Enobosarm
एनोबोसार्म, जिसे ऑस्टरीन या एमके-2866 के रूप में भी जाना जाता है, एक चयनात्मक एंड्रोजन रिसेप्टर मॉड्यूलेटर (एसएआरएम) है जिसे जीटीएक्स, इंक. द्वारा मांसपेशियों की बर्बादी, ऑस्टियोपोरोसिस और स्तन कैंसर जैसी स्थितियों के उपचार के लिए विकसित किया गया है, जो अब वेरू, इंक. द्वारा विकसित किया जा रहा है। एनोबोसार्म सबसे अच्छी तरह से अध्ययन किया गया एसएआरएम है। जी. टी. एक्स. के अनुसार, 1,700 से अधिक मनुष्यों पर 25 अध्ययन किए गए हैं जिनमें प्रत्येक दिन 1 से 18 मिलीग्राम तक की खुराक शामिल है। रसायन विज्ञान जी. टी. एक्स. द्वारा लिखित 2009 के एक शोध पत्र के अनुसार, "पाठकों को यह ध्यान में रखने के लिए आगाह किया जाता है कि ऑस्टरीन नाम को अक्सर गलती से [एस-4] की रासायनिक संरचना से जोड़ा जाता है, जिसे एंडरीन के रूप में भी जाना जाता है। ऑस्टरीन की रासायनिक संरचना का सार्वजनिक रूप से खुलासा नहीं किया गया है। 2009 की एक समीक्षा में कहा गया है कि "हाल ही में, जी. टी. एक्स. ने खुलासा किया कि यौगिक 5 नैदानिक परीक्षणों में आगे बढ़ गया था। पेटेंट आवेदन ने एक प्रारंभिक प्रूफ-ऑफ-कॉन्सेप्ट चरण IIa नैदानिक परीक्षण में विस्तृत डेटा का वर्णन किया। यह स्पष्ट रूप से नहीं कहा गया है कि यौगिक 5 ऑस्टरीन (एमके-2866) है। हिस्ट्री जी. टी. एक्स. इनकॉर्पोरेटेड की स्थापना 1997 में मेम्फिस में की गई थी और टेनेसी रिसर्च फाउंडेशन विश्वविद्यालय से एनोबोसार्म के लिए लाइसेंस प्राप्त अधिकार थे; एस. ए. आर. एम. यौगिकों का आविष्कार जेम्स टी. डाल्टन, डुआन डी. मिलर, करेन ए. वेवर्का और ओहियो स्टेट यूनिवर्सिटी, टेनेसी विश्वविद्यालय और जी. टी. एक्स. में उनकी शोध टीमों द्वारा किया गया था। 2007 तक, एनोबोसार्म दूसरे चरण के परीक्षण में था, और उस वर्ष जी. टी. एक्स. ने मर्क एंड कंपनी के साथ अपने एस. ए. आर. एम. कार्यक्रम के लिए एक विशेष लाइसेंस समझौते पर हस्ताक्षर किए। कंपनियों ने 2010 में सौदा समाप्त कर दिया। अगस्त 2011 में, एक डबल-ब्लाइंड, प्लेसबो नियंत्रित चरण II परीक्षण था जो बुजुर्ग पुरुषों और रजोनिवृत्ति के बाद की महिलाओं पर केंद्रित था, जिसने निष्कर्ष निकाला कि एनोबोसार्म ने नकारात्मक दुष्प्रभावों के बिना कुल दुबले शरीर के द्रव्यमान और शारीरिक कार्य में सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण सुधार दिखाया जो आमतौर पर स्टेरॉयड के साथ मौजूद होते हैं। अगस्त 2013 में, जी. टी. एक्स. ने घोषणा की कि फेफड़ों के कैंसर से पीड़ित लोगों में बर्बाद होने के इलाज के लिए दो चरण III नैदानिक परीक्षणों में एनोबोसार्म विफल हो गया था। कंपनी ने दवा के विकास में लगभग 35 मिलियन डॉलर का निवेश किया था। कंपनी ने उस समय कहा था कि उसने यूरोप में एनोबोसार्म की मंजूरी लेने की योजना बनाई है; कंपनी अभी भी कैस्ट्रेशन प्रतिरोधी प्रोस्टेट कैंसर के लिए जीटीएक्स-758 विकसित कर रही थी। 