Amikacin
एमिकासिन एक एंटीबायोटिक दवा है जिसका उपयोग कई जीवाणु संक्रमणों के लिए किया जाता है। इसमें जोड़ों के संक्रमण, पेट के भीतर के संक्रमण, मेनिन्जाइटिस, निमोनिया, सेप्सिस और मूत्र पथ के संक्रमण शामिल हैं। इसका उपयोग बहु-औषधि प्रतिरोधी तपेदिक के उपचार के लिए भी किया जाता है। इसका उपयोग IV या मांसपेशियों का उपयोग करके नस में इंजेक्शन द्वारा किया जाता है। अन्य एमिनोग्लाइकोसाइड एंटीबायोटिक दवाओं की तरह एमिकासिन, श्रवण हानि, संतुलन की समस्याओं और गुर्दे की समस्याओं का कारण बन सकता है। अन्य दुष्प्रभावों में पक्षाघात शामिल है, जिसके परिणामस्वरूप सांस लेने में असमर्थता होती है। यदि गर्भावस्था के दौरान इसका उपयोग किया जाता है तो यह बच्चे में स्थायी रूप से बहरेपन का कारण बन सकता है। एमिकासिन बैक्टीरिया के 30S राइबोसोमल सबयूनिट के कार्य को अवरुद्ध करके काम करता है, जिससे यह प्रोटीन का उत्पादन करने में असमर्थ हो जाता है। एमिकासिन को 1971 में पेटेंट कराया गया था, और 1976 में वाणिज्यिक उपयोग में आया था। यह विश्व स्वास्थ्य संगठन की आवश्यक दवाओं की सूची में है। यह कैनामाइसिन से प्राप्त होता है। मेडिकल उपयोग एमिकासिन का उपयोग अक्सर मल्टीड्रग-प्रतिरोधी, एरोबिक ग्राम-नेगेटिव बैक्टीरिया, विशेष रूप से स्यूडोमोनास, एसिनेटोबैक्टर, एंटरोबैक्टर, ई. कोलाई, प्रोटियस, क्लेबसिएला और सेरेटिया के साथ गंभीर संक्रमणों के इलाज के लिए किया जाता है। एकमात्र ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया जो एमिकासिन को दृढ़ता से प्रभावित करते हैं, वे हैं स्टैफिलोकोकस और नोकार्डिया। अमिकासिन का उपयोग गैर-ट्यूबरकुलर माइकोबैक्टीरियल संक्रमण और तपेदिक (यदि संवेदनशील उपभेदों के कारण होता है) के इलाज के लिए भी किया जा सकता है जब पहली पंक्ति की दवाएं संक्रमण को नियंत्रित करने में विफल रहती हैं। इसका अकेले शायद ही कभी उपयोग किया जाता है। इसका उपयोग अक्सर निम्नलिखित स्थितियों में किया जाता हैः ब्रोंकिइक्टेसिस हड्डी और जोड़ों के संक्रमण ग्रैनुलोसाइटोपेनिया, जब टिकार्सिलिन के साथ जोड़ा जाता है, कैंसर वाले लोगों में पेट के भीतर के संक्रमण (जैसे पेरिटोनाइटिस) अन्य दवाओं के सहायक के रूप में, जैसे क्लिंडामाइसिन, मेट्रोनिडाज़ोल, पिपेरासिलिन/टैज़ोबैक्टम, या एम्पिसिलिन/सल्बैक्टम मेनिन्जाइटिसः ई. कोलाई द्वारा मेनिन्जाइटिस के लिए, स्यूडोमोनास के कारण होने वाले मेनिन्जाइटिस के लिए इमिपेनेम के सहायक के रूप में, एसिनेटोब के कारण होने वाले मेनिन्जाइटिस के लिए मेरोपेनेम के सहायक के रूप में, इमिपेनेम के सहायक के रूप में। इसका उपयोग माइकोबैक्टीरियम