Oxazepam
ऑक्साजेपाम एक छोटी से मध्यवर्ती कार्यशील बेंज़ोडायज़ेपाइन है। ऑक्साजेपाम का उपयोग चिंता और अनिद्रा के उपचार और शराब वापसी सिंड्रोम के लक्षणों के नियंत्रण में किया जाता है। यह डायजेपाम, प्रैजेपाम और टेमाजेपाम का एक चयापचय है, और इसमें अन्य बेंज़ोडायज़ेपींस की तुलना में मध्यम अम्नेसिक, एंगियोलिटिक, एंटीकॉन्वल्सेन्ट, सम्मोहक, शामक और कंकाल की मांसपेशियों को आराम देने वाले गुण हैं। इसे 1962 में पेटेंट कराया गया था और 1964 में चिकित्सा उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया था। चिकित्सा उपयोग यह एक मध्यवर्ती-अभिनय बेंज़ोडायज़ेपाइन है जिसकी क्रिया धीमी गति से शुरू होती है, इसलिए यह आमतौर पर उन व्यक्तियों के लिए निर्धारित किया जाता है जिन्हें सोने के बजाय सोते रहने में परेशानी होती है। यह आमतौर पर संबंधित तनाव, चिड़चिड़ापन और आंदोलन के साथ चिंता विकारों के लिए निर्धारित किया जाता है। यह दवा और शराब वापस लेने और अवसाद से जुड़ी चिंता के लिए भी निर्धारित किया जाता है। ऑक्साजेपाम को कभी-कभी सामाजिक भय, आघात के बाद के तनाव विकार, अनिद्रा, प्रीमेंस्ट्रुअल सिंड्रोम और अन्य स्थितियों के इलाज के लिए ऑफ-लेबल निर्धारित किया जाता है। ऑक्साजेपाम के दुष्प्रभाव अन्य बेंज़ोडायज़ेपींस के दुष्प्रभावों के समान हैं, और इसमें चक्कर आना, उनींदापन, सिरदर्द, स्मृति हानि, विरोधाभासी उत्तेजना और एंटेरोग्रेड स्मृतिभ्रंश शामिल हो सकते हैं, लेकिन यह क्षणिक वैश्विक स्मृतिभ्रंश को प्रभावित नहीं करता है। खुराक में तेजी से कमी या ऑक्साजेपाम से अचानक वापसी के कारण होने वाले दुष्प्रभावों में पेट और मांसपेशियों में ऐंठन, ऐंठन, अवसाद, सो जाने या सोते रहने में असमर्थता, पसीना आना, कंपकंपी या उल्टी शामिल हो सकती है। सितंबर 2020 में, यू. एस. फूड एंड ड्रग एडमिनिस्ट्रेशन (एफ. डी. ए.) ने कक्षा में सभी दवाओं में लगातार दुरुपयोग, दुरुपयोग, लत, शारीरिक निर्भरता और वापसी प्रतिक्रियाओं के जोखिमों का वर्णन करने के लिए सभी बेंज़ोडायज़ेपाइन दवाओं के लिए बॉक्स्ड चेतावनी को अद्यतन करने की आवश्यकता थी। अन्य बेंज़ोडायज़ेपाइन दवाओं के साथ सहिष्णुता, निर्भरता और वापसी ऑक्सज़ेपाम, सहिष्णुता, शारीरिक निर्भरता, लत और बेंज़ोडायज़ेपाइन वापसी सिंड्रोम का कारण बन सकता है। ऑक्साजेपाम या अन्य बेंज़ोडायज़ेपींस से निकासी अक्सर वापसी के लक्षणों की ओर ले जाती है जो शराब और बार्बिट्यूरेट निकासी के दौरान देखे जाने वाले लक्षणों के समान होते हैं। जितनी अधिक खुराक और दवा जितनी अधिक समय तक ली जाती है, अप्रिय वापसी के लक्षणों का अनुभव करने का खतरा उतना ही अधिक