Arbekacin
अर्बेकेसिन (आई. एन. एन.) एक अर्धसंश्लेषक एमिनोग्लाइकोसाइड प्रतिजैविक है जो कैनामाइसिन से प्राप्त किया गया था। इसका उपयोग मुख्य रूप से मेथिसिलिन-प्रतिरोधी स्टैफिलोकोकस ऑरियस (एमआरएसए) सहित बहु-प्रतिरोधी बैक्टीरिया के कारण होने वाले संक्रमणों के उपचार के लिए किया जाता है। अर्बेकेसिन को मूल रूप से 1973 में हामाओ उमेज़ावा और सहयोगियों द्वारा डाइबेकेसिन से संश्लेषित किया गया था। यह 1990 से जापान में व्यापार नाम हैबेकासिन के तहत पंजीकृत और विपणन किया जा रहा है। अर्बेकेसिन अब पेटेंट द्वारा कवर नहीं किया गया है और दवा के जेनेरिक संस्करण भी डीकॉन्टासिन और ब्लूबैटोसिन जैसे व्यापार नामों के तहत उपलब्ध हैं। फार्माकोलॉजी अर्बेकेसिन को मेथिसिलिन-प्रतिरोधी स्टैफिलोकोकस ऑरियस (एम. आर. एस. ए.) के कारण होने वाले निमोनिया और सेप्सिस के उपचार के लिए अनुमोदित किया जाता है। बीटा-लैक्टम के साथ इसके सहक्रियात्मक प्रभाव के कारण, अर्बेकेसिन मल्टीड्रग-प्रतिरोधी ग्राम-नकारात्मक जीवाणु संक्रमण जैसे मल्टीड्रग-प्रतिरोधी स्यूडोमोनास एरुगिनोसा और एसिनेटोबैक्टर बाउमैनी के उपचार के रूप में भी काम करता है। फार्माकोडायनामिक्स अमीनोग्लाइकोसाइड्स जैसे कि आर्बेकेसिन बैक्टीरियल 30S राइबोसोमल सबयूनिट से जुड़कर काम करते हैं, जिससे टी. आर. एन. ए. का गलत अध्ययन होता है, जिसके परिणामस्वरूप बैक्टीरिया अपने विकास के लिए महत्वपूर्ण प्रोटीन को संश्लेषित करने में असमर्थ हो जाता है। जीवाणु कोशिका में एमिनोग्लाइकोसाइड के ग्रहण के लिए ऊर्जा की आवश्यकता होती है। एनारोब्स में इस ग्रहण के लिए कम ऊर्जा उपलब्ध होती है, इसलिए एनारोब्स के खिलाफ एमिनोग्लाइकोसाइड कम सक्रिय होते हैं। क्रिया तंत्र अमीनोग्लाइकोसाइड्स जैसे कि आर्बेकेसिन जीवाणु 30एस राइबोसोमल उप-इकाई के साथ अपरिवर्तनीय रूप से जुड़कर अतिसंवेदनशील बैक्टीरिया में प्रोटीन संश्लेषण को रोकता है। विशेष रूप से, अर्बेकेसिन 16S rRNA के चार न्यूक्लियोटाइड्स और प्रोटीन S12 के एकल अमीनो एसिड से जुड़ता है। यह 30S उप-इकाई के 16S rRNA घटक में न्यूक्लियोटाइड 1400 के आसपास के डिकोडिंग स्थल में हस्तक्षेप करता है। यह क्षेत्र टी. आर. एन. ए. के एंटीकोडन में कंपन आधार के साथ परस्पर क्रिया करता है। इससे एम. आर. एन. ए. का गलत अध्ययन होता है, इसलिए पॉलीपेप्टाइड में गलत अमीनो एसिड डाले जाते हैं, जिससे गैर-कार्यात्मक या विषाक्त पेप्टाइड्स होते हैं और पॉलीसोम गैर-कार्यात्मक मोनोसोम में टूट जाते हैं। अमीनो ग्लाइकोसाइड्स गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल ट्रैक्ट से अच्छी तरह से अवशोषित नहीं होते हैं, इसलिए उन्हें आम तौर पर पेरेंटरली रूप से प्रशासित किया जाता है। विषाक्तता ओटोटॉक्सिसिटी और नेफ्रोटॉक्सिसिटी एमिनोग्लाइकोसाइड थेरेपी के सबसे गंभीर प्रतिकूल प्रभाव हैं और गुर्दे की हानि के इतिहास वाले या अन्य ओटोटॉक्सिक और/या नेफ्रोटॉक्सिक दवाएं प्राप्त करने वाले रोगियों में होने की अधिक संभावना है। इंट्रामस्क्युलर या इंट्रावीनस एमिनोग्लाइकोसाइड थेरेपी की सामान्य अवधि 7-10 दिन होती है, हालांकि कभी-कभी लंबे उपचार की आवश्यकता होती है। जब एमिनोग्लाइकोसाइड उपचार 10 दिनों से अधिक समय तक जारी रखा जाता है तो विषाक्तता होने की संभावना अधिक होती है। संदर्भ अमीनोग्लाइकोसाइड एंटीबायोटिक्स