एवियम, एम. एबसेसस, एम. चेलोनी और एम. फोर्टुइटम द्वारा संक्रमण के लिए भी किया जाता है। रोडोकोकस इक्वी, जो तपेदिक श्वसन पथ के संक्रमण के समान एक संक्रमण का कारण बनता है, जिसमें अस्पताल से प्राप्त निमोनिया सेप्सिस के लिए बीटा-लैक्टम या कार्बापेनेम के सहायक के रूप में, जिसमें नवजात शिशु भी शामिल हैं, बीटा-लैक्टम या कार्बापेनेम त्वचा और सीवन-साइट संक्रमण के सहायक के रूप में मूत्र पथ के संक्रमण जो कम विषाक्त दवाओं के प्रतिरोधी बैक्टीरिया के कारण होते हैं (अक्सर एंटरोबैक्टीरियासी या पी. एरुगिनोसा द्वारा) अमिकासिन को न्यूट्रोपेनिया और बुखार वाले लोगों के लिए अनुभवजन्य चिकित्सा के लिए बीटा-लैक्टम एंटीबायोटिक के साथ जोड़ा जा सकता है। उपलब्ध रूप एक लाइपोसोम इनहेलेशन सस्पेंशन भी उपलब्ध है और संयुक्त राज्य अमेरिका और यूरोपीय संघ में माइकोबैक्टीरियम एवियम कॉम्प्लेक्स (एम. ए. सी.) के इलाज के लिए अनुमोदित है। अमिकासिन लिपोसोम इनहेलेशन सस्पेंशन जीवाणुरोधी और एंटिफंगल दवाओं (एल. पी. ए. डी. पाथवे) के लिए यू. एस. सीमित जनसंख्या मार्ग के तहत अनुमोदित पहली दवा है। इसे त्वरित अनुमोदन मार्ग के तहत भी मंजूरी दी गई थी। अमेरिकी खाद्य और औषधि प्रशासन (एफ. डी. ए.) ने एमिकासिन लिपोसोम इनहेलेशन सस्पेंशन फास्ट ट्रैक, ब्रेकथ्रू थेरेपी, प्राथमिकता समीक्षा और योग्य संक्रामक रोग उत्पाद (क्यू. आई. डी. पी.) पदनामों के लिए आवेदन प्रदान किया। एफ. डी. ए. ने इनस्मेड, आई. एन. सी. को एरीकाइस की मंजूरी दी। अमीकैसिन लिपोसोम इनहेलेशन सस्पेंशन की सुरक्षा और प्रभावकारिता, एक नेबुलाइज़र के माध्यम से लिया जाने वाला एक श्वास उपचार, एक यादृच्छिक, नियंत्रित नैदानिक परीक्षण में प्रदर्शित किया गया था जहां रोगियों को दो उपचार समूहों में से एक को सौंपा गया था। रोगियों के एक समूह को एमिकासिन लिपोसोम इनहेलेशन सस्पेंशन के साथ-साथ एक पृष्ठभूमि बहु-दवा जीवाणुरोधी आहार दिया गया, जबकि दूसरे उपचार समूह को अकेले एक पृष्ठभूमि बहु-दवा जीवाणुरोधी आहार दिया गया। उपचार के छठे महीने तक, एमिकासिन लिपोसोम इनहेलेशन सस्पेंशन के साथ इलाज किए गए 29 प्रतिशत रोगियों में लगातार तीन महीनों तक उनके थूक संवर्धन में माइकोबैक्टीरिया की कोई वृद्धि नहीं हुई, जबकि 9 प्रतिशत रोगियों को एमिकासिन लिपोसोम इनहेलेशन सस्पेंशन के साथ इलाज नहीं किया गया था। विशेष आबादी वाले एमिकासिन का उपयोग बुजुर्गों में छोटी खुराक में किया जाना चाहिए, जिनके गुर्दे के कार्य में अक्सर उम्र से संबंधित कमी होती है, और बच्चे, जिनके गुर्दे अभी तक पूरी तरह से विकसित नहीं हुए हैं। इसे संयुक्त राज्य अमेरिका और