Ampicillin/sulbactam
एम्पिसिलिन/सल्बेक्टम सामान्य पेनिसिलिन-व्युत्पन्न एंटीबायोटिक एम्पिसिलिन और सल्बेक्टम की एक निश्चित-खुराक संयोजन दवा है, जो बैक्टीरियल बीटा-लैक्टामेज़ का एक अवरोधक है। दवाई के दो अलग-अलग रूप हैं। पहला, 1987 में विकसित किया गया और संयुक्त राज्य अमेरिका में यूनासिन ब्रांड नाम के तहत विपणन किया गया, जो केवल संयुक्त राज्य अमेरिका के बाहर जेनेरिक है, एक अंतःशिरा एंटीबायोटिक है। दूसरा, सुल्तामिसिलिन नामक एक मौखिक रूप, संयुक्त राज्य अमेरिका के बाहर ब्रांड नाम एम्पीक्टम के तहत विपणन किया जाता है, और केवल संयुक्त राज्य में सामान्य है। एम्पिसिलिन/सल्बेक्टम का उपयोग बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक दवाओं के प्रतिरोधी बैक्टीरिया के कारण होने वाले संक्रमणों के इलाज के लिए किया जाता है। सल्बेक्टम एंज़ाइम को अवरुद्ध करता है जो एम्पिसिलिन को तोड़ता है और इस तरह एम्पिसिलिन को बैक्टीरिया पर हमला करने और मारने की अनुमति देता है। चिकित्सा उपयोग एम्पिसिलिन/सल्बेक्टम में कई अलग-अलग प्रकार की संक्रामक बीमारियों के लिए चिकित्सा उपयोग की एक विस्तृत श्रृंखला है। यह आमतौर पर उन मामलों में दूसरी पंक्ति की चिकित्सा के रूप में आरक्षित है जहां बैक्टीरिया बीटा-लैक्टामेज़ प्रतिरोधी हो गए हैं, जिससे पारंपरिक पेनिसिलिन-व्युत्पन्न एंटीबायोटिक्स अप्रभावी हो जाते हैं। यह कुछ ग्राम पॉजिटिव बैक्टीरिया, ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया और एनारोब्स के खिलाफ प्रभावी है। ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरियाः स्टैफिलोकोकस ऑरियस (बीटा-लैक्टामेस और गैर-बीटा-लैक्टामेस उत्पादक), स्टैफिलोकोकस एपिडर्मिडिस (बीटा-लैक्टामेस और गैर-बीटा-लैक्टामेस उत्पादक), स्टैफिलोकोकस सैप्रोफाइटिकस (बीटा-लैक्टामेस और गैर-बीटा-लैक्टामेस उत्पादक), स्ट्रेप्टोकोकस फेकेलिस (एंटरोकोकस), स्ट्रेप्टोकोकस निमोनिया, स्ट्रेप्टोकोकस पायोजेन्स और स्ट्रेप्टोकोकस विरिडन्स। ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरियाः हीमोफिलस इन्फ्लुएंजा (बीटा-लैक्टामेज़ और गैर-बीटा-लैक्टामेज़ का उत्पादन), मोरैक्सेला (ब्रैनहैमेला) कैटराहैलिस (बीटा-लैक्टामेज़ और गैर-बीटा-लैक्टामेज़ का उत्पादन), एस्चेरिचिया कोलाई (बीटा-लैक्टामेज़ और गैर-बीटा-लैक्टामेज़ का उत्पादन), क्लेबसिएला प्रजातियाँ (सभी ज्ञात प्रजातियाँ बीटा-लैक्टामेज़ का उत्पादन करती हैं), प्रोटियस मिराबिलिस (बीटा-लैक्टामेज़ और गैर-बीटा-लैक्टामेज़ का उत्पादन), प्रोटियस वल्गारिस, प्रोविडेंसिया