Anthramycin
एंथ्रामाइसिन एक पायरोलोबेंज़ोडायज़ेपाइन एंटीबायोटिक है जिसमें एंटीट्यूमर गतिविधि होती है। सबसे पहले 1950 के दशक में एम. डी. टेंडलर और एस. कोरमैन द्वारा थर्मोफिलिक एक्टिनोमाइसेट स्ट्रेप्टोमाइसेस रिफ्यूनिअस से प्राप्त किया गया था, इसे पहली बार लीमग्रुबेर एट अल द्वारा एक प्रयोगशाला सेटिंग में सफलतापूर्वक संश्लेषित किया गया था। 1965 में। रासायनिक संरचना की अस्थिर प्रकृति के कारण, प्रजातियों का लक्षण वर्णन इसके एपिमर, एंथ्रमाइसिन-11-मिथाइल-ईथर पर किया गया था। यह व्युत्पन्न गर्म मेथनॉल से एंथ्रामाइसिन के पुनः क्रिस्टलीकरण द्वारा बनाया जा सकता है। रासायनिक संरचना एंथ्रामाइसिन की रासायनिक संरचना को पहली बार परमाणु चुंबकीय अनुनाद और पराबैंगनी स्पेक्ट्रोस्कोपी का उपयोग करके लीमग्रुबर द्वारा स्पष्ट किया गया था। एक अन्य समान रूप से संरचित किण्वन उत्पाद का उपयोग करते हुए जिसे तुलना के आधार के रूप में केवल 'पीला वर्णक' कहा जाता है, वह संरचना के सभी प्रमुख कार्यात्मक समूहों की पहचान करने में सक्षम था। प्रजातियों की संरचना को दो संभावित उम्मीदवारों में से एक तक संकुचित कर दिया गया थाः एक में पायरोलोबेंज़ोडायज़ेपाइन नाभिक और दूसरा में पाइरिडोक्विनाज़ोलिन कंकाल था। मास स्पेक्ट्रोमेट्री के उपयोग के माध्यम से पहली संरचना की पुष्टि की गई। चिकित्सा उपयोग एंथ्रामाइसिन एक सक्रिय एंटी-ट्यूमर एजेंट और एंटीबायोटिक है। यह कार्सिनोमा कोशिकाओं के आर. एन. ए. और डी. एन. ए. के संश्लेषण को रोककर काम करता है। यह कोशिका-मुक्त आर. एन. ए. और डी. एन. ए. संश्लेषण का एक प्रतिस्पर्धी अवरोधक है, और डी. एन. एज़. I. की क्रिया को अवरुद्ध करता है। एंथ्रामाइसिन-मिथाइल-ईथर (ए. एम. ई.) डी. एन. ए. के साथ एक परिसर बनाता है जो उचित एंजाइमों के साथ डी. एन. ए. बंधन को प्रतिबंधित करके संश्लेषण को अवरुद्ध करता है। यह प्रजाति अत्यधिक साइटोटॉक्सिक है। एंथ्रामाइसिन को सार्कोमा, लिम्फोमा और गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल नियोप्लाज्म के खिलाफ विशेष रूप से प्रभावी दिखाया गया है। दुष्प्रभाव एंथ्रामाइसिन का उपयोग काफी हद तक कार्डियोटॉक्सिसिटी के कारण सीमित रहा है जो इतना अधिक है कि यह खुराक को सीमित कर देता है। एंटीबायोटिक के इंजेक्शन स्थल पर तीव्र ऊतक नेक्रोसिस और इसकी उच्च साइटोटॉक्सिसिटी का दुष्प्रभाव भी देखा गया है। चूहों में बार-बार इंजेक्शन लगाने से माइटोकॉन्ड्रियल चयापचय पर प्रतिकूल प्रभाव पड़ता है। चूहों ने असामान्य इलेक्ट्रोकार्डियोग्राम भी दिखाया। इस तरह, इस तरह की दवा के दुष्प्रभाव लाभों से अधिक हो सकते हैं। ट्यूमर-रोधी क्रिया में वृद्धि के साथ-साथ अधिक हल्के दुष्प्रभावों के कारण डॉक्सोरूबिसिन जैसे विकल्प आज अधिक व्यापक रूप से उपलब्ध और निर्धारित हैं। डॉक्सोरूबिसिन एज़िथ्रोमाइसिन संदर्भ एक्रिलामाइड्स एंटीबायोटिक्स एंटीनोप्लास्टिक ड्रग्स पायरोलोबेंज़ोडायज़ेपींस भी देखें।