Amineptine
अमीनेप्टिन, जो पहले ब्रांड नाम सर्वेक्टर के तहत बेचा जाता था, ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट (टी. सी. ए.) परिवार का एक असामान्य एंटीडिप्रेसेंट है। यह एक चयनात्मक और मिश्रित डोपामाइन पुनः ग्रहण अवरोधक और मुक्त करने वाले एजेंट के रूप में कार्य करता है, और कुछ हद तक एक नॉरपेनेफ्रिन पुनः ग्रहण अवरोधक के रूप में कार्य करता है। एमिनेप्टिन को 1960 के दशक में फ्रेंच सोसाइटी ऑफ मेडिकल रिसर्च द्वारा विकसित किया गया था। फार्मास्युटिकल कंपनी सर्वियर द्वारा 1978 में फ्रांस में पेश किया गया, एमिनेप्टिन ने जल्द ही कुछ रोगियों द्वारा अनुभव किए गए अपने अल्पकालिक, लेकिन सुखद, उत्तेजक प्रभाव के कारण दुरुपयोग के लिए प्रतिष्ठा प्राप्त की। यूरोपीय बाजार में इसके जारी होने के बाद, हेपेटोटॉक्सिसिटी के मामले सामने आए, जिनमें से कुछ गंभीर थे। इसके दुरुपयोग की संभावना के साथ, 1999 में सर्वेक्टर के लिए फ्रांसीसी विपणन प्राधिकरण को निलंबित कर दिया गया। संयुक्त राज्य अमेरिका में विपणन के लिए अमेरिकी खाद्य और औषधि प्रशासन (एफ. डी. ए.) द्वारा एमिनेप्टिन को कभी भी अनुमोदित नहीं किया गया था, जिसका अर्थ है कि यू. एस. में किसी भी चिकित्सा उपयोग के लिए एमिनेप्टिन का विपणन या बिक्री करना कानूनी नहीं है। विरोधाभास कोरिया अतिसंवेदनशीलताः अमीनेप्टिन के प्रति ज्ञात अतिसंवेदनशीलता, विशेष रूप से उत्पाद की खुराक के बाद हेपेटाइटिस के पूर्ववर्ती। एम. ए. ओ. अवरोधक उपयोग के लिए सावधानियाँ एमिनेप्टिन लेने से पहले चेतावनी और सावधानियाँः 15 साल से कम उम्र के बच्चों को स्तनपान कराना सामान्य संज्ञाहरणः संज्ञाहरण से 24 से 48 घंटे पहले दवा को बंद कर दें। आधिकारिक खेल/ओलंपिक खेलः निषिद्ध पदार्थ। 7 मार्च आधिकारिक पत्रिका 2000। गर्भावस्था (पहली तिमाही) भ्रूण पर प्रभाव मनुष्यों में जानकारी की कमी कृन्तकों में गैर-टेराटोजेनिक दुष्प्रभाव एमिनेप्टिन के कारण त्वचा संबंधी गंभीर मुँहासे पहली बार 1988 में विभिन्न लेखकों द्वारा रिपोर्ट किए गए थे-ग्रुपर, थियोली-बेंसोसन, वेक्सियाउ, फिएट, पुइसेंट, गोरमेल, टीलाक, लेविग्ने, कुछ नाम-एक साथ अनालेस डी डर्मेटोलॉजी एट डी वेनेरियोलॉजी के उसी अंक में और द लैंसेट के 12 मार्च 1988 के अंक में। एक साल बाद, स्पेन के बार्सिलोना में डॉ. मार्टिन-ओर्टेगा और उनके सहयोगियों ने एक 54 वर्षीय महिला में "एक्नीफॉर्म विस्फोट" के मामले की सूचना दी, जिसका एमिनेप्टिन का सेवन "अत्यधिक" बताया गया था। उसके एक साल बाद, वेक्सियाउ और उनके सहयोगियों ने छह महिलाओं की सूचना दी, जिनमें से एक ने कभी भी एमिनेप्टिन का उपयोग करना स्वीकार नहीं किया, जिससे चेहरे, पीठ और वक्ष में गंभीर मुँहासे केंद्रित हो गए, जिसकी गंभीरता खुराक के साथ भिन्न होती है। उनमें से अधिकांश का लगभग 18 महीनों तक आइसोट्रेटिनॉइन (एक्यूटेन) के साथ असफल इलाज किया गया था; जिन तीन में से दो ने एमिनेप्टिन को बंद कर दिया, उनमें त्वचा के लक्षणों में कमी का अनुभव हुआ, जिसमें सबसे कम प्रभावित रोगी को राहत मिली। इस दवा के साथ मनोरोग मनोप्रेरक उत्तेजना बहुत कम हो सकती है। अनिद्रा चिड़चिड़ापन घबराहट आत्मघाती विचार। साइकोमोटर अवरोध को उठाकर, उपचार में जल्दी देखा गया। दुर्व्यवहार और निर्भरता लत का खतरा कम है, लेकिन फिर भी मौजूद है। 