Erythrohydrobupropion
एरिथ्रोहाइड्रोबुप्रोपियन (विकासात्मक कोड नाम बी. डब्ल्यू. 287, बी. डब्ल्यू. 17यू) एक प्रतिस्थापित एम्फेटामाइन व्युत्पन्न है-विशेष रूप से एक β-हाइड्रॉक्सीएम्फेटामाइन-और अवसादरोधी दवा बुप्रोपियन (वेलब्यूट्रिन) का एक छोटा सक्रिय चयापचय है। बुप्रोपियन एक नॉरपेनेफ्रिन-डोपामाइन रीपटेक अवरोधक और निकोटिनिक एसिटाइलकोलाइन रिसेप्टर नकारात्मक एलोस्टेरिक मॉड्यूलेटर है, जिसके चयापचय इसकी गतिविधियों में काफी योगदान देते हैं। एरिथ्रोहाइड्रोबुप्रोपियन दो आइसोमर्स के रूप में मौजूद है, (1R, 2S)-एरिथ्रोहाइड्रोबुप्रोपियन और (1S, 2R)-एरिथ्रोहाइड्रोबुप्रोपियन। बुप्रोपियन के अन्य चयापचयों में हाइड्रॉक्सीबुप्रोपियन और थ्रोहाइड्रोबुप्रोपियन शामिल हैं। एरिथ्रोहाइड्रोबुप्रोपियन की औषधीय क्रियाओं के बारे में जानकारी दुर्लभ है। किसी भी मामले में, यह बुप्रोपियन के रूप में औषधीय रूप से शक्तिशाली लगभग 20 प्रतिशत है और अवसाद के माउस मॉडल में बुप्रोपियन के रूप में 20 से 50 प्रतिशत की सीमा में शक्तिशाली है। यह बुप्रोपियन चिकित्सा के दौरान बुप्रोपियन के समान सांद्रता में प्रसारित होता है। इसके विपरीत, दो अन्य चयापचय, हाइड्रॉक्सीबुप्रोपियन और थ्रोहाइड्रोबुप्रोपियन, बुप्रोपियन की तुलना में उच्च सांद्रता पर प्रसारित होते हैं। एरिथ्रोहाइड्रोबुप्रोपियन मुख्य रूप से 11 बीटा-हाइड्रॉक्सीस्टेरॉइड डिहाइड्रोजनेज-1 द्वारा और कुछ हद तक एल्डो-केटो रिडक्टेस द्वारा कीटोन समूह की कमी के माध्यम से बुप्रोपियन से बनता है। यह कार्बोनिल रिडक्टेस द्वारा बुप्रोपियन से भी बनाया जा सकता है। यौगिक को साइटोक्रोम पी450 एंजाइम सीवाईपी2बी6 और सीवाईपी2सी19 द्वारा एरिथ्रो-4 '-हाइड्रॉक्सी-हाइड्रोबुप्रोपियन में और विभिन्न ग्लूकुरोनोसिलट्रांसफेरेज एंजाइमों द्वारा ग्लूकुरोनाइड संयुग्मों में चयापचय किया जाता है। एरिथ्रोहाइड्रोबुप्रोपियन का उन्मूलन आधा जीवन लगभग 33 घंटे है। वृद्ध लोगों में इसका आधा जीवन लंबा हो सकता है। बुप्रोपियन चिकित्सा के दौरान अनिद्रा को एरिथ्रोहाइड्रोबुप्रोपियन सांद्रता से जोड़ा गया है। चूहों में एरिथ्रोहाइड्रोबुप्रोपियन का प्रशासन बुप्रोपियन और अन्य मेटाबोलाइट्स के समान पर्याप्त मात्रा में दौरे पैदा करता है। एरिथ्रोहाइड्रोबुप्रोपियन एक सीवाईपी2डी6 अवरोधक है और बुप्रोपियन चिकित्सा के दौरान सीवाईपी2डी6 अवरोध का लगभग 9 प्रतिशत हिस्सा है, जिसमें हाइड्रॉक्सीबुप्रोपियन 65 प्रतिशत और थ्रोहाइड्रोबुप्रोपियन 21 प्रतिशत के लिए जिम्मेदार है। संदर्भ अवसादरोधी क्लोरोबेन्ज़ेन कन्वल्संट्स मानव दवा चयापचय फेनेथैलामाइन प्रतिस्थापित एम्फ़ैटेमिन टर्ट-ब्यूटाइल यौगिक