Adrenergic agonist
एक एड्रेनर्जिक एगोनिस्ट एक ऐसी दवा है जो एड्रेनर्जिक रिसेप्टर्स से प्रतिक्रिया को उत्तेजित करती है। एड्रेनर्जिक रिसेप्टर्स की पांच मुख्य श्रेणियां हैंः α1, α2, β1, β2 और β3, हालांकि अधिक उपप्रकार हैं, और एगोनिस्ट इन रिसेप्टर्स के बीच विशिष्टता में भिन्न होते हैं, और इन्हें क्रमशः वर्गीकृत किया जा सकता है। हालांकि, एड्रेनर्जिक एगोनिज्म के अन्य तंत्र भी हैं। एपिनेफ्रिन और नॉरपेनेफ्रिन अंतर्जनित और व्यापक स्पेक्ट्रम हैं। फार्माकोलॉजी में अधिक चयनात्मक एगोनिस्ट अधिक उपयोगी होते हैं। एक एजेंट एक दवा, या अन्य पदार्थ है, जिसका प्रभाव एपिनेफ्रिन (एड्रेनालाईन) के समान या समान होता है। इस प्रकार, यह एक प्रकार का सहानुभूतिशील एजेंट है। वैकल्पिक रूप से, यह किसी ऐसी चीज़ को संदर्भित कर सकता है जो एपिनेफ्रिन, या इसी तरह के पदार्थों के लिए अतिसंवेदनशील है, जैसे कि एक जैविक रिसेप्टर (विशेष रूप से, एड्रेनर्जिक रिसेप्टर्स)। प्रत्यक्ष रूप से कार्य करने वाले एड्रेनर्जिक एगोनिस्ट एड्रेनर्जिक रिसेप्टर्स पर कार्य करते हैं। सभी एड्रेनर्जिक रिसेप्टर्स जी-प्रोटीन युग्मित होते हैं, जो संकेत पारगमन मार्गों को सक्रिय करते हैं। जी-प्रोटीन रिसेप्टर एडेनाइलेट साइक्लेज या फॉस्फोलाइपेज सी के कार्य को प्रभावित कर सकता है, रिसेप्टर का एक एगोनिस्ट डाउनस्ट्रीम मार्ग पर प्रभावों को नियंत्रित करेगा (यह आवश्यक नहीं है कि यह स्वयं मार्ग को विनियमित करेगा)। रिसेप्टर्स को मोटे तौर पर α और β रिसेप्टर्स में समूहीकृत किया जाता है। α-रिसेप्टर के दो उपवर्ग हैं, α1 और α2 जो आगे α1A, α1B, α1D, α2A, α2B और α2C में विभाजित हैं। α2C रिसेप्टर को α1C से पुनः वर्गीकृत किया गया है, α2 वर्ग के साथ इसकी अधिक समरूपता के कारण, कुछ हद तक भ्रमित नामकरण को जन्म देता है। β रिसेप्टर्स को β1, β2 और β3 में विभाजित किया गया है। रिसेप्टर्स को शारीरिक रूप से वर्गीकृत किया जाता है, हालांकि रिसेप्टर उपप्रकारों के लिए औषधीय चयनात्मकता मौजूद है और एड्रेनर्जिक एगोनिस्ट्स (और, वास्तव में, विरोधी) के नैदानिक अनुप्रयोग में महत्वपूर्ण है। समग्र दृष्टिकोण से, α1 रिसेप्टर्स फॉस्फोलाइपेज सी (जीक्यू के माध्यम से) को सक्रिय करते हैं, प्रोटीन किनेज सी (पीकेसी) की गतिविधि को बढ़ाते हैं; α2 रिसेप्टर्स एडेनाइलेट साइक्लेज (जीआई के माध्यम से) को रोकते हैं, प्रोटीन किनेज ए (पीकेए) की गतिविधि को कम करते हैं; β रिसेप्टर्स एडेनाइलेट साइक्लेज (जीएस के माध्यम से) को सक्रिय करते हैं, इस प्रकार पीकेए की गतिविधि को बढ़ाते हैं। रिसेप्टर के प्रत्येक वर्ग के एगोनिस्ट इन डाउनस्ट्रीम प्रतिक्रियाओं को उजागर करते हैं। ग्रहण और भंडारण अप्रत्यक्ष रूप से कार्य करने वाले एड्रेनर्जिक एगोनिस्ट एड्रेनर्जिक सिग्नलिंग में शामिल ग्रहण और भंडारण तंत्र को प्रभावित करते हैं। एड्रेनर्जिक कैटेकोलामाइन की क्रिया को समाप्त करने के लिए दो ग्रहण तंत्र मौजूद हैं-ग्रहण 1 और ग्रहण 2। अपटेक 1 सिनेप्स से