2016 में, जी. टी. एक्स. ने दूसरे चरण का परीक्षण शुरू किया, यह देखने के लिए कि क्या एनोसोबार्म महिलाओं में तनाव मूत्र असंयम के इलाज के लिए प्रभावी हो सकता है। 2018 में, जी. टी. एक्स. ने महिलाओं में तनाव मूत्र असंयम पर एनोबोसार्म की प्रभावकारिता पर चरण II परीक्षणों की घोषणा की, जो ए. एस. टी. आर. आई. डी. परीक्षण में अपने प्राथमिक अंतिम बिंदु को प्राप्त करने में विफल रहे। 2022 में, एफ. डी. ए. ने ए. आर. +, ई. आर. +, एच. ई. आर. 2-मेटास्टैटिक स्तन कैंसर में ऑस्टरीन को फास्ट ट्रैक्ट पदनाम दिया। एस. ए. आर. एम. और अन्य एनाबॉलिक स्टेरॉयड का एक सामान्य, नकारात्मक प्रभाव एच. डी. एल. और एल. डी. एल. की कमी है, इसकी पुष्टि मानव नैदानिक परीक्षणों में प्लेसबो से ओस्टरीन की तुलना करते समय की गई है। इसके अतिरिक्त, उन परीक्षणों में जहां 1 मिलीग्राम ओस्टरीन (या अधिक) दिया गया था, सेक्स हार्मोन-बाइंडिंग ग्लोबुलिन (एसएचबीजी) और सीरम कुल टेस्टोस्टेरोन के स्तर में सांख्यिकीय रूप से महत्वपूर्ण कमी आई थी। यकृत में मौजूद एंजाइम एलनाइन ट्रांसामिनेज़ (ए. एल. टी.) में असामान्य रूप से उतार-चढ़ाव देखा गया है, जबकि नैदानिक रोगियों को प्रति दिन 3 मिलीग्राम से अधिक नहीं दिया गया था। हालाँकि, एस. ए. आर. एम. के बंद होने के बाद ऊंचे स्तरों का समाधान होता प्रतीत होता है। महिलाओं में, ऑस्टरीन एल. एच. और एफ. एस. एच. को कम करता है, लेकिन परिसंचारी एस्ट्रैडियोल में कोई बदलाव नहीं होता है। एफ. डी. ए. ने चेतावनी दी है कि एस. ए. आर. एम. के गंभीर दुष्प्रभाव हो सकते हैं जो दिल के दौरे के खतरे से लेकर स्ट्रोक और यकृत क्षति तक हो सकते हैं। समाज और संस्कृति एनोबोसार्म सहित डोपिंग एसएआरएम का उपयोग एथलीटों द्वारा प्रशिक्षण में सहायता करने और शारीरिक सहनशक्ति और फिटनेस बढ़ाने के लिए किया जा सकता है, जो संभावित रूप से एनाबॉलिक स्टेरॉयड के समान प्रभाव पैदा करते हैं। इस कारण से, जनवरी 2008 में विश्व डोपिंग रोधी एजेंसी द्वारा एस. ए. आर. एम. पर प्रतिबंध लगा दिया गया था, इसके बावजूद कि इस वर्ग की कोई दवा अभी तक नैदानिक उपयोग में नहीं है, और सभी ज्ञात एस. ए. आर. एम. के लिए रक्त परीक्षण