Didesmethylsibutramine
डाइडस्मिथाइलसिबुट्रामाइन (डाइनोरसिबुट्रामाइन, बिस्नोर्सिबुट्रामाइन, बीटीएस-54524) एनोरेक्टिक दवा सिबुट्रामाइन का एक सक्रिय चयापचय है जिसे वजन घटाने की खुराक में एक मिलावट के रूप में पहचाना गया है। मनुष्यों में डिडेसमिथाइलसिबुट्रामाइन की गतिविधि पर डेटा सीमित है, हालांकि 2019 में डिडेसमिथाइलसिबुट्रामाइन के उपयोग से जुड़े मनोविकृति का एक मामला सामने आया था। फार्माकोलॉजी डाइडस्मिथाइलसिबुट्रामाइन एक ट्रिपल रीपटेक अवरोधक के रूप में कार्य करता है, जो न्यूरोनल सिनेप्स से सेरोटोनिन, डोपामाइन और नॉरपेनेफ्रिन के पुनः अवशोषण को अवरुद्ध करता है। डिडेसमिथाइलसिबुट्रामाइन का (आर)-एनेंटिओमर (एस)-एनेंटिओमर की तुलना में मोनोएमाइन रीपटेक का एक अधिक शक्तिशाली अवरोधक है और जानवरों में काफी मजबूत एनोरेक्टिक गतिविधि रखता है। फार्माकोकाइनेटिक्स मनुष्यों में सिबुट्रामाइन प्रशासन के बाद, डीडेसमाइथाइलसिबुट्रामाइन (एम2) सीवाईपी2बी6 द्वारा डेसमाइथाइलसिबुट्रामाइन (एम1) के एन-डिमाइथाइलेशन के माध्यम से बनता है। सिबुट्रामाइन के बढ़े हुए प्लाज्मा स्तर को सी. वाई. पी. 2. बी. 6 अवरोधकों (जैसे. क्लोपिडोग्रेल) और कुछ सीवाईपी2बी6 जीनोटाइप वाले व्यक्तियों में सिबुट्रामाइन के डेसमाइथिलसिबुट्रामाइन में कम रूपांतरण के कारण। क्लोरोसिपेन्ट्रामाइन संदर्भ भी देखें सेरोटोनिन-नॉरपेनेफ्रिन-डोपामाइन रीपटेक अवरोधक एनोरेक्टिक्स क्लोरोबेंजेनस साइक्लोब्यूटेनस फेनेथिलामाइन प्रतिस्थापित एम्फेटामाइन मोनोएमाइन रीपटेक अवरोधक