Amitifadine
एमिटीफैडाइन (विकासात्मक कोड नाम डी. ओ. वी.-21,947, ई. बी.-1010) एक सेरोटोनिन-नॉरपेनेफ्रिन-डोपामाइन रीपटेक अवरोधक (एस. एन. डी. आर. आई.) या तथाकथित ट्रिपल रीपटेक अवरोधक (टी. आर. आई.) है जिसे यूथिमिक्स बायोसाइंस द्वारा विकसित किया जा रहा है या किया जा रहा है यह प्रमुख अवसादग्रस्तता विकार के उपचार के लिए विकास के अधीन था, लेकिन मई 2013 में, यह बताया गया कि दवा चरण IIb/IIIa नैदानिक परीक्षण में प्लेसबो के लिए बेहतर प्रभावकारिता दिखाने में विफल रही। यह सुझाव दिया गया था कि यह दवा की कम खुराक के कारण हो सकता है। सितंबर 2017 में, प्रमुख अवसादग्रस्तता विकार के उपचार के लिए एमिटीफैडाइन का विकास अंततः आधिकारिक रूप से बंद कर दिया गया था। सितंबर 2017 तक, इसे अभी भी शराब और धूम्रपान छोड़ने के इलाज के लिए विकास के तहत सूचीबद्ध किया गया है। एस. ई. आर. टी., एन. ई. टी. और एमिटीफैडाइन के डी. ए. टी. के लिए फार्माकोलॉजी की मान 99 एन. एम., 262 एन. एम. और 214 एन. एम. हैं। सेरोटोनिन, नॉरपेनेफ्रिन और डोपामाइन के सेवन के लिए आईसी50 मान क्रमशः 12,23 और 96 एनएम हैं, एमिटीफैडिन 5 मिलीग्राम/किग्रा की मौखिक न्यूनतम प्रभावी खुराक (एमईडी) के साथ चूहों में जबरन तैरने के परीक्षण में स्थिरता की अवधि को कम करता है। यह अवसादरोधी प्रभाव 20 मिलीग्राम/किग्रा तक की खुराक पर मोटर गतिविधि में महत्वपूर्ण वृद्धि के अभाव में प्रकट होता है। अमीटीफैडाइन 5 मिलीग्राम/किलोग्राम के मौखिक एम. ई. डी. के साथ पूंछ निलंबन परीक्षण में स्थिरता में खुराक-निर्भर कमी भी पैदा करता है। माइक्रोडायलिसिस अध्ययनों में, एमिटीफैडाइन ने मस्तिष्क क्षेत्रों में सेरोटोनिन, नॉरपेनेफ्रिन और डोपामाइन के बाह्य कोशिकीय स्तर को बढ़ाया और चूहों में अति सक्रियता को प्रेरित नहीं किया। एक छोटे से नैदानिक परीक्षण के परिणामों ने संकेत दिया कि एमिटीफैडाइन का सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण अवसादरोधी प्रभाव था और इसे अच्छी तरह से सहन किया गया था। रसायन विज्ञान एमिटीफैडाइन डी. ओ. वी.-216,303 का (+)-एनैंटिओमर है, और इसका (-)-एनैंटिओमर डी. ओ. वी.-102,677 है। अमिटीफैडाइन संरचना में बिसिफैडाइन और सेंटानाफैडाइन के समान है। जी. एस. के. 598809 नामक एक अलग संगठन से एक तथाकथित "द्वि-कार्यात्मक अणु" की संबंधित संरचना है। संदर्भ बाहरी लिंक अमिटीफैडिन यूथिमिक्स बायोसाइंस परित्यक्त दवाएं अवसादरोधी क्लोरोएरेनेस प्रायोगिक दवाएं सेरोटोनिन-नॉरपेनेफ्रिन-डोपामाइन रीपटेक अवरोधक