विकसित किए गए हैं। पेशेवर एथलीटों द्वारा एनोबोसार्म के साथ खेलों में डोपिंग के कई प्रकार के ज्ञात मामले हैं। मई 2017 में, डायनेमिक टेक्निकल फॉर्मूलेशन ने स्वेच्छा से सभी ट्राइ-टन को वापस बुला लिया, एक आहार पूरक जिसे यू. एस. एफ. डी. ए. ने परीक्षण किया और पाया कि इसमें एनोबोसार्म और एंडरीन शामिल हैं। अक्टूबर 2018 में, UFC फाइटर सीन ओ 'मैली ने एनोबोसार्म के लिए सकारात्मक परीक्षण किया और उन्हें नेवादा राज्य एथलेटिक आयोग और USADA द्वारा छह महीने के लिए निलंबित कर दिया गया। ओ 'माली ने 25 मई, 2019 को फिर से सकारात्मक परीक्षण किया और उन्हीं एजेंसियों द्वारा नौ महीने के लिए निलंबित कर दिया गया। यू. एस. ए. डी. ए. ने निर्धारित किया कि ओ 'मैली का कोई भी सकारात्मक परीक्षण जानबूझकर उपयोग के अनुरूप नहीं था और उन्हें यू. एफ. सी. 248 में प्रतिस्पर्धा करने की अनुमति दी गई थी जब तक कि उन्होंने अपने स्तर को 100 एनजी/एमएल की सीमा से नीचे रखा। 7 जनवरी, 2019 को कॉलेज नेशनल फुटबॉल चैंपियनशिप अलबामा विश्वविद्यालय और क्लेमसन विश्वविद्यालय के बीच खेली गई थी। कॉलेज फुटबॉल राष्ट्रीय चैम्पियनशिप खेल से पहले, तीन क्लेमसन खिलाड़ी जो डेक्सटर लॉरेंस, ब्रैडेन गैलोवे और जैच थे, एनोबोसार्म (ऑस्टरीन) नामक पदार्थ के लिए सकारात्मक परीक्षण किया। 23 जून, 2019 को क्लेमसन ने गोपनीयता कानून का हवाला देते हुए ऑस्टरीन जांच के निष्कर्षों को जारी नहीं किया। जुलाई 2019 में, नेशनल फुटबॉल लीग के खिलाड़ी टेलर लेवन एनोबोसार्म के लिए एक दवा परीक्षण में विफल रहे, जिसे लेवन ने दावा किया कि उन्होंने गलती से एक पूरक में एक बिना लेबल वाले घटक के रूप में सेवन कर लिया। 23 अक्टूबर, 2020 को यूनियन साइक्लिस्ट इंटरनेशनल (यू. सी. आई.) ने घोषणा की कि इतालवी सवार माटेओ स्प्रेफिको को 1516 अक्टूबर 2020 को गिरो डी इटालिया के दौरान एकत्र किए गए दो नमूनों में एनोबोसार्म के लिए दो प्रतिकूल विश्लेषणात्मक निष्कर्षों (ए. ए. एफ.) के बारे में सूचित किया गया है। 6 जुलाई, 2021 को, 2020 ग्रीष्मकालीन ओलंपिक के दौरान, ब्राजील की महिला राष्ट्रीय वॉलीबॉल टीम की खिलाड़ी तांडारा को ओस्टरीन के लिए सकारात्मक परीक्षण के लिए अस्थायी रूप से निलंबित कर दिया गया था। ब्राजीलियाई डोपिंग नियंत्रण प्राधिकरण (एबीडीसी) द्वारा परीक्षण किया गया और उसकी पहचान की गई। 