ऑस्ट्रेलिया दोनों में गर्भावस्था श्रेणी डी माना जाता है, जिसका अर्थ है कि उनके पास भ्रूण को नुकसान पहुंचाने की संभावना है। अमिकासिन का लगभग 16 प्रतिशत प्लेसेंटा को पार करता है; जबकि मां में अमिकासिन का आधा जीवन 2 घंटे है, यह भ्रूण में 3.7 घंटे है। एक गर्भवती महिला जो एक अन्य एमिनोग्लाइकोसाइड के साथ एमिकासिन लेती है, उसके बच्चे में जन्मजात बहरापन पैदा होने की संभावना होती है। जबकि यह प्लेसेंटा को पार करने के लिए जाना जाता है, एमिकासिन केवल स्तन के दूध में आंशिक रूप से स्रावित होता है। सामान्य तौर पर, शिशुओं में एमिकासिन से बचना चाहिए। बाह्य कोशिकीय द्रव की उच्च सांद्रता के कारण शिशुओं में वितरण की मात्रा भी अधिक होती है, जहाँ एमिनोग्लाइकोसाइड रहते हैं। बुजुर्गों के तंत्र में अमिकासिन लंबे समय तक रहता है; जबकि 20 वर्षीय में अमिकासिन की औसत निकासी 6 एल/घंटा है, यह 80 वर्षीय में 3 एल/घंटा है। सिस्टिक फाइब्रोसिस वाले लोगों में क्लीयरेंस और भी अधिक होती है। मायस्थेनिया ग्रेविस या पार्किंसंस रोग जैसे मांसपेशियों के विकार वाले लोगों में, न्यूरोमस्कुलर जंक्शनों पर एमिकासिन का पक्षाघात प्रभाव मांसपेशियों की कमजोरी को खराब कर सकता है। एमिकासिन के दुष्प्रभाव अन्य एमिनोग्लाइकोसाइड्स के समान होते हैं। गुर्दे की क्षति और ओटोटॉक्सिसिटी (जिससे श्रवण हानि हो सकती है) सबसे महत्वपूर्ण प्रभाव हैं, जो 1-10% उपयोगकर्ताओं में होते हैं। नेफ्रो-और ओटोटॉक्सिसिटी को गुर्दे और आंतरिक कान में एमिनोग्लाइकोसाइड्स के जमा होने की प्रवृत्ति के कारण माना जाता है। यदि उच्च खुराक पर या अनुशंसित से अधिक समय तक उपयोग किया जाता है तो एमिकासिन न्यूरोटॉक्सिसिटी का कारण बन सकता है। न्यूरोटॉक्सिसिटी के परिणामी प्रभावों में चक्कर आना, सुन्नता, त्वचा में झुनझुनी (पेरेस्थेसिया), मांसपेशियों में ऐंठन और दौरे शामिल हैं। 8वीं कपाल तंत्रिका पर इसका विषाक्त प्रभाव ओटोटॉक्सिसिटी का कारण बनता है, जिसके परिणामस्वरूप संतुलन की हानि होती है और आमतौर पर, श्रवण हानि होती है। बालों की कोशिकाओं के जबरन एपोप्टोसिस के कारण कॉक्लिया को नुकसान, उच्च आवृत्ति सुनवाई के नुकसान की ओर ले जाता है और किसी भी नैदानिक सुनवाई हानि का पता लगाने से पहले होता है। अत्यधिक ऑक्सीडेटिव मुक्त कणों के निर्माण से कान के वेस्टिब्यूल्स को नुकसान। यह खुराक-निर्भर तरीके के बजाय समय-निर्भर तरीके से ऐसा करता है, जिसका अर्थ है कि उपयोग की अवधि को कम करके जोखिम को कम किया जा सकता है। एमिकासिन निकटवर्ती गुर्दे की नलिकाओं पर कार्य करके नेफ्रोटॉक्सिसिटी (गुर्दे को नुकसान) का कारण बनता है। यह