होता है। हालांकि, निकासी के लक्षण मानक खुराक पर और अल्पकालिक उपयोग के बाद भी हो सकते हैं। बेंज़ोडायज़ेपाइन उपचार को धीमी और क्रमिक खुराक में कमी के नियम द्वारा जल्द से जल्द बंद कर दिया जाना चाहिए। विरोधाभास ऑक्साजेपाम को मायस्थेनिया ग्रेविस, क्रोनिक ऑब्सट्रक्टिव पल्मोनरी डिजीज और सीमित पल्मोनरी रिजर्व के साथ-साथ गंभीर यकृत रोग में भी प्रतिबंधित किया जाता है। बेंज़ोडायज़ेपींस को विशेष सावधानियों की आवश्यकता होती है यदि इसका उपयोग बुजुर्गों में, गर्भावस्था के दौरान, बच्चों में, शराब या नशीली दवाओं पर निर्भर व्यक्तियों और सह-रुग्ण मनोरोग वाले व्यक्तियों में किया जाता है। ऑक्साजेपाम सहित बेंज़ोडायज़ेपींस लिपोफिलिक दवाएँ हैं और झिल्ली में तेजी से प्रवेश करती हैं, इसलिए दवा के महत्वपूर्ण सेवन के साथ नाल में तेजी से पार हो जाती हैं। गर्भावस्था के अंत में बेंज़ोडायज़ेपींस के उपयोग, विशेष रूप से उच्च खुराक, के परिणामस्वरूप फ्लापी शिशु सिंड्रोम हो सकता है। गर्भावस्था ऑक्साजेपाम जब तीसरी तिमाही के दौरान लिया जाता है, तो नवजात शिशु के लिए एक निश्चित जोखिम पैदा होता है, जिसमें हाइपोटोनिया सहित एक गंभीर बेंज़ोडायज़ेपाइन निकासी सिंड्रोम, और चूसने के लिए अनिच्छा, एपनिक मंत्र, साइनोसिस और ठंड के तनाव के लिए खराब चयापचय प्रतिक्रियाएं शामिल हैं। नवजात शिशु में फ़्लॉपी इन्फेंट सिंड्रोम और सेडेशन भी हो सकता है। फ्लापी शिशु सिंड्रोम और नवजात बेंज़ोडायज़ेपाइन निकासी सिंड्रोम के लक्षण जन्म के घंटों से लेकर महीनों तक बने रहने की सूचना मिली है। इंटरैक्शन जैसा कि ऑक्साजेपाम डायजेपाम का एक सक्रिय मेटाबोलाइट है, संभावित इंटरैक्शन में एक ओवरलैप अन्य दवाओं या भोजन के साथ होने की संभावना है, सिवाय फार्माकोकाइनेटिक सीवाईपी 450 इंटरैक्शन के (जैसे। सिमेटिडाइन के साथ)। ऑक्सीजेपाम (या अन्य बेंज़ोडायज़ेपींस) को अवसादरोधी दवा (एस. एस. आर. आई. जैसे फ़्लूक्सेटाइन, सेरट्रालाइन, और पेरोक्सेटाइन, या कई रीपटेक अवरोधक जैसे बुप्रोपियन, ड्युलोक्सेटाइन, या वेनलाफैक्सिन), शक्तिशाली दर्दनाशक (ओपिओइड, जैसे) के साथ संयोजन में लेते समय सावधानी और पर्चे का पालन करना आवश्यक है। मॉर्फिन, ऑक्सीकोडोन या मेथाडोन)। इन दवाओं (साथ ही अन्य बेंज़ोडायज़ेपींस) का समवर्ती उपयोग इस तरह से बातचीत कर सकता है जिसका अनुमान लगाना मुश्किल है। ऑक्साजेपाम लेते समय शराब पीने की सलाह नहीं दी जाती है। ऑक्साजेपाम और अल्कोहल के सहवर्ती उपयोग से बेहोशी और स्मृति हानि में वृद्धि हो सकती है, समन्वय के साथ गंभीर समस्याएं (एटैक्सिया), मांसपेशियों की टोन में कमी, और गंभीर मामलों में या