के रूप में उपलब्ध है। इसका प्रभाव मिनटों के भीतर शुरू हो जाता है और छह घंटे तक रहता है। तीन दिनों से अधिक समय तक इंट्रानासल उपयोग से भीड़ फिर से बढ़ सकती है या बिगड़ सकती है, जिसके परिणामस्वरूप शारीरिक निर्भरता हो सकती है। ऑक्सीमेटाज़ोलिन इमिडाज़ोल का व्युत्पन्न है। इसे 1961 में वोल्फगैंग फ्रुहस्टॉर्फर और हेल्मुट मुलर-कालगन द्वारा ई. मर्क डार्मस्टैड में ज़ायलोमेटाज़ोलिन से विकसित किया गया था। एक प्रत्यक्ष सहानुभूतिशील, ऑक्सीमेटाज़ोलिन विशेष रूप से α1 एड्रेनर्जिक रिसेप्टर्स और α2 एड्रेनर्जिक रिसेप्टर्स को बांधता है और सक्रिय करता है। एक अध्ययन ने इसे निम्नलिखित क्रम में वर्गीकृत कियाः α (2A)> α (1A) ≤ α (2B)> α (1D) ≤ α (2C)>> α (1B), लेकिन यह सार्वभौमिक रूप से सहमत नहीं है। बाध्यकारी आत्मीयता/चयनात्मकता के संबंध में इन-विट्रो अध्ययनों की (अपेक्षाकृत बड़ी) संख्या में बहुत कम स्थिरता है। चिकित्सीय उपयोग ऑक्सीमेटाज़ोलिन नाक के स्प्रे में ऑक्सीमेटाज़ोलिन हाइड्रोक्लोराइड के रूप में एक सामयिक अपचायक के रूप में काउंटर पर उपलब्ध है। संयुक्त राज्य अमेरिका में, वयस्कों में रोसैसिया से जुड़े लगातार चेहरे के एरिथेमा (लालिमा) के सामयिक उपचार के लिए खाद्य और औषधि प्रशासन द्वारा ऑक्सीमेटाज़ोलिन 1 प्रतिशत क्रीम को मंजूरी दी गई है। अपने वैसोकंस्ट्रिकटिंग गुणों के कारण, ऑक्सीमेटाज़ोलिन का उपयोग नाक से खून बहने और मामूली जलन के कारण आंखों की लालिमा के इलाज के लिए भी किया जाता है (जिसे विज़िन एल. आर. के रूप में विपणन किया जाता है। आँख की बूंदों के रूप में)। जुलाई 2020 में, ऑक्सीमेटाज़ोलिन को एफ. डी. ए. द्वारा अधिग्रहित झुकी हुई पलक के उपचार के लिए मंजूरी मिली। दुष्प्रभाव रीबाउंड कंजेशन रीबाउंड कंजेशन, या राइनाइटिस मेडिकेमेन्टोसा, हो सकता है। राइनाइटिस मेडिकेमेन्टोसा के रोगविज्ञान की 2006 की समीक्षा ने निष्कर्ष निकाला कि तीन दिनों से अधिक समय तक ऑक्सीमेटाज़ोलिन के उपयोग के परिणामस्वरूप राइनाइटिस मेडिकेमेन्टोसा हो सकता है और उपयोग को तीन दिनों तक सीमित करने की सिफारिश की गई है। ऑस्ट्रेलियाई नियामक प्रस्तुति चिकित्सीय वस्तु प्रशासन को प्रस्तुत करते हुए, नोवार्टिस के एक प्रतिनिधि ने निष्कर्ष निकाला, "औचित्य साक्ष्य पर आधारित नहीं था।" सबूतों के एक मौजूदा व्यापक निकाय का हवाला देते हुए और पांच से दस दिनों तक की अनुशंसित अवधि की एक श्रृंखला को ध्यान में रखते हुए, नोवार्टिस ने चिकित्सा परामर्श के बिना स्व-दवा के लिए इसके उपयोग के लिए स्थापित पांच दिन की अवधि की सिफारिश की क्योंकि यह सामान्य सर्दी की विशिष्ट अवधि के साथ मेल खाती है। गर्भावस्था में उपयोग खाद्य और औषधि प्रशासन ऑक्सीमेटाज़ोलिन को श्रेणी सी में रखता है, जो भ्रूण के लिए जोखिम का संकेत देता है। हालांकि यह दिखाया गया है कि एक खुराक मातृ या भ्रूण परिसंचरण को महत्वपूर्ण रूप से नहीं बदलती है, इस विषय का विश्वसनीय निष्कर्ष निकालने के लिए व्यापक रूप से अध्ययन नहीं किया गया है। यदि गलती से सेवन किया जाता है, तो अवशोषित दवाओं को हटाने के लिए मानक तरीकों पर विचार किया जाना चाहिए। ऑक्सीमेटाज़ोलिन के लिए कोई विशिष्ट प्रतिकार नहीं है, हालांकि इसके औषधीय