Atovaquone/proguanil
एटोवाक्वन/प्रोगुआनिल, जो मलेरोन ब्रांड नाम के तहत बेचा जाता है, एक निश्चित-खुराक संयोजन दवा है जिसका उपयोग मलेरिया के इलाज और रोकथाम के लिए किया जाता है, जिसमें क्लोरोक्वीन प्रतिरोधी मलेरिया भी शामिल है। इसमें एटोवाक्वन और प्रोगुआनिल होते हैं। गंभीर या जटिल मलेरिया के लिए इसकी सिफारिश नहीं की जाती है। यह मुँह से लिया जाता है। आम दुष्प्रभावों में पेट दर्द, उल्टी, दस्त, खांसी और खुजली शामिल हैं। गंभीर दुष्प्रभावों में एनाफिलेक्सिस, स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम, मतिभ्रम और यकृत की समस्याएं शामिल हो सकती हैं। दुष्प्रभाव आम तौर पर हल्के होते हैं। यह स्पष्ट नहीं है कि गर्भावस्था या स्तनपान के दौरान उपयोग बच्चे के लिए सुरक्षित है या नहीं। खराब गुर्दे कार्य वाले लोगों में मलेरिया को रोकने की अनुशंसा नहीं की जाती है। एटोवाक्वन मलेरिया में माइटोकॉन्ड्रिया के कार्य में हस्तक्षेप करके काम करता है जबकि प्रोगुआनिल डायहाइड्रोफोलेट रिडक्टेज को अवरुद्ध करता है। एटोवाक्वन/प्रोगुआनिल को 2000 में संयुक्त राज्य अमेरिका में चिकित्सा उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया था। यह 2011 से जेनेरिक दवा के रूप में उपलब्ध है। चिकित्सीय उपयोग मलेरिया उपचार एटोवाक्वन/प्रोगुआनिल का उपयोग आम तौर पर गंभीर मलेरिया के इलाज के लिए नहीं किया जाता है, जब इसके बजाय क्विनीन जैसी इंजेक्शन योग्य दवा का उपयोग किया जाता है। चूंकि कुछ मलेरिया उपभेद एटोवाक्वन/प्रोगुआनिल के लिए प्रतिरोधी हैं, इसलिए यह दुनिया के सभी हिस्सों में प्रभावी नहीं है। इसे एक वसायुक्त भोजन, या कम से कम कुछ दूध के साथ लिया जाना चाहिए, ताकि शरीर इसे पर्याप्त रूप से अवशोषित कर सके-और पेट की दर्दनाक जलन से बचा जा सके, जो बिना भोजन के लेने पर अक्सर प्रोगुआनिल का कारण बनती है। इसके अलावा, अगर कोई इस दवा को लेने के आधे घंटे के भीतर लेट जाता है तो पेट में जलन हो सकती है। रेसिस्टेंस प्रोगुआनिल एक माइटोकॉन्ड्रियल संवेदी के रूप में कार्य करता है और एटोवाक्वन के साथ तालमेल बनाता है। जब एटोवाक्वन को एकमात्र एजेंट के रूप में उपयोग किया जाता है, तो साइटोक्रोम बी उत्परिवर्तनों की उच्च प्राकृतिक आवृत्ति उच्च विफलता दर की ओर ले जाती है। यह संभावित रूप से उच्च लिपोफिलिसिटी और एटोवाक्वोन के धीमे सेवन के कारण होता है, जिसके परिणामस्वरूप अप्रभावी सांद्रता पर परजीवी के संपर्क की अपेक्षाकृत लंबी अवधि होती है। विशिष्ट उत्परिवर्तन (Y268S, Y268C) को विवो में प्रतिरोध प्रदान करने के लिए दिखाया गया है, लेकिन प्रतिरोध के अन्य तंत्र अज्ञात हैं। दुष्प्रभाव दुष्प्रभाव आम तौर पर हल्के होते हैं। जबकि कुछ लोगों को दुष्प्रभावों का अनुभव होता है, जैसे कि खाँसी, दस्त, चक्कर आना, सिरदर्द, भूख न लगना, मुंह के घाव, मतली, पेट दर्द, उल्टी या कमजोरी, अधिकांश लोगों में इनमें से कोई भी या कम नहीं होता है। क्रिया तंत्र एटोवाक्वन चयनात्मक रूप से परजीवी इलेक्ट्रॉन परिवहन श्रृंखला में मलेरिया साइटोक्रोम बी. सी. 1 कॉम्प्लेक्स को रोकता है, जिससे माइटोकॉन्ड्रियल झिल्ली क्षमता ध्वस्त हो जाती है। मलेरिया इलेक्ट्रॉन परिवहन श्रृंखला ए. टी. पी. संश्लेषण में महत्वपूर्ण योगदान नहीं देती है; इस प्रकार, यह माना जाता है कि परजीवी की मृत्यु डायहाइड्रोओरोटेट डिहाइड्रोजनेज के अप्रत्यक्ष अवरोध के कारण होती है, जिसके लिए परिवहन श्रृंखला कार्य की आवश्यकता होती है और यह पाइरिमिडीन जैव संश्लेषण के लिए आवश्यक है। प्रोगुआनिल, अपने मेटाबोलाइट साइक्लोगुआनिल के माध्यम से, एक डायहाइड्रोफोलेट रिडक्टेज अवरोधक के रूप में कार्य करता है, जो परजीवी डीऑक्सीथिमिडायलेट संश्लेषण को रोकता है। रसायन विज्ञान मलेरोन की एक मानक गोली में 100 मिलीग्राम प्रोगुआनिल हाइड्रोक्लोराइड और 250 मिलीग्राम एटोवाक्वन होता है। एक बाल चिकित्सा गोली में 25 मिलीग्राम प्रोगुआनिल हाइड्रोक्लोराइड और 62.5 मिलीग्राम एटोवाक्वन होता है। ग्लेक्सो वेलकम ने 1999 में मलेरिया के इलाज के लिए एटोवाक्वन और प्रोगुआनिल के संयोजन का पेटेंट कराया। पेटेंट सुरक्षा 2013 में समाप्त हो गई। अमेरिकी खाद्य और औषधि प्रशासन (एफ. डी. ए.) ने 2011 में ग्लेनमार्क जेनेरिक्स से एक सामान्य सूत्रीकरण को मंजूरी दी। फरवरी 2013 में, यूनाइटेड किंगडम उच्च न्यायालय ने स्पष्टता के आधार पर ग्लैक्सो के पेटेंट को रद्द कर दिया, जो फर्मों के लिए सामान्य संस्करणों को बेचने का रास्ता साफ करता है। संदर्भ संयोजन दवाएं एंटीमलेरियल एजेंट एंटीप्रोटोजोल एजेंट जीएसके पीएलसी ब्रांड विकिपीडिया दवा लेख अनुवाद के लिए तैयार हैं