आसानी से एक धनायन में आयनित हो जाता है और रिसेप्टर-मध्यस्थ पिनोसाइटोसिस के हिस्से के रूप में समीपस्थ नलिका की उपकला कोशिकाओं के आयनिक स्थलों से जुड़ जाता है। गुर्दे के प्रांतस्था में एमिकासिन की सांद्रता प्लाज्मा में एमिकासिन की तुलना में दस गुना हो जाती है; यह तब सबसे अधिक संभावना है कि लाइसोसोम में फॉस्फोलिपिड्स के चयापचय में हस्तक्षेप करता है, जिससे लाइटिक एंजाइम कोशिका द्रव्य में रिसते हैं। नेफ्रोटॉक्सिसिटी के परिणामस्वरूप सीरम क्रिएटिनिन, रक्त युरिया नाइट्रोजन, लाल रक्त कोशिकाओं और श्वेत रक्त कोशिकाओं में वृद्धि होती है, साथ ही एल्बुमिनुरिया (मूत्र में एल्बुमिन के उत्पादन में वृद्धि), ग्लाइकोसुरिया (मूत्र में ग्लूकोज का उत्सर्जन), मूत्र विशिष्ट गुरुत्वाकर्षण में कमी, और ऑलिगुरिया (समग्र मूत्र उत्पादन में कमी)। इससे मूत्र में धब्बे भी दिखाई दे सकते हैं। गुर्दे के ट्यूबलर कार्य में परिवर्तन शरीर में इलेक्ट्रोलाइट के स्तर और एसिड-बेस संतुलन को भी बदल देता है, जिससे हाइपोकेलेमिया और एसिडोसिस या एल्कलोसिस हो सकता है। नेफ्रोटॉक्सिसिटी पहले से मौजूद हाइपोकेलेमिया, हाइपोकेलेमिया, हाइपोमैग्नेसीमिया, एसिडोसिस, कम ग्लोमेरुलर निस्पंदन दर, मधुमेह मेलिटस, निर्जलीकरण, बुखार और सेप्सिस के साथ-साथ एंटीप्रोस्टैग्लैंडिन लेने वालों में अधिक आम है। एंटीबायोटिक पाठ्यक्रम पूरा होने के बाद विषाक्तता आमतौर पर वापस आ जाती है, और कम बार-बार खुराक (जैसे कि हर 8 घंटे में एक बार के बजाय हर 24 घंटे में एक बार) से पूरी तरह से बचा जा सकता है। एमिकासिन न्यूरोमस्कुलर नाकाबंदी (तीव्र मांसपेशियों के पक्षाघात सहित) और श्वसन पक्षाघात (एपनिया सहित) का कारण बन सकता है। दुर्लभ दुष्प्रभाव (1 प्रतिशत से कम उपयोगकर्ताओं में होने वाले) में एलर्जी प्रतिक्रियाएं, त्वचा पर चकत्ते, बुखार, सिरदर्द, कंपकंपी, मतली और उल्टी, इओसिनोफिलिया, गठिया, एनीमिया, हाइपोटेंशन और हाइपोमैग्नेसीमिया शामिल हैं। इंट्रावाइट्रियस इंजेक्शन में (जहां एमिकासिन को आंख में इंजेक्ट किया जाता है), मैकुलर इंफार्क्शन स्थायी दृष्टि हानि का कारण बन सकता है। एमिकासिन लिपोसोम इनहेलेशन सस्पेंशन निर्धारित करने वाली जानकारी में अतिसंवेदनशीलता न्यूमोनाइटिस (सूजन वाले फेफड़े), ब्रोंकोस्पाज़्म (वायुमार्ग का कसने), अंतर्निहित फेफड़ों की बीमारी का बढ़ना और हेमोप्टिसिस (रक्त थूकना) सहित श्वसन स्थितियों के बढ़ते जोखिम के बारे में एक बॉक्स वाली चेतावनी शामिल है, जिसके कारण कुछ मामलों में अस्पताल में भर्ती होना पड़ता है। एमिकासिन लिपोसोम इनहेलेशन सस्पेंशन लेने वाले रोगियों में अन्य