Carmofur
कार्मोफर (आई. एन. एन.) या एच. सी. एफ. यू. (1-हेक्सिलकार्बामॉयल-5-फ्लोरोरासिल) एक पायरिमिडीन एनालॉग है जिसका उपयोग एंटीनोप्लास्टिक एजेंट के रूप में किया जाता है। यह फ्लोरोरासिल का एक व्युत्पन्न है, जो 5-एफयू का एक लिपोफिलिक-मास्क एनालॉग है जिसे मौखिक रूप से प्रशासित किया जा सकता है। डायहाइड्रोपाइरिमिडीन डिहाइड्रोजनेज द्वारा 5-एफ. यू. क्षरण की समस्या पर काबू पाने के लिए कार्मोफर प्रोड्रग का अंतर्ग्रहण किया जाता है और आंत में लिया जाता है। एक बार कोशिका के अंदर जाने के बाद, कारमोफर प्रोड्रग को 5-एफयू में परिवर्तित कर दिया जाता है। कारमोफर प्रोड्रग की कार्रवाई के तंत्र को पारंपरिक रूप से 5-एफयू की पीढ़ी माना जाता है। हालांकि, कारमोफर एक अत्यधिक शक्तिशाली एसिड सेरामिडेस (एसी) अवरोधक है। सेरामाइड कैंसर कोशिका के जीवित रहने, विकास और मृत्यु को प्रभावित करता है। एसी गतिविधि का अवरोध ट्यूमर कोशिकाओं को एंटीनोप्लास्टिक एजेंटों और विकिरण के प्रभाव के प्रति संवेदनशील बनाता है। कार्मोफर, टेमोजोलोमाइड की तुलना में बहुत अधिक प्रभावी, वयस्क और बाल चिकित्सा ग्लियोब्लास्टोमा को मारने में सक्षम छोटी-अणु दवा के रूप में बताया गया है। औषधीय उपयोग कारमोफर के लिए उत्पाद विपणन 1981 में शुरू हुआ। कार्मोफर का उपयोग कई वर्षों से चीन, जापान और फिनलैंड में उपचारात्मक रूप से विच्छेदित कोलोरेक्टल कैंसर के रोगियों के लिए सहायक कीमोथेरेपी के रूप में भी किया जाता रहा है। परीक्षणों और मेटा-विश्लेषणों ने पुष्टि की है कि यह दवा इस प्रकार के कैंसर के रोगियों पर प्रभावी है, जिससे उनका अस्तित्व बढ़ जाता है। कार्मोफर को सार्स-कोव-2 मुख्य प्रोटीज को रोकने के लिए दिखाया गया है, और इसलिए यह कोविड-19 के लिए नया एंटीवायरल उपचार विकसित करने के लिए एक आशाजनक लीड यौगिक है। प्रतिकूल प्रभाव फ्लोरोरासिल के रूप में, कारमोफर को ल्यूकोएंसेफैलोपैथी को प्रेरित करने के लिए जाना जाता है, जो स्ट्रोक जैसे लक्षणों के साथ मस्तिष्क में सफेद पदार्थ को प्रगतिशील क्षति की विशेषता है। छोटे हेपेटोसेलुलर कार्सिनोमा के लिए एक नैदानिक परीक्षण समय से पहले रोक दिया गया था क्योंकि 56 प्रतिशत इलाज किए गए रोगियों में अस्वीकार्य दुष्प्रभाव थे। इसके अलावा, चरण 1 और 2 के कैंसर रोगियों के लिए उपचार का कोई जीवित रहने का लाभ नहीं था। यह एक कारण हो सकता है कि अमेरिका में एफ. डी. ए.-अनुमोदन के लिए कारमोफर का कभी पीछा नहीं किया गया। रासायनिक संश्लेषण ओज़ाकी और अन्य। फॉस्जीन और हेक्सीलैमाइन के साथ 5-एफयू का उपचार करके एक संश्लेषण की सूचना दी है। ज़ियोंग और अन्य। कारमोफर के संश्लेषण के लिए एक वैकल्पिक दृष्टिकोण की सूचना दी। रासायनिक तैयारी और संरचनाएँ यहाँ पाई जा सकती हैं। संदर्भ पाइरिमिडीनियन्स ऑर्गेनोफ्लोराइड्स पाइरिमिडीन विरोधी फ्लोरोपाइरिमिडीन सार्स-कोव-2 मुख्य प्रोटीज अवरोधक