न्यूरोट्रांसमीटर को हटाने के लिए प्रीसिनेप्टिक तंत्रिका टर्मिनल पर होता है। अपटेक 2 पोस्टसिनेप्टिक और परिधीय कोशिकाओं में होता है ताकि न्यूरोट्रांसमीटर को पार्श्व रूप से फैलने से रोका जा सके। दो मुख्य एंजाइमों-मोनोएमाइन ऑक्सीडेस और कैटेकोल-ओ-मिथाइल ट्रांसफरेज़ द्वारा कैटेकोलामाइन का एंजाइमेटिक क्षरण भी होता है। क्रमशः, ये एंजाइम मोनोएमाइन (कैटेकोलामाइन सहित) का ऑक्सीकरण करते हैं और कैटेकोलामाइन के फिनाइल भाग के हाइड्रॉक्सिल समूहों को मिथाइलेट करते हैं। इन एंजाइमों को औषधीय रूप से लक्षित किया जा सकता है। इन एंजाइमों के अवरोधक एड्रेनर्जिक रिसेप्टर्स के अप्रत्यक्ष एगोनिस्ट के रूप में कार्य करते हैं क्योंकि वे रिसेप्टर्स पर कैटेकोलामाइन की क्रिया को बढ़ाते हैं। संरचना-गतिविधि संबंध सामान्य तौर पर, उच्च एगोनिस्ट गतिविधि के लिए एक प्रतिस्थापित बेंजीन रिंग से 2 कार्बन द्वारा अलग एक प्राथमिक या माध्यमिक एलिफैटिक एमाइन की न्यूनतम आवश्यकता होती है। तंत्र बड़ी संख्या में दवाएं उपलब्ध हैं जो एड्रेनर्जिक रिसेप्टर्स को प्रभावित कर सकती हैं। अन्य दवाएं एड्रेनर्जिक कैटेकोलामाइन के सेवन और भंडारण तंत्र को प्रभावित करती हैं, जिससे उनकी क्रिया लंबी हो जाती है। निम्नलिखित शीर्षक उन विभिन्न तरीकों को स्पष्ट करने के लिए कुछ उपयोगी उदाहरण प्रदान करते हैं जिनमें दवाएं एड्रेनर्जिक रिसेप्टर्स के प्रभाव को बढ़ा सकती हैं। प्रत्यक्ष क्रिया ये दवाएँ सीधे एक या अधिक एड्रेनर्जिक रिसेप्टर्स पर कार्य करती हैं। रिसेप्टर चयनात्मकता के अनुसार वे दो प्रकार के होते हैंः गैर-चयनात्मकः दवाएं एक या अधिक रिसेप्टर्स पर कार्य करती हैं; ये हैंः एड्रेनालाईन (लगभग सभी एड्रेनर्जिक रिसेप्टर्स)। नोराड्रेनालाईन (α1, α2, β1 पर कार्य करता है)। आइसोप्रेनालिन (β1, β2, β3 पर कार्य करता है)। डोपामाइन (α1, α2, β1, D1, D2 पर कार्य करता है)। चयनात्मकः दवाएँ जो केवल एक रिसेप्टर पर कार्य करती हैं; इन्हें आगे α चयनात्मक और β चयनात्मक में वर्गीकृत किया जाता है। α1 चयनात्मकः फेनिलेफ्रिन, मेथोक्सामाइन, मिडोड्रिन, ऑक्सीमेटाज़ोलिन। α2 चयनात्मकः α-मेथिलडोपा, क्लोनिडाइन, ब्रिमोनिडाइन, डेक्समेडेटोमिडाइन। β1 चयनात्मकः डोबुटामाइन। β2 चयनात्मकः साल्बुटामोल/अल्बुटेरोल, टर्बुटालाइन, सैल्मीटरोल, फॉर्मोटेरोल, पिरबुटेरोल, क्लेनबुटेरोल। अप्रत्यक्ष क्रिया ये ऐसे कारक हैं जो अंतर्जनित रसायनों, अर्थात् एपिनेफ्रिन और नॉरपेनेफ्रिन में न्यूरोट्रांसमिशन को बढ़ाते हैं। कार्रवाई के सबसे आम तंत्र में प्रतिस्पर्धी और गैर-प्रतिस्पर्धी पुनः ग्रहण अवरोध और मुक्त करने वाले एजेंट शामिल हैं। उदाहरणों में मिथाइलफेनिडेट, एटमॉक्सेटिन, कोकीन और कुछ एम्फेटामाइन आधारित उत्तेजक जैसे 4-हाइड्रॉक्सीएम्फेटामाइन शामिल हैं। मिश्रित क्रिया एफेड्रिन स्यूडोएफेड्रिन एड्रेनर्जिक रिसेप्टर अल्फा एड्रेनर्जिक एगोनिस्ट भी देखें एड्रेनर्जिक दवाओं की सूची संदर्भ बाहरी लिंक एड्रेनर्जिक दवाओं एंडोक्राइन सिस्टम पर आभासी चेम्बुक लेख