सामान्य दुष्प्रभावों में डिस्फोनिया (बोलने में कठिनाई), खांसी, ओटोटॉक्सिसिटी (क्षतिग्रस्त सुनवाई), ऊपरी वायुमार्ग की जलन, मस्कुलोस्केलेटल दर्द, थकान, दस्त और मतली शामिल हैं। विरोधाभास उन लोगों में एमिकासिन से बचा जाना चाहिए जो किसी भी एमिनोग्लाइकोसाइड के प्रति संवेदनशील हैं, क्योंकि वे क्रॉस-एलर्जेनिक हैं (यानी, एक एमिनोग्लाइकोसाइड के लिए एलर्जी भी अन्य एमिनोग्लाइकोसाइड्स के लिए अतिसंवेदनशीलता प्रदान करती है)। सल्फाइट के प्रति संवेदनशील लोगों में भी इससे बचा जाना चाहिए (अस्थमा वाले लोगों में अधिक देखा जाता है), क्योंकि अधिकांश एमिकासिन आमतौर पर सोडियम मेटाबिसल्फाइट के साथ आता है, जो एलर्जी प्रतिक्रिया का कारण बन सकता है। आम तौर पर, एमिकासिन का उपयोग किसी अन्य दवा के साथ या उससे ठीक पहले/बाद में नहीं किया जाना चाहिए जो न्यूरोटॉक्सिसिटी, ओटोटॉक्सिसिटी या नेफ्रोटॉक्सिसिटी का कारण बन सकती है। ऐसी दवाओं में अन्य एमिनोग्लाइकोसाइड्स शामिल हैं; एंटीवायरल एसाइक्लोविर; एंटिफंगल एम्फोटेरिसिन बी; एंटीबायोटिक्स बैसिट्रासिन, कैप्रियोमाइसिन, कोलिस्टिन, पॉलीमाइक्सिन बी, और वैनकोमाइसिन; और सिस्प्लैटिन, जिसका उपयोग कीमोथेरेपी में किया जाता है। न्यूरोमस्कुलर ब्लॉकिंग एजेंटों के साथ एमिकासिन का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए, क्योंकि वे मांसपेशियों की कमजोरी और पक्षाघात को बढ़ा सकते हैं। अंतःक्रिया अमिकासिन को अन्य बीटा-लैक्टम द्वारा निष्क्रिय किया जा सकता है, हालांकि अन्य एमिनोग्लाइकोसाइड्स की तरह हद तक नहीं, और अभी भी अक्सर कुछ बैक्टीरिया, और कार्बापेनेम के खिलाफ एक योगात्मक प्रभाव बनाने के लिए पेनिसिलिन (एक प्रकार का बीटा-लैक्टम) के साथ उपयोग किया जाता है, जिसका कुछ ग्राम-पॉजिटिव बैक्टीरिया के खिलाफ सहक्रियात्मक प्रभाव हो सकता है। बीटा-लैक्टम का एक अन्य समूह, सेफलोस्पोरिन, एमिनोग्लाइकोसाइड की नेफ्रोटॉक्सिसिटी को बढ़ा सकता है और साथ ही क्रिएटिनिन के स्तर को यादृच्छिक रूप से बढ़ा सकता है। एंटीबायोटिक्स क्लोराम्फेनिकोल, क्लिंडामाइसिन और टेट्रासाइक्लिन को औषधीय विरोध द्वारा सामान्य रूप से एमिनोग्लाइकोसाइड्स को निष्क्रिय करने के लिए जाना जाता है। अमिकासिन का प्रभाव तब बढ़ता है जब बोटुलिनम टॉक्सिन, एनेस्थेटिक्स, न्यूरोमस्कुलर ब्लॉकिंग एजेंटों, या रक्त की बड़ी खुराक से प्राप्त दवाओं के साथ उपयोग किया जाता है जिसमें एंटीकोआगुलेंट के रूप में साइट्रेट होता है। शक्तिशाली मूत्रवर्धक न केवल स्वयं ओटोटॉक्सिसिटी का कारण बनते हैं, बल्कि वे सीरम और ऊतक में एमिकासिन की सांद्रता को भी बढ़ा सकते हैं, जिससे