Flucloxacillin
फ्लुक्लोक्सासिलिन, जिसे फ्लोक्सासिलिन के रूप में भी जाना जाता है, एक एंटीबायोटिक है जिसका उपयोग त्वचा के संक्रमण, बाहरी कान के संक्रमण, पैर के अल्सर के संक्रमण, मधुमेह के पैर के संक्रमण और हड्डी के संक्रमण के इलाज के लिए किया जाता है। इसका उपयोग निमोनिया और एंडोकार्डिटिस के इलाज के लिए अन्य दवाओं के साथ किया जा सकता है। स्टेफिलोकोकस संक्रमण को रोकने के लिए सर्जरी से पहले भी इसका उपयोग किया जा सकता है। यह मेथिसिलिन प्रतिरोधी स्टैफिलोकोकस ऑरियस (एम. आर. एस. ए.) के खिलाफ प्रभावी नहीं है। यह मुँह से लिया जाता है या नस या मांसपेशियों में इंजेक्शन द्वारा दिया जाता है। आम दुष्प्रभावों में पेट खराब होना शामिल है। अन्य दुष्प्रभावों में मांसपेशियों या जोड़ों में दर्द, सांस की तकलीफ और यकृत की समस्याएं शामिल हो सकती हैं। यह गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान सुरक्षित प्रतीत होता है। जिनका पेनिसिलिन से एलर्जी है, उन्हें इसका उपयोग नहीं करना चाहिए। यह पेनिसिलिन वर्ग का एक संकीर्ण-स्पेक्ट्रम बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक है। यह क्लोक्सासिलिन और डाइक्लोक्सासिलिन के प्रभाव के समान है, जो पेनिसिलिनेज बनाने वाले बैक्टीरिया के खिलाफ सक्रिय है। 1961 में फ्लूक्लोक्सासिलिन का पेटेंट कराया गया था। यह आम तौर पर संयुक्त राज्य या कनाडा में 2011 तक उपयोग नहीं किया जाता है। चिकित्सा उपयोग फ्लुक्लोक्सासिलिन एक एंटीबायोटिक है जिसका उपयोग त्वचा के संक्रमण, बाहरी कान के संक्रमण, पैर के अल्सर के संक्रमण, मधुमेह के पैर के संक्रमण और हड्डी के संक्रमण के इलाज के लिए किया जाता है। त्वचा फ्लूक्लोक्सासिलिन का उपयोग स्टेफिलोकोकल और स्ट्रेप्टोकोकल त्वचा संक्रमण दोनों के लिए किया जाता है। इनमें फॉलिक्युलाइटिस, कार्बंकल्स, इम्पेटिगो, एक्थिमा, सेल्युलाइटिस, एरिसिपेलस, नेक्रोटाइजिंग फासाइटिस और त्वचा की स्थितियों जैसे एक्जिमा, खुजली, अल्सर और मुँहासे के संक्रमण शामिल हैं। इस व्यापक धारणा के कारण कि सेल्युलाइटिस में स्टैफिलोकोकस और स्ट्रेप्टोकोकस दोनों को कवर करने के लिए दोहरी चिकित्सा की आवश्यकता होती है, फ्लूक्लोक्सासिलिन को कभी-कभी अधिक गंभीर सेल्युलाइटिस के लिए बेंजाइलपेनिसिलिन के साथ दिया जाता है। हालांकि, इस अभ्यास के लिए समर्थन कम हो गया है क्योंकि 2005 में आपातकालीन चिकित्सा पत्रिका में प्रकाशित एक अध्ययन में निष्कर्षों ने अतिरिक्त नैदानिक लाभ देने के लिए इस संयोजन को नहीं दिखाया। यू. के. में, सेल्युलाइटिस के इलाज के लिए अकेले फ्लूक्लोक्सासिलिन का उपयोग करना पहली पसंद है। कुछ अन्य देश अलग हैं। पैर के अल्सर के घावों के संक्रमण का इलाज फ्लूक्लोक्सासिलिन से किया जा सकता है। मधुमेह के पैर के संक्रमण के साथ खुराक को इस आधार पर समायोजित किया जाता है कि क्या संक्रमण हल्का, मध्यम या गंभीर दिखाई देता है। 10-20% के हड्डी अनुपात में इष्टतम दवा प्रवेश से कम होने के बावजूद, फ्लूक्लोक्सासिलिन ऑस्टियोमाइलाइटिस के इलाज में प्रभावी दिखाई देता है। स्थानीय मार्गदर्शन के आधार पर इसका उपयोग संवर्धन परिणामों की प्रतीक्षा करते हुए जोड़ों के संक्रमण के उपचार में किया जा सकता है। अन्य इसका उपयोग निमोनिया के इलाज के लिए अन्य एंटीबायोटिक दवाओं के साथ संयोजन में किया जा सकता है और इसका उपयोग सर्जरी से पहले संक्रमण को रोकने के लिए किया जा सकता है, विशेष रूप से हृदय, फेफड़े या हड्डी की सर्जरी। जब