Valsartan/hydrochlorothiazide
वालसार्टन/हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड, जो अन्य लोगों के बीच डियोवन एच. सी. टी. ब्रांड नाम के तहत बेचा जाता है, उच्च रक्तचाप के इलाज के लिए उपयोग की जाने वाली दवा है जब वालसार्टन पर्याप्त नहीं होता है। यह एक मूत्रवर्धक हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड के साथ एक एंजियोटेंसिन रिसेप्टर अवरोधक, वाल्सार्टन का एक संयोजन है। यह मुँह से लिया जाता है। आम दुष्प्रभावों में चक्कर आना और सिरदर्द शामिल हैं। गंभीर दुष्प्रभावों में एलर्जी प्रतिक्रियाएं, इलेक्ट्रोलाइट असामान्यताएं और ग्लूकोमा शामिल हो सकते हैं। गर्भावस्था में उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है। 1998 में संयुक्त राज्य अमेरिका में चिकित्सा उपयोग के लिए संयोजन को मंजूरी दी गई थी। यह एक सामान्य दवा के रूप में उपलब्ध है। 2020 में, यह संयुक्त राज्य अमेरिका में 235 वीं सबसे अधिक निर्धारित दवा थी, जिसमें 1 मिलियन से अधिक पर्चे थे। संरचना गतिविधि संबंध वालसार्टन में वह संरचना होती है जो अधिकांश ए. आर. बी. में विस्तारित बाइफिनाइल समूह और टेट्राज़ोल के साथ होती है जो कार्बोक्सिलेट समूह को बायोआइसोस्टेर के रूप में नकल करता है लेकिन उसी चयापचय निष्क्रियता के लिए आयोजित नहीं किया जाता है। अणु के बारे में एक विशेष टिप्पणी यह है कि यह अन्य एंजियोटेंसिन रिसेप्टर ब्लॉकर्स के साथ कैसे भिन्न होता है, यह है कि 2-प्रमुख स्थिति में अणु में एक टेट्राज़ोल होता है, जिसमें एक अम्लीय हाइड्रोजन जुड़ा होता है। चिकित्सा उपयोग उच्च रक्तचाप वालसार्टन और हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड दोनों दवाएं हैं जो उच्च रक्तचाप के लिए प्रारंभिक चिकित्सा के रूप में इंगित की जाती हैं। जब उच्च रक्तचाप को एक ही दवा पर प्रभावी ढंग से नियंत्रित नहीं किया जाता है तो उनका उपयोग संयोजन में किया जा सकता है। गर्भ विषाक्तता के संभावित जोखिम के कारण गर्भावस्था में वालसार्टन के उपयोग से बचा जाता है। यू. एस. फूड एंड ड्रग एडमिनिस्ट्रेशन के पास गर्भावस्था के दौरान वालसार्टन/हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड के उपयोग के लिए एक ब्लैक बॉक्स चेतावनी है। अनुरिया या गंभीर गुर्दे की बीमारी वाले लोगों में हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड के उपयोग से बचा जाता है। दुष्प्रभाव इस दवा के साथ अक्सर देखे जाने वाले दुष्प्रभावों में चक्कर आना, हाइपोटेंशन, सिरदर्द शामिल हैं। 7000 से अधिक प्रतिभागियों पर किए गए एक नैदानिक परीक्षण में वाल्सार्टन/हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड (प्लेसबो में 2.4% बनाम 1.9%) लेने वालों में नासॉफैरिंजाइटिस की उच्च दर दिखाई दी। एक खुराक से संबंधित दुष्प्रभाव देखा गया है हाइपोटेंशन, जो दवा की उच्चतम खुराक पर 0.7% प्रतिभागियों में होता है। जब वालसार्टन/हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड का उपयोग एसीई अवरोधक या एलिस्किरेन के साथ किया जाता है तो हाइपोटेंशन और हाइपरक्लेमिया का खतरा बढ़ जाता है। 1 प्रतिशत से कम समय में होने वाले कम सामान्य दुष्प्रभावों में एनजाइना पेक्टोरिस, चकत्ते, सिंकोप, पेट दर्द और चक्कर आना शामिल हैं। ओवरडोज के मामले काफी दुर्लभ हैं। अधिक मात्रा लेने की स्थिति में लोगों को गंभीर हाइपोटेंशन, इलेक्ट्रोलाइट असंतुलन या असामान्य हृदय लय का अनुभव हो सकता है। लोगों को आपातकालीन सेवाओं या जहर नियंत्रण केंद्र से संपर्क करने की सलाह दी जाती है और लक्षणों के आधार पर उनका इलाज किया जाता है। अंतःक्रिया कुछ प्रकार की दवाएँ हैं जो वालसार्टन के साथ अंतःक्रिया करती हैं। नैप्रोक्सेन या इबुप्रोफेन जैसी गैर-स्टेरॉयडल एंटी-इंफ्लेमेटरी दवाओं (एन. एस. ए. आई. डी.) के साथ संयुक्त उपयोग के परिणामस्वरूप उन लोगों में गुर्दे की चोट हो सकती है जो बुजुर्ग हैं, निर्जलित हैं, या जिनके गुर्दे का कार्य कम हो गया है। एक अध्ययन ने लैपी एफ., एट अल का संचालन किया। यह पाया गया कि केवल एन. एस. ए. आई. डी. के साथ मूत्रवर्धक या एंजियोटेंसिन रिसेप्टर अवरोधक का उपयोग करने पर गुर्दे की चोट का कोई खतरा नहीं था, लेकिन जब तीनों दवाओं का एक साथ उपयोग किया गया तो जोखिम बढ़ गया। एंजियोटेंसिन रिसेप्टर ब्लॉकर, एसीई इनहिबिटर्स या एलिस्किरेन के साथ वालसार्टन के उपयोग से मिश्रित दुष्प्रभाव होते हैं। फार्माकोलॉजी वालसार्टन एक एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर ब्लॉकर है जो दवा का यह वर्ग पूरे शरीर में स्थित एंजियोटेंसिन टाइप I (AT1) रिसेप्टर्स के लिए एंजियोटेंसिन II के साथ प्रतिस्पर्धा करता है। एंजियोटेंसिन II रेनिन-एंजियोटेंसिन-एल्डोस्टेरोन प्रणाली का एक प्रमुख घटक है जो रक्त वाहिकाओं के वैसोकंस्ट्रिकशन के लिए जिम्मेदार है और हाइपोथैलेमस की पश्च पिट्यूटरी ग्रंथि से वैसोप्रेसिन की रिहाई को बढ़ावा देता है जो जल प्रतिधारण को बढ़ावा देने में मदद करता है। एंजियोटेंसिन II की प्रतिक्रिया में एड्रेनल ग्रंथि द्वारा एल्डोस्टेरोन भी जारी किया जाता है जो सोडियम को पुनः अवशोषित करने में मदद करता है जिससे पानी का पुनः अवशोषण होता है जिसके परिणामस्वरूप रक्तचाप में वृद्धि होती है। एंजियोटेंसिन II को एटी1 रिसेप्टर्स से जुड़ने से रोकना बदले में इसे रक्तचाप बढ़ाने से रोकेगा, यही कारण है कि एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर ब्लॉकर्स रक्तचाप के उपचार में उपयोगी दवाएं हैं। हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड गुर्दे में स्थित नेफ्रॉन के दूरस्थ जटिल नलिका में एन. ए. सी. एल. सह-परिवहनकों को रोकता है जो कैल्शियम के पुनः अवशोषण के बदले में सोडियम और क्लोराइड के उत्सर्जन के लिए जिम्मेदार होते हैं। एन. ए. सी. एल. सह-परिवहनकों के अवरोध के परिणामस्वरूप पानी का उत्सर्जन होता है जिसे मूत्रविसर्जन में कार्रवाई और रक्तचाप को कम करने का तंत्र माना जाता है। फार्माकोकाइनेटिक्स वालसार्टन की मौखिक जैव उपलब्धता लगभग 25 प्रतिशत है और यह अंतर्ग्रहण के लगभग 2 से 4 घंटे बाद चरम रक्त सांद्रता तक पहुँच जाता है। अनुमानित उन्मूलन अर्ध-जीवन लगभग 6 घंटे निर्धारित किया जाता है, 17 लीटर का आयतन वितरण, और 95 प्रतिशत का प्रोटीन बंधन देखा जाता है। बुजुर्गों को दवा के आधे जीवन में 35 प्रतिशत तक की वृद्धि दिखाई दे सकती है, लेकिन खुराक समायोजन आमतौर पर आवश्यक नहीं होगा, हालांकि दवा का उपयोग गंभीर यकृत या गुर्दे की हानि में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए। अधिकांश दवा मल (83 प्रतिशत) के माध्यम से समाप्त हो जाती है जबकि मूत्र (13 प्रतिशत) में केवल एक छोटा सा हिस्सा समाप्त हो जाता है। उत्सर्जित अधिकांश दवा अपरिवर्तित है, दवा के केवल छोटे हिस्से को इसके निष्क्रिय रूप 4-हाइड्रॉक्सीवेलेरिल वाल्सार्टन में चयापचय किया जाता है, इसके लिए जिम्मेदार होने का संदेह एंजाइम यकृत एंजाइम CYP2C9 है। हाइड्रोक्लोरोथियाजाइड की मौखिक जैव उपलब्धता 70 प्रतिशत है और अंतर्ग्रहण के बाद लगभग 1.5-2 घंटों तक चरम सांद्रता तक पहुंच जाती है। इस दवा के लिए आधा जीवन काफी परिवर्तनशील है और यह 5-15 घंटों तक हो सकता है। यह दवा चयापचय नहीं होती है और ज्यादातर मूत्र में अपरिवर्तित रूप से उत्सर्जित होती है (60-70%)। प्रोटीन बाइंडिंग 40 और 70 प्रतिशत के बीच होती है और वितरण की मात्रा 4-8 एल/किग्रा से भिन्न होती है। संदर्भ बाहरी लिंक एंजियोटेंसिन II रिसेप्टर विरोधी संयोजन दवाएं नोवार्टिस ब्रांड विकिपीडिया दवा लेख अनुवाद के लिए तैयार