Amtolmetin guacil
एमटोलमेटिन ग्वासिल एक गैर-स्टेरॉयडल एंटी-इंफ्लेमेटरी दवा (एनएसएआईडी) है। यह टोलमेटिन सोडियम की एक प्रोड्रग है। पृष्ठभूमि टॉल्मेटिन सोडियम एक अनुमोदित एन. एस. ए. आई. डी. है, जिसका विपणन संधिशोथ, ऑस्टियोआर्थराइटिस और किशोर संधिशोथ के उपचार के लिए किया जाता है। मनुष्यों में, टोलमेटिन सोडियम तेजी से अवशोषित हो जाता है और सेवन के 30 मिनट बाद प्लाज्मा का चरम स्तर देखा जाता है। यह लगभग 1 घंटे के औसत प्लाज्मा उन्मूलन के साथ तेजी से समाप्त हो जाता है। इन एजेंटों की गैस्ट्रोटॉक्सिसिटी को कम करने के लिए एक विधि के रूप में प्रोड्रग बनाने के लिए धीमी गति से रिलीज फॉर्मूलेशन या एनएसएआईडी के रासायनिक संशोधन की तैयारी का सुझाव दिया गया है। एमटोलमेटिन ग्वासिल टोलमेटिन की एक गैर-अम्लीय प्रोड्रग है, जिसमें अतिरिक्त एनाल्जेसिक, एंटीपाइरेटिक और गैस्ट्रो सुरक्षात्मक गुणों के साथ टोलमेटिन के समान एनएसएआईडी गुण होते हैं। एमटोलमेटिन ग्लाइसिन द्वारा टोलमेटिन के मिश्रण से बनता है। फार्माकोलॉजी अधिकांश मौखिक प्रशासन पर अवशोषित होता है। यह गैस्ट्रिक दीवार में केंद्रित होता है। प्रशासन के 2 घंटे बाद उच्चतम एकाग्रता तक पहुँच जाती है। एमटोलमेटिन ग्वासिल को हाइड्रोलाइज्ड करके मेटाबोलाइट्स टॉल्मेटिन, एम. ई. डी. 5 और गुआयाकोल का उत्पादन किया जा सकता है। उन्मूलन 24 घंटे में पूरा हो जाता है। यह ज्यादातर ग्लुकोनाइड उत्पादों (77 प्रतिशत), मल (7.5 प्रतिशत) के आकार में मूत्र के साथ होता है। खाली पेट दवा लेने की सलाह दी जाती है। स्थायी सूजन-रोधी क्रिया एकल प्रशासन के साथ 72 घंटे तक जारी रहती है। अम्टोलमेटिन ग्वासिल क्रिया तंत्र गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल दीवारों पर मौजूद कैप्साइसिन रिसेप्टर्स को उत्तेजित करता है, क्योंकि वैनिलिक भाग की उपस्थिति के कारण और एन. ओ. भी जारी करता है जो गैस्ट्रो सुरक्षात्मक है। यह प्रोस्टाग्लैंडिन संश्लेषण और साइक्लोऑक्सीजिनेज (सी. ओ. एक्स.) को भी रोकता है। संदर्भ गैर-स्टेरॉयडल एंटी-इंफ्लेमेटरी दवाएँ पायरोल्स प्रोड्रग्स