पूर्वनिर्धारित रोगियों में, यहां तक कि श्वसन अवसाद, कोमा और पतन के साथ जीवन के लिए खतरनाक नशा भी हो सकता है। रक्त परिसंचरण के टूटने का खतरा होता है, संभवतः रक्त परिसंचरण सिंकोप के समान स्थिति, जब ऑक्साजेपाम का उपयोग क्वेटियापाइन, एक मनोविकृति-रोधी के साथ किया जाता है। ऑक्साजेपाम की अधिक मात्रा आम तौर पर अन्य बेंज़ोडायज़ेपींस की तुलना में अधिक मात्रा में कम विषाक्त होती है। बेंज़ोडायज़ेपाइन की अधिक मात्रा की गंभीरता को प्रभावित करने वाले महत्वपूर्ण कारकों में अंतर्ग्रहित खुराक, रोगी की उम्र और अधिक मात्रा से पहले स्वास्थ्य की स्थिति शामिल हैं। बेंज़ोडायज़ेपाइन की अधिक मात्रा बहुत अधिक खतरनाक हो सकती है यदि अन्य सी. एन. एस. अवसाद जैसे ओपिएट्स या अल्कोहल का सह-संयोजन हुआ हो। ऑक्साजेपाम की अधिक मात्रा के लक्षणों में शामिल हैंः श्वसन अवसाद अत्यधिक सोम्नोलेंस परिवर्तित चेतना केंद्रीय तंत्रिका तंत्र अवसाद कभी-कभी हृदय और फुफ्फुसीय विषाक्तता शायद ही कभी, गहरा कोमा फार्माकोलॉजी ऑक्साजेपाम 3-हाइड्रॉक्सी परिवार का एक मध्यवर्ती-अभिनय बेंज़ोडायज़ेपाइन है; यह बेंज़ोडायज़ेपाइन रिसेप्टर्स पर कार्य करता है, जिसके परिणामस्वरूप जी. ए. बी. ए. ए रिसेप्टर पर जी. ए. बी. ए. का प्रभाव बढ़ता है जिसके परिणामस्वरूप केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर अवरोधक प्रभाव पड़ता है। ऑक्साजेपाम का आधा जीवन 6 से 9 घंटे के बीच होता है। यह कोर्टिसोल के स्तर को दबाने के लिए दिखाया गया है। ऑक्साजेपाम सबसे धीरे-धीरे अवशोषित होता है और एक ब्रिटिश अध्ययन के अनुसार सभी सामान्य बेंज़ोडायज़ेपींस की क्रिया की सबसे धीमी शुरुआत होती है। ऑक्साजेपाम एक सक्रिय चयापचय है जो डायजेपाम, नोर्डाजेपाम और इसी तरह की कुछ दवाओं के टूटने के दौरान बनता है। यह खराब यकृत कार्य वाले रोगियों में कई अन्य बेंज़ोडायज़ेपींस की तुलना में सुरक्षित हो सकता है क्योंकि इसे यकृत ऑक्सीकरण की आवश्यकता नहीं होती है, बल्कि, यह केवल ग्लूकोरोनिडेशन द्वारा चयापचय किया जाता है, इसलिए ऑक्सज़ेपाम के जमा होने और बुजुर्गों या यकृत रोग वाले लोगों में प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं का कारण बनने की संभावना कम होती है। ऑक्साजेपाम इस संबंध में लोराजेपाम के समान है। ऑक्साजेपाम का अधिमान्य भंडारण नवजात के हृदय सहित कुछ अंगों में होता है। किसी भी प्रशासित मार्ग से अवशोषण और नवजात शिशु में संचय का खतरा काफी बढ़ जाता है, और गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान ऑक्साजेपाम को वापस लेने की सिफारिश की जाती है, क्योंकि ऑक्साजेपाम को स्तन के दूध में उत्सर्जित किया जाता है। 