Cilengitide
सिलेंजिटाइड (ई. एम. डी. 121974) एक अणु है जिसे डार्मस्टैड में मर्क के. जी. ए. ए. के सहयोग से तकनीकी विश्वविद्यालय म्यूनिख में डिजाइन और संश्लेषित किया गया है। यह चक्रीय पेप्टाइड साइक्लो (-RGDfV-) पर आधारित है, जो αv समाकलन के लिए चयनात्मक है, जो एंजियोजेनेसिस (नई रक्त वाहिकाओं के निर्माण) और ट्यूमर जीव विज्ञान के अन्य पहलुओं में महत्वपूर्ण हैं। इसलिए, ग्लियोब्लास्टोमा के उपचार के लिए इसकी जांच की जा रही है, जहां यह एंजियोजेनेसिस को रोककर, और ट्यूमर के आक्रमण और प्रसार को प्रभावित करके कार्य कर सकता है। यूरोपीय मेडिसिन एजेंसी ने सिलेंजिटाइड अनाथ दवा का दर्जा दिया है। सिलेंजिटाइड एफ. ए. के./एस. आर. सी./ए. के. टी. मार्ग को बाधित करके और एंडोथेलियल कोशिकाओं में एपोप्टोसिस को प्रेरित करके कार्य करता प्रतीत होता है। सिलेंजिटाइड के चूहों में पूर्व नैदानिक अध्ययन प्रभावी ट्यूमर प्रतिगमन का प्रदर्शन करने में सक्षम थे। एक रैट ज़ेनोग्राफ्ट मॉडल में, सिलेंजिटाइड विकिरण के साइटोटॉक्सिक प्रभावों को प्रबल करने में सक्षम था जब सिलेंजिटाइड को विकिरण चिकित्सा से पहले प्रशासित किया गया था। जब विकिरण के साथ जोड़ा जाता है, तो सिलेंजिटाइड द्वारा इंटीग्रिन अभिव्यक्ति का अवरोध सहक्रियात्मक रूप से ग्लियोब्लास्टोमा के लिए आयनीकरण विकिरण के साइटोटॉक्सिक प्रभावों में सुधार करता है। नैदानिक परीक्षण चरण II अध्ययन यह प्रदर्शित करने में सक्षम थे कि उच्च इंट्राट्यूमर दवा के स्तर के साथ आवर्ती ग्लियोब्लास्टोमा वाले रोगियों में एक संभावित मोनोथेरेपी के रूप में सिलेंजिटाइड को सप्ताह में दो बार 2000 मिलीग्राम सिलेंजिटाइड दिया जाता है। एम. जी. एम. टी. प्रवर्तक स्थिति की परवाह किए बिना, नए निदान किए गए ग्लियोब्लास्टोमा के रोगियों में 2000 मिलीग्राम की खुराक पर, विकिरण और टेमोज़ोलोमाइड के संयोजन में सिलेंजिटाइड अच्छी तरह से सहन किया जाता है। एक चरण I/IIa अध्ययन में, नए निदान किए गए ग्लियोब्लास्टोमा (शल्य चिकित्सा के बाद टेमोजोलोमाइड और विकिरण चिकित्सा) के लिए देखभाल के मानक में सिलेंजिटाइड को जोड़ने से एम. जी. एम. टी. प्रवर्तक मिथाइलेशन वाले रोगियों में प्रगति-मुक्त उत्तरजीविता और समग्र उत्तरजीविता में सुधार होता है। हालांकि, बाद के एक अध्ययन में, सिलेंजिटाइड ग्लियोब्लास्टोमा की प्रगति के पैटर्न को नहीं बदलता है, और 23 देशों में 500 से अधिक रोगियों से युक्त एक ईओआरटीसी चरण III यादृच्छिक, नियंत्रित, बहु-केंद्र नैदानिक परीक्षण में, देखभाल के मानक में सिलेंजिटाइड को जोड़ने से नए निदान किए गए ग्लियोब्लास्टोमा और मिथाइलेटेड एमजीएमटी प्रमोटर स्थिति वाले रोगियों में समग्र उत्तरजीविता में सुधार नहीं हुआ। 2014 में, एक चरण II अध्ययन, कोर परीक्षण, नए निदान किए गए ग्लियोब्लास्टोमा और अनमिथाइलेटेड एमजीएमटी प्रमोटर स्थिति वाले रोगियों में आयोजित किया गया था। संदर्भ मैक्रोसाइकल्स पेप्टाइड्स ऑर्फन ड्रग्स मर्क ब्रांड प्रायोगिक कैंसर दवाएँ