ओटोटॉक्सिसिटी की संभावना और भी अधिक हो जाती है। क्विनिडाइन शरीर में एमिकासिन के स्तर को भी बढ़ाता है। एन. एस. ए. आई. डी. इंडोमेथेसिन समय से पहले जन्म लेने वाले शिशुओं में सीरम एमिनोग्लाइकोसाइड के स्तर को बढ़ा सकता है। आयोवर्सोल जैसे कंट्रास्ट माध्यम एमिकासिन के कारण होने वाले नेफ्रोटॉक्सिसिटी और ओटॉक्सिसिटी को बढ़ाते हैं। एमिकासिन कुछ टीकों के प्रभाव को कम कर सकता है, जैसे कि जीवित बी. सी. जी. टीका (तपेदिक के लिए उपयोग किया जाने वाला), हैजा टीका, और जीवित टाइफाइड टीका एक औषधीय विरोधी के रूप में कार्य करके। फार्माकोलॉजी मैकेनिज्म ऑफ एक्शन अमिकासिन अपरिवर्तनीय रूप से 16S rRNA और प्रोकैरियोटिक राइबोसोम की 30S सबयूनिट के RNA-बाइंडिंग S12 प्रोटीन से जुड़ता है और राइबोसोम के आकार को बदलकर प्रोटीन संश्लेषण को रोकता है ताकि यह mRNA कोडन को सही ढंग से पढ़ न सके। यह उस क्षेत्र में भी हस्तक्षेप करता है जो टी. आर. एन. ए. एंटीकोडन के हिलते आधार के साथ बातचीत करता है। यह एकाग्रता-निर्भर तरीके से काम करता है, और क्षारीय वातावरण में बेहतर क्रिया करता है। सामान्य खुराक पर, एमिकासिन-संवेदनशील बैक्टीरिया 24-48 घंटों के भीतर प्रतिक्रिया करते हैं। एमिनो एसिटाइलट्रांसफरेज़ और न्यूक्लियोटिडिलट्रांसफरेज़ को छोड़कर, प्रतिरोध एमिकासिन सभी एंटीबायोटिक-निष्क्रिय करने वाले एंजाइमों के हमलों से बचाता है जो बैक्टीरिया में एंटीबायोटिक प्रतिरोध के लिए जिम्मेदार हैं। यह एन-1 से जुड़े एल-हाइड्रॉक्सीमिनोब्यूटेरॉयल एमाइड (एल-एचएबीए) भाग द्वारा पूरा किया जाता है (कैनामाइसिन की तुलना में, जिसमें केवल एक हाइड्रोजन होता है), जो पहुंच को अवरुद्ध करता है और एमिनोग्लाइकोसाइड-निष्क्रिय करने वाले एंजाइमों की आत्मीयता को कम करता है। एमिकासिन केवल एक स्थान पर समाप्त होता है जहाँ ये एंजाइम हमला कर सकते हैं, जबकि जेंटामाइसिन और टोब्रामाइसिन में छह होते हैं। स्ट्रेप्टोमाइसिन और कैप्रियोमाइसिन के प्रति प्रतिरोधी बैक्टीरिया अभी भी एमिकासिन के प्रति अतिसंवेदनशील हैं; कैनामाइसिन के प्रति प्रतिरोधी बैक्टीरिया में एमिकासिन के प्रति अलग-अलग संवेदनशीलता होती है। एमिकासिन के प्रति प्रतिरोध कैनामाइसिन और कैप्रियोमाइसिन के प्रति प्रतिरोध भी प्रदान करता है। तपेदिक के कारक एजेंट, माइकोबैक्टीरियम में एमिकासिन और कैनामाइसिन का प्रतिरोध, आर. आर. एस. जीन में एक उत्परिवर्तन के कारण होता है, जो 16एस आर. आर. एन. ए. के लिए कोड करता है। इस तरह के उत्परिवर्तन बैक्टीरिया के राइबोसोम के साथ एमिकासिन के बंधन संबंध को कम करते हैं। एमिनोग्लाइकोसाइड एसिटाइलट्रांसफरेज़ (ए. ए. सी.) और