2 मिलीग्राम ऑक्साजेपाम बेंजोडायजेपाइन समतुल्यता परिवर्तक के अनुसार 1 मिलीग्राम डायजेपाम के बराबर होता है, इसलिए बी. जेड. डी. समतुल्यता के अनुसार 20 मिलीग्राम ऑक्साजेपाम 10 मिलीग्राम डायजेपाम और 15 मिलीग्राम ऑक्साजेपाम 7.5 मिलीग्राम डायजेपाम (8 मिलीग्राम डायजेपाम तक गोल) के बराबर होता है। कुछ बी. जेड. डी. समतुल्यता परिवर्तक 3 से 1 (ऑक्साजेपाम से डायजेपाम), 1 से 3 (डायजेपाम से ऑक्साजेपाम) का अनुपात (3:1 और 1:3) के रूप में उपयोग करते हैं, इसलिए 15 मिलीग्राम ऑक्साजेपाम 5 मिलीग्राम डायजेपाम के बराबर होगा। रसायन विज्ञान ऑक्साजेपाम एक रेसमिक मिश्रण के रूप में मौजूद है। इनेन्शियोमर्स को अलग करने के शुरुआती प्रयास असफल रहे; संबंधित एसीटेट को एकल इनेन्शियोमर के रूप में अलग किया गया है। विभिन्न पी. एच. स्तरों पर होने वाले एपिमेराइजेशन की विभिन्न दरों को देखते हुए, यह निर्धारित किया गया था कि रेसमिक मिश्रण पर एकल एनेंटिओमर के प्रशासन के लिए कोई चिकित्सीय लाभ नहीं होगा। डायजेपाम, नाइट्राजेपाम और टेमाजेपाम के साथ उपयोग की आवृत्ति, औषधीय लाभ योजना में सूचीबद्ध चार बेंज़ोडायज़ेपींस थे और 1990-1991 में ऑस्ट्रेलिया में बेंज़ोडायज़ेपींस के 82 प्रतिशत का प्रतिनिधित्व करते थे। यह कई देशों में नौसिखिया उपयोगकर्ताओं के लिए पसंद का बेंज़ोडायज़ेपाइन है, जो संचय की कम संभावना और अपेक्षाकृत धीमी अवशोषण गति के कारण है। समाज और संस्कृति ऑक्साजेपाम के दुरुपयोग की क्षमता है, जिसे उच्च स्तर प्राप्त करने के लिए दवा लेने, या चिकित्सा सलाह के खिलाफ लंबे समय तक दवा लेना जारी रखने के रूप में परिभाषित किया गया है। डायजेपाम, ऑक्साजेपाम, नाइट्राजेपाम और फ्लुनिट्राजेपाम सहित बेंज़ोडायज़ेपींस, 1982 से 1986 तक स्वीडन में जाली दवा प्रिस्क्रिप्शन की सबसे बड़ी मात्रा के लिए जिम्मेदार थे। इस समय के दौरान, कुल 52 प्रतिशत जाली दवाएं बेंज़ोडायज़ेपींस के लिए थीं, यह सुझाव देते हुए कि वे दुरुपयोग का एक प्रमुख पर्चे वाली दवा वर्ग थे। हालांकि, अवशोषण की धीमी दर और इसकी धीमी गति से शुरू होने के कारण, ऑक्साजेपाम में कुछ अन्य बेंज़ोडायज़ेपींस, जैसे कि टेमाजेपाम, फ्लुनिट्राजेपाम या ट्रायज़ोलाम की तुलना में दुरुपयोग की अपेक्षाकृत कम क्षमता है, जिसमें बार्बिटुरेट्स के समान दुरुपयोग की उच्च क्षमता है। कानूनी स्थिति ऑक्साजेपाम साइकोट्रोपिक पदार्थों पर कन्वेंशन के तहत एक अनुसूची IV दवा है। ब्रांड नाम यह दुनिया भर में कई ब्रांड नामों के तहत विपणन किया जाता है, जिनमें शामिल हैंः