रेट्टगेरि, प्रोविडेंसिया स्टुआर्टि, एनारोबः क्लॉस्ट्रिडियम प्रजातियाँ, पेप्टोकोकस प्रजातियाँ, पेप्टोस्ट्रेप्टोकोकस प्रजातियाँ, बी. फ्रैगिलिस सहित बैक्टेरॉइड्स प्रजातियाँ। स्त्री रोग संबंधी संक्रमण एम्पिसिलिन/सल्बेक्टम का उपयोग एस्चेरिचिया कोलाई और बैक्टेरॉइड्स (बी. फ्रैगिलिस सहित) के बीटा-लैक्टामेज़ उत्पादक उपभेदों के कारण होने वाले स्त्री रोग संबंधी संक्रमणों के इलाज के लिए किया जा सकता है। हड्डी और जोड़ों के संक्रमण एम्पिसिलिन/सल्बेक्टम का उपयोग अतिसंवेदनशील बीटा-लैक्टामेज़ उत्पादक बैक्टीरिया के कारण हड्डी और जोड़ों के संक्रमण के उपचार में किया जा सकता है। इंट्रा-एब्डोमिनल इन्फ़ेक्शन एम्पिसिलिन/सल्बेक्टम का उपयोग एस्चेरिचिया कोलाई, क्लेबसिएला (के. निमोनिया सहित), बैक्टेरॉइड्स फ्रैगिलिस और एंटरोबैक्टर के बीटा-लैक्टामेज़ उत्पादक उपभेदों के कारण होने वाले इंट्रा-एब्डोमिनल इन्फ़ेक्शन के इलाज के लिए किया जा सकता है। त्वचा और त्वचा संरचना संक्रमण इस दवा का उपयोग स्टैफिलोकोकस ऑरियस, एंटरोबैक्टर, एस्चेरिचिया कोलाई, क्लेबसिएला (के. निमोनिया सहित), प्रोटियस मिराबिलिस, बैक्टेरॉइड्स फ्रेगिलिस और एसिनेटोबैक्टर कैल्कोएसेटिकस के बीटा-लैक्टामेस-उत्पादक उपभेदों के कारण होने वाले त्वचा और त्वचा संरचना संक्रमणों के इलाज के लिए किया जा सकता है। एम्पिसिलिन-सल्बैक्टम के साथ इलाज की जाने वाली त्वचा की स्थितियों के उदाहरण मध्यम से गंभीर मधुमेह पैर के संक्रमण और टाइप 1 नेक्रोटाइजिंग फासाइटिस हैं, जिन्हें आमतौर पर "मांस खाने वाले बैक्टीरिया" के रूप में जाना जाता है। जिन व्यक्तियों में पेनिसिलिन एलर्जी का इतिहास है, उनमें एम्पिसिलिन/सल्बेक्टम को प्रतिबंधित किया जाता है। एलर्जी प्रतिक्रियाओं के लक्षण चकत्ते से लेकर संभावित रूप से जानलेवा स्थितियों जैसे एनाफिलेक्सिस तक हो सकते हैं। जिन रोगियों को अस्थमा, एक्जिमा, पित्ती या घास का बुखार होता है, उनमें किसी भी पेनिसिलिन के प्रति अवांछनीय प्रतिक्रिया विकसित होने की संभावना अधिक होती है। प्रतिकूल प्रभाव रिपोर्ट की गई प्रतिकूल घटनाओं में स्थानीय और प्रणालीगत दोनों प्रतिक्रियाएं शामिल हैं। स्थानीय प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की विशेषता इंजेक्शन स्थल पर त्वचा की लालिमा, कोमलता और दर्द है। सबसे आम स्थानीय प्रतिक्रिया इंजेक्शन साइट दर्द है। यह इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन प्राप्त करने वाले 16 प्रतिशत रोगियों और इंट्रावीनस इंजेक्शन प्राप्त करने वाले 3 प्रतिशत रोगियों