Clemastine
क्लेमास्टिन, जिसे मेक्लास्टिन के रूप में भी जाना जाता है, एंटीकोलिनर्जिक गुणों (सुखाने) और शामक दुष्प्रभावों के साथ पहली पीढ़ी का एच1 हिस्टामाइन विरोधी (एंटीहिस्टामाइन) है। सभी पहली पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन की तरह, यह शामक है। 1960 में पेटेंट कराया गया, यह 1967 में चिकित्सा उपयोग में आया। चिकित्सकीय उपयोग क्लेमास्टिन का उपयोग घास के बुखार और एलर्जी के लक्षणों को दूर करने के लिए किया जाता है, जिसमें छींकना; नाक बहना; और लाल, खुजली, आंखें फटना शामिल हैं। प्रिस्क्रिप्शन स्ट्रेंथ क्लेमास्टिन का उपयोग पित्ती की खुजली और सूजन से राहत के लिए भी किया जाता है। सी. एन. एस. अवसाद से लेकर उत्तेजना तक के दुष्प्रभाव अधिक मात्रा के लक्षण विरोधाभासी हैं। बच्चों में उत्तेजना सबसे आम है, और आमतौर पर उत्तेजना, मतिभ्रम, अक्षमता, समन्वय की हानि, मांसपेशियों में ऐंठन, एथीटोसिस, हाइपरथर्मिया, साइनोसिस, ऐंठन, कंपन और हाइपररेफ्लेक्सिया के बाद होती है। इसके बाद पोस्टिकल डिप्रेशन और कार्डियोवैस्कुलर/रेस्पिरेटरी अरेस्ट हो सकता है। अन्य सामान्य ओवरडोज लक्षणों में शुष्क मुँह, स्थिर फैली हुई पुतलियाँ, चेहरे का लाल होना और पायरेक्सिया शामिल हैं। वयस्कों में, अधिक मात्रा में लेने से आमतौर पर उनींदापन से लेकर कोमा तक सी. एन. एस. अवसाद हो जाता है। पहली पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन सहित एंटीकोलिनर्जिक दवाओं का निरंतर और/या संचयी उपयोग, वृद्ध लोगों में संज्ञानात्मक गिरावट और मनोभ्रंश के उच्च जोखिम से जुड़ा हुआ है। फार्माकोलॉजी क्लेमास्टिन एंटीकोलिनर्जिक और शामक प्रभाव वाला एक एंटीहिस्टामाइन है। एंटीहिस्टामाइन प्रतिस्पर्धात्मक रूप से हिस्टामाइन रिसेप्टर साइटों से जुड़ते हैं, इस प्रकार न्यूरोट्रांसमीटर के प्रभाव को कम करते हैं। हिस्टामाइन के प्रभाव (जिनका एंटीहिस्टामाइन द्वारा मुकाबला किया जाता है) में शामिल हैंः बढ़ी हुई केशिका पारगम्यता बढ़ी हुई केशिका फैलाव एडिमा (यानी, सूजन) प्रुरिटस (खुजली) गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल/श्वसन चिकनी मांसपेशियों का संकुचन क्लेमास्टिन हिस्टामाइन के वैसोकॉन्स्ट्रिक्टर और वैसोडिलेटर प्रभाव दोनों को रोकता है। खुराक के आधार पर, दवा सी. एन. एस. उत्तेजना या अवसाद सहित विरोधाभासी प्रभाव पैदा कर सकती है। अधिकांश एंटीहिस्टामाइन कुछ प्रकार की एंटीकोलिनर्जिक गतिविधि प्रदर्शित करते हैं। एंटीहिस्टामाइन एच1-रिसेप्टर साइटों को प्रतिस्पर्धात्मक रूप से बांधकर कार्य करता है, इस प्रकार अंतर्जनित हिस्टामाइन के बंधन को अवरुद्ध करता है। एंटीहिस्टामाइन रासायनिक रूप से हिस्टामाइन की सामान्य रिहाई को निष्क्रिय या रोक नहीं सकते हैं। क्लेमास्टिन एफ. आई. ए. एस. एम. ए. (एसिड स्फिंगोमाइलिनेस के कार्यात्मक अवरोधक) के रूप में भी कार्य करता है। क्लेमास्टिन गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट से तेजी से अवशोषित हो जाता है और 2 से 4 घंटे में प्लाज्मा सांद्रता प्राप्त हो जाती है। ऐसा माना जाता है कि एंटीहिस्टामाइन को यकृत में चयापचय किया जाता है, ज्यादातर मोनो-/ डीडेमेथाइलेशन और ग्लूकुरोनाइड संयुग्मन द्वारा। यह साइटोक्रोम पी450 सीवाईपी2डी6 का एक अवरोधक है और इस आइसोजाइम द्वारा चयापचय की गई अन्य दवाओं में हस्तक्षेप कर सकता है। क्रिया तंत्र क्लेमास्टिन एक चयनात्मक हिस्टामाइन एच1 विरोधी है। यह हिस्टामाइन एच1 रिसेप्टर से जुड़ता है, इस प्रकार एंडोजेनस हिस्टामाइन की क्रिया को अवरुद्ध करता है, जिससे हिस्टामाइन के कारण होने वाले नकारात्मक लक्षणों में अस्थायी राहत मिलती है। समाज और संस्कृति क्लेमास्टिन एक ओ. टी. सी. दवा है, और दुनिया भर में कई नामों और खुराक रूपों में उपलब्ध है। सबसे आम ब्रांड नाम टेविगल है। संदर्भ बाहरी लिंक क्लेमास्टिन पर एन. आई. एच. मेडलाइन प्लस की सूची फार्माकोकेनेटिक्स और एकल-घटक और संयोजन सूत्रीकरणों में क्लेमास्टिन और फेनिलप्रोपानोलामाइन की जैव उपलब्धता क्लोरोएरेनेस सी. वाई. पी. 2. डी. 6 अवरोधक डिफेनिलमेथनॉल ईथर्स एच1 रिसेप्टर विरोधी मस्केरिनिक विरोधी पैरोलिडाइन