Zaprinast
जैप्रिनास्ट एक असफल नैदानिक दवा थी जो रासायनिक रूप से संबंधित पीडीई5 अवरोधकों, जैसे कि सिल्डेनाफिल (वियाग्रा) के लिए एक अग्रदूत थी, जो सफलतापूर्वक बाजार में पहुंची। यह एक फॉस्फोडीस्टेरेस अवरोधक है, जो पी. डी. ई. 5, पी. डी. ई. 6, पी. डी. ई. 9 और पी. डी. ई. 11 उपप्रकारों के लिए चयनात्मक है। IC50 के मान क्रमशः 0.76,0.15,29.0 और 12.0 माइक्रोन हैं। जैप्रिनास्ट 35 माइक्रोन के ईडी50 मान के साथ इन विट्रो में अलैंगिक रक्त-चरण मलेरिया परजीवी (पी. फाल्सीपेरम) के विकास को रोकता है, और 3.8 माइक्रोन के आईसी50 मान के साथ पी. फाल्सीपेरम सी. जी. एम. पी.-विशिष्ट फॉस्फोडीस्टेरेस, पी. एफ. पी. डी. ई. 1 को रोकता है। जैप्रिनास्ट को चूहों और मनुष्यों दोनों में जी. पी. आर. 35 के रूप में जाने जाने वाले अनाथ जी-प्रोटीन युग्मित रिसेप्टर को सक्रिय करने और माइटोकॉन्ड्रियल पायरूवेट वाहक को रोकने के लिए भी दिखाया गया है। छोड़ दी गई दवाएँ फॉस्फोडीस्टेरेस अवरोधक PDE5 अवरोधक