1978 और 1988 के बीच, फार्माकॉविजिलेंस के फ्रांसीसी क्षेत्रीय केंद्रों में एमिनेप्टिन की लत के 186 मामले दर्ज किए गए थे; उनमें से 155 मामलों के विश्लेषण में पाया गया कि वे मुख्य रूप से महिलाएँ थीं, और दो-तिहाई मामलों में लत के लिए ज्ञात जोखिम कारक थे। हालांकि, 1981 में अफीम की लत और सिज़ोफ्रेनिया के रोगियों के एक अध्ययन में किसी भी विषय में नशीली दवाओं की लत नहीं पाई गई। 1990 के आठ एमिनेप्टिन निर्भरता मामलों के अध्ययन में, छह लोगों में बिना किसी समस्या के एमिनेप्टिन की क्रमिक वापसी प्राप्त की जा सकती है; दो अन्य लोगों में, चिंता, मनोप्रेरक आंदोलन, और/या बुलिमिया दिखाई दिया। अन्य अवसादरोधी दवाओं की तुलना में एमिनेप्टिन के साथ निकासी फार्माकोडिपेन्डेंस बहुत आम है। एमिनेप्टिन से निकासी के दौरान कई प्रकार के मनोवैज्ञानिक लक्षण हो सकते हैं, जैसे कि चिंता और उत्तेजना। कार्डियोवैस्कुलर बहुत कमः धमनी हाइपोटेंशन धड़कन वैसोमोटर प्रकरण हेपेटिक एमिनेप्टिन शायद ही कभी साइटोलाइटिक, कोलेस्टैटिक किस्मों के हेपेटाइटिस का कारण बन सकता है। ऐमिनेप्टाइन-प्रेरित हेपेटाइटिस, जो कभी-कभी दाने से पहले होता है, माना जाता है कि यह एक प्रतिरक्षात्मक एलर्जी प्रतिक्रिया के कारण होता है। यह उल्लंघन करने वाली दवा को बंद करने पर हल हो जाता है। इसे प्राप्त करने का जोखिम आनुवंशिक रूप से निर्धारित किया जा सकता है या नहीं भी। इसके अतिरिक्त, एमिनेप्टिन शायद ही कभी ट्रांसामिनेस, क्षारीय फॉस्फेट और बिलीरुबिन को बढ़ाने के लिए जाना जाता है। मिश्रित हेपेटाइटिस, जो बहुत दुर्लभ है, आमतौर पर उपचार के 15वें और 30वें दिन के बीच होता है। अक्सर कभी-कभी तीव्र पेट दर्द, मतली, उल्टी या चकत्ते से पहले, पीलिया परिवर्तनशील होता है। हेपेटाइटिस या तो मिश्रित प्रकार का होता है या कोलेस्टैटिक प्रसार के साथ होता है। विकास, सभी मामलों में, दवा को बंद करने के लिए अनुकूल था। तंत्र पर चर्चा की जाती है (प्रतिरक्षी एलर्जी और/या विषाक्त)। लगभग 1994 में स्पेन में, तीन सप्ताह के उपचार के बाद तीव्र अग्नाशयशोथ और मिश्रित हेपेटाइटिस से जुड़ा एक मामला सामने आया था। ग्रीस के एथेंस में वेस्टर्न एटिका जनरल अस्पताल में लाजारोस और उनके सहयोगियों ने दवा से प्रेरित हेपेटाइटिस के दो मामलों 18 और 15 दिनों के उपचार की सूचना दी। साइटोलिटिक हेपेटाइटिस का एक मामला केवल एक गोली के सेवन के बाद हुआ। गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल तीव्र अग्नाशयशोथ (बहुत दुर्लभ) तीन सप्ताह के उपचार के बाद तीव्र अग्नाशयशोथ और मिश्रित हेपेटाइटिस से जुड़ा एक मामला। इम्यूनोलॉजिकल 1989 