12 अगस्त, 2021 को, 2020 ग्रीष्मकालीन ओलंपिक के बाद, रजत पदक विजेता ब्रिटिश 4×100 रिले टीम के सदस्य चिजिंदु "सी. जे". उजाह को ओस्टरीन और एस-23 दोनों के लिए सकारात्मक परीक्षण के लिए अस्थायी रूप से निलंबित कर दिया गया था। अंतर्राष्ट्रीय परीक्षण एजेंसी (आई. टी. ए.) द्वारा घटना के बाद नमूना एकत्र किया गया था और दो दिन बाद सकारात्मक होने की पुष्टि हुई थी। यह मामला कोर्ट ऑफ आर्बिट्रेशन फॉर स्पोर्ट के डोपिंग रोधी विभाग को भेजा गया था। आखिरकार फरवरी 2022 में, ग्रेट ब्रिटेन से उनका रजत पदक छीन लिया गया। अक्टूबर 2022 में, उजाह को आई. टी. ए. द्वारा 22 महीने के लिए निलंबित कर दिया गया था। अक्टूबर 2021 में, वुडबाइन रेसट्रैक में दौड़ के बाद अराफात और कोमुनिस्ट नाम के दो पूर्ण नस्ल के घोड़ों में ऑस्टेरीन की पुष्टि हुई। ओंटारियो के शराब और खेल आयोग के 30 मई, 2022 को जारी एक निर्णय में, घोड़ों को विचाराधीन दौड़ में स्थानहीन घोषित कर दिया गया था, और उनके प्रशिक्षक रॉबर्ट गेर्ल पर 100,000 डॉलर (साथ ही पुरस्कार राशि जब्त करने) का जुर्माना लगाया गया था और 20 साल के लिए दौड़ से निलंबित कर दिया गया था। मई 2022 में, नेशनल फुटबॉल लीग वाइड रिसीवर डेएंड्रे हॉपकिंस को लीग की प्रदर्शन-बढ़ाने वाली दवा नीति का उल्लंघन करने के लिए एन. एफ. एल. द्वारा बिना वेतन के छह खेलों को निलंबित कर दिया गया था। हॉपकिंस के अनुसार, उन्होंने ऑस्टरीन के लिए सकारात्मक परीक्षण किया। अप्रैल 2023 में, ब्रिटिश मुक्केबाज आमिर खान को दो साल के लिए प्रतिबंधित कर दिया गया था, जब फरवरी 2022 में केल ब्रुक के खिलाफ उनकी लड़ाई के बाद एक डोपिंग रोधी परीक्षण में ऑस्टरीन की उपस्थिति का पता चला था। व्यापक उपयोग हाल के वर्षों में, ऑस्टरीन और संबंधित पदार्थों का उपयोग आम जनता द्वारा एथलेटिक या बॉडीबिल्डिंग प्रतियोगिताओं में प्रदर्शन में सहायता के बजाय "जिम सप्लीमेंट" जैसे कि प्री-वर्कआउट या लाइफस्टाइल ड्रग्स के रूप में किया जा रहा है। 2018 में, मध्य लंदन में एक सीवर से एक फैटबर्ग के विश्लेषण से पता चला कि ओस्टरीन सबसे प्रचुर मात्रा में पाई जाने वाली दवा है, और एम. डी. एम. ए. और कोकीन जैसी मनोरंजक दवाओं की तुलना में अधिक सांद्रता में मौजूद थी। हालांकि यह पृथक परिणाम उपयोग के समग्र स्तरों का प्रतिनिधि नहीं हो सकता है, सीवर जमा में ऑस्टरीन का पता लगाने योग्य होने के लिए उस क्षेत्र में ऑस्टरीन के उपयोग के महत्वपूर्ण स्तर को दर्शाता है जहां नमूना एकत्र किया गया था। यह भी देखें अन्वेषक लिंग-हार्मोनल एजेंटों की सूची § एंड्रोजेनिक्स संदर्भ एसिटानिलाइड्स तृतीयक अल्कोहल नाइट्राइल्स फेनोल ईथर्स चयनात्मक एंड्रोजन रिसेप्टर मॉड्यूलेटर ट्राइफ्लोरोमेथिल यौगिक