एमिनोग्लाइकोसाइड एडेनिलट्रांसफरेज़ (ए. ए. डी.) के परिवर्तन भी प्रतिरोध प्रदान करते हैंः स्यूडोमोनास एरुगिनोसा में प्रतिरोध ए. ए. सी. (6 ')-IV के कारण होता है, जो कैनामाइसिन, जेंटामाइसिन और टोब्रामाइसिन के लिए प्रतिरोध भी प्रदान करता है, और स्टैफिलोकोकस ऑरियस और एस. एपिडर्मिडिस में प्रतिरोध ए. ए. डी. (4', 4) के कारण होता है, जो कैनामाइसिन, टोब्रामाइसिन और एप्रामाइसिन के लिए भी प्रतिरोध प्रदान करता है। एस. ऑरियस के कुछ उपभेद अमीकासिन को फॉस्फोरिलेट करके भी निष्क्रिय कर सकते हैं। फार्माकोकाइनेटिक्स एमिकासिन मौखिक रूप से अवशोषित नहीं होता है और इसलिए इसे मौखिक रूप से दिया जाना चाहिए। यह 0.5-2 घंटों में शीर्ष सीरम सांद्रता तक पहुँच जाता है जब इंट्रामस्क्युलर रूप से प्रशासित किया जाता है। 11 प्रतिशत से भी कम एमिकासिन वास्तव में प्लाज्मा प्रोटीन से जुड़ता है। यह हृदय, पित्ताशय की थैली, फेफड़ों और हड्डियों के साथ-साथ पित्त, थूक, अंतरालीय द्रव, फुफ्फुसीय द्रव और सिनोवियल तरल पदार्थों में वितरित किया जाता है। यह आमतौर पर प्रमस्तिष्कमेरु द्रव में कम सांद्रता पर पाया जाता है, सिवाय इसके कि जब अंतःशिरा रूप से प्रशासित किया जाता है। शिशुओं में, एमिकासिन आम तौर पर रीढ़ की हड्डी के तरल पदार्थ में प्लाज्मा स्तर के 10-20% पर पाया जाता है, लेकिन मेनिन्जाइटिस के मामलों में यह मात्रा 50 प्रतिशत तक पहुंच जाती है। यह आसानी से रक्त-मस्तिष्क की बाधा को पार नहीं करता है या नेत्र ऊतक में प्रवेश नहीं करता है। जबकि एमिकासिन का आधा जीवन आम तौर पर दो घंटे होता है, अंतिम चरण के गुर्दे की बीमारी वाले लोगों में यह 50 घंटे होता है। एक इंट्रामस्क्युलर या इंट्रावीनस खुराक से अमीकैसिन का अधिकांश (95 प्रतिशत) ग्लोमेरुलर निस्पंदन के माध्यम से और 24 घंटे के भीतर मूत्र में अपरिवर्तित स्रावित होता है। मूत्र के माध्यम से एमिकासिन को उत्सर्जित करने वाले कारकों में इसका अपेक्षाकृत कम आणविक वजन, उच्च जल घुलनशीलता और असंतुलित स्थिति शामिल हैं। रसायन विज्ञान एमिकासिन कैनामाइसिन ए से प्राप्त होता हैः पशु चिकित्सा उपयोग जबकि एमिकासिन केवल कुत्तों में उपयोग के लिए और घोड़ों में अंतर्गर्भाशयी संक्रमण के लिए एफडीए-अनुमोदित है, यह पशु चिकित्सा में उपयोग किए जाने वाले सबसे आम एमिनोग्लाइकोसाइड्स में से एक है, और कुत्तों, बिल्लियों, गिनी सूअरों, चिनचिला, हैम्स्टर, चूहों, प्रैरी कुत्तों, मवेशियों, पक्षियों, सांपों, कछुओं और कछुओं, मगरमच्छ, बैलफ्रॉग और मछलियों में उपयोग किया जाता है। इसका उपयोग अक्सर सांपों में श्वसन संक्रमण, कछुओं में बैक्टीरियल