में होने की सूचना मिली है। कम बार रिपोर्ट किए गए दुष्प्रभावों में नसों की सूजन (1.2%) शामिल है, जो कभी-कभी रक्त के थक्के (3%) से जुड़ा होता है। अतिसार (3 प्रतिशत) और चकत्ते (2 प्रतिशत) सबसे अधिक रिपोर्ट की गई प्रणालीगत प्रतिक्रियाएं हैं। एम्पिसिलिन/सल्बेक्टम के लिए कम बार होने वाली प्रणालीगत प्रतिक्रियाओं में छाती में दर्द, थकान, दौरे, सिरदर्द, दर्दनाक पेशाब, मूत्र प्रतिधारण, आंतों की गैस, मतली, उल्टी, खुजली, बालों वाली जीभ, गले में जकड़न, त्वचा का लाल होना, नाक से खून बहना और चेहरे की सूजन शामिल हैं। ये 1 प्रतिशत से भी कम रोगियों में होने की सूचना है। फार्माकोलॉजी फार्माकोडायनामिक्स और फार्माकोकाइनेटिक्स एम्पिसिलिन में सल्बेक्टम का जुड़ाव एम्पिसिलिन के प्रभाव को बढ़ाता है। यह अकेले एम्पिसिलिन की तुलना में रोगाणुरोधी गतिविधि को 4 से 32 गुना तक बढ़ाता है। एम्पिसिलिन एक समय पर निर्भर एंटीबायोटिक है। इसकी जीवाणु हत्या काफी हद तक उस समय से संबंधित है जब शरीर में दवा की सांद्रता न्यूनतम अवरोधक सांद्रता (एम. आई. सी.) से ऊपर रहती है। इस प्रकार संपर्क की अवधि इस बात के अनुरूप होगी कि कितना जीवाणु मारना होगा। विभिन्न अध्ययनों से पता चला है कि, अधिकतम जीवाणु हत्या के लिए, एंटीबायोटिक दवाओं के पेनिसिलिन समूह के लिए समय के 50-60% के लिए दवा की सांद्रता MIC से ऊपर होनी चाहिए। इसका मतलब है कि पर्याप्त सांद्रता की लंबी अवधि उपचारात्मक सफलता का उत्पादन करने की अधिक संभावना है। हालांकि, जब एम्पिसिलिन को सल्बैक्टम के साथ संयोजन में दिया जाता है, तो बैक्टीरिया का पुनः विकास तब देखा गया है जब सल्बैक्टम का स्तर कुछ सांद्रता से नीचे गिर जाता है। कई अन्य एंटीबायोटिक दवाओं की तरह, एम्पिसिलिन/सल्बैक्टम की कम खुराक से प्रतिरोध हो सकता है। मौखिक रूप से दिए जाने पर एम्पिसिलिन/सल्बेक्टम का अवशोषण कम होता है। दोनों दवाओं में समान फार्माकोकाइनेटिक प्रोफाइल होते हैं जो एक साथ दिए जाने पर अपरिवर्तित दिखाई देते हैं। एम्पिसिलिन और सल्बेक्टम दोनों हाइड्रोफिलिक एंटीबायोटिक्स हैं और इनमें वितरण की मात्रा (वी. डी.) अतिरिक्त कोशिकीय शरीर के पानी की मात्रा के समान होती है। स्वस्थ रोगियों में दवा की मात्रा लगभग 0.20 लीटर प्रति किलोग्राम शरीर के वजन के बराबर होती है। हेमोडायलिसिस पर रोगियों, बुजुर्ग रोगियों और बाल रोगियों ने वितरण की मात्रा में थोड़ी वृद्धि दिखाई है। विशिष्ट खुराक का उपयोग करते हुए, मस्तिष्क, फेफड़ों और पेट के ऊतकों में संक्रमण के इलाज के लिए एम्पिसिलिन/सल्बेक्टम