Sultamicillin
सुल्तामिसिलिन, अन्य के बीच ब्रांड नाम उनसिन के तहत बेचा जाता है, पेनिसिलिन एंटीबायोटिक संयोजन एम्पिसिलिन/सल्बेक्टम का एक मौखिक रूप है। इसका उपयोग अन्य अंगों के बीच ऊपरी और निचले श्वसन पथ, गुर्दे और मूत्र पथ, त्वचा और नरम ऊतकों के जीवाणु संक्रमण के उपचार के लिए किया जाता है। इसमें एस्टरिफाइड एम्पिसिलिन और सल्बैक्टम होता है। एम्फिसिलिन/सल्बेक्टम की तुलना में सुल्तामिसिलिन आंत से बेहतर अवशोषित होता है, जिससे दस्त और पेचिश की संभावना कम हो जाती है। सल्बेक्टम को शामिल करने से एम्पिसिलिन की क्रिया का विस्तार बैक्टीरिया के बीटा-लैक्टामेज़ उत्पादक उपभेदों तक हो जाता है। अंतःशिरा रूप के साथ मौखिक सल्बेक्टम पूरे उपचार के दौरान निरंतर सल्बेक्टम चिकित्सा का एक नियम प्रदान करता है, जिसके परिणामस्वरूप बेहतर नैदानिक परिणाम मिलते हैं। इसे 1979 में पेटेंट कराया गया था और 1987 में चिकित्सा उपयोग के लिए अनुमोदित किया गया था। चिकित्सा उपयोग सुल्तामिसिलिन के लिए चिकित्सा उपयोगों में शामिल हैंः त्वचा और नरम ऊतक संक्रमण-फुरनकल्स, कार्बनकल्स, सेल्युलाइटिस, पेरोनीचिया, इम्पेटिगो कॉन्टैजियोसा, मधुमेह पैर के अल्सर और स्टैफिलोकोकस ऑरियस और स्ट्रेप्टोकोकस पायोजेन्स के कारण होने वाले फोड़े। ऊपरी श्वसन पथ संक्रमण-एस. पायोजेन्स और एस. ऑरियस के कारण ग्रसनीशोथ और टॉन्सिलिटिस। एस. ऑरियस, एस. निमोनिया, एच. इन्फ्लुएंजा और एस. संतानों के कारण होने वाला तीव्र और पुराना साइनसाइटिस। ओटिटिस मीडिया, विशेष रूप से सपूरेटिव ओटिस मीडिया, मास्टोइडाइटिस एंट्रम के साथ या उसके बिना। निचले श्वसन पथ के संक्रमण-एस. निमोनिया, एच. इन्फ्लुएंजा, स्टैफिलोकोकस ऑरियस और एस. संतानों के कारण होने वाले बैक्टीरियल निमोनिया, ब्रोंकाइटिस, ब्रोंकाइक्टेसिस। सी. ओ. पी. डी. की तीव्र वृद्धि। मूत्र पथ संक्रमण-पायलोनेफ्राइटिस, एस्चेरिचिया कोलाई, प्रोटियस मिराबिलिस, क्लेबसिएला और स्टैफिलोकोकस ऑरियस के कारण होने वाला सिस्टिटिस। सर्जिकल संक्रमण-प्रोफिलैक्सिस और सर्जिकल साइट संक्रमण का उपचार, ऑर्थोपेडिक और कार्डियोवैस्कुलर सर्जरी में पेरी-ऑपरेटिव प्रोफिलैक्सिस। स्त्री रोग संबंधी संक्रमण-ई. कोलाई और बैक्टेरॉइड्स एसपी के बीटा-लैक्टामेज़ उत्पादक उपभेदों के कारण होता है। (बी. फ्रेगिलिस सहित)। गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट के संक्रमण-बैक्टीरियल एसोफैगिटिस, अल्सर प्रबंधन में एम. डी. टी. के एक भाग के रूप में एच. पाइलोरी संक्रमण का उपचार। विरोधाभास पेनिसिलिन एलर्जी वाले लोगों और मोनोन्यूक्लियोसिस वाले लोगों में सुल्तामिसिलिन को प्रतिबंधित किया जाता है, क्योंकि इनमें गंभीर चकत्ते विकसित होने का खतरा बढ़ जाता है। प्रतिकूल प्रभाव सबसे आम दुष्प्रभाव, कई अन्य एंटीबायोटिक दवाओं की तरह, दस्त और नरम मल है। जापानी नैदानिक परीक्षणों में, ये क्रमशः 3.7% और 1.1% की आवृत्ति के साथ हुए; हालाँकि, जापान के बाहर के अध्ययनों में, सुल्तामिसिलिन लेने वाले रोगियों में दस्त 10 और 50 प्रतिशत से अधिक आम था। 