Penetration enhancer
प्रवेश बढ़ाने वाले (जिन्हें रासायनिक प्रवेश बढ़ाने वाले, अवशोषण बढ़ाने वाले या सॉर्प्शन प्रमोटर भी कहा जाता है) ऐसे रासायनिक यौगिक हैं जो खराब पारगम्य जैविक झिल्ली में या उसके माध्यम से सक्रिय औषधीय अवयवों (एपीआई) के प्रवेश को सुविधाजनक बना सकते हैं। इन यौगिकों का उपयोग कुछ औषधीय सूत्रीकरणों में ट्रांसडर्मल दवा वितरण और ट्रांसम्यूकोसल दवा वितरण (उदाहरण के लिए, नेत्र, नाक, मौखिक और बकल) में एपीआई के प्रवेश को बढ़ाने के लिए किया जाता है। वे आम तौर पर जैविक झिल्ली में प्रवेश करते हैं और उनके बाधा गुणों को उलट कर कम कर देते हैं। ट्रांसडर्मल ड्रग डिलीवरी मानव त्वचा एक बहुत ही अभेद्य झिल्ली है जो शरीर को हानिकारक पदार्थों के प्रवेश से बचाती है और अंतर्निहित अंगों से पानी के नुकसान को रोकती है। हालांकि, यह दवा प्रशासन के लिए एक साइट के रूप में त्वचा के उपयोग को गंभीरता से सीमित करता है। ट्रांसडर्मल दवा वितरण को सुविधाजनक बनाने के तरीकों में से एक प्रवेश बढ़ाने वाले का उपयोग है। ट्रांसडर्मल दवा वितरण को सुविधाजनक बनाने के लिए संभावित प्रवेश बढ़ाने वाले के रूप में कई अलग-अलग यौगिकों का पता लगाया गया है। इनमें डाइमिथाइलसल्फॉक्साइड, एज़ोन (जैसे लॉरोकैप्राम), पायरोलिडोन (उदाहरण के लिए 2-पायरोलिडोन), अल्कोहल (इथेनॉल और डिकनॉल), ग्लाइकोल्स (उदाहरण के लिए प्रोपिलीन ग्लाइकोल), सर्फैक्टेंट, युरिया, विभिन्न हाइड्रोकार्बन और टेरपेन शामिल हैं। त्वचा के माध्यम से प्रवेश बढ़ाने के लिए विभिन्न संभावित त्वचा स्थल और क्रिया के तरीकों की पहचान की गई थी। कुछ मामलों में, प्रवेश बढ़ाने वाले अंतरकोशिकीय लिपिड मैट्रिक्स या केराटिन डोमेन के पैकिंग रूपांकन को बाधित कर सकते हैं। अन्य मामलों में, त्वचा में दवा के प्रवेश को सुविधाजनक बनाया जाता है क्योंकि प्रवेश बढ़ाने वाला ऊतक को संतृप्त करता है और एपीआई के अणुओं को भंग करने के लिए एक बेहतर प्रणाली बन जाता है। ऑक्युलर ड्रग डिलीवरी आंख में सामयिक प्रशासन आमतौर पर कई प्राकृतिक रक्षा तंत्रों के कारण बहुत खराब दवा जैव उपलब्धता की विशेषता है, जिसमें नासोलैक्रिमल जल निकासी, पलक झपकाना और कॉर्निया की खराब पारगम्यता शामिल है। दवा के अणुओं के लिए कॉर्नियल पारगम्यता में वृद्धि आंख में सामयिक दवा वितरण की दक्षता में सुधार करने की रणनीतियों में से एक है। यौगिकों के कई वर्गों पर नेत्र झिल्ली के माध्यम से संभावित प्रवेश बढ़ाने वाले के रूप में शोध किया गया है। इनमें चिलेटिंग एजेंट, साइक्लोडेक्सट्रिन, सर्फैक्टेंट, पित्त एसिड और लवण और क्राउन ईथर शामिल हैं। ऑक्युलर ड्रग डिलीवरी में पेनिट्रेशन बढ़ाने वाले के रूप में सेल पेनिट्रेटिंग पेप्टाइड्स और चिटोसन के उपयोग पर भी रिपोर्ट हैं। ऑक्युलर फॉर्मूलेशन में सबसे अधिक उपयोग किए जाने वाले प्रवेश बढ़ाने वाले बेंजाल्कोनियम क्लोराइड और एथिलीनेडियामाइन टेट्रासेटेट (ईडीटीए) हैं। बेंजाल्कोनियम क्लोराइड का उपयोग अक्सर आंखों की बूंदों में रोगाणुरोधी संरक्षक के रूप में किया जाता है और ईडीटीए का उपयोग चिलेटिंग एजेंट के रूप में किया जाता है। नाक की दवा वितरण साइक्लोडेक्सट्रिन, चिटोसन, कुछ सर्फैक्टेंट, पित्त एसिड और लवण, सोडियम टॉरो-24,25-डाइहाइड्रो-फ्यूसिडेट, और फॉस्फोलिपिड्स को मनुष्यों और घोड़ों दोनों के लिए नाक की दवा वितरण में प्रवेश बढ़ाने वाले के रूप में बताया गया था। चिटोसन नाक की दवा वितरण में सबसे व्यापक रूप से शोध किए गए प्रवेश बढ़ाने वालों में से एक है और यह कोशिका झिल्ली में तंग जंक्शनों को खोलकर दवाओं के प्रवेश को बढ़ाता है। खराब पारगम्य, हाइड्रोफिलिक दवाओं या मैक्रोमोलेक्यूल्स के अवशोषण में सुधार के लिए मौखिक दवा वितरण प्रवेश वर्धक लागू किए गए हैं। मौखिक दवा के विकास के लिए सफलतापूर्वक उपयोग किए जाने वाले पारगमन बढ़ाने वालों में मध्यम-श्रृंखला फैटी एसिड जैसे कैप्रिलिक एसिड या कैप्रेट, या इसके एमिनो एसिड एस्टर जैसे साल्काप्रोज़ेट सोडियम (एसएनएसी) शामिल हैं। उपर्युक्त पारगमन/प्रवेश बढ़ाने वालों में एक सर्फैक्टेंट जैसी गतिविधि होती है जहां वे आंतों के उपकला को बाधित करते हैं, जिससे पारकोशिकीय या पारकोशिकीय अवशोषण को बढ़ावा मिलता है। संदर्भ फार्माकोलॉजी