Meloxicam
मेलोक्सिकैम, दूसरों के बीच मोबिक ब्रांड नाम के तहत बेचा जाता है, एक गैर-स्टेरॉयडल एंटी-इंफ्लेमेटरी दवा (एनएसएआईडी) है जिसका उपयोग संधि रोगों और ऑस्टियोआर्थराइटिस में दर्द और सूजन के इलाज के लिए किया जाता है। इसका उपयोग मुँह से या नस में इंजेक्शन द्वारा किया जाता है। यह अनुशंसा की जाती है कि इसका उपयोग यथासंभव कम समय के लिए और कम खुराक पर किया जाए। आम दुष्प्रभावों में पेट दर्द, चक्कर आना, सूजन, सिरदर्द और चकत्ते शामिल हैं। गंभीर दुष्प्रभावों में हृदय रोग, आघात, गुर्दे की समस्याएं और पेट के अल्सर शामिल हो सकते हैं। गर्भावस्था की तीसरी तिमाही में उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है। यह साइक्लोऑक्सीजिनेज-1 (COX-1) को अवरुद्ध करने की तुलना में साइक्लोऑक्सीजिनेज-2 (COX-2) को अधिक अवरुद्ध करता है। यह रसायनों के ओक्सिकैम परिवार में है और पाइरोक्सिकैम से निकटता से संबंधित है। मेलोक्सिकैम को 1977 में पेटेंट कराया गया था और 2000 में संयुक्त राज्य अमेरिका में चिकित्सा उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया था। इसे बोहरिंगर इंगेलहेम द्वारा विकसित किया गया था; हालाँकि, यह एक सामान्य दवा के रूप में भी उपलब्ध है। 2020 में, यह संयुक्त राज्य अमेरिका में 19 मिलियन से अधिक प्रिस्क्रिप्शनों के साथ 28वीं सबसे अधिक निर्धारित दवा थी। फरवरी 2020 में संयुक्त राज्य अमेरिका में चिकित्सा उपयोग के लिए मेलोक्सिकैम (एन्जेसो) के एक अंतःशिरा संस्करण को मंजूरी दी गई थी। प्रतिकूल प्रभाव मेलोक्सिकैम के उपयोग के परिणामस्वरूप गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल विषाक्तता और रक्तस्राव, सिरदर्द, चकत्ते और बहुत गहरा या काला मल (आंतों से रक्तस्राव का संकेत) हो सकता है। डाइक्लोफेनाक, पाइरोक्सिकम, नैप्रोक्सेन और शायद अन्य सभी एन. एस. ए. आई. डी. जो सी. ओ. एक्स-2 चयनात्मक नहीं हैं, की तुलना में इसके गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल दुष्प्रभाव कम हैं। अक्टूबर 2020 में, यू. एस. फूड एंड ड्रग एडमिनिस्ट्रेशन (एफ. डी. ए.) ने अजन्मे शिशुओं में गुर्दे की समस्याओं के जोखिम का वर्णन करने के लिए सभी गैर-स्टेरॉयडल एंटी-इंफ्लेमेटरी दवाओं के लिए दवा लेबल को अपडेट करने की आवश्यकता थी, जिसके परिणामस्वरूप कम एमनियोटिक तरल पदार्थ होता है। वे गर्भवती महिलाओं में 20 सप्ताह या बाद में गर्भावस्था में एन. एस. ए. आई. डी. से बचने की सलाह देते हैं। कार्डियोवैस्कुलर अन्य एन. एस. ए. आई. डी. की तरह, इसका उपयोग दिल के दौरे और स्ट्रोक जैसी हृदय संबंधी घटनाओं के बढ़ते जोखिम से जुड़ा हुआ है। हालांकि मेलोक्सिकैम थ्रोम्बोक्सेन ए के गठन को रोकता है, लेकिन ऐसा उन स्तरों पर नहीं होता है जो प्लेटलेट के कार्य में हस्तक्षेप करते हैं। 