Mertansine
मर्टानसिन, जिसे डीएम1 (और इसके कुछ रूपों में एमटैनसिन) भी कहा जाता है, एक थियोल युक्त मेटेनसिनॉइड है जो उपचारात्मक उद्देश्यों के लिए एक एंटीबॉडी-ड्रग संयुग्म (एडीसी) बनाने के लिए एक लिंकर संरचना के साथ थियोल समूह की प्रतिक्रिया के माध्यम से एक मोनोक्लोनल एंटीबॉडी से जुड़ा होता है। इस डिजाइन वाले ए. डी. सी. में ट्रस्टुज़ुमाब एमटैंसिन, लोरवोटुज़ुमाब मर्टैंसिन और कैंटुज़ुमाब मर्टैंसिन शामिल हैं। कुछ अभी भी प्रयोगात्मक हैं; अन्य नियमित नैदानिक उपयोग में हैं। क्रिया का तंत्र मर्टानसिन एक ट्यूबलिन अवरोधक है, जिसका अर्थ है कि यह ट्यूबलिन (राइज़ॉक्सिन बाइंडिंग साइट पर) को बांधकर माइक्रोट्यूबुल्स की असेंबली को रोकता है। मोनोक्लोनल एंटीबॉडी विशेष रूप से एक ट्यूमर में होने वाली संरचना (आमतौर पर एक प्रोटीन) से जुड़ती है, इस प्रकार इस ट्यूमर में मर्टानसिन को निर्देशित करती है। इस अवधारणा को लक्षित चिकित्सा कहा जाता है। उपयोग और रसायन निम्नलिखित (प्रयोगात्मक) दवाएं एंटीबॉडी-ड्रग संयुग्म (ए. डी. सी.) हैं जो मोनोक्लोनल एंटीबॉडी को साइटोटॉक्सिक घटक के रूप में मर्टानसिन के साथ जोड़ती हैं। मर्टानसिन 4-मर्केप्टोवेलेरिक एसिड के माध्यम से जुड़ा हुआ है। ए. डी. सी. में शामिल हैंः सी. डी. 56 पॉजिटिव कैंसर के लिए बिवाटूज़ुमाब मर्टानसिन कैंटूज़ुमाब मर्टानसिन लोरवोटुज़ुमाब मर्टानसिन (आई. एम. जी. एन. 901), उदाहरण के लिए कई मायलोमा एमटानसिन डी. एम. 1 को एक अधिक जटिल संरचना के माध्यम से भी जोड़ा जा सकता है-4-(3-मर्केप्टो-2,5-डाइऑक्सो-1-पायरोलिडिनिलमिथाइल)-साइलोहेक्सेनकार्बाक्सिलिक एसिड या एस. एम. सी. सी.-इस मामले में बने संयुग्म के अंतर्राष्ट्रीय गैर-स्वामित्व नाम में एमटानसिन शब्द होता है। यह संक्षिप्त नाम रासायनिक पदनाम "सुकिनिमिडाइल-ट्रांस-4-(मैलिमिडाइलमिथाइल) साइक्लोहेक्सेन-1-कार्बोक्सिलेट" से आया है जिसका उपयोग प्राथमिक साहित्य के साथ-साथ विश्व स्वास्थ्य संगठन (डब्ल्यूएचओ) द्वारा किया जाता है, इस तथ्य के बावजूद कि डब्ल्यूएचओ के अनुसार लिंकर में केवल एक इमाइड समूह होता है। डीएम1 और इन लिंकर्स के माध्यम से इसका लगाव इम्यूनोजेन इंक के शोध का परिणाम है। एक उदाहरण हैः ट्रस्टुज़ुमाब एमटैंसिन (टी-डीएम1), एक एंटी-एचईआर2/न्यूर एंटीबॉडी-ड्रग संयुग्म संदर्भ प्रायोगिक कैंसर दवाएँ।