1 से 10 प्रतिशत लोगों की सीमा में होने वाले अन्य प्रतिकूल प्रभावों में मतली, उल्टी, पेट दर्द, सिरदर्द, चकत्ते और कैंडिडा अल्बिकन्स के साथ संक्रमण शामिल हैं। क्लॉस्ट्रिडियम डिफिसाइल संक्रमण के कारण होने वाला रक्तस्रावी बृहदांत्रशोथ एक दुर्लभ जटिलता है। अन्य दवाओं के साथ अंतःक्रिया अन्य पेनिसिलिन के समान होती हैः एलोप्यूरिनॉल रोगियों के लिए चकत्ते विकसित करने के जोखिम को बढ़ाता है। पेनिसिलिन मेथोट्रेक्सेट के उन्मूलन को धीमा कर देता है, जिससे संभावित रूप से इसके प्रतिकूल प्रभाव बढ़ जाते हैं। इसके विपरीत, प्रोबेनेसिड और संभवतः नॉनस्टेरॉइडल एंटी-इंफ्लेमेटरी ड्रग्स (एन. एस. ए. आई. डी.) एस्पिरिन, इंडोमेटैसिन और फिनाइलब्यूटैज़ोन द्वारा सुल्तामिसिलिन के सक्रिय घटकों (एम्पिसिलिन और सल्बैक्टम) के उन्मूलन को कम किया जाता है। फार्माकोलॉजी फार्माकोकाइनेटिक्स सुल्तामिसिलिन एम्पिसिलिन और सल्बैक्टम का एक कोड्रग या (पारस्परिक प्रोड्रग) है। मौखिक सेवन के बाद, इसे अवशोषित किया जाता है और आंत की दीवार में एंजाइमों द्वारा हाइड्रोलाइटिक रूप से एम्पिसिलिन और सल्बेक्टम में विभाजित किया जाता है। इन दोनों पदार्थों को फिर 1:1 मोलर अनुपात में प्रणाली में छोड़ दिया जाता है। उनका फार्माकोकाइनेटिक व्यवहार समान है (और व्यावहारिक रूप से भोजन के सेवन से स्वतंत्र): वे लगभग एक घंटे के बाद चरम सांद्रता तक पहुंच जाते हैं; उनका प्लाज्मा प्रोटीन बंधन 26 प्रतिशत (एम्पिसिलिन) और 29 प्रतिशत (सल्बेक्टम) होता है; और उनका उन्मूलन आधा जीवन क्रमशः 45-80 मिनट और 40-70 मिनट होता है। दोनों दवाएं मुख्य रूप से गुर्दे के माध्यम से समाप्त हो जाती हैंः सेवन के आठ घंटे के भीतर, मूत्र में 46 से 80 प्रतिशत एम्पिसिलिन और 41 से 66 प्रतिशत सल्बेक्टम पाया जाता है। क्रिया तंत्र एम्पिसिलिन, एक अर्ध-संश्लेषित मौखिक रूप से सक्रिय व्यापक-स्पेक्ट्रम पेनिसिलिन एंटीबायोटिक, कोशिका भित्ति म्यूकोपेप्टाइड के जैव संश्लेषण को रोककर संवेदनशील जीवों के खिलाफ जीवाणुरोधी गतिविधि करता है। सल्बेक्टम, एक बीटा-लैक्टामेज़ अवरोधक, प्रतिरोधी बैक्टीरिया उपभेदों में होने वाले कई बीटा-लैक्टामेज़ को अपरिवर्तनीय रूप से रोकता है। रसायन विज्ञान एम्पिसिलिन और सल्बेक्टम एक मिथिलीन समूह के माध्यम से जुड़े हुए हैं, जिससे दो एस्टर बॉन्ड (या अधिक सटीक रूप से एसाइलल बॉन्ड) बनते हैं। सुल्तामिसिलिन का उपयोग टोसिलेट नमक के रूप में किया जाता है। संदर्भ पेनिसिलिन कोड्रग्स फॉर्मल्स फाइजर ब्रांड