Anidulafungin
एनिडुलाफंगिन (आई. एन. एन.) (व्यापार नाम एराक्सिस, इकाल्टा) एक अर्धसंश्लेषक इचिनो कैंडिन है जिसका उपयोग एक कवकरोधी दवा के रूप में किया जाता है। इसे पहले LY303366 के नाम से जाना जाता था। इसका उपयोग आक्रामक एस्परगिलस संक्रमण के इलाज में भी हो सकता है जब इसका उपयोग वोरिकोनाज़ोल के साथ किया जाता है। यह एंटिफंगल दवाओं के वर्ग का एक सदस्य है जिसे इचिनो कैंडिन के रूप में जाना जाता है; इसकी क्रिया का तंत्र (1 → 3)-बीटा-डी-ग्लूकन सिंथेस के अवरोध द्वारा होता है, जो कवक कोशिका भित्ति के संश्लेषण के लिए महत्वपूर्ण एंजाइम है। यह विश्व स्वास्थ्य संगठन की आवश्यक दवाओं की सूची में है। संकेत कैंडिडेमिया और आक्रामक कैंडिडा संक्रमण के अन्य रूप (इंट्रा-पेट फोड़ा और पेरिटोनाइटिस) एसोफैगल कैंडिडिआसिस कैंडिडा के कारण एंडोकार्डिटिस, ऑस्टियोमाइलाइटिस और मेनिन्जाइटिस में एनिडुलाफंगिन का अध्ययन नहीं किया गया है, और इस समूह में प्रभावकारिता निर्धारित करने के लिए पर्याप्त संख्या में न्यूट्रोपेनिक रोगियों में इसका अध्ययन नहीं किया गया है। फार्माकोडायनामिक्स और फार्माकोकाइनेटिक्स एनिडुलाफंगिन अन्य एंटिफंगल से काफी अलग है क्योंकि यह शरीर के पीएच और तापमान पर निष्क्रिय रूपों में रासायनिक क्षरण से गुजरता है। चूँकि यह एंजाइमी क्षरण या यकृत या गुर्दे के उत्सर्जन पर निर्भर नहीं करता है, इसलिए यह दवा किसी भी हद तक यकृत या गुर्दे की हानि वाले रोगियों में उपयोग करने के लिए सुरक्षित है। वितरण की मात्राः 30-50 L. एनिडुलाफंगिन स्पष्ट रूप से यकृत द्वारा चयापचय नहीं किया जाता है। यह विशिष्ट दवा एक ओपन-रिंग पेप्टाइड के लिए धीमी रासायनिक हाइड्रोलिसिस से गुजरती है जिसमें एंटिफंगल गतिविधि का अभाव होता है। दवा का आधा जीवन 27 घंटे है। लगभग 30 प्रतिशत मल में उत्सर्जित होता है (10 प्रतिशत अपरिवर्तित दवा के रूप में)। मूत्र में 1 प्रतिशत से कम उत्सर्जित होता है। एनीडुलाफंजिन ग्लूकन सिंथेस को रोकता है, जो एक प्रमुख कवक कोशिका भित्ति घटक (1-3)-बीटा-डी-ग्लूकन के गठन में महत्वपूर्ण एंजाइम है। स्तनधारी कोशिकाओं में ग्लूकन सिंथेस मौजूद नहीं होता है, इसलिए यह एंटिफंगल गतिविधि के लिए एक आकर्षक लक्ष्य है। अर्धसंश्लेषण एनिडुलाफंजिन का निर्माण अर्धसंश्लेषण के माध्यम से किया जाता है। प्रारंभिक सामग्री इचिनो कैंडिन बी (एस्परगिलस निडुलान्स या निकट से संबंधित प्रजाति, ए. रुगुलोसस का एक लिपोपेप्टाइड किण्वन उत्पाद) है, जो बैक्टीरिया एक्टिनोप्लेन्स यूटाहेंसिस से एक डीसिलेस एंजाइम की क्रिया द्वारा डीसिलेशन (लिनोलियोल साइड चेन का दरार) से गुजरता है; बाद के तीन सिंथेटिक चरणों में, एक रासायनिक रीसिलेशन सहित, एंटिफंगल दवा एनिडुलाफंजिन का संश्लेषण किया जाता है। एनिडुलाफंगिन की खोज मूल रूप से टर्नर और डेबोनो द्वारा लिली प्रयोगशालाओं में की गई थी और विकुरॉन फार्मास्यूटिकल्स को लाइसेंस दिया गया था जिन्होंने इसे एफडीए को प्रस्तुत किया था। फाइजर ने 2005 के अंत में विकुरॉन के अधिग्रहण पर दवा का अधिग्रहण किया। फाइजर ने 21 फरवरी, 2006 को खाद्य और औषधि प्रशासन (एफ. डी. ए.) द्वारा अनुमोदन प्राप्त किया। संदर्भ एंटिफंगल इचिनोकैंडिन फाइजर ने विश्व स्वास्थ्य संगठन की आवश्यक दवाओं को ब्रांड किया