60 दिनों तक की अवधि के मेलोक्सिकैम थेरेपी के यादृच्छिक, नियंत्रित अध्ययनों के एक पूल्ड विश्लेषण में पाया गया कि मेलोक्सिकैम एनएसएआईडी डाइक्लोफेनाक (क्रमशः 0.2% बनाम 0.8%) की तुलना में सांख्यिकीय रूप से थ्रोम्बोएम्बोलिक जटिलताओं की काफी कम संख्या से जुड़ा था, लेकिन थ्रोम्बोएम्बोलिक घटनाओं की नैप्रोक्सेन और पाइरोक्सिकैम के समान घटना थी। उच्च रक्तचाप, उच्च कोलेस्ट्रॉल या मधुमेह वाले लोगों को हृदय संबंधी दुष्प्रभावों का खतरा होता है। हृदय रोग, हृदयाघात या आघात के पारिवारिक इतिहास वाले लोगों को अपने उपचार करने वाले चिकित्सक को बताना चाहिए क्योंकि गंभीर हृदय संबंधी दुष्प्रभावों की संभावना महत्वपूर्ण है। गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल एन. एस. ए. आई. डी. गंभीर गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल प्रतिकूल घटनाओं के जोखिम में वृद्धि का कारण बनते हैं जिसमें रक्तस्राव, अल्सरेशन और पेट या आंतों के छिद्रण शामिल हैं, जो घातक हो सकते हैं। बुजुर्ग रोगियों को गंभीर जठरांत्र संबंधी घटनाओं का अधिक खतरा होता है। स्वाद विकृति, अल्सरेटिव स्टेमाइटिस और सूखे मुंह के बढ़ते जोखिम के कारण शल्य चिकित्सा या दंत प्रक्रियाओं से पहले कम से कम चार से छह आधे जीवन के लिए मेलोक्सिकैम के उपयोग को रोकने की सिफारिश की जाती है। क्रिया तंत्र मेलोक्सिकैम साइक्लोऑक्सीजिनेज (सीओएक्स) को अवरुद्ध करता है, जो अराकिडोनिक एसिड को प्रोस्टाग्लैंडिन एच2 में परिवर्तित करने के लिए जिम्मेदार एंजाइम है-प्रोस्टाग्लैंडिन के संश्लेषण में पहला कदम, जो सूजन के मध्यस्थ हैं। मेलोक्सिकैम को दिखाया गया है, विशेष रूप से कम चिकित्सीय खुराक पर, COX-1 पर COX-2 को चुनिंदा रूप से बाधित करने के लिए। साइनोवियल द्रव में मेलोक्सिकैम सांद्रता प्लाज्मा में 40 प्रतिशत से 50 प्रतिशत तक होती है। साइनोवियल द्रव में मुक्त अंश प्लाज्मा की तुलना में ढाई गुना अधिक होता है, क्योंकि साइनोवियल द्रव में एल्बुमिन की मात्रा प्लाज्मा की तुलना में कम होती है। इस प्रवेश का महत्व अज्ञात है, लेकिन यह इस तथ्य के लिए जिम्मेदार हो सकता है कि यह पशु मॉडल में गठिया के उपचार में असाधारण रूप से अच्छा प्रदर्शन करता है। फार्माकोकाइनेटिक्स अवशोषण समतुल्य IV बोलस खुराक की तुलना में मौखिक रूप से दिए जाने पर मेलोक्सिकैम की जैव उपलब्धता कम हो जाती है। मेलोक्सिकैम के विभिन्न मौखिक सूत्रीकरण जैव समतुल्य नहीं होते हैं। उच्च वसा वाले नाश्ते के बाद मौखिक मेलोक्सिकैम का उपयोग औसत चरम दवा के स्तर को लगभग 22 प्रतिशत तक बढ़ाता है; हालाँकि, निर्माता कोई विशिष्ट भोजन की सिफारिश नहीं करता है। इसके अलावा, एंटासिड्स का उपयोग फार्माकोकाइनेटिक अंतःक्रिया नहीं दिखाता है। पुरानी खुराक के साथ, मौखिक प्रशासन के बाद अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता का समय लगभग 5-6 घंटे है। वितरण मेलोक्सिकैम के वितरण की औसत मात्रा लगभग 10 एल है। यह अत्यधिक प्रोटीन-बद्ध है, मुख्य रूप से एल्बुमिन के लिए। चयापचय मेलोक्सिकैम को यकृत में सी. वाई. पी. 