एंडोकार्डिटिस के इलाज के लिए उपयोग किया जाता है, तो अन्य एंटीबायोटिक दवाओं के साथ या अकेले, फ्लूक्लोक्सासिलिन की खुराक को सामान्य खुराक से अधिक करने की आवश्यकता हो सकती है। बीटा-लैक्टामेस के प्रति फ्लूक्लोक्सासिलिन के असंवेदनशील होने के बावजूद, कुछ जीवों ने इसके प्रति और मेथिसिलिन सहित अन्य संकीर्ण-स्पेक्ट्रम बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं के प्रति प्रतिरोध विकसित किया है। ऐसे जीवों में मेथिसिलिन-प्रतिरोधी स्टैफिलोकोकस ऑरियस शामिल है, जिसने एक परिवर्तित पेनिसिलिन-बाध्यकारी प्रोटीन होने से फ्लूक्लोक्सासिलिन और अन्य पेनिसिलिन के प्रति प्रतिरोध विकसित किया है। दुष्प्रभाव फ्लूक्लोक्सासिलिन के उपयोग से जुड़े सामान्य दुष्प्रभावों में शामिल हैंः दस्त, मतली, चकत्ते, अर्टिकेरिया, इंजेक्शन स्थल पर दर्द और सूजन, सुपरइन्फेक्शन (कैंडिडिआसिस सहित), एलर्जी, और यकृत एंजाइम और बिलीरुबिन में क्षणिक वृद्धि। शायद ही कभी, 1,000 में से 1 से कम लोगों में, कोलेस्टैटिक पीलिया (जिसे कोलेस्टैटिक हेपेटाइटिस भी कहा जाता है) को फ्लूक्लोक्सासिलिन चिकित्सा से जोड़ा गया है। यह काले मूत्र और पीली आँखों और त्वचा के साथ पीले रंग के मल के रूप में दिखाई दे सकता है। उपचार बंद होने के कई हफ्तों बाद तक प्रतिक्रिया हो सकती है, और ठीक होने में हफ्तों लग सकते हैं। अनुमानित घटना 15,000 जोखिमों में से एक है, और 55 वर्ष से अधिक उम्र के लोगों, महिलाओं और दो सप्ताह से अधिक की उपचार अवधि वाले लोगों में अधिक बार होती है। पेनिसिलिन, सेफलोस्पोरिन या कार्बापेनेम से एलर्जी के पिछले इतिहास वाले लोगों में फ्लूक्लोक्सासिलिन को प्रतिबंधित किया जाता है। इसका उपयोग आंख में भी नहीं किया जाना चाहिए, या डाइक्लोक्सासिलिन या फ्लूक्लोक्सासिलिन के उपयोग से जुड़े कोलेस्टैटिक हेपेटाइटिस के इतिहास वाले लोगों को नहीं दिया जाना चाहिए। इसका उपयोग बुजुर्गों, गुर्दे की हानि वाले रोगियों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए जहां कम खुराक की आवश्यकता होती है, और कोलेस्टैटिक हेपेटाइटिस के जोखिम के कारण हेपेटिक हानि वाले रोगियों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए। इसे भोजन से आधे से एक घंटे पहले खाली पेट लिया जाना चाहिए, क्योंकि भोजन के साथ लेने पर अवशोषण कम हो जाता है, हालांकि कुछ अध्ययनों से पता चलता है कि यह अधिकांश परिस्थितियों में फ्लूक्लोक्सासिलिन प्लाज्मा सांद्रता से समझौता नहीं करता है। ब्रिटेन की राष्ट्रीय स्वास्थ्य सेवा भोजन से कम से कम 30 मिनट पहले और कम से कम 2 घंटे बाद लेने की सलाह देती है। ड्रग इंटरैक्शन फ्लूक्लोक्सासिलिन मेथोट्रेक्सेट के उत्सर्जन को कम कर सकता है, जिसके परिणामस्वरूप संभवतः मेथोट्रेक्सेट विषाक्तता का खतरा हो सकता है। रक्त में फ्लूक्लोक्सासिलिन का स्तर गुर्दे की विफलता और प्रोबेनेसिड के उपयोग से बढ़ सकता है। कार्यप्रणाली फ्लूक्लोक्सासिलिन एंटीबायोटिक दवाओं के पेनिसिलिन समूह से संबंधित एक संकीर्ण-स्पेक्ट्रम एंटीबायोटिक है। यह जीवाणु कोशिका भित्ति को तोड़कर काम करता है। अन्य बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं की तरह, फ्लूक्लोक्सासिलिन जीवाणु कोशिका दीवारों के संश्लेषण को रोककर कार्य करता है। यह रैखिक पेप्टिडोग्लाइकन बहुलक श्रृंखलाओं के बीच क्रॉस-लिंकेज को रोकता है जो ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया की कोशिका भित्ति का एक प्रमुख घटक