Brigatinib
ब्रिगैटिनिब, अन्य के बीच ब्रांड नाम अलुनब्रिग के तहत बेचा जाता है, एक छोटा अणु लक्षित कैंसर चिकित्सा है जिसे एरियड फार्मास्यूटिकल्स, इंक द्वारा विकसित किया जा रहा है। ब्रिगैटिनिब एक एनाप्लास्टिक लिम्फोमा किनेज (एएलके) और एपिडर्मल ग्रोथ फैक्टर रिसेप्टर (ईजीएफआर) अवरोधक दोनों के रूप में कार्य करता है। ई. जी. एफ. आर. सी. 797एस. उत्परिवर्तन द्वारा प्रदत्त ओसिमर्टिनिब के प्रतिरोध को ब्रिगैटिनिब दूर कर सकता है यदि इसे सेटुक्सिमैब या पैनिटुमैब जैसे एंटी-ई. जी. एफ. आर. एंटीबॉडी के साथ जोड़ा जाता है। क्रिया तंत्र ब्रिगैटिनिब ए. एल. के. और उत्परिवर्तित ई. जी. एफ. आर. का एक अवरोधक है। ए. एल. के. की पहचान पहली बार एनाप्लास्टिक लार्ज सेल लिम्फोमा (ए. एल. सी. एल.) में गुणसूत्र पुनर्व्यवस्था के रूप में की गई थी। आनुवंशिक अध्ययनों से संकेत मिलता है कि ए. एल. के. की असामान्य अभिव्यक्ति कुछ प्रकार के गैर-छोटी कोशिका फेफड़ों के कैंसर (एन. एस. सी. एल. सी.) और न्यूरोब्लास्टोमा के साथ-साथ ए. एल. सी. एल. का एक प्रमुख चालक है। चूँकि ए. एल. के. आम तौर पर सामान्य वयस्क ऊतकों में व्यक्त नहीं किया जाता है, यह कैंसर चिकित्सा के लिए एक अत्यधिक आशाजनक आणविक लक्ष्य का प्रतिनिधित्व करता है। ब्रिगैटिनिब आर. ओ. एस. प्रोटो-ऑन्कोजीन-1 संलयन और ई. जी. एफ. आर. उत्परिवर्तन को रोकता है और केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर इसका उल्लेखनीय प्रभाव पड़ता है। एपिडर्मल ग्रोथ फैक्टर रिसेप्टर (ई. जी. एफ. आर.) एन. एस. सी. एल. सी. में एक और मान्य लक्ष्य है। इसके अतिरिक्त, टी790एम "द्वारपाल" उत्परिवर्तन लगभग 50 प्रतिशत रोगियों में जुड़ा हुआ है जो पहली पीढ़ी के ईजीएफआर अवरोधकों के प्रति प्रतिरोधी हो जाते हैं। जबकि दूसरी पीढ़ी के ई. जी. एफ. आर. अवरोधक विकास में हैं, नैदानिक प्रभावकारिता विषाक्तता के कारण सीमित हो गई है जो देशी (अंतर्जनित या अपरिवर्तित) ई. जी. एफ. आर. को बाधित करने से जुड़ी मानी जाती है। ई. जी. एफ. आर. को लक्षित करने के लिए डिज़ाइन की गई एक चिकित्सा, टी790एम उत्परिवर्तन लेकिन देशी ई. जी. एफ. आर. के अवरोध से बचना कैंसर चिकित्सा के लिए एक और आशाजनक आणविक लक्ष्य है। इतिहास नियामक अनुमोदन एरियड फार्मास्युटिकल्स, इंक. ने 29 अगस्त, 2016 को यू. एस. एफ. डी. ए. को एक जांच संबंधी नई दवा (आई. एन. डी.) आवेदन दायर किया। 2016 में, ब्रिगाटिनिब को एन. एस. सी. एल. सी. के इलाज के लिए एफ. डी. ए. द्वारा अनाथ दवा का दर्जा दिया गया था। 28 अप्रैल 2017 को, इसे ए. एल. के. पॉजिटिव एन. एस. सी. एल. सी. के लिए दूसरी पंक्ति की चिकित्सा के रूप में मेटास्टैटिक गैर-छोटी कोशिका फेफड़ों के कैंसर (एन. एस. सी. एल. सी.) के लिए यू. एस. खाद्य और औषधि प्रशासन (एफ. डी. ए.) से त्वरित मंजूरी दी गई थी। 2020 में, इसे ए. एल. के. पॉजिटिव मेटास्टैटिक एन. एस. सी. एल. सी. रोगियों के लिए पहली पंक्ति के उपचार के रूप में अनुमोदित किया गया था। बौद्धिक संपदा 22 अप्रैल 2015 को, एरियड फार्मास्युटिकल्स, इंक. ने ब्रिगाटिनिब पर अपना पहला यू. एस. पेटेंट जारी करने की घोषणा की, सुरक्षा 30 दिसंबर, 2030 तक है। यूनाइटेड स्टेट्स पेटेंट एंड ट्रेडमार्क ऑफिस ने यू. एस. पेटेंट नं. 9,012,462 शीर्षक के तहत, "किनेस अवरोधक के रूप में फॉस्फोरस व्युत्पन्न"। व्यावसायीकरण ब्रिगाटिनिब का निर्माण एरियड फार्मास्युटिकल्स, इंक. (नैस्डैकः ए. आर. आई. ए.) द्वारा किया जाता है जो दुर्लभ कैंसर पर केंद्रित है। एरियाद का अधिग्रहण तब टाकेडा फार्मास्युटिकल कंपनी लिमिटेड (टी. एस. ई.: 4502) द्वारा फरवरी 2017 में एक निविदा प्रस्ताव ($24.00 प्रति शेयर नकद में) के माध्यम से किया गया था और इसके बाद एरियाद का विलय किकू मर्जर कंपनी, आई. एन. सी. के साथ किया गया था, जो टाकेडा फार्मास्युटिकल्स यू. एस. ए. की पूर्ण स्वामित्व वाली सहायक कंपनी है। एरियाद टाकेडा की अप्रत्यक्ष रूप से पूर्ण स्वामित्व वाली सहायक कंपनी है। आई. एन. एन. का नाम ब्रिगाटिनिब है। संदर्भ बाहरी लिंक कैंसर उपचार सीवाईपी3ए4 प्रेरक ऑर्गेनोफॉस्फीन ऑक्साइड पिपेरिडाइन रिसेप्टर टायरोसिन किनेज अवरोधक अमीनोपाइरिमिडाइन टाकेडा फार्मास्युटिकल कंपनी ब्रांड अनाथ दवाएं