प्रभावों को फेंटोलामाइन जैसे एड्रेनर्जिक विरोधी द्वारा उलट दिया जा सकता है। संभवतः जानलेवा ओवरडोज (जैसे उच्च रक्तचाप संकट) की स्थिति में, बेंज़ोडायज़ेपींस को दौरे और ऐंठन की संभावना को कम करने के साथ-साथ चिंता को कम करने और रक्तचाप को कम करने के लिए माना जाना चाहिए। बच्चों में, ऑक्सीमेटाज़ोलिन केंद्रीय α2 रिसेप्टर्स और इमिडाज़ोलिन रिसेप्टर्स की उत्तेजना के कारण गहरा केंद्रीय तंत्रिका तंत्र अवसाद पैदा कर सकता है, बहुत कुछ क्लोनिडाइन की तरह। फार्माकोलॉजी फार्माकोडायनामिक्स ऑक्सीमेटाज़ोलिन एक सहानुभूतिपूर्ण है जो चुनिंदा रूप से α1 और आंशिक रूप से, α2 एड्रेनर्जिक रिसेप्टर्स को पीड़ित करता है। चूँकि संवहनी बेड व्यापक रूप से α1 रिसेप्टर्स को व्यक्त करते हैं, ऑक्सीमेटाज़ोलिन की क्रिया के परिणामस्वरूप वैसोकंस्ट्रिकशन होता है। इसके अलावा, दवा के स्थानीय अनुप्रयोग के परिणामस्वरूप एंडोथेलियल पोस्टसिनेप्टिक α2 रिसेप्टर्स पर इसकी क्रिया के कारण वैसोकंस्ट्रिकशन भी होता है; इसके विपरीत, α2 एगोनिस्टों का प्रणालीगत अनुप्रयोग, प्रीसिनेप्टिक α2 रिसेप्टर्स के माध्यम से सहानुभूतिपूर्ण स्वर के केंद्रीय-मध्यस्थ अवरोध के कारण वैसोडिलेशन का कारण बनता है। वाहिकाओं के वैसोकंस्ट्रिकशन के परिणामस्वरूप दो तरीकों से नाक की भीड़ से राहत मिलती हैः पहला, यह वायुमार्ग लुमेन के व्यास को बढ़ाता है; दूसरा, यह उत्तर-केशिका शिरों से तरल पदार्थ के उत्सर्जन को कम करता है। यह नाक के वायुमार्ग प्रतिरोध (एनएआर) को 35.7% तक कम कर सकता है और नाक के म्यूकोसल रक्त प्रवाह को 50 प्रतिशत तक कम कर सकता है। फार्माकोकाइनेटिक्स चूंकि इमिडाज़ोलिन सहानुभूतिशील एजेंट होते हैं, इसलिए उनका प्राथमिक प्रभाव α एड्रेनर्जिक रिसेप्टर्स पर दिखाई देता है, जिसमें β एड्रेनर्जिक रिसेप्टर्स पर बहुत कम या कोई प्रभाव पड़ता है। अन्य इमिडाज़ोलिन की तरह, ऑक्सीमेटाज़ोलिन आसानी से मौखिक रूप से अवशोषित हो जाता है। व्यवस्थित रूप से अवशोषित ऑक्सीमेटाज़ोलिन हाइड्रोक्लोराइड से α रिसेप्टर्स पर प्रभाव एक खुराक के बाद 7 घंटे तक बना रह सकता है। मनुष्यों में उन्मूलन आधा जीवन 5-8 घंटे है। यह गुर्दे (30 प्रतिशत) और मल (10 प्रतिशत) दोनों में अपरिवर्तित रूप से उत्सर्जित होता है। ऑक्सीमेटाज़ोलिन ब्रांड एफ्रिन को पहली बार 1966 में एक प्रिस्क्रिप्शन दवा के रूप में बेचा गया था। प्रिस्क्रिप्शन दवा के रूप में पर्याप्त शुरुआती सफलता पाने के बाद, यह 1975 में एक ओवर-द-काउंटर दवा के रूप में उपलब्ध हो गई। शेरिंग-प्लो 1986 तक भारी विज्ञापनों में शामिल नहीं हुआ था। समाज और संस्कृति ब्रांड नामों में एफ्रिन, ड्रिस्टन, ड्रिक्सिन, ड्रिक्सोरल, नासिविन, नासिवियन, नेज़ेरिल, नोस्ट्रिला, लॉजिसिन, विक्स सिनेक्स, विज़िन एल. आर., सुडाफेड ओ. एम., ओट्रिविन ऑक्सी, सिनुफ्रिन, अपनीक और म्यूसिनेक्स साइनस-मैक्स शामिल हैं। संदर्भ बाहरी लिंक अल्फा-1 एड्रेनर्जिक रिसेप्टर एगोनिस्ट अल्फा-2 एड्रेनर्जिक रिसेप्टर एगोनिस्ट बेयर ब्रांड इमिडाज़ोलिन मर्क एंड कंपनी ब्रांड फेनोल्स शेरिंग-प्लो ब्रांड टर्ट-ब्यूटाइल यौगिक सामयिक भीड़भाड़ कम करने वाले वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर्स नोवार्टिस ब्रांड