Alcaftadine
एल्काफटाडाइन का उपयोग एलर्जिक नेत्रश्लेष्मलाशोथ के कारण होने वाली आँखों की जलन को रोकने के लिए किया जाता है। यह एक एच1 हिस्टामाइन रिसेप्टर विरोधी है। इसे जुलाई 2010 में यू. एस. फूड एंड ड्रग एडमिनिस्ट्रेशन (एफ. डी. ए.) द्वारा व्यापार नाम लास्टाकाफ्ट के तहत अनुमोदित किया गया था। फार्माकोलॉजी एल्काफटाडाइन तीन हिस्टामाइन रिसेप्टर्स (1,2 और 4) में एक विरोधी है। एल्काफटाडाइन के लिए मुख्य संकेत एलर्जी नेत्रश्लेष्मलाशोथ की रोकथाम के लिए है। इन तीन रिसेप्टर्स को अवरुद्ध करके, एल्काफ्टाडीन को एलर्जी के प्रभाव को काफी कम करने के लिए दिखाया गया है। हिस्टामाइन रिसेप्टर्स पर यह प्रभाव एलर्जी के संपर्क में आने के बाद खुजली, इओसिनोफिल भर्ती और लालिमा की कम दर दिखाता है। ऐसा प्रतीत होता है कि एल्काफटाडाइन का प्रभाव ओलोपैटाडाइन 0.1% की तुलना में ईओसिनोफिल कोशिकाओं की मात्रा को काफी कम कर देता है। जब पशु मॉडल का उपयोग एल्काफटाडाइन का परीक्षण करने के लिए किया जाता था, तो एल्काफटाडाइन 0.25% प्लेसबो की तुलना में ई-कैडेरिन अभिव्यक्ति को कम करने के लिए बेहतर परिणाम दिखाता था। ई-कैडेरिन के कम होने का मतलब है जंक्शनों में कमी जो एलर्जिक नेत्रश्लेष्मलाशोथ की प्रगति का कारण बनती है। नैदानिक प्रासंगिकता जब एल्काफटाडाइन का प्लेसबो और ओलोपैटाडाइन के खिलाफ परीक्षण किया गया था, तो केवल एल्काफटाडाइन 0.25% को प्रशासन के 7 और 15 मिनट बाद नेत्रश्लेष्मला लालिमा स्कोर में नैदानिक रूप से महत्वपूर्ण कमी दिखाई गई थी। जब नैदानिक समूहों की तुलना प्लेसीबो से की जाती है, तो तीनों एल्काफैडाइन समूहों (0.05,0.1 और 0.25%) के साथ उपचार ने प्लेसीबो की तुलना में (ढक्कन सूजन, नेत्रश्लेष्मला लालिमा, नेत्र खुजली/फटना) के द्वितीयक अंतिम बिंदुओं में कमी दिखाई। प्रतिकूल प्रभाव अध्ययनों में ओलोपैटाडाइन की प्रभावशीलता की तुलना एल्काफटाडाइन से करने पर, प्रतिकूल प्रभावों की खुराक प्रतिक्रिया में कोई वृद्धि नहीं हुई क्योंकि एल्काफटाडाइन की खुराक 0.05% से 0.25% के लिए 0.1% तक बढ़ जाती है। एल्काफटाडाइन प्रशासन का सबसे आम देखा जाने वाला दुष्प्रभाव प्रशासन स्थल पर जलन या चुभन महसूस करना था। फार्माकोकाइनेटिक्स एल्काफटाडाइन को आम तौर पर एक आई ड्रॉप के रूप में दिया जाता है जो प्रणालीगत प्रभावों की तुलना में अपने प्रभावों को क्षेत्रीय रखता है। एल्काफटाडाइन का मुख्य मेटाबोलाइट एक कार्बोक्जिलिक एसिड मेटाबोलाइट है जिसका न्यूनतम प्रणालीगत प्रभाव होता है। इसके मुख्य सक्रिय मेटाबोलाइट की अधिकतम सांद्रता 15 मिनट के टीमैक्स पर 0.06 एनजी/एमएल है। एल्काफ्टाडीन का न्यूनतम अवशोषण, न्यूनतम प्रणालीगत संचय की ओर ले जाता है। एल्काफटाडाइन के प्रमुख मेटाबोलाइट का आधा जीवन नेत्र प्रशासन के दो घंटे बाद होता है। मेटाबोलाइट को छोड़कर, बाकी अल्काफटाडाइन अपरिवर्तित रूप से उत्सर्जित होता है। चूँकि एल्काफैडाइन को एक छोटी सांद्रता पर और एक स्थानीय स्थल (आंख) पर प्रशासित किया जाता है, ऐसा लगता है कि इसका प्रणालीगत प्रभाव न्यूनतम होता है। एलरगन कंपनी से एल्काफटाडाइन की बिक्री बिक्री जुलाई 2010 में शुरू हुई। बिक्री की शुरुआत के बाद से, अल्काफ्ताडीन के पर्चे कम से कम मार्च 2012 तक बढ़ गए हैं। जुलाई 2010 की अवधि से मार्च 2012 तक संचयी बिक्री 139,000 प्रिस्क्रिप्शनों तक पहुंच गई है। इन 139,000 प्रिस्क्रिप्शनों में से 104,000 अद्वितीय रोगी हैं। मार्च 2012 में, एल्काफटाडाइन ने एलस्टैट की बिक्री को पार कर लिया और यह प्रवृत्ति जारी रह सकती है क्योंकि प्रिस्क्राइबर्स एल्काफटाडाइन का लाभ देखते हैं और इसे निर्धारित करने में अधिक सहज हो जाते हैं। केटोटिफेन संदर्भ बाहरी लिंक एच1 रिसेप्टर विरोधी मास्ट सेल स्टेबलाइज़र एबवी ब्रांड की नेत्र विज्ञान दवाएँ भी देखें।