शेल रोग और मकाओं में साइनसाइटिस के लिए किया जाता है। यह आम तौर पर खरगोशों और खरगोशों में निषेधित है (हालांकि इसका उपयोग अभी भी किया जाता है) क्योंकि यह आंतों के माइक्रोफ्लोरा के संतुलन को नुकसान पहुंचाता है। कुत्तों और बिल्लियों में, एमिकासिन का उपयोग आमतौर पर कान के संक्रमण और कॉर्नियल अल्सर के लिए एक सामयिक एंटीबायोटिक के रूप में किया जाता है, विशेष रूप से वे जो स्यूडोमोनास एरुगिनोसा के कारण होते हैं। दवा देने से पहले कान को अक्सर साफ किया जाता है, क्योंकि मवाद और कोशिकीय मलबा एमिकासिन की गतिविधि को कम कर देते हैं। एमिकासिन को आंख में तब दिया जाता है जब इसे नेत्र मलम या घोल के रूप में तैयार किया जाता है, या जब सबकॉन्जेक्टिवली इंजेक्शन दिया जाता है। आंख में एमिकासिन सेफाज़ोलिन के साथ हो सकता है। इसके उपयोग के बावजूद वहाँ एमिकासिन (और सभी एमिनोग्लाइकोसाइड्स) इंट्राओकुलर संरचनाओं के लिए विषाक्त हैं। घोड़ों में, एमिकासिन को अतिसंवेदनशील बैक्टीरिया के कारण होने वाले गर्भाशय संक्रमण (जैसे एंडोमेट्रियोसिस और पायोमेट्रा) के लिए एफडीए-अनुमोदित किया जाता है। इसका उपयोग आंखों के लिए सामयिक दवा और आर्थ्रोस्कोपिक लैवेज में भी किया जाता है; जब एक सेफलोस्पोरिन के साथ जोड़ा जाता है, तो इसका उपयोग स्टेफिलोकोकस के कारण होने वाले उपचर्म संक्रमणों के इलाज के लिए किया जाता है। अंगों या जोड़ों में संक्रमण के लिए, इसे अक्सर एक सेफलोस्पोरिन के साथ अंग परफ्यूजन के माध्यम से सीधे अंग में या जोड़ में इंजेक्ट किया जाता है। संक्रमण को रोकने के लिए एमिकासिन को गठिया-रोधी दवा एडेक्वान के साथ जोड़ों में भी इंजेक्ट किया जाता है। जानवरों में दुष्प्रभावों में आई. एम. इंजेक्शन स्थलों पर नेफ्रोटॉक्सिसिटी, ओटोटॉक्सिसिटी और एलर्जी प्रतिक्रियाएं शामिल हैं। बिल्लियाँ ओटोटॉक्सिसिटी के कारण होने वाली वेस्टिबुलर क्षति के प्रति अधिक संवेदनशील होती हैं। कम बार होने वाले दुष्प्रभावों में न्यूरोमस्कुलर नाकाबंदी, चेहरे की सूजन और परिधीय न्यूरोपैथी शामिल हैं। अधिकांश जानवरों में आधा जीवन एक से दो घंटे होता है। एमिकासिन की अधिक मात्रा के इलाज के लिए गुर्दे के डायलिसिस या पेरिटोनियल डायलिसिस की आवश्यकता होती है, जो एमिकासिन और/या पेनिसिलिन की सीरम सांद्रता को कम करता है, जिनमें से कुछ एमिकासिन के साथ परिसर बना सकते हैं जो इसे निष्क्रिय कर सकते हैं। संदर्भ बाहरी लिंक अमीनोग्लाइकोसाइड एंटीबायोटिक्स एंटी-ट्यूबरकुलोसिस ड्रग्स ब्रेकथ्रू थेरेपी ब्यूटिरामाइड्स विश्व स्वास्थ्य संगठन आवश्यक दवाएँ विकिपीडिया दवा लेख अनाथ दवाओं का अनुवाद करने के लिए तैयार