2. सी. 9 और सी. वाई. पी. 3. ए. 4 (लघु) एंजाइमों द्वारा चार निष्क्रिय चयापचयों में बड़े पैमाने पर चयापचय किया जाता है। पेरोक्सीडेस गतिविधि को अन्य दो शेष चयापचयों के लिए जिम्मेदार माना जाता है। उत्सर्जन मेलोक्सिकैम मुख्य रूप से मेटाबोलाइट्स के रूप में उत्सर्जित होता है और मूत्र और मल में समान मात्रा में होता है। अपरिवर्तित मूल दवा के निशान मूत्र और मल में पाए जाते हैं। औसत उन्मूलन अर्ध-जीवन 15 से 20 घंटे तक होता है। विशिष्ट जनसंख्या जराचिकित्सा पेप्टिक अल्सर रोग या गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रक्तस्राव के बढ़ते जोखिम वाले लोगों में मेलोक्सिकैम के उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है, जिसमें 75 वर्ष से अधिक आयु के लोग या रक्तस्राव के जोखिम से जुड़ी दवाएं लेने वाले लोग शामिल हैं। प्रतिकूल घटनाओं को खुराक-निर्भर और उपचार की अवधि से जुड़ा हुआ पाया गया है। पशु चिकित्सा उपयोग मेलोक्सिकैम का उपयोग कुत्तों के इलाज के लिए पशु चिकित्सा चिकित्सा में किया जाता है, लेकिन अन्य जानवरों जैसे मवेशियों और विदेशी जानवरों में भी ऑफ-लेबल उपयोग देखा जाता है। सबसे आम दुष्प्रभावों में गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल जलन (उल्टी, दस्त और अल्सर) शामिल हैं। मेलोक्सिकैम दिए गए स्वस्थ कुत्तों में, अनुशंसित खुराक पर हृदय प्रणाली पर कोई पेरीऑपरेटिव प्रतिकूल प्रभाव नहीं बताया गया है। बिल्लियों को मेलोक्सिकैम के पेरीऑपरेटिव प्रशासन ने पोस्टऑपरेटिव श्वसन दर और न ही हृदय गति को प्रभावित नहीं किया। एक सहकर्मी-समीक्षित पत्रिका लेख में एनएसएआईडी का हवाला दिया गया है, जिसमें मेलोक्सिकैम शामिल है, जो गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल परेशान करता है और उच्च खुराक पर, तीव्र गुर्दे की चोट और बिल्लियों में दौरे और कोमा जैसे सीएनएस संकेतों का कारण बनता है। यह जोड़ता है कि बिल्लियों में एन. एस. ए. आई. डी. के लिए कम सहनशीलता होती है। गुर्दे की पुरानी बीमारी वाली बिल्लियों को जब मेलोक्सिकैम दिया गया तो गुर्दे के उत्सर्जक कार्य में कोई गिरावट नहीं देखी गई। मेलॉक्सिकैम प्राप्त करने वाली बिल्लियों में प्लेसबो प्राप्त करने वाली बिल्लियों की तुलना में 6 महीने में अधिक प्रोटीन्यूरिया था। यह निष्कर्ष निकाला गया कि पुरानी गुर्दे की बीमारी वाली बिल्लियों में मेलोक्सिकैम का उपयोग सावधानी के साथ किया जाना चाहिए। गिद्धों की मौत को रोकने के लिए रॉयल सोसाइटी फॉर द प्रोटेक्शन ऑफ बर्ड्स (आर. एस. पी. बी.) द्वारा डाइक्लोफेनाक के विकल्प के रूप में मेलोक्सिकैम की जांच की गई है। फार्माकोकाइनेटिक्स कुत्तों