में, डीजोन में सेंटर डी फार्माकोविजिलेंस में सग्रो और उनके सहयोगियों ने एक महिला में एनाफिलेक्टिक सदमे के मामले की सूचना दी जो एमिनेप्टिन ले रही थी। फार्माकोलॉजी फार्माकोडायनामिक्स एमिनेप्टिन डोपामाइन और बहुत कम हद तक नॉरपेनेफ्रिन के पुनः ग्रहण को रोकता है। इसके अलावा, यह डोपामाइन की रिहाई को प्रेरित करने के लिए पाया गया है। हालांकि, डी-एम्फेटामाइन के सापेक्ष डोपामाइन मुक्त करने वाले एजेंट के रूप में एमिनेप्टिन बहुत कम प्रभावी है, और दवा मुख्य रूप से डोपामाइन पुनः ग्रहण अवरोधक के रूप में कार्य करती प्रतीत होती है। डोपामाइन के मामले के विपरीत, एमिनेप्टिन नॉरपेनेफ्रिन की रिहाई को प्रेरित नहीं करता है, और इसलिए विशुद्ध रूप से नॉरपेनेफ्रिन रीपटेक अवरोधक के रूप में कार्य करता है। अन्य टी. सी. ए. के विपरीत, एमिनेप्टिन सेरोटोनिन, एड्रेनर्जिक, डोपामाइन, हिस्टामाइन और मस्केरिनिक एसिटाइलकोलाइन रिसेप्टर्स के साथ बहुत कमजोर या बिल्कुल भी बातचीत नहीं करता है। एमिनेप्टाइन के प्रमुख मेटाबोलाइट्स में मूल यौगिक के समान गतिविधि होती है, हालांकि कम शक्ति के साथ। अमीनेप्टिन द्वारा मोनोएमाइन ट्रांसपोर्टरों को बांधने या रोकने के लिए कोई मानव डेटा उपलब्ध नहीं है। एकल 100 मिलीग्राम मौखिक खुराक के बाद एमिनेप्टिन के शीर्ष प्लाज्मा स्तर 277 और 2,215 एनजी/एमएल (818-6,544 एनएम) के बीच पाए गए हैं, जिसका औसत 772 एनजी/एमएल (2,281 एनएम) है, जबकि इसके प्रमुख मेटाबोलाइट की अधिकतम प्लाज्मा सांद्रता 144 और 1,068 एनजी/एमएल (465-3,452 एनएम) के बीच है, जिसका औसत 471 एनजी/एमएल (1,522 एनएम) है। एमिनेप्टिन की एक एकल 200 मिलीग्राम मौखिक खुराक के बाद, एमिनेप्टिन का औसत शीर्ष प्लाज्मा स्तर लगभग 750 से 940 एनजी/एमएल (2,216-2,777 एनएम) था, जबकि इसके प्रमुख मेटाबोलाइट का स्तर लगभग 750 से 970 एनजी/एमएल (2,216-3,135 एनएम) था। चरम सांद्रता का समय एमिनेप्टिन के लिए लगभग 1 घंटे और इसके प्रमुख मेटाबोलाइट के लिए डेढ़ घंटे है। एमिनेप्टाइन का उन्मूलन अर्ध-जीवन लगभग 0.8 से 1 घंटे है और इसके प्रमुख मेटाबोलाइट का लगभग 1.5 से 2.5 घंटे है। उनके बहुत कम उन्मूलन अर्ध-जीवन के कारण, एमिनेप्टिन और इसका प्रमुख मेटाबोलाइट बार-बार देने के साथ महत्वपूर्ण रूप से जमा नहीं होता है। समाज और संस्कृति ब्रांड नाम एमिनेप्टिन को विभिन्न ब्रांड नामों के तहत बेचा गया है जिनमें सर्वेक्टर, मैनियन, डायरेक्टिम, नियोलियर, प्रोवेक्टर और वियास्पेरा शामिल हैं। कानूनी स्थिति यह प्रस्तावित किया गया था कि जुलाई 2021 में संयुक्त राज्य अमेरिका में एमिनेप्टिन एक अनुसूची I नियंत्रित पदार्थ बन जाए। इस घोषणा के बाद अनुसूची I में अमीनेप्टिन को रखा गया। संदर्भ अमीन्स कार्बोक्जिलिक एसिड डाइबेन्ज़ोसाइक्लोहेप्टीन डोपामाइन रिलीज करने वाले एजेंट हेपाटोटॉक्सिन लैबोरेटरीज सर्वियर नॉरपेनेफ्रिन-डोपामाइन रीपटेक इनहिबिटर्स ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स विथड्रॉन ड्रग्स