अलेपाम, अलेपन, एनोक्सा, एंक्सिओलिट, कॉमेडोरमिर, डुराजेपाम, मुरेलेक्स, नोज़ेपाम, ओक्साजेपाम, ओपामॉक्स, ऑक्स-पैम, ओक्सा-सीटी, ओक्साबेन्ज़, ओक्सामिन, ओक्सापाम, ओक्सास्पैक्स, ओक्सस्कैंड, ओक्साज़, ओक्साजेपाम, ओक्साजेपाम, ओक्साज़िन, ओक्सपैम, प्राक्सिटेन, पुराटा, सेलार्स, सेराक्स, सेरेपैक्स, सेरेस्टा, सेरेस्टा, सर्पैक्स, सोब्रिल, ताजेपाम, वैबेन और यूफेई। इसे नोवालोना के रूप में हाइपोसिन के साथ और पॉसफ्रेंट टी के रूप में एलेनिन के साथ संयोजन में भी विपणन किया जाता है। पर्यावरण संबंधी चिंताएँ 2013 में, एक प्रयोगशाला अध्ययन जिसमें यूरोपीय पर्च को यूरोपीय नदियों में मौजूद ऑक्साजेपाम सांद्रता के बराबर उजागर किया गया था (1.8 माइक्रोग्राम लीटर−1) पाया गया कि उन्होंने गतिविधि में वृद्धि, सामाजिकता में कमी और उच्च भोजन दर का प्रदर्शन किया। 2016 में, एक अनुवर्ती अध्ययन जिसमें सैल्मन को स्थानांतरित करने से पहले सात दिनों के लिए ऑक्साजेपाम के धुएं को उजागर किया गया था, ने नियंत्रणों की तुलना में प्रवासी व्यवहार की तीव्रता में वृद्धि देखी। 2019 के एक अध्ययन ने उजागर धुएँ में इस तेज, साहसी व्यवहार को पूर्व निर्धारित होने की उच्च संभावना के कारण मृत्यु दर में वृद्धि से जोड़ा। दूसरी ओर, उन्हीं लेखकों के 2018 के एक अध्ययन में, जिसमें 480 यूरोपीय पर्च और 12 उत्तरी पाइक्स को 70 दिनों में 12 तालाबों में रखा गया था, उनमें से आधे नियंत्रित थे और आधे ऑक्साजेपाम के साथ स्पाइक्ड थे, पर्च वृद्धि या मृत्यु दर में कोई महत्वपूर्ण अंतर नहीं पाया गया। हालांकि, इसने सुझाव दिया कि बाद वाले को समग्र प्रभाव की कमी के बजाय ऑक्साजेपाम द्वारा समान रूप से बाधित होने वाले उजागर पर्च और पाईक द्वारा समझाया जा सकता है। अंत में, 2021 के एक अध्ययन ने पर्च और पाइक्स से भरी दो पूरी झीलों की तुलना करके इन परिणामों पर निर्माण किया-एक नियंत्रण जबकि दूसरा 11 दिनों के प्रयोग में ऑक्साजेपाम के संपर्क में था, 11 और 24 माइक्रोग्राम एल-1 के बीच सांद्रता पर, जो यूरोपीय नदियों में रिपोर्ट की गई सांद्रता से 200 गुना अधिक है। फिर भी, ऑक्साजेपाम को जोड़ने के बाद पाईक व्यवहार पर कोई मापने योग्य प्रभाव नहीं पाए गए, जबकि पर्च व्यवहार पर प्रभाव नगण्य पाए गए। लेखकों ने निष्कर्ष निकाला कि पहले ऑक्साजेपाम के लिए जिम्मेदार प्रभाव संभवतः मानव हैंडलिंग और छोटे एक्वेरिया द्वारा तनावग्रस्त मछलियों के संयोजन के कारण थे, जिसके बाद एक नए वातावरण के संपर्क में आए थे। संदर्भ बाहरी लिंक इंकेम-ऑक्साजेपाम बेंज़ोडायज़ेपाइन्स क्लोरोएरेनेस जी. ए. बी. ए. ए. रिसेप्टर पॉजिटिव एलोस्टेरिक मॉड्यूलेटर आई. ए. आर. सी. समूह 2 बी कार्सिनोजेन लैक्टम मानव दवा चयापचय लैक्टिम