में, भोजन की उपस्थिति से पेट से मेलोक्सिकैम का अवशोषण प्रभावित नहीं होता है, प्रशासन के 7-8 घंटे बाद रक्त में मेलोक्सिकैम की चरम सांद्रता (सी. एम. ए. एक्स.) होती है। कुत्तों में मेलोक्सिकैम का आधा जीवन लगभग 24 घंटे होता है। कोआला (फास्कोलार्क्टोस सिनेरियस) में, मौखिक प्रशासन के बाद रक्त में बहुत कम मेलोक्सिकैम अवशोषित होता है (यानी, इसकी जैव उपलब्धता कम होती है)। संयुक्त राज्य अमेरिका की कानूनी स्थिति 2003 में, मेलॉक्सिकैम के मौखिक (तरल) सूत्रीकरण के रूप में ऑस्टियोआर्थराइटिस से जुड़े दर्द और सूजन के प्रबंधन के लिए कुत्तों में उपयोग के लिए संयुक्त राज्य अमेरिका में मेलॉक्सिकैम को मंजूरी दी गई थी। जनवरी 2005 में, उत्पाद सम्मिलित ने बोल्ड-फेस प्रकार में एक चेतावनी जोड़ीः "बिल्लियों में उपयोग न करें"। कुत्तों में उपयोग के लिए एक इंजेक्शन योग्य सूत्रीकरण को नवंबर 2003 में यू. एस. खाद्य और औषधि प्रशासन (एफ. डी. ए.) द्वारा अनुमोदित किया गया था। अक्टूबर 2004 में, बिल्लियों में उपयोग के लिए एक सूत्रीकरण को केवल शल्य चिकित्सा से पहले उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया था। यह एक इंजेक्शन योग्य मेलोक्सिकैम है, जिसे केवल एक बार की खुराक के रूप में इंगित किया गया है, जिसमें दूसरी खुराक न देने के लिए विशिष्ट और बार-बार चेतावनी दी गई है। 2005 में, एफ. डी. ए. ने निर्माता को अपनी प्रचार सामग्री के लिए उल्लंघन की सूचना भेजी जिसमें ऑफ-लेबल उपयोग के लिए दवा का प्रचार शामिल था। फरवरी 2020 में, संयुक्त राज्य अमेरिका में उपयोग के लिए मेलोक्सिकैम इंजेक्शन को मंजूरी दी गई थी। एफ. डी. ए. ने बाउडैक्स बायो को अंजेसो की मंजूरी दे दी। यूरोपीय संघ यूरोप में उत्पाद को कुत्तों में तीव्र और पुराने दोनों दर्द से राहत सहित अन्य सूजन-रोधी लाभों के लिए लाइसेंस प्राप्त है। मेलोक्सिकैम को घोड़ों में उपयोग के लिए भी लाइसेंस प्राप्त है, ताकि मस्कुलस्केलेटल विकारों से जुड़े दर्द से राहत मिल सके। मेलोक्सिकैम को एक केंद्रीकृत विपणन प्राधिकरण के माध्यम से जनवरी 1998 में पूरे यूरोपीय संघ में मवेशियों में उपयोग के लिए अधिकृत किया गया था। पहला जेनेरिक मेलोक्सिकैम उत्पाद 2006 में अनुमोदित किया गया था। अन्य देशों में, मेलोक्सिकैम ऑस्ट्रेलिया, न्यूजीलैंड और कनाडा में बिल्लियों में दीर्घकालिक उपयोग के लिए पंजीकृत है। यूनाइटेड किंगडम में, मेलोक्सिकैम को बिल्लियों, गिनी सूअरों, घोड़ों और सूअरों और मवेशियों सहित पशुधन में उपयोग के लिए लाइसेंस प्राप्त है। यह भी देखें बुपिवाकाइन/मेलोक्सिकैम संदर्भ बाहरी लिंक बेंज़ोथियाज़िन बोहरिंगर इंगेलहेम कार्बोक्सामाइड्स बिल्ली की दवाएँ कुत्ते की दवाएँ नॉनस्टेरॉइडल एंटी-इंफ्लेमेटरी दवाएँ विकिपीडिया दवा लेख थियाज़ोल्स पशु चिकित्सा दवाओं सुल्तान का अनुवाद करने के लिए तैयार हैं