J-113,397
जे-113,397 एक ओपिओइड दवा है जो नोसिसेप्टिन रिसेप्टर के लिए एक अत्यधिक चयनात्मक विरोधी पाया जाने वाला पहला यौगिक था, जिसे ओआरएल-1 रिसेप्टर के रूप में भी जाना जाता है। यह अन्य ओपिओइड रिसेप्टर्स की तुलना में ओआरएल-1 रिसेप्टर के लिए कई सौ गुना चयनात्मक है, और जानवरों में इसके प्रभावों में मॉर्फिन के प्रति सहिष्णुता के विकास को रोकना, नोसिसेप्टिन (अनाथिन एफक्यू) के इंट्रासेरेब्रोवेंट्रिकुलर प्रशासन द्वारा प्रेरित हाइपरलजेसिया की रोकथाम, साथ ही स्ट्रैटम में डोपामाइन रिलीज की उत्तेजना, जो कोकीन के पुरस्कृत प्रभावों को बढ़ाती है, लेकिन पार्किंसंस रोग के उपचार में नैदानिक अनुप्रयोग हो सकता है। अतालता के इलाज के लिए संश्लेषण पेटेंटः 1-बेंजाइल-3-मेथॉक्सीकार्बोनिल-4-पिपरिडोन [57611-47-9] (1) और ओ-फेनिलेनेडियामिन (2) के बीच संघनन सी. आई. डी.: 16726310 (3) देता है। ट्राइफ्लोरोएसेटिक एसिड के साथ उपचार के बाद बॉक एनहाइड्राइड के साथ प्रतिक्रिया सी. आई. डी.: 16726358 (4) देती है। क्षार की उपस्थिति में आयोडोइथेन के साथ प्रतिक्रिया से सी. आई. डी.: 16726359 (5) देने वाले युरिया नाइट्रोजन को अल्काइलेट करता है। मेथनॉल विलायकमे मैग्नीशियम धातुक सङ्ग उपचारसँ एनामीनक ह्रास मुख्य रूपसँ ट्रांस आइसोमर, सी. आई. डी.: 16726360 (6) देबाक लेल होइत अछि। बेंजाइल समूह के उत्प्रेरक निष्कासन से सी. आई. डी.: 16726362 (7) मिलता है। साइक्लोऑक्टेनेकार्बेल्डिहाइड [6688-11-5] (7) के साथ रिडक्टिव एमिनेशन से CID: 16726364 (9) मिलता है। अंत में, लिथियम एल्यूमीनियम हाइड्राइड के साथ एस्टर की कमी ने जे-113397 (10) के संश्लेषण को पूरा किया। जेटीसी-801 एलवाई-2940094 एसबी-612,111 ट्रैप-101 (असंतृप्त ओलेफिन कम नहीं) भी देखें। संदर्भ सिंथेटिक ओपिओइड बेंजिमिडाज़ोल्स पिपेरिडाइन्स यूरियास प्राथमिक अल्कोहल नोसिसेप्टिन रिसेप्टर विरोधी