को वांछित स्तर तक पहुंचने के लिए दिखाया गया है। दोनों एजेंटों में मध्यम प्रोटीन बाइंडिंग होती है, जो सल्बैक्टम के लिए 38 प्रतिशत और ampicillin.15 के लिए 28 प्रतिशत पर रिपोर्ट की जाती है, 16 एम्पिसिलिन का आधा जीवन लगभग 1 घंटे होता है, जब अकेले या सल्बैक्टम के साथ संयोजन में उपयोग किया जाता है; इसलिए यह लगभग 5 घंटों में एक स्वस्थ व्यक्ति से समाप्त हो जाएगा। यह मुख्य रूप से मूत्र प्रणाली द्वारा समाप्त हो जाता है, जिसमें 75 प्रतिशत मूत्र में अपरिवर्तित उत्सर्जित होता है। प्रत्येक दवा की केवल थोड़ी मात्रा पित्त में उत्सर्जित पाई गई। एक सप्ताह से कम उम्र के शिशुओं और समय से पहले नवजात शिशुओं में सावधानी के साथ एम्पिसिलिन/सल्बेक्टम दिया जाना चाहिए। यह इन रोगियों में अविकसित मूत्र प्रणाली के कारण होता है, जो दोनों के लिए आधे जीवन में काफी वृद्धि कर सकता है drugs.16 इसके उन्मूलन के आधार पर, एम्पिसिलिन/सल्बेक्टम आमतौर पर हर 6 से 8 घंटे में दिया जाता है। बुजुर्गों, गुर्दे की बीमारी के रोगियों और गुर्दे प्रतिस्थापन चिकित्सा पर गंभीर रूप से बीमार रोगियों में दोनों दवाओं की धीमी निकासी देखी गई है। बाल चिकित्सा और शल्य चिकित्सा के बाद दोनों रोगियों में कम निकासी देखी गई है। इन परिवर्तनों के कारण इन रोगियों में खुराक की आवृत्ति में समायोजन की आवश्यकता हो सकती है। ऐम्पिसिलिन/सल्बैक्टम एक बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक और एक बीटा-लैक्टामेज़ अवरोधक का एक संयोजन है। बैक्टीरियल कोशिका भित्ति संश्लेषण को रोकने के लिए पेनिसिलिन-बाइंडिंग प्रोटीन (पी. बी. पी.) को बांधकर एम्पिसिलिन काम करता है। यह जीवाणु कोशिका भित्ति में व्यवधान पैदा करता है और जीवाणु कोशिका की मृत्यु की ओर ले जाता है। हालांकि, प्रतिरोधी रोगजनक β-लैक्टामेज़ एंजाइम का उत्पादन कर सकते हैं जो हाइड्रोलिसिस के माध्यम से एम्पिसिलिन को निष्क्रिय कर सकते हैं। यह सल्बैक्टम के जोड़ से रोका जाता है, जो β-लैक्टामेज़ एंजाइमों को बांधता है और रोकता है। यह बैक्टेरॉइड्स फ्रैगिलिस और एसिनेटोबैक्टर एस. पी. पी. के पी. बी. पी. से जुड़ने में भी सक्षम है, भले ही इसे अकेले दिया गया हो। एसिनेटोबैक्टर एसपीपी के खिलाफ सल्बेक्टम की गतिविधि। इन-विट्रो अध्ययनों में देखा गया है कि यह अन्य बीटा-लैक्टामेज़ अवरोधकों, जैसे कि टैज़ोबैक्टम और क्लैवुलैनिक एसिड की तुलना में विशिष्ट है। रसायन विज्ञान एम्पिसिलिन सोडियम मूल पेनिसिलिन नाभिक, 6-एमिनोपेनिसिलैनिक एसिड से प्राप्त होता है। इसका रासायनिक नाम मोनोसोडियम (2S, 5R, 6R)-6-[(R)-2-एमिनो-2-फेनिलासिटामिडो]-3,3-डाइमिथाइल-7-ऑक्सो-4-थिया-1-एज़ाबिसाइक्लो [3.2] हेप्टेन-2-कार्बोक्सिलेट है। इसका आणविक भार 371.39 ग्राम है और इसका रासायनिक सूत्र C16H18N3NaO4S है। सल्बेक्टम सोडियम भी 6-एमिनोपेनिसिलैनिक एसिड का व्युत्पन्न है। रासायनिक रूप से, इसे या तो सोडियम पेनिसिलिनेट सल्फोन या सोडियम (2S, 5R)-3,3-डाइमिथाइल-7-ऑक्सो-4-थिया-1-एज़ाबिसाइक्लो [3.2] हेप्टेन-2-कार्बोक्सिलेट 4,4-डाइऑक्साइड के रूप में जाना जाता है। इसका आणविक भार 255.22 ग्राम है और इसका रासायनिक सूत्र C8H10NaO5S है। एम्पिसिलिन/सल्बेक्टम का उपयोग तब भी किया जाता है जब संक्रमण का कारण ज्ञात नहीं होता है (अनुभवजन्य चिकित्सा), जैसे कि पेट के भीतर संक्रमण, त्वचा संक्रमण, निमोनिया और स्त्री रोग संबंधी संक्रमण। यह स्टैफिलोकोकस ऑरियस, एंटरोबैक्टीरियासी और अवायवीय बैक्टीरिया सहित जीवाणु समूहों की एक विस्तृत श्रृंखला के खिलाफ सक्रिय है। महत्वपूर्ण रूप से, यह स्यूडोमोनास एरुगिनोसा के खिलाफ सक्रिय नहीं है और जब इस जीव के साथ संक्रमण का संदेह या पता चलता है तो अकेले इसका उपयोग नहीं किया जाना चाहिए। इतिहास अकेले एम्पिसिलिन की शुरुआत और उपयोग 1961 में शुरू हुआ था। इस दवा के विकास और परिचय ने ग्राम-नकारात्मक बैक्टीरिया के खिलाफ लक्षित उपचारों के उपयोग की अनुमति दी। बीटा-लैक्टामेज़ उत्पादक बैक्टीरिया के उदय के साथ, एम्पिसिलिन और अन्य पेनिसिलिन-व्युत्पन्न इन प्रतिरोधी जीवों के लिए अप्रभावी हो गए। सल्बैक्टम जैसे बीटा-लैक्टामेज़ अवरोधकों की शुरुआत के साथ, एम्पिसिलिन के साथ मिलकर बीटा-लैक्टामेज़ उत्पादन करने वाले बैक्टीरिया को अतिसंवेदनशील बना दिया। फॉर्मूलेशन एम्पिसिलिन-सल्बैक्टम केवल एक पेरेंटरल फॉर्मूलेशन में आता है जिसे या तो अंतःशिरा या इंट्रामस्क्युलर इंजेक्शन के रूप में उपयोग किया जाता है, और अंतःशिरा जलसेक के लिए तैयार किया जा सकता है। यह एम्पिसिलिनः सल्बैक्टम के 2:1 के अनुपात में तैयार किया जाता है। उपलब्ध वाणिज्यिक व्यंजनों में शामिल हैंः 1.5 ग्राम (1 ग्राम एम्पिसिलिन और 0.5 ग्राम सल्बेक्टम) + ब्रांड के नाम-उनसिन, उनसिन एडीडी-वेंटेज, उनसिन पिगीबैक 3 ग्राम (2 ग्राम एम्पिसिलिन और 1 ग्राम सल्बेक्टम) + ब्रांड के नाम-उनसिन, उनसिन एडीडी-वेंटेज, उनसिन पिगीबैक 15 ग्राम (10 ग्राम एम्पिसिलिन और 5 ग्राम सल्बेक्टम) + ब्रांड का नाम-उनसिन सोसायटी एंड कल्चर नेम्स उनसिन (यूएस) सुबासिलिन (ताइवान) युनिक्टम (मिस्र) अल्ट्रासिलिन (मिस्र) फोर्टिबियोटिक सल्बिन (मिस्र) नोवाक्ट