है। फ्लूक्लोक्सासिलिन कई अन्य पेनिसिलिन की तुलना में अधिक एसिड-स्थिर है और इसे पेरेंटरल मार्गों के अलावा मौखिक रूप से भी दिया जा सकता है। हालांकि, मेथिसिलिन की तरह, यह गैर-बीटा-लैक्टामेज़-उत्पादक ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया के खिलाफ बेंजाइलपेनिसिलिन की तुलना में कम शक्तिशाली है। फ्लुक्लोक्सासिलिन में समान फार्माकोकाइनेटिक्स, जीवाणुरोधी गतिविधि और डाइक्लोक्सासिलिन के संकेत हैं, और दोनों एजेंटों को विनिमेय माना जाता है। यह बताया गया है कि इसमें डाइक्लोक्सासिलिन की तुलना में गंभीर यकृत प्रतिकूल प्रभावों की अधिक, हालांकि दुर्लभ, घटनाएँ हैं, लेकिन गुर्दे के प्रतिकूल प्रभावों की कम घटनाएँ हैं। रसायन विज्ञान फ्लूक्लोक्सासिलिन कई पेनिसिलिन प्रतिरोधी बैक्टीरिया द्वारा स्रावित बीटा-लैक्टामेज़ (जिसे पेनिसिलिनेज के रूप में भी जाना जाता है) एंजाइमों के प्रति असंवेदनशील है। पेनिसिलिन नाभिक की पार्श्व श्रृंखला पर आइसोक्साज़ोलिल समूह की उपस्थिति β-लैक्टामेज़ प्रतिरोध की सुविधा प्रदान करती है, क्योंकि वे पार्श्व श्रृंखला स्टेरिक बाधा के प्रति अपेक्षाकृत असहिष्णु हैं। इस प्रकार, यह पेनिसिलिन-बाइंडिंग प्रोटीन से जुड़ने में सक्षम है और पेप्टिडोग्लाइकन क्रॉसलिंकिंग को रोकता है, लेकिन β-लैक्टामेस से बंधा या निष्क्रिय नहीं है। 1960 तक बेंजाइलपेनिसिलिन के व्यापक उपयोग के कारण पेनिसिलिन-प्रतिरोधी (बीटा-लैक्टामेज़ उत्पादक) स्टेफिलोकोकल संक्रमण में वृद्धि के बाद 1960 के दशक में फ्लूक्लोक्सासिलिन का विकास किया गया था। सभी प्राकृतिक पेनिसिलिन और पहले अर्ध-संश्लेषित पेनिसिलिन को स्टेफिलोकोकल बीटा-लैक्टामेज़ द्वारा नष्ट कर दिया गया था, जिससे बीचम (बाद में ग्लैक्सोस्मिथक्लाइन) को अधिक स्थिर एंटीबायोटिक दवाओं की खोज करने के लिए प्रेरित किया गया। 1962 तक, समान रूप से संरचित एसिड-स्थिर पेनिसिलिन (ऑक्सासिलिन, क्लोक्सासिलिन, डाइक्लोक्सासिलिन और फ्लूक्लोक्सासिलिन) की एक श्रृंखला विकसित की गई, जिसमें मुंह से लेने की क्षमता थी। फ्लुक्लोक्सासिलिन और डाइक्लोक्सासिलिन ने स्टैफ के बीटा-लैक्टामेज़ एंजाइम के खिलाफ विशेष स्थिरता दिखाई। ऑरियस और एसिड का सामना कर सकता था। बीचम ने आगे यूके में क्लोक्सासिलिन और लोकप्रिय फ्लूक्लोक्सासिलिन का विकास किया, जबकि ब्रिस्टल लैबोरेटरीज ने संयुक्त राज्य अमेरिका में ऑक्सासिलिन और डाइक्लोक्सासिलिन के विपणन पर ध्यान केंद्रित किया, जिससे दोनों देशों में उपयोग में अंतर आया। फ्लूक्लोक्सासिलिन को पहली बार 1970 के दशक में यूरोप में बेचा गया था। उपलब्ध रूप फ्लूक्लोक्सासिलिन की मौखिक और अंतःशिरा दोनों तैयारी सस्ती हैं और कैप्सूल (250 या 500 मिलीग्राम), मौखिक निलंबन (125 मिलीग्राम/5 मिलीग्राम या 250 मिलीग्राम/5 मिलीग्राम), और इंजेक्शन (पुनर्गठन के लिए पाउडर, 250,500,1000 और 2000 मिलीग्राम प्रति शीशी) में सोडियम नमक फ्लूक्लोक्सासिलिन सोडियम के रूप में उपलब्ध हैं। 2011 तक संयुक्त राज्य या कनाडा में फ्लूक्लोक्सासिलिन का आमतौर पर उपयोग नहीं किया जाता है। हालाँकि, कई अन्य देशों में, इसकी आपूर्ति फ्लोक्सापेन, फ्लोपेन, फ्लुबेक्स, फ्लूपेन, फाइलोपेन और स्टैफिलेक्स सहित विभिन्न व्यापारिक नामों के तहत की जाती है। संयोजन फ्लूक्लोक्सासिलिन को को-फ्लूएम्पिसिल में एम्पिसिलिन के साथ जोड़ा जाता है। संदर्भ बाहरी लिंक पेनिसिलिन एनांटिओप्योर दवा हेपाटोटॉक्सिन आइसोक्साज़ोल्स क्लोरोएरेनेस फ्लोरोएरेनेस